Описание лекарства "Карведигамма"

Карведигамма (Carvedigamma)

УпаковкаТаблетки пероральные

Фармакологическое действиеБлокирует альфа1-, бета1- и бета2-адренорецепторы, оказывает вазодилатирующее, антиангинальное и антиаритмическое действие. Вазодилатирующий эффект связан главным образом с блокадой альфа1-адренорецепторов. Благодаря вазодилатации снижает ОПСС. Не имеет собственной СМА, обладает мембраностабилизирующими свойствами. Сочетание вазодилатации и блокады бета-адренорецепторов приводит к следующим эффектам: у больных с артериальной гипертензией снижение АД не сопровождается увеличением ОПСС, не снижается периферический кровоток (в отличие от бета-адреноблокаторов).

ЧСС снижается незначительно.

У больных ИБС оказывает антиангинальное действие. Уменьшает пред- и постнагрузку на сердце. Не оказывает выраженного влияния на липидный обмен и содержание K+, Na+ и Mg2+ в плазме. У пациентов с нарушениями функции ЛЖ и/или СН благоприятно влияет на гемодинамические показатели и улучшает фракцию выброса и размеры ЛЖ.

Снижает риск смерти больных с декомпенсированной ХСН (на 65%) и частоту госпитализаций (на 38%).

При умеренной ХСН снижает риск смерти на 28%. Эффект больше выражен у пациентов с тахикардией (ЧСС более 82 уд/мин) и низкой фракцией выброса (менее 23%). Терапевтический эффект проявляется при ХСН ишемической этиологии и у больных с дилатационной КМП.

Список аналогов "карведигамма"

Показания к применению

• - артериальная гипертензия (в монотерапии и в комбинации с диуретиками)
• - хроническая сердечная недостаточность (в составе комбинированной терапии)
• - ИБС (стабильная стенокардия).

Форма выпуска

• таблетки, покрытые пленочной оболочкой 12.5 мг
• упаковка контурная ячейковая 10, пачка картонная 3
• таблетки, покрытые пленочной оболочкой 3.125 мг
• упаковка контурная ячейковая 10, пачка картонная 3
• таблетки, покрытые пленочной оболочкой 6.25 мг
• упаковка контурная ячейковая 10, пачка картонная 3
• таблетки, покрытые пленочной оболочкой 25 мг
• упаковка контурная ячейковая 10, пачка картонная 3
• Состав Таблетки, покрытые пленочной оболочкой 1 табл. карведилол 3,125 мг,6,25 мг,12,5 мг,25 мг/ вспомогательные вещества: МКЦ
• лактозы моногидрат
• кросповидон
• повидон
• кремния диоксид коллоидный
• магния стеарат
• Opadry II белый YS-22-18096 (титана диоксид, полидекстроза, гипромеллоза 3сП, гипромеллоза 6сП, триэтилцитрат, гипромеллоза 50сП, макрогол-8000) в контурной ячейковой упаковке 10 шт.
• в пачке картонной 3 упаковки.

Фармакодинамика препаратаКарведилол оказывает сочетанное неселективное ?1-, ?2-, ?1-блокирующее действие. Препарат не имеет собственной симпатомиметической активности, обладает мембраностабилизирующими свойствами. Благодаря блокаде ?-адренорецепторов сердца может снижаться АД, сердечный выброс и урежаться частота сердечных сокращений. Карведилол подавляет ренин-ангиотензин-альдостероновую систему посредством блокады ?-адренорецепторов почек, вызывая снижение активности ренина плазмы крови. Блокируя ?-адренорецепторы, препарат может вызывать расширение периферических сосудов, тем самым снижая системное сосудистое сопротивление.

Сочетание блокады ?-адренорецепторов и вазодилатации оказывает следующие воздействия: у больных артериальной гипертензией — снижение АД; у больных ИБС — противоишемическое и антиангинальное действие; у больных с дисфункцией левого желудочка и недостаточностью кровообращения — улучшает гемодинамические показатели, повышает фракцию выброса левого желудочка и уменьшает его размеры.

Фармакокинетика препаратаКарведилол быстро всасывается из ЖКТ. Обладает высокой липофильностью. Cmax в крови достигается через 1–1,5 ч. Связывается с белками плазмы крови на 95–99%. Биодоступность препарата 24–28%.

Прием пищи не влияет на биодоступность.

Метаболизируется в печени с образованием ряда активных метаболитов — 60–75% адсорбированного препарата метаболизируется при первом прохождении через печень. Метаболиты обладают выраженным антиоксидантным и адреноблокирующим действием. Выведение препарата из организма происходит через ЖКТ. Т1/2 составляет 6–10 ч.

При нарушении функции почек фармакокинетические параметры карведилола существенно не меняются.

У больных с нарушением функции печени системная биодоступность карведилола увеличивается за счет снижения метаболизма при первом прохождении через печень. При серьезных нарушениях функции печени карведилол противопоказан. Карведилол проникает через плацентарный барьер, выделяется с грудным молоком.

