Выбор редакции
Комментарии
Поиск лекарств в аптеках Саратова и Саратовской области
Название лекарства
Пример: аспирин
Заказатьна apteka.ru
Выберите район
- круглосуточный режим работы аптеки Правила работы сервиса

Описание лекарства "Микардис Плюс"

Микардис Плюс, инструкция по применению

Микардис Плюс (MicardisPlus)

Стоимость от 1004.00 руб. (без учета форм выпуска препарата)

УпаковкаТаблетки пероральные

Фармакологическое действиеБлокирует рецепторы ангиотензина II (тип АТ1) и устраняет его сосудосуживающий эффект. Уменьшает системное АД, концентрацию альдостерона в плазме.

Показания к применению

  • Артериальная гипертензия.

Форма выпуска

  • таблетки 12,5 мг + 40 мг
  • блистер 7 , коробка (коробочка) картонная 2,4,8,14
  • таблетки 12,5 мг + 80 мг
  • блистер 7 , коробка (коробочка) картонная 2,4,8,14
  • таблетки 25 мг + 80 мг
  • блистер 7 , коробка (коробочка) картонная 1,2,4

Фармакодинамика препаратаАнтигипертензивный препарат. Представляет собой комбинацию телмисартана (антагониста рецепторов ангиотензина II) и гидрохлоротиазида (тиазидного диуретика). Одновременное применение этих компонентов приводит к большему антигипертензивному эффекту, чем применение каждого из них в отдельности. Прием МикардисПлюс 1 раз/сут приводит к существенному постепенному снижению АД. Телмисартан - специфический антагонист рецепторов ангиотензина II.

Обладает высоким сродством к подтипу AT1-рецепторов ангиотензина II, через которые реализуется действие ангиотензина II.

Телмисартан вытесняет ангиотензин II из связи с рецептором, не обладая действием агониста в отношении этого рецептора. Телмисартан образует связь только с подтипом AT1-рецепторов ангиотензина II. Связывание носит длительный характер. Телмисартан не обладает сродством к другим рецепторам (в т.

ч.

к AT2-рецепторам) ангиотензина. Функциональное значение этих рецепторов, а также эффект их возможной избыточной стимуляции ангиотензином II, концентрация которого увеличивается при назначении телмисартана, не изучены. Телмисартан приводит к снижению уровня альдостерона в крови. Телмисартан не блокирует ренин в крови и ионные каналы, не блокирует АПФ, не инактивирует брадикинин.

У пациентов с артериальной гипертензией телмисартан снижает систолическое и диастолическое АД, не оказывая влияния на ЧСС.

Телмисартан в дозе 80 мг полностью блокируют гипертензивный эффект ангиотензина II. Действие его продолжается более 24 ч, включая последние 4 ч перед приемом очередной дозы. Начало гипотензивного действия отмечается в течение 3 ч после первого приема телмисартана. В случае резкой отмены телмисартана АД постепенно возвращается к исходному уровню без развития синдрома "отмены".

Гидрохлоротиазид является тиазидным диуретиком.

Тиазидные диуретики влияют на реабсорбцию электролитов в почечных канальцах, непосредственно увеличивая экскрецию натрия и хлоридов (примерно в эквивалентных количествах). Диуретическое действие гидрохлоротиазида приводит к уменьшению ОЦК, увеличению активности ренина плазмы, повышению секреции альдостерона и сопровождается увеличением содержания в моче калия и бикарбонатов, а также гипокалиемией. При одновременном приеме телмисартана отмечается тенденция к прекращению потери калия, вызываемой этими диуретиками, предположительно за счет блокады РААС. Длительное применение гидрохлоротиазида уменьшает риск развития осложнений сердечно-сосудистых заболеваний и смертности от них.

После приема гидрохлоротиазида диурез усиливается через 2 ч, а максимальный эффект наблюдается примерно через 4 ч.

Диуретическое действие препарата сохраняется в течение приблизительно 6-12 ч. Максимальный антигипертензивный эффект МикардисПлюс обычно достигается через 4 недели после начала лечения.

Фармакокинетика препаратаСовместное применение гидрохлоротиазида и телмисартана не оказывает влияния на фармакокинетику каждого из компонентов препарата. Телмисартан Всасывание При приеме внутрь Cmax телмисартана достигается в течение 0. 5-1. 5 ч после применения. Абсолютная биодоступность телмисартана в дозах от 40 до 160 мг была 42% и 58% соответственно.

При приеме одновременно с пищей незначительно снижается биодоступность телмисартана со снижением значения AUC на 6% - при дозе 40 мг и около 19% - при дозе 160 мг.

