Описание лекарства "Нимопин"

Нимопин (Nimopine)

Стоимость от 678.00 руб. (без учета форм выпуска препарата)

УпаковкаРаствор для инфузий

Фармакологическое действиеОбладает церебровазодилатирующим действием, предотвращает или устраняет спазм сосудов, спровоцированный различными вазоактивными веществами (в т. ч. серотонином, ПГ и гистамином), обладает нейро- и психотропной активностью.

Список аналогов "нимопин"

Показания к применению

• Общие для обеих лекарственных форм Профилактика и лечение ишемических неврологических расстройств, вызванных спазмом сосудов головного мозга, на фоне субарахноидального кровоизлияния вследствие разрыва аневризмы (таблетки, покрытые пленочной оболочкой, применяются после предшествующего проведения в/в терапии инфузионным раствором). Для таблеток, покрытых пленочной оболочкой (дополнительно) Выраженные нарушения функций мозга у пациентов пожилого возраста (снижение памяти и концентрации внимания, эмоциональная неустойчивость).

Форма выпуска

• раствор для инфузий 0.2 мг/мл
• флакон (флакончик) темного стекла 50 мл с трубкой соединительной, коробка (коробочка) 1

Фармакодинамика препаратаОбладает церебровазодилатирующим действием, предотвращает или устраняет спазм сосудов, спровоцированный различными вазоактивными веществами (в т. ч. серотонином, ПГ и гистамином), обладает нейро- и психотропной активностью. У пациентов с острыми нарушениями мозгового кровообращения, расширяя сосуды головного мозга, улучшает мозговое кровообращение. При этом дополнительная перфузия, как правило, сильнее выражена в области поврежденных и ранее недостаточно перфузируемых кровью участков мозга.

Применение нимодипина позволяет значительно снизить уровень смертности и частоту наступающих вследствие субарахноидального кровоизлияния ишемических неврологических расстройств.

Нимодипин, действуя на связанные с кальциевыми каналами рецепторы кровеносных сосудов головного мозга, оказывает защитное действие на нервные клетки, стабилизирует их функцию, улучшает кровоснабжение головного мозга, улучшает переносимость ишемии нервными клетками, при этом не развивается «синдром обкрадывания». Оказывает благоприятное воздействие при расстройствах памяти и концентрации внимания у пациентов с нарушением мозговых функций. При этом улучшаются личностные, поведенческие реакции и результаты психометрических функциональных тестов.

Фармакокинетика препаратаВсасывание. После приема внутрь активное вещество практически полностью всасывается. Нимодипин и первичные метаболиты обнаруживаются в плазме крови уже спустя 10–15 мин после приема таблетки. После многократного приема внутрь (30 мг 3 раза в сутки) Cmax у пожилых пациентов достигалась через 0,6–1,6 ч и составляла 7,3–43,2 нг/мл. У молодых пациентов после приема однократных доз 30 и 60 мг Сmax составляет (16±8) и (31±12) нг/мл соответственно.

Увеличение Сmax и AUC имеет дозозависимый характер.

В связи с интенсивным метаболизмом при «первом прохождении» через печень (85–95%), абсолютная биодоступность составляет 5–15%. При продолжительной инфузии со скоростью 0,03 мг/кг/ч средняя стабильная концентрация нифедипина в плазме крови составляет 17,6–26,6 нг/мл. После в/в болюсной инфузии отмечается двухфазное снижение концентрации нимодипина в плазме крови через 5–10 мин и примерно через 60 мин. Объем распределения составляет 0,9–1,6 л/кг, общий клиренс — 0,6–1,9 л/ч/кг.

Распределение.

Интенсивно связывается с белками плазмы крови (97–99%), проникает через плацентарный барьер. Концентрации нимодипина и его метаболитов в грудном молоке существенно превышают концентрацию в плазме крови. После приема внутрь концентрация нимодипина в спинномозговой жидкости составляет около 0,5% от концентрации в плазме крови. Метаболизм и выведение.

