Описание лекарства "Карвидил"

Карвидил (Carvidil)

УпаковкаТаблетки пероральные

Фармакологическое действиеАльфа- и бета-адреноблокатор. Карведилол оказывает сочетанное неселективное ?1-, ?2- и ?1-блокирующее действие. Препарат не имеет внутренней симпатомиметической активности, обладает мембраностабилизирующими свойствами. Благодаря блокаде ?-адренорецепторов сердца возможно снижение АД, уменьшение сердечного выброса и уменьшение ЧСС. Карведилол подавляет ренин-ангиотензин-альдостероновую систему посредством блокады ?-адренорецепторов почек, вызывая снижение активности ренина плазмы.

Блокируя ?-адренорецепторы, препарат может вызывать расширение периферических сосудов, что приводит к снижению ОПСС.

Благодаря сочетанию блокады ?-адренорецепторов и вазодилатации препарат снижает АД при артериальной гипертензии; при ИБС оказывает противоишемическое и антиангинальное действие; при дисфункции левого желудочка и недостаточности кровообращения - улучшает гемодинамические показатели, повышает фракцию выброса левого желудочка и уменьшает его размеры.

Список аналогов "карвидил"

Показания к применению

• — артериальная гипертензия (в качестве монотерапии или в комбинации с диуретиками)
• — хроническая сердечная недостаточность (в составе комбинированной терапии)
• — ИБС: стабильная стенокардия.

Форма выпуска

• таблетки 6.25 мг
• блистер 14, пачка картонная 2
• таблетки 12.5 мг
• блистер 14, пачка картонная 2
• таблетки 25 мг
• блистер 14, пачка картонная 2
• Состав Таблетки 1 табл. карведилол 6,25 мг,12,5 мг,25 мг. вспомогательные вещества: лактозы моногидрат
• МКЦ
• кросповидон
• кремния диоксид коллоидный
• магния стеарат
• железа оксид желтый (таблетки по 6,25 и 12,5 мг), железа оксид красный (таблетки по 12,5 мг) в блистере из поливинилхлоридной пленки и алюминиевой фольги 14 шт.
• в пачке картонной 2 блистера.

Фармакодинамика препаратаАльфа- и бета-адреноблокатор. Карведилол оказывает сочетанное неселективное ?1-, ?2- и ?1-блокирующее действие. Препарат не имеет внутренней симпатомиметической активности, обладает мембраностабилизирующими свойствами. Благодаря блокаде ?-адренорецепторов сердца возможно снижение АД, уменьшение сердечного выброса и уменьшение ЧСС. Карведилол подавляет ренин-ангиотензин-альдостероновую систему посредством блокады ?-адренорецепторов почек, вызывая снижение активности ренина плазмы.

Блокируя ?-адренорецепторы, препарат может вызывать расширение периферических сосудов, что приводит к снижению ОПСС.

Благодаря сочетанию блокады ?-адренорецепторов и вазодилатации препарат снижает АД при артериальной гипертензии; при ИБС оказывает противоишемическое и антиангинальное действие; при дисфункции левого желудочка и недостаточности кровообращения - улучшает гемодинамические показатели, повышает фракцию выброса левого желудочка и уменьшает его размеры.

Фармакокинетика препаратаВсасывание После приема внутрь карведилол быстро всасывается из ЖКТ. Обладает высокой липофильностью. Cmax в плазме крови достигается через 1-1. 5 ч. Биодоступность препарата - 24-28%.

Прием пищи не влияет на биодоступность карведилола.

Распределение Связывание с белками плазмы составляет 95-99%. Карведилол проникает через плацентарный барьер, выделяется с грудным молоком. Метаболизм Метаболизируется в печени с образованием ряда активных метаболитов; 60-75% абсорбированного препарата метаболизируется при "первом прохождении" через печень. Метаболиты обладают выраженным антиоксидантным и адреноблокирующим действием.

Выведение T1/2 составляет 6-10 ч.

Выведение препарата из организма происходит через ЖКТ. Фармакокинетика в особых клинических случаях При нарушении функции почек фармакокинетические параметры карведилола существенно не меняются. У больных с нарушением функции печени системная биодоступность карведилола повышается за счет снижения метаболизма при "первом прохождении" через печень. При серьезных нарушениях функции печени карведилол противопоказан.

Использование во время беременностиАдекватных и строго контролируемых исследований применения карведилола при беременности не проводилось, поэтому назначение препарата этой категории пациентов возможно только в случаях, когда ожидаемая польза терапии для матери превышает потенциальный риск для плода. Не рекомендуется грудное вскармливание во время лечения карведилолом.

