Описание лекарства "Бретилат"

Бретилат (Bretylate)

УпаковкаРаствор для инъекций

Фармакологическое действиеБлокирует калиевые каналы, снижает выделение норадреналина из везикул адренергических волокон.

Список аналогов "бретилат"

Показания к применению

• Фибрилляция желудочков (в т.ч. на фоне устойчивости к электроимпульсной терапии), желудочковая тахикардия.

Форма выпуска

• раствор для инъекций 50 мг/мл
• ампула 2 мл
• раствор для инъекций 50 мг/мл
• ампула 10 мл
• Состав 1 мл раствора для инъекций содержит бретилия тозилата 50 мг
• в ампулах по 2 и 10 мл.

Фармакодинамика препаратаУвеличивает продолжительность потенциала действия и эффективный рефрактерный период волокон Пуркинье и кардиомиоцитов желудочков. Антифибрилляционный эффект обычно проявляется через 5–15 мин после введения, однако у некоторых больных — даже через несколько часов.

Противопоказания к применению

• Феохромоцитома, острое нарушение мозгового кровообращения, гипотония, коллапс, тяжелая почечная недостаточность, стеноз устья аорты, тяжелые формы легочной гипертензии, интоксикация сердечными гликозидами, беременность.

Побочные действияГипотензия (в т. ч. ортостатическая), умеренное повышение АД и ЧСС (в начале введения), тошнота, рвота (при быстром в/в введении), редко — некроз ткани в месте инъекции (при в/м введении).

ДозировкаВ/в, в/м. Взрослым — в/в быстро (на фоне реанимационных мероприятий) — 5 мг/кг неразведенного препарата, при отсутствии эффекта в течение 5 мин вводят повторно в той же дозе или увеличивают ее до 10 мг/кг при одномоментном введении. При менее серьезных нарушениях желудочкового ритма — вводят более медленно, в разведенном виде (конечная концентрация не более 10 мг/мл): разводят 1 часть препарата в 4 частях 5% раствора глюкозы или 0,9% раствора хлорида натрия. Инфузионное введение: разведенный раствор вводят в течение не менее 8 мин (лучше в течение 15–30 мин). При сохранении аритмии эта доза может быть повторена с интервалом в 1–2 ч, при прекращении аритмии проводится поддерживающая терапия — разбавленный раствор непрерывно вливают со скоростью 1–2 мг/мин или вводят в дозе 5–10 мг/кг в течение 15–30 мин через каждые 6 ч.

В/м введение: 5–10 мг/кг в виде неразбавленного раствора через 6–8 ч (при повторных инъекциях меняя место введения, не более 5 мл в одно и то же место).

Взаимодействия с другими препаратамиПовышает чувствительность к вводимым катехоламинам (за счет блокады механизмов их обмена, нейронального захвата и последующей деградации под действием МАО). Сердечные гликозиды повышают риск развития желудочковой тахиаритмии (вследствие первоначального высвобождения катехоламинов). Прокаинамид и хинидин противодействуют положительному инотропному эффекту бретилия тозилата и повышают вероятность снижения АД.

Меры предосторожности при приемеСледует иметь в виду, что у пациентов с сердечной недостаточностью гипотензия может развиться даже в положении лежа (при ее коррекции необходимо учитывать повышенную чувствительность к катехоламинам), возможно обострение желудочковых тахиаритмий, вызванных сердечными гликозидами. При нарушениях функции почек дозировку уменьшают в соответствии со снижением Cl креатинина. При передозировке эффективен гемодиализ. Кормящие матери на время лечения должны приостановить грудное вскармливание.

Особые указания при приемеНет данных о применении у детей доз, превышающих 5 мг/кг.

Условия храненияСписок Б.: В защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °C (не замораживать).

Срок годности60 мес.

Классы заболеваний

Желудочковая тахикардия

АТХ (ATC) классификатор

Сердечно-сосудистая система

Фармакологическое действие

Антиаритмическое

Описание Антиаритмическое действие лекарственных препаратов заключается в устранении нарушений сердечного ритма. Механизм этого действия связан с блокадой натриевых, калиевых и кальциевых каналов, ингибированием симпатической стимуляции миокарда. Препараты, обладающие антиаритмическим действием, применяются в лечении различных видов нарушений сердечного ритма, например, таких как: желудочковая или наджелудочковая тахикардия или экстрасистолии, нарушения ритма сердца, связанные с WPW-синдромом, аритмия на фоне инфаркта миокарда, трепетание и мерцание предсердий.

Фармакологическая группа

Симпатолитики

Действующие вещества

Бретилия тозилат (Bretylium tosilate)

ОписаниеОтносится к противоаритмическим препаратам III класса с симпатолитическим эффектом. Оказывает двухфазное действие: в первой фазе (сразу после введения) стимулирует выход норадреналина из пресинаптических нервных окончаний (увеличивает ЧСС, АД и даже, в ряде случаев, выраженность аритмии), во второй фазе вызывает стойкое снижение выхода медиатора в синаптическую щель, приводя к химической симпатэктомии сердца и периферической адренергической блокаде. Антиаритмическая активность обусловлена повышением порога возникновения фибрилляторной активности желудочков, удлинением продолжительности потенциала действия и эффективного рефрактерного периода. Незначительно влияя на амплитуду потенциала действия (фаза 0) и мембранного потенциала покоя (фаза IV) нормального кардиомиоцита, бретилия тозилат возвращает их к норме в случае патологических изменений. Эффект после парентерального введения развивается в интервале от нескольких минут до 2 ч (в зависимости от вида аритмии). T1/2 — около 8 ч. Выводится почками.