Описание лекарства "Карведилол Сандоз"

Карведилол Сандоз (Carvedilol Sandoz)

Стоимость от 49.02 руб. (без учета форм выпуска препарата)

УпаковкаТаблетки пероральные

Фармакологическое действиеБета1-,бета2-адреноблокатор. Альфа1-адреноблокатор. Оказывает сочетанное неселективное бета-адреноблокирующее, альфа1-адреноблокирующее и антиоксидантное действие. Вазодилатирующий эффект связан, главным образом, с блокадой ?1-адренорецепторов. Благодаря вазодилатации снижает ОПСС.

Не обладает внутренней симпатомиметической активностью и, подобно пропранололу, оказывает мембраностабилизирующее действие.

Устраняет свободные кислородные радикалы. Совокупность сосудорасширяющего действия и бета-адреноблокирующих свойств карведилола приводит к тому, что у больных артериальной гипертензией снижение АД не сопровождается одновременным увеличением ОПСС, которое отмечается при приеме бета-адреноблокаторов. Незначительно уменьшается ЧСС, почечный кровоток и функция почек сохраняются. Так как периферический кровоток сохраняется, похолодание конечностей отмечается очень редко, в отличие от больных, у которых проводится лечение бета-адреноблокаторами.

Антигипертензивный эффект развивается быстро - через 2-3 ч после однократного приема и продолжается в течение 24 ч.

При продолжительном лечении максимальный эффект отмечается через 3-4 недели. У больных ИБС карведилол оказывает противоишемическое и антиангинальное действие. Снижает пред- и постнагрузку на сердце. Не оказывает выраженного влияния на липидный обмен и содержание ионов калия, натрия и магния в плазме.

У пациентов с нарушениями функции левого желудочка и/или недостаточностью кровообращения карведилол оказывает благоприятный эффект на гемодинамические показатели: повышает функцию выброса левого желудочка и уменьшает его размеры.

Карведилол оказывает благоприятный эффект на гемодинамику сердца и фракцию выброса левого желудочка как при дилатационной кардиомиопатии, так и при ишемической форме сердечной недостаточности. При сердечной недостаточности уменьшается конечно-систолический и конечно-диастолический объем, а также периферическое и легочное сосудистое сопротивление. Фракция выброса и сердечный индекс при нормальной функции сердца не изменяются. В случае нарушения функции левого желудочка альфа1-адреноблокирующее действие карведилола приводит к расширению артериальных и, в меньшей степени, венозных сосудов.

Установлено, что при дополнительном назначении на фоне принимаемых сердечных гликозидов, ингибиторов АПФ и диуретиков карведилол уменьшает показатель смертности, замедляет прогрессирование болезни и улучшает общее состояние больного независимо от тяжести заболевания.

Действие карведилола более выражено у пациентов с тахикардией (ЧСС более 82 уд. /мин) и низкой фракцией выброса (менее 23%). Во время лечения карведилолом соотношение Хс-ЛПВП/ЛПНП не изменяется.

Показания к применению

• — артериальная гипертензия в виде моно- или комбинированной терапии (в сочетании с тиазидными диуретиками)
• — стабильная стенокардия
• — хроническая сердечная недостаточность в комбинации с диуретиками, дигоксином или ингибиторами АПФ.

