Описание лекарства "Артезин"

Артезин (Artezine)

Стоимость от 183.46 руб. (без учета форм выпуска препарата)

УпаковкаТаблетки пероральные

Фармакологическое действиеДоксазозин является селективным конкурентным блокатором постсинаптических ?1-адренорецепторов. За счет снижения тонуса мышц сосудов доксазозин уменьшает ОПСС, что приводит к снижению АД. После однократного приема препарата максимум гипотензивного действия наблюдается в период от 2 до 6 ч, а в целом гипотензивный эффект сохраняется в течение 24 ч. В период лечения доксазозином у больных артериальной гипертензией отсутствуют различия величин артериального давления в положении стоя и лежа. Эффективен при артериальной гипертензии, в т.

ч.

сопровождающейся метаболическими нарушениями (ожирение, снижение толерантности к глюкозе). Снижает риск развития ИБС. Прием препарата у «нормотоников» не сопровождается снижением АД. При длительном применении доксазозина у больных не наблюдается снижения антигипертензивного эффекта.

В период лечения доксазозином наблюдается снижение уровня концентрации в плазме крови триглицеридов, общего холестерина (ОХ).

Одновременно отмечается некоторый (на 4–13%) рост коэффициента ЛПВП/ОХ. При длительном лечении препаратом наблюдается регрессия гипертрофии левого желудочка, подавление агрегации тромбоцитов и повышение содержания в тканях активного плазминогена. В связи с тем, что доксазозин блокирует ?1-адренорецепторы, расположенные в строме и капсуле предстательной железы и в шейке мочевого пузыря, происходит снижение сопротивления и давления в мочеиспускательном канале, уменьшение сопротивления внутреннего сфинктера. Поэтому назначение препарата больным с симптомами доброкачественной гиперплазии предстательной железы приводит к значительному улучшению показателей уродинамики и уменьшению проявлений симптомов заболевания.

Оказывает эффект у 66–71% больных, начало действия — через 1–2 нед лечения, максимум — после 14 нед, эффект сохраняется в течение длительного времени.

Список аналогов "артезин"

Показания к применению

• - артериальная гипертензия (в комбинации с другими антигипертензивными препаратами, в т.ч. с тиазидными диуретиками, ?-адреноблокаторами, БКК, ингибиторами АПФ)
• - доброкачественная гиперплазия предстательной железы, как при наличии артериальной гипертензии, так и при нормальном АД.

Форма выпуска

• таблетки 2 мг
• упаковка контурная ячейковая 10, пачка картонная 3
• таблетки 4 мг
• упаковка контурная ячейковая 10, пачка картонная 3
• таблетки 1 мг
• упаковка контурная ячейковая 10, пачка картонная 3
• таблетки 2 мг
• упаковка контурная ячейковая 10, пачка картонная 30

Фармакокинетика препаратаПосле приема внутрь в терапевтических дозах доксазозин хорошо всасывается в ЖКТ, абсорбция — 80–90% (одновременный прием пищи замедляет всасывание на 1 ч), время достижения Cmax — 3 ч, при вечернем приеме — 5 ч. Биодоступность — 60–70% (пресистемный метаболизм). Связывание с белками плазмы крови — около 98%. Выведение из плазмы крови происходит в 2 фазы, с конечным Т1/2 — 19–22 ч, что позволяет назначать препарат 1 раз в сутки. Быстро метаболизируется в печени путем о-деметилирования и гидроксилирования.

Выводится через кишечник, преимущественно в виде метаболитов (до 65%), лишь 5% выводится почками в неизмененном виде.

Исследования фармакокинетики доксазозина у пожилых больных и у больных с заболеваниями почек не выявили существенных различий.

Использование во время беременностиДо настоящего времени опыт применения препарата Артезин у больных артериальной гипертензией во время беременности и в период грудного вскармливания недостаточен. Поэтому, несмотря на отсутствие тератогенного и эмбриотоксического действия (по данным экспериментальных исследований), Артезин может назначаться при беременности и в период грудного вскармливания только после тщательного взвешивания лечащим врачом соотношения польза/риск.