Использование при нарушением функции почекС осторожностью следует применять препарат при почечной недостаточности.

Противопоказания к применению

• — острая и декомпенсированная хроническая сердечная недостаточность, требующая в/в введения инотропных средств
• — тяжелая печеночная недостаточность
• — AV-блокада II-III степени
• — выраженная брадикардия (менее 50 уд./мин)
• — СССУ
• — артериальная гипотензия (систолическое АД менее 85 мм рт. ст.)
• — кардиогенный шок
• — ХОБЛ
• — возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены)
• — повышенная чувствительность к карведилолу или другим компонентам препарата. С осторожностью следует применять препарат при стенокардии Принцметала, тиреотоксикозе, окклюзионных заболеваниях периферических сосудов, феохромоцитоме, псориазе, почечной недостаточности, AV-блокаде I степени, обширных хирургических вмешательствах и общей анестезии, сахарном диабете, гипогликемии, при депрессии, миастении.

Побочные действияСо стороны ЦНС: головокружение, головная боль (как правило, не сильные и в начале лечения), потеря сознания, миастения (чаще в начале лечения), повышенная утомляемость, депрессия, нарушение сна, парестезии. Со стороны сердечно-сосудистой системы: брадикардия, ортостатическая гилотензия, AV-блокада II-III степени; редко - нарушение периферическою кровообращения, прогрессирование сердечной недостаточности (в период увеличения доз), отеки нижних конечностей, стенокардия, выраженное снижение АД. Со стороны пищеварительной системы: сухость во рту, тошнота, диарея или запор, рвота, боли в животе, потеря аппетита, повышение активности печеночных трансаминаз. Со стороны системы кроветворения: редко - тромбоцитопения, лейкопения. Со стороны обмена веществ: увеличение массы тела, нарушение углеводного обмена.

Аллергические реакции: кожные аллергические реакции, обострение псориаза; заложенность носа.

Со стороны дыхательной системы: одышка и бронхоспазм (у предрасположенных больных). Прочие: нарушение зрения, уменьшение слезоотделения, гриппоподобный синдром, чиханье, миалгия, артралгия, боли в конечностях, перемежающаяся хромота; редко - нарушение мочеиспускания, нарушение функции почек.

Особые случаиПрепарат противопоказан при тяжелой печеночной недостаточности.

ДозировкаНазначают внутрь, независимо от приема пищи. При артериальной гипертензии начальная доза составляет 6. 25 - 12. 5 мг 1 раз/сут в первые 2 дня лечения. Затем по 25 мг 1 раз/сут.

При недостаточности антигипертензивного эффекта через 2 недели терапии доза может быть увеличена в 2 раза.

Максимальная рекомендованная суточная доза препарата составляет 50 мг 1 раз/сут (возможно в 2 приема). При ИБС начальная доза составляет 12. 5 мг 2 раза/сут в первые 2 дня лечения. Затем по 25 мг 2 раза/сут.

При недостаточности антиангинального эффекта через 2 недели терапии доза может быть увеличена в 2 раза.

Максимальная рекомендованная суточная доза препарата составляет 100 мг/сут в 2 приема. При хронической сердечной недостаточности дозу подбирают индивидуально, под тщательным наблюдением врача. Рекомендованная начальная доза составляет 3. 125 мг 2 раза/сут в течение 2 недель.

При хорошей переносимости дозу увеличивают с интервалом не менее 2 недель до 6.

25 мг 2 раз/сут, затем до 12. 5 мг 2 раза/сут, далее - до 25 мг 2 раза/сут. Дозу следует увеличивать до максимальной, которая хорошо переносится больным. У пациентов с массой тела менее 85 кг целевая доза составляет 50 мг/сут, у пациентов с массой тела более 85 кг целевая доза составляет 75-100 мг/сут.

ПередозировкаСимптомы: снижение АД (сопровождающееся головокружением или обмороком), брадикардия. Возможно возникновение одышки вследствие бронхоспазма и рвоты. В тяжелых случаях возможны кардиогенный шок, нарушение дыхания спутанность сознания, нарушения проводимости. Лечение: проведение симптоматической терапии. Мониторинг и коррекция жизненно важных показателей, при необходимости - в ОИТ. Целесообразно в/в введение м-холиноблокаторов (атропин), адреномиметиков (эпинефрин, норэпинефрин).