Форма выпуска

• таблетки 6.25 мг
• блистер 10, пачка картонная 3
• таблетки 12.5 мг
• блистер 10, пачка картонная 3
• таблетки 25 мг
• блистер 10, пачка картонная 3
• таблетки 3.125 мг
• блистер 10, пачка картонная 1
• таблетки 3.125 мг
• блистер 10, пачка картонная 2
• таблетки 3.125 мг
• блистер 10, пачка картонная 3
• таблетки 3.125 мг
• блистер 10, пачка картонная 4
• таблетки 3.125 мг
• блистер 10, пачка картонная 5
• таблетки 6.25 мг
• блистер 10, пачка картонная 1
• таблетки 6.25 мг
• блистер 10, пачка картонная 2
• таблетки 6.25 мг
• блистер 10, пачка картонная 4
• таблетки 6.25 мг
• блистер 10, пачка картонная 5
• таблетки 12.5 мг
• блистер 10, пачка картонная 1
• таблетки 12.5 мг
• блистер 10, пачка картонная 2
• таблетки 12.5 мг
• блистер 10, пачка картонная 4
• таблетки 12.5 мг
• блистер 10, пачка картонная 5
• таблетки 25 мг
• блистер 10, пачка картонная 1
• таблетки 25 мг
• блистер 10, пачка картонная 2
• таблетки 25 мг
• блистер 10, пачка картонная 4
• таблетки 25 мг
• блистер 10, пачка картонная 5
• таблетки 50 мг
• блистер 10, пачка картонная 1
• таблетки 50 мг
• блистер 10, пачка картонная 2
• таблетки 50 мг
• блистер 10, пачка картонная 3
• таблетки 50 мг
• блистер 10, пачка картонная 4
• таблетки 50 мг
• блистер 10, пачка картонная 5
• Состав Таблетки 1 табл. активное вещество: карведилол 6,25 мг вспомогательные вещества: железа оксид желтый
• лактозы моногидрат
• МКЦ
• кросповидон
• повидон К30
• кремния диоксид коллоидный
• магния стеарат в блистере 10 шт.
• в пачке картонной 3 блистера. Таблетки 1 табл. активное вещество: карведилол 12,5 мг вспомогательные вещества: железа оксид красный
• железа оксид желтый
• лактозы моногидрат
• МКЦ
• кросповидон
• повидон К30
• кремния диоксид коллоидный
• магния стеарат в блистере 10 шт.
• в пачке картонной 3 блистера. Таблетки 1 табл. активное вещество: карведилол 25 мг вспомогательные вещества: лактозы моногидрат
• МКЦ
• кросповидон
• повидон К30
• кремния диоксид коллоидный
• магния стеарат в блистере 10 шт.
• в пачке картонной 3 блистера.

Фармакодинамика препаратаОказывает сочетанное неселективное бета-блокирующее, альфа1-блокирующее и антиоксидантное действие. Вазодилатирующий эффект связан главным образом с блокадой альфа1-рецепторов. Благодаря вазодилатации снижает ОПСС. Не обладает внутренней симпатомиметической активностью и, подобно пропранололу, оказывает мембраностабилизирующее действие. Мощный антиоксидант, устраняет свободные кислородные радикалы.

Совокупность сосудорасширяющего действия и бета-адреноблокирующих свойств карведилола приводит к тому, что у больных артериальной гипертензией снижение АД не сопровождается одновременным увеличением ОПСС, которое отмечается при приеме бета-адреноблокаторов.

Незначительно уменьшается ЧСС, почечный кровоток и функция почек сохраняются. Так как периферический кровоток сохраняется, похолодание конечностей отмечается очень редко, в отличие от больных, у которых проводится лечение бета-адреноблокаторами. Антигипертензивный эффект развивается быстро — через 2–3 ч после однократного приема и продолжается в течение 24 ч. При продолжительном лечении максимальный эффект отмечается через 3–4 нед.

У больных ИБС карведилол оказывает противоишемическое и антиангинальное действие.

Снижает пред- и постнагрузку на сердце. Не оказывает выраженного влияния на липидный обмен и содержание ионов калия, натрия и магния в плазме. У пациентов с нарушением функции левого желудочка и/или недостаточностью кровообращения альфа1-адреноблокирующее действие карведилола приводит к расширению артериальных и, в меньшей степени, венозных сосудов; карведилол оказывает благоприятный эффект на гемодинамические показатели: повышает функцию выброса левого желудочка и уменьшает его размеры. Карведилол оказывает благоприятный эффект на гемодинамику сердца и фракцию выброса левого желудочка как при дилатационной кардиомиопатии, так и при ишемической форме сердечной недостаточности.

При сердечной недостаточности уменьшается конечно-систолический и конечно-диастолический объем, а также периферическое и легочное сосудистое сопротивление.

Фракция выброса и сердечный индекс при нормальной функции сердца не изменяются. Установлено, что при дополнительном назначении на фоне принимаемых сердечных гликозидов, ингибиторов АПФ и диуретиков карведилол уменьшает показатель смертности, замедляет прогрессирование болезни и улучшает общее состояние больного независимо от тяжести заболевания. Действие карведилола более выражено у пациентов с тахикардией (ЧСС более 82 уд. /мин) и низкой фракцией выброса (менее 23%).

Во время лечения карведилолом соотношение холестерина ЛПВП/ЛПНП не изменяется.

Фармакокинетика препаратаАбсорбция карведилола быстрая и высокая. Tmax составляет 1 ч после приема препарата. Концентрация в плазме пропорциональна принятой дозе. Величина биологической доступности составляет около 30%. Одновременный прием пищи замедляет всасывание препарата, но не влияет на величину биологической доступности.