Противопоказания к применению

• - гиперчувствительность, в т.ч. к другим производным хиназолина или любому из вспомогательных компонентов препарата
• - возраст до 18 лет. С осторожностью: нарушение функции печени, аортальный и митральный стеноз, ортостатическая гипотензия.

Побочные действияАртериальная гипертензия В клинических исследованиях наиболее часто наблюдались, особенно в начале лечения, ортостатическая гипотензия, которая в редких случаях может привести к обмороку. Общие реакции: астения, утомляемость, недомогание, аллергические реакции, кожная сыпь, крапивница. Со стороны ССС: периферические отеки, обморок. Со стороны центральной и периферической нервной системы: головокружение, головная боль, сонливость. Со стороны ЖКТ: тошнота.

Со стороны дыхательной системы: ринит.

А также отмечались следующие побочные реакции у больных артериальной гипертензией (причинно-следственная связь не установлена): брадикардия, тахикардия, сердцебиение, боль в груди, стенокардия, инфаркт миокарда, нарушение мозгового кровообращения и аритмии. ДГПЖ У больных ДГПЖ встречаются те же побочные эффекты, что и у больных артериальной гипертензией, а также: Общие реакции: аллергические реакции, кожная сыпь, крапивница, боль в спине, ощущение жара («приливы»), увеличение массы тела. Со стороны ССС: снижение АД, ортостатическая гипотензия. Со стороны центральной и периферической нервной системы: сухость во рту, приапизм, гипестезия, парастезии, тремор, импотенция, бессонница, повышенная возбудимость.

Со стороны эндокринной системы: гинекомастия.

Со стороны ЖКТ: боль в животе, запор, диарея, диспепсия, метеоризм, тошнота, потеря аппетита. Со стороны органов кроветворения: лейкопения, пурпура, тромбоцитопения. Со стороны гепатобилиарной системы: повышение активности печеночных трансаминаз, холестаз, гепатит, желгуха. Со стороны скелетно-мышечной системы: артралгия, мышечные судороги, слабость в мышцах, миалгия.

Со стороны дыхательной системы: бронхоспазм, кашель, одышка, носовое кровотечение.

Со стороны кожных покровов: алопеция. Со стороны органов чувств: нечеткость зрительного восприятия, шум в ушах. Со стороны мочевыделительной системы: дизурия, гематурия, нарушение мочеиспускания, никтурия, полиурия, недержание мочи.

ДозировкаВнутрь. Принимать 1 раз в день (утром или вечером) независимо от приема пищи, не разжевывая и запивая достаточным количеством воды. Для обеспечения нижеприведенного режима дозирования возможно применение препарата Артезин в лекарственной форме: таблетки по 1 мг и 2 мг. При артериальной гипертензии начальная доза составляет 1 мг/сут перед сном. После приема первой дозы больной должен находиться в постели в течение 6–8 ч.

Это требуется в связи с возможностью развития "феномена первой дозы", особенно выраженном на фоне предшествующего приема диуретиков.

При недостаточности терапевтического эффекта суточную дозу можно увеличить до 2 мг через 1–2 нед. В последующем через каждые 1–2 нед дозу можно увеличить на 2 мг. У подавляющего большинства больных оптимальный терапевтический эффект достигается при дозе 8 мг/сут. Максимальная доза — 16 мг/сут (превышать нельзя).

После достижения стойкого терапевтического эффекта дозу обычно несколько снижают (средняя терапевтическая доза при поддерживающей терапии обычно равна 2–4 мг/сут).

При лечении больных доброкачественной гиперплазией предстательной железы (ДГПЖ) начальная доза — 1 мг/сут для того, чтобы свести к минимуму возможность развития ортостатической гипотензии и/или обморока. При необходимости, в зависимости от показателей уродинамики и наличия симптомов ДГПЖ, дозу увеличивают (с интервалом 1–2 нед) до 2–4 мг/сут. Максимально допустимая доза — 8 мг/сут. Рекомендуемая поддерживающая доза — 2–4 мг/сут.

