Описание лекарства "Вазар"

Вазар (Vasar)

УпаковкаТаблетки пероральные

Фармакологическое действиеАнгиотензин II представляет собой активный гормон ренин-ангиотензин-альдостероновой системы и образуется под действием АПФ из ангиотензина. Его действие заключается в прямом и непрямом влиянии на артериальное давление путем прессорного эффекта и снижении выделения из организма натрия.

Показания к применению

• Прием препарата показан при артериальной гипертензии, заболеваниях сердечно-сосудистой системы, сопровождающихся явлениями хронической сердечной недостаточности.

Форма выпуска

• таблетки, 40 мг блистер, № 30

Фармакодинамика препаратаВазар, действующим веществом которого является валсартан, является антагонистом рецепторов ангиотензина II для перорального применения. Он избирательно влияет на рецепторы, ответственные за действие ангиотензина II. Валсартан воздействует на сердечно-сосудистую регуляцию, не связывает и не блокирует другие гормональные рецепторы или ионные каналы. Гипотензивный эффект препарата отмечается на протяжении двух часов, максимальное снижение артериального давления достигается на протяжении 4-6 часов после приема разовой дозы препарата. После приема препарата антигипертензивный эффект наблюдается на протяжении одних суток.

При курсовом приеме препарата максимальное снижение артериального давления достигается на протяжении 2-4 недель и удерживается в дальнейшем на протяжении всего времени курса лечения.

Дополнительное снижение артериального давления достигается добавлением к валсартану гидрохлортиазида. Прекращение приема препарата не сопровождается развитием синдрома отмены. При повторном приеме препарата наблюдается незначительная кумуляция.

Фармакокинетика препаратаПосле приема внутрь препарат быстро абсорбируется. Абсолютная биодоступность препарата составляет 23%. Валсартан связывается белками плазмы крови. После приема внутрь до 83% препарата выводится в неизмененном виде с калом и 13% с мочой.

Использование во время беременностиВазар противопоказан при беременности и лактации.

Противопоказания к применению

• Назначение и прием препарата противопоказан при повышенной чувствительности к валсартану или вспомогательным веществам, входящим в состав Вазара, тяжелых нарушениях функций печени, циррозе, явлениях нарушения оттока желчи, нарушениях функций почек, проведении гемодиализа.

Побочные действияК побочным действиям препарата Вазар относятся ортостатическая гипотензия, присоединение инфекций верхних дыхательных путей и придаточных пазух носа – гайморита, фарингита. В редких случаях возможно развитие конъюнктивита, гипотензии, сердечной недостаточности, кашля, боли в животе, диареи, боли в спине, миалгии, артритов, астении, головной боли. Возможно развитие неврологических расстройств в виде депрессии, бессонницы, невралгии, синкопе. В анализе крови может выявляться гиперкалиемия, тромбоцитопения, приводящая к развитию носовых кровотечений и кровотечений другой локализации. В исключительных случаях возможна острая почечная недостаточность и другие нарушения функции почек, гастроэнтерит, ангионевротический отек.

ДозировкаСредняя терапевтическая доза Вазара при артериальной гипертензии составляет 0,16 г один раз в сутки, которая при необходимости может быть увеличена до 0,32 г один раз в сутки. Возможен одновременный прием препарата с другими гипотензивными препаратами. Начальная доза препарата при хронической сердечной недостаточности составляет 0,04 г два раза в сутки, которую постепенно увеличивают до 0,16 г два раза в сутки. Начальная доза Вазара в постинфарктном периоде инфаркта миокарда составляет 0,02 г два раза в сутки, которую постепенно увеличивают до 0,16 г два раза в сутки.

ПередозировкаСимптомом возможной передозировки Вазаром является артериальная гипотензия, которая сопровождается головокружением. При развитии гипотензии рекомендуется придать пациенту горизонтальное положение и парентерально вводить солевые растворы. Назначение диализа не целесообразно, так как препарат в значительном количестве связывается белками плазмы крови.

Взаимодействия с другими препаратамиНазначение с Вазаром препаратов калия, калийсберегающих диуретиков, лекарственных препаратов, увеличивающих уровень калия, требует осторожности и измерения концентрации калия в крови. Одновременное назначение с Вазаром индометацина, циметидина, фуросемида, атенолола, дигоксина, гидрохлортиазида, варфарина, амлодипина и глибенкламида, применяемых для лечения артериальной гипертензии, не приводит к развитию их взаимодействий. При назначении других гипотензивных препаратов возможно повышение антигипертензивного действия Вазара. Применение нестероидных противовоспалительных препаратов приводит к снижению гипотензивного действия, нарушению функции почек, которое имеет обратимый временный характер. В редких случаях у больных с нарушением функции почек и пациентов пожилого возраста возможно развитие острой почечной недостаточности.

Особые указания при приемеПрепарат требует осторожного применения больными со стенозом почечной артерии, в случае одновременного приема препаратов калия и калийсберегающих диуретиков. При применении диуретиков в больших дозах возможно развитие симптоматической гипотензии на фоне сниженного уровня натрия и объема циркулирующей крови. Необходимо осторожное назначение и врачебный контроль на начальном этапе лечения хронической сердечной недостаточности, в постинфарктном периоде, при циррозе печени, одновременном назначении ингибиторов АПФ. При заболеваниях печени доза препарата не должна быть выше 0,08г. Использование Вазара для лечения детей и подростков не изучено.

Условия храненияВазар рекомендуется хранить в сухом темном месте при температуре до 25 градусов Цельсия.

Срок годности24 мес.

АТХ (ATC) классификатор

Сердечно-сосудистая система

Действующие вещества

Валсартан (Valsartan)

ОписаниеКонкурентно блокирует рецепторы ангиотензина II (подтип АТ1), расположенные в сосудах, сердце, почках, мозге, легких и коре надпочечников. Подавляет все опосредованные через АТ1 рецепторы эффекты ангиотензина II, в т.ч. вазоконстрикцию и секрецию альдостерона. Уменьшает гипертрофию миокарда у больных артериальной гипертензией. Не влияет на содержание общего холестерина, триглицеридов, глюкозы и мочевой кислоты. Антигипертензивный эффект развивается в течение 2 ч после приема однократной дозы, достигает максимума через 4–6 ч и продолжается до 24 ч. При регулярном применении стойкое снижение АД наступает через 2–4 нед. Быстро всасывается из ЖКТ. Биодоступность составляет 10–35% (в среднем 25%). Cmax достигается через 2–4 ч. Прием пищи уменьшает AUC на 40% и Cmax на 50% без изменения эффективности. Связывание с белками плазмы (в основном с альбумином) 94–97%. Объем распределения — 17 л. Небольшая часть (20%) биотрансформируется с образованием неактивного метаболита (валерил 4-гидрокси валсартан) а основная — экскретируется в неизмененном виде преимущественно с фекалиями (70%) и мочой (30%). Т1/2 около 9 ч. AUC и Cmax увеличиваются у пациентов пожилого возраста (старше 65 лет) на 70% и 35% соответственно. В экспериментальных исследованиях на мышах и крысах не оказывал канцерогенного действия при 24-месячном введении в дозах до 160 (мыши) и до 200 мг/кг/сут (крысы), что соответствует 2,6 и 6 МРДЧ. У самцов и самок крыс (до 200 мг/кг/сут внутрь) неблагоприятного действия на репродуктивную функцию не оказывал. Мутагенных свойств у валсартана не выявлено.