Связывание с белками плазмы составляет около 98–99%.

Vd — около 2 л/кг и увеличивается (на 80%) в случае нарушения функции печени (за счет уменьшения эффекта первого прохождения через печень). Метаболизируется преимущественно в печени за счет интенсивного соединения с глюкуроновой кислотой. Путем деметилирования и гидроксилирования фенильного кольца образуются три активных метаболита с выраженными антиоксидантными и адреноблокирующими свойствами. T1/2 карведилола составляет 6–10 ч, плазменный клиренс — около 590 мл/мин.

Выводится в основном с желчью и небольшая часть — через почки.

Проникает через плацентарный барьер и выделяется с грудным молоком. Карведилол практически не выводится при гемодиализе. При циррозе печени биодоступность карведилола в 4 раза выше, а Cmax в плазме крови в 5 раз выше, чем в норме. Карведилол выводится в основном через ЖКТ, поэтому при нарушении функции почек кумуляции препарата не наблюдается.

Следует учитывать, что у пожилых пациентов концентрация карведилола в плазме крови на 50% выше, чем у молодых пациентов.

Использование во время беременностиПрепарат противопоказан при беременности. При необходимости применения препарата Карведилол Сандоз® в период лактации, следует отменить грудное вскармливание.

Использование при нарушением функции почекС осторожностью и под контролем следует назначать препарат при нарушениях функции почек.

Противопоказания к применению

• — хроническая сердечная недостаточность в стадии декомпенсации
• — СССУ
• — AV-блокада II и III степени, за исключением больных с искусственным водителем ритма
• — выраженная брадикардия (ЧСС менее 50 уд./мин)
• — кардиогенный шок, коллапс
• — бронхиальная астма
• — тяжелые нарушения функции печени
• — метаболический ацидоз
• — совместное в/в введение верапамила, дилтиазема или других антиаритмических средств (особенно класса I)
• — беременность
• — период лактации (грудного вскармливания)
• — возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены)
• — повышенная чувствительность к компонентам препарата. С осторожностью и под контролем следует назначать препарат при сахарном диабете, гипогликемии, тиреотоксикозе, феохромоцитоме (только стабилизированная назначением альфа-адреноблокаторов), окклюзионных заболеваниях периферических сосудов, AV-блокаде I степени, хронических обструктивных заболеваниях легких, стенокардии Принцметала, псориазе, нарушениях функции почек, депрессии, миастении, при лечении альфа-адреноблокаторами и альфа-адреномиметиками, при одновременном применении с препаратами наперстянки, диуретиками и/или ингибиторами МАО, а также пациентам пожилого возраста.

Побочные действияВ рекомендуемых дозах Карведилол Сандоз® хорошо переносится, однако в отдельных случаях возможны побочные эффекты. Со стороны пищеварительной системы: тошнота, сухость во рту, боли в животе, диарея или запоры, рвота, повышение активности печеночных трансаминаз. Со стороны ЦНС: головная боль, головокружение, чувство усталости, потеря сознания, мышечная слабость (как правило, в начале лечения), нарушение сна, депрессия, парестезии. Со стороны органов чувств: уменьшение слезовыделения. Со стороны мочеполовой системы: нарушения со стороны функции почек, отеки.

Со стороны органов кроветворения: лейкопения, тромбоцитопения.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: брадикардия, отростатическая гипотензия, стенокардия, AV-блокада, прогрессирование недостаточности кровообращения (холодные конечности), прогрессирование сердечной недостаточности. Аллергические реакции: крапивница, зуд, высыпания, появление и/или обострение псориаза, чиханье, заложенность носа, бронхоспазм, одышка (у предрасположенных пациентов); очень редко - анафилактоидные реакции. Прочие: редко обострение синдрома перемежающейся хромоты, синдрома Рейно, боли в конечностях, нарушение мочеиспускания, гриппоподобный синдром, увеличение массы тела. Как и при применении других альфа-адреноблокаторов, может проявиться латентно текущий сахарный диабет или усилиться его симптоматика.

Особые случаиПрепарат противопоказан при выраженных нарушениях функции печени.

ДозировкаКарведилол Сандоз® принимают внутрь, запивая достаточным количеством жидкости. Артериальная гипертензия Начальная доза - 12. 5 мг 1 раз/ (утром после завтрака) в течение первых 2-х дней, затем - по 25 мг 1 раз/ При необходимости через 14 дней доза может быть увеличена. Максимальная доза - 50 мг/ в 1 или 2 приема (утром и вечером). У пожилых пациентов в ряде случаев доза 12.

