Описание лекарства "Диласидом"

Диласидом (Dilasydom)

УпаковкаТаблетки пероральные

Фармакологическое действиеАнтиангинальный препарат из группы сиднониминов. Активным метаболитом молсидомина является линсидомин (SIN 1A) - соединение, снижающее тонус гладких мышц стенок сосудов и оказывающее антиагрегантное действие. Расслаблению гладких мышц способствует, кроме прочего, увеличение объема вен, благодаря чему увеличивается емкость сосудистого русла и уменьшается венозный возврат, что ведет к уменьшению давления наполнения обоих желудочков. Это в свою очередь уменьшает нагрузку на сердце и улучшает гемодинамические условия в коронарном кровообращении. Расширение крупных коронарных артерий вызывает снижение ОПСС, уменьшается нагрузка на сердце и уменьшается напряжение стенки миокарда, что приводит к снижению потребности миокарда в кислороде.

Кроме того, молсидомин уменьшает спазм коронарных артерий и расширяет крупные ветви этих артерий.

Антиагрегантное действие молсидомина имеет клиническое значение при терапии ИБС. В отличие от нитратов, молсидомин не вызывает тахикардии. Действие молсидомина начинается примерно через 20 мин после приема внутрь, максимальный эффект достигается через 30-60 мин, длительность действия составляет от 4 до 6 ч.

Список аналогов "диласидом"

Показания к применению

• ИБС (профилактика приступов стенокардии), застойная сердечная недостаточность (в комбинации с сердечными гликозидами и/или мочегонными средствами).

Форма выпуска

• таблетки 2 мг
• упаковка контурная ячейковая 30 , пачка картонная 1
• таблетки 4 мг
• упаковка контурная ячейковая 15 , пачка картонная 2
• таблетки 2 мг
• упаковка контурная ячейковая 15 , пачка картонная 2
• таблетки 4 мг
• упаковка контурная ячейковая 30 , пачка картонная 1
• таблетки ретард 8 мг
• упаковка контурная ячейковая 10 , пачка картонная 3
• Состав Таблетки 1 табл. молсидомин 2 или 4 мг вспомогательные вещества: лактоза
• сахароза
• крахмал картофельный
• оранжевый лак
• коллидон 25
• магния стеарат в контурной ячейковой упаковке 15 или 30 шт.
• в пачке картонной 2 или 1 упаковка соответственно. Таблетки ретард 1 табл. молсидомин 8 мг вспомогательные вещества: лактоза
• оксипропилметилцеллюлоза
• полиэтиленгликоль 6000
• желтый лак
• магния стеарат в контурной ячейковой упаковке 10 шт.
• в пачке картонной 3 упаковки.

Фармакодинамика препаратаАнтиангинальный препарат из группы сиднониминов. Активным метаболитом молсидомина является линсидомин (SIN 1A) - соединение, снижающее тонус гладких мышц стенок сосудов и оказывающее антиагрегантное действие. Расслаблению гладких мышц способствует, кроме прочего, увеличение объема вен, благодаря чему увеличивается емкость сосудистого русла и уменьшается венозный возврат, что ведет к уменьшению давления наполнения обоих желудочков. Это в свою очередь уменьшает нагрузку на сердце и улучшает гемодинамические условия в коронарном кровообращении. Расширение крупных коронарных артерий вызывает снижение ОПСС, уменьшается нагрузка на сердце и уменьшается напряжение стенки миокарда, что приводит к снижению потребности миокарда в кислороде.

Кроме того, молсидомин уменьшает спазм коронарных артерий и расширяет крупные ветви этих артерий.

Антиагрегантное действие молсидомина имеет клиническое значение при терапии ИБС. В отличие от нитратов, молсидомин не вызывает тахикардии. Действие молсидомина начинается примерно через 20 мин после приема внутрь, максимальный эффект достигается через 30-60 мин, длительность действия составляет от 4 до 6 ч.

Фармакокинетика препаратаВсасывание и распределение После приема внутрь молсидомин всасывается из ЖКТ примерно на 90%. Биодоступность составляет около 65%. На 11% связывается с белками плазмы. Неизвестно, выделяется ли молсидомин или его метаболиты с грудным молоком. Молсидомин не кумулирует в организме.

Метаболизм Молсидомин биотрансформируется в печени ферментативным путем с образованием активного метаболита сиднонимина-1 (SIN-1), из которого неферментативным путем образуется SIN-1А (N-морфолино-N-аминосинтонитрил) - линсидомин.

Выведение Молсидомин выводится, прежде всего, почками (90-95%, в т. ч. 2% в неизменном виде) и через кишечник (3-4%). Общий клиренс молсидомина составляет 40-80 л/ч, a SIN-1 - 170 л/ч.

T1/2 молсидомина составляет 1.

6 ч, а линсидомина - от 1 до 2 ч. Фармакокинетика в особых клинических случаях При тяжелой печеночной недостаточности T1/2 молсидомина увеличивается, например, при циррозе печени составляет около 13. 1 ч. T1/2 линсидомина также увеличивается примерно до 7.

5 ч.

Использование во время беременностиПрименение Диласидома противопоказано при беременности (особенно в I триместре) и в период лактации. При необходимости применения Диласидома в период лактации грудное вскармливание следует прекратить.

