Описание лекарства "Глибенез"

Глибенез (Glibenese)

УпаковкаТаблетки пероральные

Фармакологическое действиеУстраняет или снижает глюкозурию, уменьшает симптомы сахарного диабета: полиурию, полидипсию, кожный зуд; улучшает липопротеидный профиль плазмы. Гипогликемический эффект после приема одной дозы длится 24 ч.

Показания к применению

• Инсулиннезависимый (II типа) сахарный диабет (в дополнение к диетотерапии).

Форма выпуска

• таблетки 5 мг
• блистер 10

Фармакодинамика препаратаУстраняет или снижает глюкозурию, уменьшает симптомы сахарного диабета: полиурию, полидипсию, кожный зуд; улучшает липопротеидный профиль плазмы. Гипогликемический эффект после приема одной дозы длится 24 ч.

Фармакокинетика препаратаВсасывается в ЖКТ быстро и полно. Пища не влияет на полноту всасывания и распределение, но задерживает абсорбцию примерно на 40 мин. После однократного приема (5 мг) концентрация в плазме достигает пика через 1–3 ч. Степень связывания с белками плазмы составляет 98–99%. T1/2 при пероральном введении — 2–4 ч.

Биотрансформируется преимущественно в печени.

Основные метаболиты (неактивные продукты гидроксилирования и полярные конъюгаты) выводятся преимущественно с мочой. В неизмененном виде в моче обнаруживается менее 10% введенной дозы.

Использование во время беременностиПрепарат можно назначать при беременности только в случае, когда ожидаемая польза превосходит возможный риск для плода, при этом препарат следует отменить по крайней мере за месяц до ожидаемых родов и назначить другую терапию для поддержания уровня глюкозы в крови как можно ближе к нормальному значению. Неизвестно, выводится ли глипизид с грудным молоком. Однако, учитывая, что некоторые производные сульфонилмочевины поступают в грудное молоко (что обусловливает возможный риск развития гипогликемии у новорожденных, находящихся на грудном вскармливании) необходимо решить, следует ли прекратить кормление грудью или отменить препарат, принимая во внимание его значение для матери. Если препарат отменяют, а диетотерапия не позволяет обеспечить адекватный контроль уровня глюкозы в крови, следует назначить терапию инсулином.

Противопоказания к применению

• — сахарный диабет типа 1 (инсулинзависимый)
• — диабетический кетоацидоз
• — диабетическая кома и прекома
• — беременность
• — период лактации (грудного вскармливания)
• — повышенная чувствительность к глипизиду или любому другому компоненту препарата. С осторожностью следует назначать препарат при выраженном стенозировании какого-либо отдела ЖКТ (патологическом или ятрогенном), при почечной или печеночной недостаточности, при лихорадке, травме, инфекционных заболеваниях, хирургических вмешательствах и прочих состояниях, при которых возможна потеря контроля над уровнем глюкозы в крови (может потребоваться отмена препарата и назначение инсулина).

Побочные действияГипогликемия, тошнота, боли в эпигастральной области, диарея/запор, головная боль, головокружение, сонливость, умеренное повышение активности АСТ, ЛДГ, щелочной фосфатазы, остаточного азота мочевины и креатинина, желтуха (описан 1 случай), аллергические кожные реакции (эритема, кореподобные и макулопапулезные высыпания, крапивница, зуд, экзема и др. ).

ДозировкаВнутрь, однократно, за 30 мин до еды. Начальная доза — 5 мг (при легком течении сахарного диабета, в пожилом возрасте и при заболеваниях печени — 2,5 мг) до завтрака или до обеда. В дальнейшем (при необходимости) дозу повышают на 2,5–5 мг каждые несколько дней. Дозы свыше 15 мг/сут принимают в несколько приемов. Максимальная суточная доза — 40 мг.

Взаимодействия с другими препаратамиГипогликемический эффект усиливают — НПВС, сульфаниламиды, хлорамфеникол, пробенецид, кумарины, ингибиторы МАО, бета-адреноблокаторы (вытеснение из связи с белком), ослабляют — диуретики (в т. ч. тиазидные), кортикостероиды, фенотиазины, гормоны щитовидной железы, эстрогены, оральные контрацептивы, фенитоин, никотиновая кислота, симпатомиметики, антагонисты кальция, изониазид.

Меры предосторожности при приемеС осторожностью назначают пожилым, ослабленным и истощенным пациентам, при тяжелых заболеваниях печени или почек, надпочечниковой и гипофизарной недостаточности. На время лечения необходимо контролировать содержание глюкозы в крови и моче, в т. ч. для выявления возможной первичной или вторичной резистентности, лактирующие женщины должны приостановить грудное вскармливание. При использовании Глибенеза во время беременности, его необходимо отменить за месяц перед ожидаемыми родами.

Следует иметь в виду, что безопасность и эффективность у детей не изучены.

Условия храненияСписок Б.: При комнатной температуре.

Срок годности36 мес.

Классы заболеваний

Инсулиннезависимый сахарный диабет

АТХ (ATC) классификатор

Пищеварительный тракт и обмен веществ

Фармакологическое действие

Гипогликемическое

Описание Гипогликемическое действие направлено на снижение уровня глюкозы в крови. Механизм действия основан на связывании инсулина со своими рецепторами, влияя тем самым на метаболизм глюкозы. В результате снижается уровень глюкозы в крови за счет повышения ее утилизации в периферических тканях, в частности в скелетных мышцах и жировой ткани, и угнетения образования глюкозы в печени. Помимо непосредственного эффекта инсулина механизм действия связан со стимуляцией ?-клеток поджелудочной железы, сопровождающийся мобилизацией и усилением выброса эндогенного инсулина, посредством связывания со специфическими рецепторами (ассоциированными c АТФ-зависимыми калиевыми каналами) на ?-клетках. Также механизм действия может быть связан с угнетением глюконеогенеза в печени (в том числе гликогенолиза) и повышением утилизации глюкозы периферическими тканями, торможением инактивации инсулина и улучшением его связывание с инсулиновыми рецепторами (при этом повышается усвоение глюкозы и ее метаболизм). Одним из механизмов действия служит снижение инсулинорезистентности периферических тканей и печени. Возможно торможение расщепления поли- и олигосахаридов, что уменьшает образование и всасывание глюкозы в кишечнике, предупреждая тем самым развитие постпрандиальной гипергликемии. Препараты, обладающие гипогликемическим действием, применяются для лечения сахарного диабета.

Фармакологическая группа

Гипогликемические синтетические и другие средства

Действующие вещества

Глипизид (Glipizide)

ОписаниеБелый порошок без запаха. Нерастворим в воде и спирте, но растворим в растворе NaOH с концентрацией 0,1 моль/л и хорошо растворим — в диметилформамиде.