Использование во время беременностиКонтролируемых исследований применения карведилола у беременных не проводилось, поэтому назначение препарата этой категории больных возможно только в случаях, когда польза для матери превышает потенциальный риск для плода. Не рекомендуется грудное вскармливание во время лечения карведилолом.

Противопоказания к применению

• - повышенная чувствительность к карведилолу или другим компонентам препарата
• - острая и хроническая сердечная недостаточность (в стадии декомпенсации)
• - тяжелая печеночная недостаточность
• - AV блокада II–III степени
• - выраженная брадикардия (менее 50 ударов/мин)
• - синдром слабости синусного узла
• - кардиогенный шок
• - ХОБЛ
• - артериальная гипотензия (сАД — меньше 85 мм. рт. ст.)
• - возраст до 18 лет (безопасность и эффективность применения не установлены). С осторожностью: - стенокардия Принцметала
• - сахарный диабет
• - гипогликемия
• - тиреотоксикоз
• - окклюзионные заболевания периферических сосудов
• - феохромоцитома
• - депрессия
• - миастения
• - псориаз
• - почечная недостаточность
• - AV блокада I степени
• - обширные хирургические вмешательства
• - общая анестезия.

Побочные действияСо стороны ЦНС: головная боль (как правило, несильная и в начале лечения), головокружение, потеря сознания, миастения (чаще в начале лечения), нарушения сна, депрессия, парестезии, повышенная утомляемость. Со стороны сердечно сосудистой системы: брадикардия, ортостатическая гипотензия, стенокардия, AV блокада, редко — окклюзионные нарушения периферического кровообращения, прогрессирование сердечной недостаточности. Со стороны пищеварительной системы: сухость во рту, тошнота, боль в животе, потеря аппетита, диарея или запор, рвота, повышение активности печеночных трансаминаз. Со стороны органов кроветворения: тромбоцитопения, лейкопения. Со стороны обмена веществ: увеличение массы тела, нарушение углеводного обмена.

Аллергические реакции: кожные аллергические реакции (экзантема, крапивница, зуд, высыпания), обострение псориаза, заложенность носа.

Со стороны дыхательной системы: одышка и бронхоспазм (у предрасположенных больных). Прочие: гриппоподобный синдром, боли в конечностях, перемежающаяся хромота, уменьшение слезоотделения, чихание, миалгия, артралгия, редко — нарушение мочеиспускания, нарушение функции почек.

ДозировкаВнутрь, запивая достаточным количеством жидкости, независимо от приема пищи. При артериальной гипертензии: начальная доза составляет 6,25–12,5 мг 1 раз в день в первые 2 дня лечения, затем — по 25 мг 1 раз в день. При недостаточности гипотензивного эффекта через 2 нед терапии доза может быть увеличена в 2 раза. Максимальная рекомендованная суточная доза препарата составляет 50 мг 1 раз в сутки (возможно, разделенная на 2 приема). При стенокардии: начальная доза составляет 12,5 мг 2 раза в день в первые 2 дня лечения, затем — по 25 мг 2 раза в день.

При недостаточности антиангинального эффекта через 2 нед терапии доза может быть увеличена в 2 раза.

Максимальная рекомендованная суточная доза препарата составляет 100 мг в сутки, разделенные на 2 приема. При хронической сердечной недостаточности дозу подбирают индивидуально, под строгим контролем врача. Начальная доза составляет 3,125 мг 2 раза в день в течение 2 нед, затем (при хорошей переносимости) эту дозу увеличивают с интервалом не менее 2 нед до 6,25 мг 2 раза в день, зaтeм — дo 12,5 мг 2 рaзa в день, потом — до 25 мг 2 раза в сутки. Дозу следует увеличивать до максимальной, которая хорошо переносится больным.

У пациентов с массой тела менее 85 кг целевая доза составляет 50 мг в день; у пациентов с массой тела более 85 кг целевая доза — 75–100 мг в сутки.

Если лечение прерывается более чем на 2 нед, то его возобновление начинают с дозы 3,125 мг 2 раза в день, с последующим увеличением дозы.

ПередозировкаСимптомы: выраженное снижение АД (сопровождающееся головокружением или обмороком), брадикардия (менее 50 уд/мин). Возможно возникновение одышки вследствие бронхоспазма и рвоты. В тяжелых случаях возможны кардиогенный шок, нарушение дыхания, спутанность сознания, нарушение проводимости, остановка сердца. Лечение: необходимо проводить мониторинг и коррекцию жизненно-важных показателей, при необходимости — в отделении интенсивной терапии. Лечение симптоматическое. Целесообразно внутривенное применение м-холиноблокаторов (атропин), адреномиметиков (эпинефрин, норэпинефрин).