Использование при нарушением функции почекПри почечной недостаточности дозу препарата необходимо уменьшить

Противопоказания к применению

• — шок, коллапс
• — выраженная артериальная гипотензия (систолическое АД ниже 100 мм рт.ст.)
• — понижение центрального венозного давления
• — низкое давление заполнения левого желудочка
• — острая стадия инфаркта миокарда
• — одновременное применение ингибиторов ФДЭ5, в т.ч. силденафила, тадалафила, варденафила (из-за высокого риска развития артериальной гипотензии)
• — беременность
• — период грудного вскармливания
• — возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены)
• — повышенная чувствительность к молсидомину. С осторожностью следует назначать препарат при глаукоме (особенно закрытоугольной), нарушении мозгового кровообращения, повышении внутричерепного давления, пациентам со склонностью к артериальной гипотензии, пожилым пациентам, после острого инфаркта миокарда, при почечной и/или печеночной недостаточности.

Побочные действияСо стороны сердечно-сосудистой системы: выраженное снижение АД, иногда вплоть до коллапса, ортостатическая гипотензия. Со стороны ЦНС: в начале лечения иногда - головная боль, в редких случаях - головокружение; замедление скорости психических и двигательных реакций (в большей степени в начале лечения). Со стороны пищеварительной системы: тошнота. Аллергические реакции: гиперемия лица, зуд, бронхоспазм; очень редко - кожная сыпь, развитие анафилактического шока.

Особые случаиПри печеночной недостаточности дозу препарата необходимо уменьшить.

ДозировкаДля профилактики приступов стенокардии Диласидом® назначают по 2-4 мг 1-2 раза/сут. При необходимости доза может быть увеличена до 12-16 мг/сут (1 таб. по 4 мг 3-4 раза/сут). У пациентов пожилого возраста, при печеночной или почечной недостаточности, а также при низком АД дозу препарата необходимо уменьшить. Таблетки следует принимать через равные промежутки времени с достаточным количеством жидкости (около 1/2 стакана).

Препарат можно принимать независимо от приема пищи.

ПередозировкаСимптомы: сильная головная боль, выраженное снижение АД, тахикардия. Лечение: в случае, если с момента приема дозы препарата, во много раз превышающей обычную однократную, не прошло более часа - следует рассмотреть возможность промывания желудка. Кроме того, следует начать симптоматическое лечение.

Взаимодействия с другими препаратамиПри одновременном назначении молсидомина с периферическими вазодилататорами, блокаторами медленных кальциевых каналов, гипотензивными средствами и этанолом усиливается гипотензивный эффект. При одновременном применении молсидомина с ацетилсалициловой кислотой усиливается антиагрегантная активность. Существует большой риск развития артериальной гипотензии при одновременном использовании ингибиторов фосфодиэстеразы 5, таких как силденафил, тадалафил, варденафил. Совместное применение ингибиторов ФДЭ5 с молсидомином противопоказано.

Меры предосторожности при приемеС осторожностью назначают больным пожилого возраста, пациентам с гипотензией, печеночной и тяжелой почечной недостаточностью (требуется уменьшение дозы). Не следует применять во время работы водителям транспортных средств и людям, профессия которых связана с повышенной концентрацией внимания. Следует исключить прием алкоголя.

Особые указания при приемеПервый прием препарата должен проводиться под контролем АД. Диласидом не применим для купирования приступов стенокардии! У пациентов с высоким риском развития гипотензивной реакции следует индивидуально подходить к дозировке препарата. В острой фазе инфаркта миокарда Диласидом® может быть использован только после стабилизации показателей гемодинамики. При почечной недостаточности концентрация молсидомина в плазме крови не изменяется. Препарат можно комбинировать с другими антиангинальными средствами.

При нарушении функции печени, только при выраженном ее снижении (возрастание бромсульфалеиновой пробы до 20-50%) увеличивается концентрация молсидомина в плазме крови и период полувыведения, что может потребовать коррекции дозы препарата.

Принимая во внимание содержание лактозы, препарат не следует применять у пациентов с редкой формой врожденной непереносимости галактозы, дефицитом лактазы lapp (лактазная недостаточность у некоторых народностей Севера) или синдромом мальабсорбции глюкозы-галактозы. На время лечения следует исключить прием этанола (алкоголя). Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами В период лечения (особенно в начале терапии) необходимо воздерживаться от вождения автотранспорта и занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Условия храненияСписок Б.: В защищенном от света месте, при температуре 15–25 °C.

Срок годности36 мес.

Классы заболеваний

Стенокардия [грудная жаба]

АТХ (ATC) классификатор

Сердечно-сосудистая система

Фармакологическое действие

Антиангинальное

Описание Антиангинальное действие лекарственных препаратов заключается в устранении симптомов ишемии миокарда (у пациентов с ишемической болезнью сердца). Механизм этого действия связан со снижением преднагрузки на миокард, улучшением кровоснабжения в субэндокардиальных отделах миокарда, эпикардиальном отделе коронарных сосудов, расширением коллатеральных коронарных сосудов, блокадой адренорецепторов и кальциевых каналов, активацией калиевых каналов. В результате уменьшаются венозный приток крови к миокарду, потребность миокарда в кислороде, периферическое сосудистое сопротивление, выраженность болевого синдрома; снижается давление в предсердии и в легочной артерии. Анитангинальным действием обладают следующие группы препаратов: нитраты (коронародилататоры), ?-адреноблокаторы, блокаторы кальциевых каналов, кардиопротективные средства, а также ингибиторы If-каналов синусового узла. Препараты, обладающие антиангинальным действием, применяются в лечении различных форм ишемической болезни сердца, а также профилактике её обострений.

Фармакологическая группа

Нитраты и нитратоподобные средства

Действующие вещества

Молсидомин (Molsidomine)

ОписаниеБелый кристаллический порошок.