Взаимодействия с другими препаратамиПри одновременном применении карведилол может потенцировать действие других антигипертензивных средств или препаратов, которые оказывают гипотензивный эффект (нитраты). При совместном применении карведилола и дилтиазема могут развиваться нарушения проводимости сердца и нарушения гемодинамики. При одновременном приеме карведилола и дигоксина увеличивается концентрация последнего и может увеличиваться время AV-проведения. Карведилол может потенцировать действие инсулина и пероральиых гкпогликемических средств, при этом симптомы гипогликемии (особенно тахикардия) могут маскироваться, поэтому у пациентов с сахарным диабетом рекомендуется регулярный контроль уровня сахара в крови. Ингибиторы микросомального окисления (циметидин) усиливают, а индукторы (фенобарбитал, рифампицин) ослабляют гипотензивный эффект карведилола.

Препараты, снижающие содержание катехоламинов (резерпин, ингибиторы МАО), повышают риск развития артериальной гипотензии и выраженной брадикардии.

При одновременном применении циклоспорина увеличивается концентрация последнего (рекомендуется коррекция суточной дозы циклоспорина). Одновременное назначение клонидина может потенцировать гипотензивный и отрицательный хронотропный эффекты карведилола. Общие анестетики усиливают отрицательный инотропный и гипотензивный эффекты карведилола.

Особые указания при приемеТерапию следует проводить длительно и не прекращать резко, особенно при ИБС, т. к. это может приводить к ухудшению течения основного заболевания. В случае необходимости дозу препарата следует снижать постепенно, в течение 1-2 недель. В начале терапии Карвидилом или при повышении дозы препарата у пациентов, особенно пожилого возраста, может отмечаться избыточное снижение АД, преимущественно при вставании.

В таких случаях необходима коррекция дозы.

При лечении хронической сердечной недостаточности при подборе дозы возможно нарастание симптомов сердечной недостаточности, появление отеков. При этом не следует увеличивать дозу Карвидила, рекомендовано назначение диуретиков в более высоких дозах вплоть до стабилизации состояния больного. Рекомендуется постоянное мониторирование ЭКГ и АД при одновременном назначении Карвидила и блокаторов медленных кальциевых каналов, производных фенилалкиламина (верапамил) и бензотиазепина (дилтиазем), а также с антиаритмическими средствами I класса. Рекомендуется контролировать функцию почек у пациентов с хронической почечной недостаточностью, артериальной гипотензией и хронической сердечной недостаточностью.

В случае проведения хирургического вмешательства с применением общей анестезии следует предупредить анестезиолога о предшествующей терапии Карвидилом.

Карвидил не влияет на концентрацию глюкозы в крови и не вызывает изменений показателей теста толерантности к глюкозе у пациентов с инсулиннезависимым сахарным диабетом. Пациентам с феохромоцитомой до начала терапии необходимо назначить альфа-адреноблокаторы. Пациентам, использующим контактные линзы, следует учитывать, что препарат может вызывать уменьшение слезоотделения. В период лечения следует избегать употребления алкоголя.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами Не рекомендуется управлять автомобилем в начале терапии и при увеличении дозы Карвидила.

Следует воздержаться от других видов деятельности, связанных с необходимостью высокой концентрации внимания и быстрых психомоторных реакций.

Условия храненияСписок Б.: В сухом, темном месте, при температуре не выше 25 °C.

Срок годности24 мес.

Классы заболеваний

Эссенциальная [первичная] гипертензия

АТХ (ATC) классификатор

Сердечно-сосудистая система

Фармакологическое действие

Мембраностабилизирующее

Описание Мембраностабилизирующее действие направлено на предотвращение разрушения мембран клеток. Механизм действия связан с ингибированием перекисного окисления липидов и модулированием активности мембраносвязанных ферментов (кальцийнезависимой фосфодиэстеразы, аденилатциклазы, ацетилхолинэстеразы). Препараты, обладающие мембраностабилизирующим действием, применяются при различных хронических заболеваниях и острых интоксикациях.

Фармакологическая группа

Альфа- и бета-адреноблокаторы

Действующие вещества

Карведилол (Carvedilol)

ОписаниеАльфа- и бета-адреноблокатор. Представляет собой рацемическую смесь двух энантиомеров, в которой бета1- и бета2-блокирующая активность присуща S(?)-энантиомеру, а альфа1-блокирующая — R(+) и S(?)-энантиомерам в равной степени. Белый или почти белый кристаллический порошок. Легко растворим в диметилсульфоксиде, растворим в метиленхлориде и метаноле, трудно растворим в 95% этаноле и изопропаноле, незначительно растворим в этиловом эфире, практически нерастворим в воде. Молекулярная масса 406,5.