5 мг может быть эффективна.

Стенокардия Начальная доза - по 12. 5 мг 2 в течение первых 2-х дней, затем - по 25 мг 2(утром и вечером). В случае необходимости через 7-14 дней суточная доза может быть повышена до максимальной, составляющей 100 мг/, разделенной на 2 приема. У пожилых пациентов максимальная суточная доза составляет 50 мг, разделенные на 2 приема.

Хроническая сердечная недостаточность Дозу подбирают индивидуально, проводя тщательное мониторирование.

Следует наблюдать за состоянием больного в течение первых 2-3 ч после первого приема или после первой увеличенной дозы. Доза и назначение других лекарственных средств, таких как дигоксин, диуретики и ингибиторы АПФ должны быть зафиксированы до назначения препарата Карведилол Сандоз®. Карведилол Сандоз® следует принимать во время еды (для уменьшения риска ортостатической гипотензии). Рекомендуемая начальная доза составляет 3.

125 мг 2 в течение 14 дней.

При хорошей переносимости препарата и необходимости увеличения дозировки препарат назначают в дозе 6. 25 мг 2, затем - до 25 мг 2 Больным назначают максимально переносимую дозу. Максимальная рекомендуемая доза - по 25 мг 2для больных с массой тела до 85 кг и по 50 мг 2 - для больных с массой тела более 85 кг. В начале лечения и до каждого увеличения дозы следует контролировать состояние больного, т.

к.

возможно ухудшение течения сердечной недостаточности. Может развиться задержка жидкости, а в связи с наличием сосудорасширяющего эффекта - артериальная гипотензия и вялость. При задержке жидкости следует повысить дозу диуретиков, кроме того, может потребоваться временное снижение дозы препарата Карведилол Сандоз®. Иногда требуется временное прекращение лечения.

ПередозировкаСимптомы: выраженное снижение АД (систолическое давление 80 мм рт. ст. и ниже), выраженная брадикардия (менее 50 уд./мин), нарушения дыхательной функции (бронхоспазм), хроническая недостаточность кровообращения, кардиогенный шок, остановка сердца. Лечение: в течение первых 2 ч следует вызвать рвоту и промыть желудок. Передозировка требует интенсивного лечения. Больной должен находиться в положении с приподнятыми ногами (в положении Тренделенбурга). Антидотом бета-адреноблокирующего действия является орципреналин или изопреналин в дозе 0.5-1 мг в/в и/или глюкагон в дозе 1-5 мг (максимальная доза 10 мг). Тяжелая гипотензия лечится парентеральным введением жидкости и повторным введением эпинефрина (адреналина) в дозе 5-10 мг (или его в/в инфузия со скоростью 5 мкг/мин). При чрезмерной брадикардии назначают в/в атропин в дозе 0.5-2 мг. Для поддержания сердечной деятельности в/в быстро (в течение 30 сек) вводят глюкагон, после чего проводят постоянную инфузию из расчета 2-5 мг/ч. Если преобладает периферическое сосудорасширяющее действие (теплые конечности, помимо значительной артериальной гипотензии), необходимо назначить норадреналин в повторных дозах по 5-10 мкг или в виде инфузии - 5 мкг/мин. Для купирования бронхоспазма назначают бета-адреноблокаторы (в виде аэрозоля или в/в) или аминофиллин в/в. Если развиваются судороги, рекомендуется медленное введение диазепама или клоназепама. В тяжелых случаях интоксикации, когда доминируют симптомы шока, лечение антидотами должно продолжаться пока не стабилизируется состояние больного, с учетом T1/2 карведилола 6-10 ч. В условиях реанимации проводить контроль за показателями жизненно важных органов.

Взаимодействия с другими препаратамиПри одновременном применении препарата Карведилол Сандоз® со средствами, истощающими запасы катехоламинов (резерпин, ингибиторы МАО), может развиваться тяжелая брадикардия и артериальная гипотензия. Одновременное назначение с карведилолом ингибиторов АПФ, тиазидных диуретиков, вазодилататоров, назначаемых одновременно, может привести к резкому падению АД. Карведилол усиливает действие инсулина и производных сульфонилмочевины (одновременно маскируя или ослабляя выраженность симптомов гипогликемии, снижая расщепление гликогена печени до глюкозы). При одновременном назначении с инсулином или гипогликемическими препаратами перорального применения, следует контролировать уровень глюкозы в крови. При одновременном применении с ингибиторами изофермента CYP2D6 (хинидин, флуоксетин, пропафенон) возможно повышение концентрации R(+) энантиомера карведилола.