Спустя 3 ч после приема внутрь концентрация в плазме крови выравнивается, независимо от того, принимался ли препарат вместе с пищей или натощак. Фармакокинетика телмисартана при применении внутрь нелинейная при дозах 20-160 мг с более чем пропорциональным увеличением плазменных концентраций (Cmax и AUC) при увеличении доз. Распределение Связывание с белками плазмы крови значительна (более 99. 5%), в основном c альбумином и ?1-гликопротеином.

Vd для телмисартана приблизительно 500 л.

Проникает через плацентарный барьер и определяется в крови пуповины. Метаболизм Телмисартан метаболизируется путем конъюгирования с глюкуроновой кислотой. Метаболит (ацилглюкуронид) фармакологически неактивен. Глюкуронид – основной метаболит, который определяется только у людей.

Выведение Большая часть введенной дозы (более 97%) выводится с желчью, а затем - с калом.

В незначительных количествах телмисартан выводится с мочой. Общий плазменный клиренс составляет более 1500 мл/мин. Т1/2 составляет более 20 ч. Фармакокинетика в особых клинических случаях У женщин концентрация телмисартана в плазме в 2-3 раза выше, чем у мужчин.

Тем не менее, усиления гипотензивного эффекта при этом у женщин не наблюдается.

Фармакокинетические показатели телмисартана не отличаются значительно у пациентов молодого и пожилого возраста. Почечная экскреция не влияет на клиренс телмисартана. Основываясь на уровне экскреции у пациентов с легкими и умеренными нарушениями функции почек (КК от 30 до 60 мл/мин), какой-либо коррекции режима дозирования не требуется. Телмисартан не удаляется при диализе.

Исследования фармакокинетики у пациентов с печеночной недостаточностью показали увеличение абсолютной биодоступности практически до 100%.

При печеночной недостаточности Т1/2 не изменяется. Гидрохлоротиазид Всасывание После приема внутрь МикардисПлюс Cmax гидрохлоротиазида достигается в течение 1-3 ч. Абсолютная биодоступность оценивается по кумулятивной почечной экскреции гидрохлоротиазида и составляет около 60%. Распределение Cвязывается с белками плазмы крови на 64%.

Vd - 0.

8±0. 3 л/кг. Метаболизм и выведение Не метаболизируется в организме человека и выводится с мочой практически в неизмененном виде. Около 60% дозы принятой внутрь элиминируется в течение 48 ч.

Почечный клиренс около 250 - 300 мл/мин.

Т1/2 - 10-15 ч. Фармакокинетика в особых клинических случаях У женщин имеется тенденция к увеличению в плазме концентраций гидрохлоротиазида. Тем не менее, усиления гипотензивного эффекта при этом у женщин не наблюдается. У пациентов с нарушенной функцией почек скорость выведения гидрохлоротиазида снижена.

Т1/2 гидрохлоротиазида при КК 90 мл/мин увеличивается и составляет около 34 ч.

Использование во время беременностиТелмисартан не обладает тератогенным действием, но оказывает фетотоксическое действие. Поэтому МикардисПлюс не следует применять в I триместре беременности. В случае планирующейся беременности следует заменить МикардисПлюс препаратами, разрешенными к применению во время беременности. Если беременность установлена, следует немедленно прекратить прием препарата. Во II и III триместрах применение препарата может вызывать электролитные нарушения у плода, а также, возможно, и другие нарушения, которые известны у взрослых.

Сообщалось о развитии неонатальной тромбоцитопении, желтухи (у плода или у новорожденного) в случае приема матерью тиазидных диуретиков (в т.

ч. гидрохлоротиазида). Поэтому препарат противопоказан во II и III триместрах беременности. Пока не известно, проникает ли телмисартан в грудное молоко, гидрохлоротиазид проникает в грудное молоко и может ингибировать лактацию.

Поэтому МикардисПлюс противопоказан к применению в период лактации.

Противопоказания к применению

  • — холестаз и обструктивные заболевания желчевыводящих путей
  • — выраженные нарушения функции печени
  • — выраженные нарушения функции почек (КК — гипокалиемия, гипонатриемия, гиперкальциемия
  • — наследственная непереносимость фруктозы (содержит сорбитол)
  • — возраст до 18 лет (безопасность и эффективность не установлены)
  • — II и III триместры беременности
  • — период лактации
  • — повышенная чувствительность к препарату или другим производным сульфонамидов. С осторожностью следует назначать препарат при нарушении функции печени или прогрессирующих заболеваниях печени
  • двустороннем стенозе почечных артерий или стенозе артерии единственной почки
  • нарушении функции почек
  • состоянии после трансплантации почек
  • уменьшении ОЦК вследствие предшествующей диуретической терапии, ограничения приема поваренной соли, диареи или рвоты
  • при хронической сердечной недостаточности
  • стенозе аортального и митрального клапана
  • обструктивной гипертрофической кардиомиопатии
  • сахарном диабете
  • ИБС
  • системной красной волчанке
  • подагре.