Взаимодействия с другими препаратамиКарведилол может потенцировать действие других одновременно принимаемых антигипертензивных средств (ингибиторов ангиотензин-превращающего фермента, тиазидных диуретиков, вазодилататоров) или средств, которые оказывают гипотензивный эффект (нитраты). При совместном применении карведилола и дилтиазема могут развиваться нарушения проводимости сердца и нарушения гемодинамики. При одновременном приеме карведилола и дигоксина увеличивается концентрация последнего и может увеличиваться время AV проведения. Карведилол может потенцировать действие инсулина и пероральных гипогликемических средств, при этом симптомы гипогликемии (особенно тахикардия) могут маскироваться, поэтому у больных сахарным диабетом рекомендуется регулярный контроль уровня глюкозы в крови. Ингибиторы микросомального окисления (циметидин) усиливают, а индукторы (фенобарбитал, рифампицин) ослабляют гипотензивный эффект карведилола.

Препараты, снижающие содержание катехоламинов (резерпин), ингибиторы МАО увеличивают риск развития артериальной гипотензии и выраженной брадикардии.

При одновременном применении циклоспорина увеличивается концентрация последнего (рекомендуется коррекция суточной дозы циклоспорина). Одновременное назначение клонидина может потенцировать антигипертензивный и урежающий сердечный ритм эффекты карведилола. Общие анестетики усиливают отрицательный инотропный и гипотензивный эффекты карведилола.

Особые указания при приемеТерапия должна проводиться длительно и не должна резко прекращаться, особенно у больных ИБС, т. к. это может приводить к ухудшению течения основного заболевания. В случае необходимости снижение дозы препарата должно быть постепенным, в течение 1–2 нед. В начале терапии Карведигаммой или при повышении дозы препарата у пациентов, особенно пожилого возраста, может отмечаться избыточное снижение АД, преимущественно при вставании.

Необходима коррекция дозы препарата.

У больных с хронической сердечной недостаточностью при подборе дозы возможно нарастание симптомов сердечной недостаточности, появление отеков. При этом не следует увеличивать дозу Карведигаммы; рекомендовано назначение больших доз диуретиков вплоть до стабилизации состояния больного. Рекомендуется постоянное мониторирование электрокардиограммы и АД при одновременном назначении Карведигаммы® и БКК (производных фенилалкиламина (верапамил) и бензотиазепина (дилтиазем), а также при сочетании с антиаритмическими средствами I класса. Рекомендуется контролировать функцию почек у пациентов с хронической почечной недостаточностью, артериальной гипотензией и хронической сердечной недостаточностью.

В случае проведения хирургического вмешательства с использованием общей анестезии следует предупредить анестезиолога о предшествующей терапии Карведигаммой®.

Карведилол не влияет на концентрацию глюкозы в крови и не вызывает изменений показателей теста толерантности к глюкозе у больных инсулинонезависимым сахарным диабетом. В период лечения следует избегать употребления этанола. Больным с феохромоцитомой до начала терапии необходимо назначить ?-адреноблокаторы. Больным, носящим контактные линзы, следует учитывать, что препарат может вызвать уменьшение слезоотделения.

Не рекомендуется управлять автомобилем в начале терапии и при увеличении дозы карведилола.

Следует воздержаться от других видов деятельности, связанных с необходимостью высокой концентрации внимания и быстрых психомоторных реакций.

Условия храненияСписок Б.: В защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °C.

Срок годности36 мес.

Классы заболеваний

Эссенциальная [первичная] гипертензия

АТХ (ATC) классификатор

Сердечно-сосудистая система

Фармакологическое действие

Антигипертензивное

Описание Антигипертензивное действие лекарственных препаратов заключается в нормализации повышенного уровня артериального давления. Механизм этого действия связан с воздействием на адренорецепторы, рецепторы ангиотензина II, блокадой кальциевых каналов, ингибированием активности ангиотензинпревращающего фермента, а также связыванием с имидазолиновыми рецепторами (I) в корковых и периферических (в первую очередь почечных) вазомоторных центрах. В результате снижается периферическое сосудистое сопротивление, уменьшается сердечный выброс, ингибируется центральная и периферическая симпатическая импульсация, усиливается диурез. Существует несколько основных классов препаратов для снижения АД: ингибиторы АПФ, блокаторы рецепторов ангиотензина II, ?-адреноблокаторы, диуретики, антагонисты кальция, селективные агонисты имидазолиновых рецепторов, стимуляторы ? 2-адренорецепоров. Препараты, обладающие антигипертензивным действием, применяются при различных видах артериальной гипертензии, а также в лечении хронической сердечной недостаточности.

Фармакологическая группа

Альфа- и бета-адреноблокаторы

Действующие вещества

Карведилол (Carvedilol)

ОписаниеАльфа- и бета-адреноблокатор. Представляет собой рацемическую смесь двух энантиомеров, в которой бета1- и бета2-блокирующая активность присуща S(?)-энантиомеру, а альфа1-блокирующая — R(+) и S(?)-энантиомерам в равной степени. Белый или почти белый кристаллический порошок. Легко растворим в диметилсульфоксиде, растворим в метиленхлориде и метаноле, трудно растворим в 95% этаноле и изопропаноле, незначительно растворим в этиловом эфире, практически нерастворим в воде. Молекулярная масса 406,5.