Совместное применение карведилола с антиаритмическими средствами (особенно I класса) и блокаторами медленных кальциевых каналов (верапамил, дилтиазем) может спровоцировать выраженную артериальную гипотензию и сердечную недостаточность.

В/в введение этих препаратов вместе с приемом карведилола противопоказано. Карведилол повышает концентрацию дигоксина, что требует проведение контроля за его концентрацией, т. к. одновременное назначение с сердечными гликозидами может приводить к AV-блокаде.

Общие анестетики усиливают отрицательный инотропный и гипотензивный эффект карведилола.

Фенобарбитал и рифампицин ускоряют метаболизм и снижают концентрацию карведилола в плазме. Ингибиторы микросомального окисления (циметидин), диуретики и ингибиторы АПФ повышают концентрацию и усиливают гипотензивный эффект карведилола. Карведилол задерживает метаболизм циклоспорина.

Особые указания при приемеВ случае снижения ЧСС до 55 уд. /мин прием препарата следует прекратить. У пациентов с аллергией или проходящих курс десенсибилизации, прием карведилола может повысить аллергочувствительность. Пациентов, пользующихся контактными линзами, следует предупредить о том, что препарат снижает слезовыделение. При завершении курса лечения препаратом Карведилол Сандоз® одновременно с клонидином сначала постепенно снижают дозировку клонидина и затем сначала отменяют клонидин, а затем карведилол.

В период лечения исключить прием алкоголя.

При прогрессировании недостаточности кровообращения на фоне лечения рекомендуется увеличить дозу диуретиков, при почечной недостаточности провести корректировку дозы с учетом показателей функционального состояния почек. При необходимости хирургического вмешательства с использованием общей анестезии следует предупредить анестезиолога о предшествующей терапии карведилолом. Следует учитывать, что препарат может маскировать симптомы тиреотоксикоза и гипогликемии, поэтому рекомендуется проводить регулярный контроль уровня глюкозы в крови и проводить при необходимости корректировку доз. Отмена препарата должна производиться постепенно (в течение 1-2 недель) во избежание развития синдрома отмены, особенно у больных ИБС.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами С осторожностью следует назначать пациентам, работа которых требует быстрой психомоторной реакции (управление транспортными средствами, работа с техникой).

Условия храненияСписок Б.: При температуре не выше 25 °C.

Срок годности36 мес.

Классы заболеваний

Эссенциальная [первичная] гипертензия

АТХ (ATC) классификатор

Сердечно-сосудистая система

Фармакологическое действие

Антиангинальное

Описание Антиангинальное действие лекарственных препаратов заключается в устранении симптомов ишемии миокарда (у пациентов с ишемической болезнью сердца). Механизм этого действия связан со снижением преднагрузки на миокард, улучшением кровоснабжения в субэндокардиальных отделах миокарда, эпикардиальном отделе коронарных сосудов, расширением коллатеральных коронарных сосудов, блокадой адренорецепторов и кальциевых каналов, активацией калиевых каналов. В результате уменьшаются венозный приток крови к миокарду, потребность миокарда в кислороде, периферическое сосудистое сопротивление, выраженность болевого синдрома; снижается давление в предсердии и в легочной артерии. Анитангинальным действием обладают следующие группы препаратов: нитраты (коронародилататоры), ?-адреноблокаторы, блокаторы кальциевых каналов, кардиопротективные средства, а также ингибиторы If-каналов синусового узла. Препараты, обладающие антиангинальным действием, применяются в лечении различных форм ишемической болезни сердца, а также профилактике её обострений.

Фармакологическая группа

Альфа- и бета-адреноблокаторы

Действующие вещества

Карведилол (Carvedilol)

ОписаниеАльфа- и бета-адреноблокатор. Представляет собой рацемическую смесь двух энантиомеров, в которой бета1- и бета2-блокирующая активность присуща S(?)-энантиомеру, а альфа1-блокирующая — R(+) и S(?)-энантиомерам в равной степени. Белый или почти белый кристаллический порошок. Легко растворим в диметилсульфоксиде, растворим в метиленхлориде и метаноле, трудно растворим в 95% этаноле и изопропаноле, незначительно растворим в этиловом эфире, практически нерастворим в воде. Молекулярная масса 406,5.