Побочные действияСо стороны нервной системы: головная боль, головокружение, утомляемость, бессонница, тревожность, депрессия, судороги. Со стороны дыхательной системы: инфекции верхних дыхательных путей (в т. ч. фарингит, синусит, бронхит), кашель. Со стороны сердечно-сосудистой системы: выраженное понижение АД, брадикардия, тахикардия, боль в груди.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, диспепсия, диарея, абдоминальные боли, повышение активности «печеночных» трансаминаз.

Со стороны опорно-двигательной системы: миалгия, артралгия, боль в пояснице, симптомы подобные тендиниту. Со стороны мочевыводящей системы: периферические отеки, инфекции мочевыводящей системы, гиперкреатининемия. Аллергические реакции: кожная сыпь и др. Лабораторные показатели: редко — гиперкалиемия, анемия или гиперурикемия.

Прочие: гриппоподобный синдром, редко — эритема, зуд, синкопе, диспноэ, эозинофилия, тромбоцитопения, ангионевротический отек, крапивница.

ДозировкаМикардисПлюс следует принимать внутрь 1 раз/сут независимо от приема пищи. МикардисПлюс 40/12. 5 мг может назначаться пациентам, у которых применение препарата Микардис в дозе 40 мг или гидрохлоротиазида не приводит к адекватному контролю АД. МикардисПлюс 80/12. 5 мг может назначаться пациентам, у которых применение препарата Микардис в дозе 80 мг или МикардисПлюс 40/12.

5 мг не приводит к адекватному контролю АД.

При легких или умеренных нарушениях функции почек не требуется изменений дозы препарата. У таких пациентов следует контролировать функцию почек. У пациентов с небольшими или умеренными нарушениями функции печени МикардисПлюс не следует применять в суточной дозе более 40/12. 5 мг.

Изменений режима дозирования у пациентов пожилого возраста не требуется.

ПередозировкаСимптомы: выраженное понижение АД. Лечение: симптоматическая терапия; гемодиализ неэффективен.

Взаимодействия с другими препаратамиПри одновременном применении лития и антагонистов рецепторов ангиотензина II (в т. ч. телмисартана) в редких случаях отмечалось повышение концентрации лития в сыворотке крови и усиление токсических явлений. Кроме того, применение тиазидных диуретиков снижает клиренс лития. Поэтому одновременное применение препаратов лития и МикардисПлюс допускается только при условии тщательного медицинского наблюдения; рекомендуется контроль уровня лития в сыворотке крови.

Гипокалиемический эффект гидрохлоротиазида компенсируется калийсберегающим эффектом телмисартана.

Однако гипокалиемический эффект гидрохлоротиазида может усиливаться другими препаратами, которые приводят к выведению калия и к гипокалиемии (например, другими диуретиками, слабительными препаратами, кортикостероидами, АКТГ, амфотерицином, карбеноксолоном, пенициллином G /натриевая соль/, салициловой кислотой и ее производными). Одновременное использование калийсберегающих диуретиков, препаратов калия, других средств, способных повышать содержание калия в сыворотке крови (например, гепарина натрия), или замена поваренной соли солями калия, могут, напротив, приводить к гиперкалиемии. В тех случаях, когда МикардисПлюс применяется совместно с препаратами, действие которых меняется при снижении содержания калия в крови (например, сердечными гликозидами, антиаритмическими препаратами и препаратами, способными вызывать нарушения ритма сердца типа "пируэт"), рекомендуется периодический контроль уровня калия в плазме крови. Телмисартан может усиливать гипотензивный эффект других антигипертензивных препаратов.

В фармакокинетических исследованиях были изучены такие препараты, как дигоксин, варфарин, гидрохлоротиазид, глибенкламид, ибупрофен, парацетамол, симвастатин и амлодипин.

Поскольку выявлено увеличение медианы базальных концентраций дигоксина на 20% (в одном случае повышение концентрации достигло 39%), следует учитывать, что может потребоваться контроль концентраций дигоксина в плазме крови. При одновременном применении гидрохлоротиазида с этанолом, барбитуратами или опиоидными анальгетиками повышается риск развития ортостатической гипотензии; с метформином - риск развития лактацидоза. При одновременном применении гидрохлоротиазида с колестирамином и колестиполом нарушается всасывание гидрохлоротиазида. При одновременном применении гидрохлоротиазида с сердечными гликозидами повышается риск развития "дигиталисных" аритмий за счет вызываемых гидрохлоротиазидом гипокалиемии или гипомагниемии.

При одновременном применении гидрохлоротиазида с НПВС (в т.