Препарат применяют длительно.

Продолжительность лечения определяет врач.

ПередозировкаСимптомы: выраженное снижение АД, иногда сопровождающаяся обмороком. Лечение: перевод больного в положение «лежа» с приподнятыми выше уровня головы нижними конечностями, симптоматическая терапия; диализ неэффективен.

Взаимодействия с другими препаратамиДоксазозин усиливает гипотензивный эффект антигипертензивных ЛС. Не отмечено неблагоприятного взаимодействия при одновременном применении доксазозина и тиазидных диуретиков, фуросемида, ?-адреноблокаторов, БКК, ингибиторов АПФ, антибиотиков, пероральных гипогликемических средств, непрямых антикоагулянтов и урикозурических средств. Не влияет на степень связывания с белками плазмы крови дигоксина, фенитоина. При одновременном применении с индукторами микросомального окисления в печени возможно повышение эффективности доксазозина, с ингибиторами — понижение. НПВС (особенно индометацин), эстрогены и симпатомиметические средства могут снижать гипотензивное действие доксазозина.

Устраняя ?-адреностимулирующие эффекты, может приводить к развитию тахикардии и артериальной гипотензии.

Циметидин повышает биодоступность доксазозина. Ингибиторы фосфодиэстеразы могут усилить гипотензивное действие (соблюдать осторожность).

Особые указания при приемеОсобую осторожность необходимо соблюдать при нарушении функции печени, особенно при одновременном применении ЛС с гепатотоксическим действием. В случае ухудшения показателей функционального состояния печени препарат немедленно отменяют. С целью предотвращения ортостатических реакций больные должны избегать неожиданных и резких смен положения тела (переход из положения лежа в положение стоя). Следует соблюдать осторожность при совместном применении с ингибиторами фосфодиэстеразы (средства для лечения эректильной дисфункции), поскольку у некоторых пациентов это может привести к симптоматической гипотензии. В связи с тем, что Артезин способен вызывать ортостатические реакции, в начале лечения или в период повышения дозировок, больным целесообразно воздерживаться от всех потенциально опасных видов деятельности, в частности от управления автотранспортом и другими транспортными средствами и механизмами.

Прием алкоголя способен усиливать нежелательные реакции.

Эффект «первого» приема препарата особенно выражен на фоне предшествующей диуретической терапии и диете с ограничением потребления натрия. Перед началом терапии необходимо исключить раковое перерождение предстательной железы.

Условия храненияВ сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °C. Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности36 мес.

Классы заболеваний

Эссенциальная [первичная] гипертензия

АТХ (ATC) классификатор

Сердечно-сосудистая система

Фармакологическое действие

Сосудорасширяющее (вазодилатирующее)

Описание Сосудорасширяющее (вазодилатирующее) действие препаратов заключается в снижении тонуса сосудистой стенки, в результате чего просвет сосуда увеличивается. Механизм этого действия связан с блокадой ?- и ?-адренорецепторов, стимуляцией центральных ? 2 и I 2 -имидазолиновых рецепторов, снижением активности ренин-ангиотензин-альдостероновой системы, ингибированием кальциевых каналов, а также с непосредственным воздействием на гладкомышечные клетки сосудов (повышение содержания цГМФ в последних). На основании механизма действия и точек его приложения выделяют три типа периферических вазодилататоров: * Обладающие преимущественным воздействием на венулы (органические нитраты). * Обладающие преимущественным воздействием на артериолы (гидралазин, ?-неселективные адреноблокаторы, блокаторы медленных кальциевых каналов). * Обладающие одновременным воздействием на артериолы и венулы (неорганический нитрит, ?1-селективный адреноблокатор). Сосудорасширяющие препараты применяются для лечения артериальной гипертензии, ИБС, ХСН, а также состояний, обусловленных сужением периферических сосудов и сосудов головного мозга.

Фармакологическая группа

Альфа-адреноблокаторы