Описание лекарства "Леркамен 10"

Леркамен 10 (Lerkamen 10)

УпаковкаТаблетки пероральные

Фармакологическое действиеБлокатор «медленных» кальциевых каналов, производное дигидропиридинового ряда, ингибирует трансмембранный ток кальция в клетки гладкой мускулатуры. Механизм гипотензивного действия обусловлен прямым релаксирующим действием на гладкомышечные клетки сосудов, в результате чего снижается общее периферическое сопротивление сосудов. Благодаря высокой селективности к гладкомышечным клеткам сосудов отрицательное инотропное действие отсутствует. Обладает пролонгированным антигипертензивным действием. Лерканидипин полностью всасывается после приема внутрь.

Распределение из плазмы крови в ткани и органы происходит быстро.

Связь с белками плазмы крови превышает 98%. Элиминация происходит путем биотрансформации, около 50% принятой дозы экскретируется с мочой. Длительность терапевтического действия составляет 24 часа. Кумуляции при повторном приеме не наблюдается.

Показания к применению

• Эссенциальная гипертензия мягкой и умеренной степени тяжести.

Форма выпуска

• таблетки, покрытые пленочной оболочкой 10 мг
• упаковка контурная ячейковая 7 пачка картонная 1
• таблетки, покрытые пленочной оболочкой 10 мг
• упаковка контурная ячейковая 14 пачка картонная 1
• таблетки, покрытые пленочной оболочкой 10 мг
• упаковка контурная ячейковая 14 пачка картонная 2

Фармакокинетика препаратаВсасывание После приема внутрь в дозе 10-20 мг полностью всасывается. Cmax в плазме крови обнаруживается через 1. 5-3 ч и составляет 3. 3 нг/мл и 7. 66 нг/мл после приема 10 мг и 20 мг соответственно.

Распределение Распределение из плазмы крови в ткани и органы происходит быстро.

Связывание с белками плазмы крови превышает 98%. Кумуляции при повторном приеме не наблюдается. Метаболизм и выведение Элиминация происходит путем биотрансформации (метаболизируется ферментом CYP3A4), около 50% принятой дозы выводится с мочой. Средний T1/2 составляет 8-10 ч.

Использование во время беременностиПрепарат противопоказан к применению при беременности и в период лактации (грудного вскармливания).

Противопоказания к применению

• — хроническая сердечная недостаточность (в стадии декомпенсации)
• — нестабильная стенокардия
• — аортальный стеноз
• — в течение 1 месяца после перенесенного инфаркта миокарда
• — выраженные нарушения функции печени
• — нарушение функции почек (КК менее 12 мл/мин)
• — непереносимость лактозы, галактоземия, синдром нарушенного всасывания глюкозы/галактозы
• — беременность
• — период лактации (грудного вскармливания)
• — женщины детородного возраста, не пользующиеся надежной контрацепцией
• — детский и подростковый возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены)
• — повышенная чувствительность к компонентам препарата
• — повышенная чувствительность к другим производным дигидропиридинового ряда. С осторожностью следует применять при почечной и/или печеночной недостаточности легкой и умеренной степени, у пациентов пожилого возраста, при СССУ (без кардиостимулятора), ИБС, дисфункции левого желудочка.

Побочные действияСо стороны сердечно-сосудистой системы: редко отмечались эффекты, связанные с сосудорасширяющим действием - периферические отеки, ощущение "приливов" крови к лицу, сердцебиение, тахикардия, боль в груди, снижение АД, стенокардия, инфаркт миокарда, астения, утомляемость, головная боль, головокружение. Со стороны пищеварительной системы: очень редко - диспепсия, тошнота, рвота, боль в эпигастрии, диарея, обратимое повышение активности печеночных ферментов, гиперплазия десен. Прочие: очень редко - полиурия, кожная сыпь, сонливость, миалгия. Препарат характеризуется хорошей переносимостью.

ДозировкаПрепарат принимают внутрь, не менее чем за 15 минут до еды, предпочтительно утром, не разжевывая, запивая достаточным количеством воды. Назначают по 10 мг 1 раз/сут. В зависимости от достигнутого терапевтического эффекта доза может быть увеличена до 20 мг. Терапевтическую дозу подбирают постепенно, при необходимости, увеличение дозы до 20 мг осуществляется через 2 недели после начала приема препарата. У пожилых пациентов коррекции дозы не требуется.

У пациентов с почечной или печеночной недостаточностью легкой или средней тяжести, как правило, коррекции дозы не требуется, начальная доза - 10 мг, затем следует с осторожностью увеличивать дозу препарата до 20 мг/сут.

ПередозировкаСведений о передозировке нет. Симптомы: предполагается развитие симптомов таких же как и при передозировке других дигидропиридинов - периферическая вазодилатация с артериальной гипотензией и рефлекторной тахикардией, увеличение частоты и продолжительности приступов стенокардии, инфаркт миокарда. Лечение: проведение симптоматической терапии.

Взаимодействия с другими препаратамиПри проведении комбинированной терапии Леркамен® хорошо совместим с бета-адреноблокаторами, диуретиками, ингибиторами АПФ. При применении препарата Леркамен® одновременно с сердечными гликозидами, необходимо проводить частый мониторинг на признаки интоксикации дигоксином. Одновременное применение с циметидином не вызывает значительных изменений концентрации лерканидипина в плазме, при высоких дозах циметидина может увеличиваться биодоступность и гипотензивный эффект лерканидипина. С осторожностью следует назначать с ингибиторами CYP3А4 (в т. ч.

с кетоконазолом, итраконазолом, эритромицином).

При назначении препарата Леркамен® совместно с индукторами CYP3A4 (в т. ч. с антидепрессантами, рифампицином) возможно снижение гипотензивного действия препарата. Возможно усиление гипотензивного действия Леркамена при употреблении сока грейпфрута.

Этанол может потенцировать действие препарата.

Особые указания при приемеИспользование в педиатрии Данных о применении препарата у пациентов моложе 18 лет не имеется. Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами Поскольку на фоне терапии препаратом Леркамен® возможно появление головокружения, астении, усталости и в редких случаях сонливости, в период применения препарата пациентам следует с особой осторожностью управлять автомобилем и заниматься другими потенциально опасными видами деятельности, требующими высокой скорости психомоторных реакций.

Условия храненияПри температуре не выше 30 °C.

Срок годности36 мес.

Классы заболеваний

Эссенциальная [первичная] гипертензия

АТХ (ATC) классификатор

Сердечно-сосудистая система

Фармакологическое действие

Гипотензивное

Описание Гипотензивные средства(греч, hypo- + лат. tensio напряжение, натяжение) - лекарственные средства, понижающие артериальное давление. Гипотензивными средствами называют лекарственные вещества, которые снижают артериальное давление. Чаще всего их применяют при артериальной гипертензии, т. е. повышенном артериальном давлении, для того чтобы снизить давление до нормального уровня. Поэтому данную группу веществ называют также антигипертензивными средствами. По принципу действия гипотензивные (антигипертензивные) средства делят на четыре группы: 1. Средства, снижающие тонус симпатической нервной системы (нейротропные гипотензивные средства). 2. Средства, угнетающие систему ренин-ангиотензин. 3. Миотропные сосудорасширяющие средства. 4. Диуретические средства.

Фармакологическая группа

Блокаторы кальциевых каналов

Действующие вещества

Лерканидипин (Lercanidipine)