ч. с ацетилсалициловой кислотой в дозе ? 0. 3 г/сут и ингибиторами ЦОГ-2) уменьшается его диуретическое, натрийуретическое и антигипертензивное действие у некоторых пациентов. Возможно развитие острой почечной недостаточности у пациентов с обезвоживанием.

Пациентам, получающим сочетанную терапию МикардисПлюс и НПВС, в начале лечения следует компенсировать обезвоживание и провести контроль функции почек.

При одновременном применении с гидрохлоротиазидом возможно ослабление эффекта прессорных аминов (например, норадреналина). Гидрохлоротиазид может усиливать эффект недеполяризующих миорелаксантов (в т. ч. тубокурарина).

Поскольку гидрохлоротиазид способен повышать уровень мочевой кислоты в сыворотке крови, может потребоваться изменение режима дозирования урикозурических препаратов.

Применение тиазидных диуретиков может увеличивать частоту реакций гиперчувствительности на аллопуринол. Гидрохлоротиазид может повышать уровень кальция в сыворотке крови вследствие уменьшения его экскреции. Гидрохлоротиазид может усиливать гипергликемию, вызываемую бета-адреноблокаторами и диазоксидом. Антихолинергические препараты (например, атропин, биперидин) могут, уменьшая перистальтику желудка и кишечника, увеличивать биодоступность гидрохлоротиазида.

Препарат может увеличивать риск нежелательных эффектов, вызываемых амантадином, уменьшать почечную экскрецию цитотоксических препаратов (например, циклофосфамида, метотрексата) и усиливать их миелосупрессивное действие.

Меры предосторожности при приемеДля обезвоженных пациентов при гипонатриемии (лечение диуретиками, ограничение поступления соли, диарея, рвота) рекомендуется уменьшение дозы. С осторожностью назначают больным с двусторонним стенозом почечной артерии или стенозом почечной артерии единственной функционирующей почки (увеличивается риск развития тяжелой гипотензии и почечной недостаточности), стенозом аорты и митрального клапана, обструктивной гипертрофической кардиомиопатией, почечной и/или печеночной, тяжелой сердечной недостаточностью (возможна гиперкалиемия, поэтому необходимо постоянно контролировать уровень калия и креатинина в сыворотке крови), заболеваниями органов ЖКТ. Нельзя применять при первичном альдостеронизме и врожденной непереносимости фруктозы (1 табл. — 40 мг и 80 мг содержат 169 мг и 338 мг сорбита соответственно). При планируемой беременности рекомендуется заблаговременно заменить препарат другим антигипертензивным средством.

Если беременность установлена, следует немедленно прекратить прием Микардиса.

С осторожностью применять во время работы водителям транспортных средств и людям, профессия которых связана с повышенной концентрацией внимания. При одновременном назначении с препаратами лития необходим мониторинг содержания последнего в сыворотке крови — возможно преходящее повышение уровня (и токсичности) лития в плазме.

Условия храненияСписок Б.: В сухом месте, при температуре не выше 30 °C. (в закрытой упаковке)

Срок годности48 мес.

Классы заболеваний

Эссенциальная [первичная] гипертензия

АТХ (ATC) классификатор

Сердечно-сосудистая система

Фармакологическое действие

Гипотензивное

Описание Гипотензивные средства(греч, hypo- + лат. tensio напряжение, натяжение) - лекарственные средства, понижающие артериальное давление. Гипотензивными средствами называют лекарственные вещества, которые снижают артериальное давление. Чаще всего их применяют при артериальной гипертензии, т. е. повышенном артериальном давлении, для того чтобы снизить давление до нормального уровня. Поэтому данную группу веществ называют также антигипертензивными средствами. По принципу действия гипотензивные (антигипертензивные) средства делят на четыре группы: 1. Средства, снижающие тонус симпатической нервной системы (нейротропные гипотензивные средства). 2. Средства, угнетающие систему ренин-ангиотензин. 3. Миотропные сосудорасширяющие средства. 4. Диуретические средства.

Фармакологическая группа

Антагонисты рецепторов ангиотензина II (AT1-подтип)

Действующие вещества

Гидрохлоротиазид (Hydrochlorothiazide)

ОписаниеБелый или с желтым оттенком кристаллический порошок. Мало растворим в воде, трудно растворим в метаноле, нерастворим в эфире, легко растворим в щелочных растворах. Молекулярная масса 297,72.

Предоставленные данные носят информационный характер.
Перед применением, пожалуйста, проконсультируйтесь со специалистом.

Вернуться на главную

Популярные за месяц
contex wave Всего 9 лекарств, от 188.50 руб.
мексидол Всего 75 лекарств, от 140.50 руб.
цефтриаксон Всего 12 лекарств, от 26.50 руб.
детралекс Всего 55 лекарств, от 590.60 руб.
актовегин Всего 51 лекарств, от 291.90 руб.
Консультации врачей
Нашли ошибку
x