Метаболизируется в основном дегидрогенизацией дигидропиридинового кольца и окислительным расщеплением эфиров.

Три основных метаболита, обнаруживающиеся в плазме крови, не обладают клинически значимой активностью. Влияние нимодипина на активность печеночных ферментов не изучалось. У человека метаболиты на 50% выводятся почками и на 30% — с желчью. Начальная фаза Т1/2 таблеток, покрытых пленочной оболочкой, составляет от 1,1 до 1,7 ч.

Окончательная фаза Т1/2 — 5–10 ч.

Использование во время беременностиПрименение раствора для инфузий во время беременности всегда требует тщательной оценки соотношения факторов пользы и риска с учетом тяжести клинической картины.

Противопоказания к применению

• Таблетки, покрытые пленочной оболочкой гиперчувствительность к любому из компонентов препарата
• тяжелые нарушения функций печени (например цирроз печени)
• одновременное назначение с рифампицином или противоэпилептическими препаратами (фенобарбитал, фенитоин, карбамазепин)
• беременность
• период грудного вскармливания
• возраст до 18 лет. Раствор для инфузий В виду серьезности показаний единственным абсолютным противопоказанием является индивидуальная непереносимость. С ОСТОРОЖНОСТЬЮ Общие для обеих лекарственных форм Артериальная гипотензия (cАД Таблетки, покрытые пленочной оболочкой пожилые пациенты с сочетанной патологией, с тяжелыми нарушениями функции почек (гломерулярная фильтрация совместное назначение с макролидами, ингибирующими ферментную систему цитохрома Р450 3А4 (может привести к повышению концентрации нимодипина в плазме). Раствор для инфузий выраженная брадикардия
• ишемия миокарда
• выраженная сердечная недостаточность
• повышение внутричерепного давления
• генерализованный отек головного мозга
• печеночная и почечная недостаточность
• пациенты, страдающие алкоголизмом, беременные и кормящие женщины, пациенты с заболеваниями печени и пациенты страдающие эпилепсией — в связи с содержанием в препарате 23,7 объемных % этанола.

Побочные действияИногда возможны Таблетки, покрытые пленочной оболочкой Со стороны сердечно-сосудистой системы: снижение АД, особенно при повышенных исходных значениях, сердцебиение, тахикардия, периферические отеки, брадикардия. Со стороны пищеварительной системы: метеоризм, тошнота, редко — диарея, запор. Со стороны ЦНС: головокружение, головная боль, слабость, тремор, синкопальные состояния, гиперкинезы. Аллергические реакции: редко — кожная сыпь, зуд. Раствор для инфузий Аллергические реакции: зуд, сыпь.

Со стороны ЖКТ: диспепcические расстройства, тошнота, диарея в редких случаях, сухость во рту, изменение аппетита, илеус.

Со стороны нервной системы: головная боль. Со стороны сердечно-сосудистой системы: значительное снижение АД, особенно при повышенных исходных значениях, брадикардия, чувство жара в голове, повышенная потливость, тахикардия, развитие или усугубление имевшейся сердечной недостаточности и ишемии миокарда. Со стороны системы кроветворения: в очень редких случаях ( Влияние на лабораторные показатели: повышение активности трансаминаз, ЩФ и гамма-глутамилтрансферазы, нарушение функции почек с повышением концентрации мочевины и/или креатинина в плазме крови. При лечении следует учитывать, что препарат содержит 23,7 объемных % спирта (200 мг спирта на 1 мл раствора) и 17% полиэтиленгликоля 400.

Местные реакции: флебит (при введении инфузионного раствора в периферические вены без сопутствующего раствора).

ДозировкаВнутрь, не разжевывая, запивая небольшим количеством жидкости, независимо от приема пищи. Интервалы между приемами должны составлять не менее 4 ч. Рекомендуется соблюдать предлагаемый режим дозирования. Субарахноидальное кровоизлияние, вызванное разрывом аневризмы Прием таблеток следует назначать после 5–14 дней в/в терапии инфузионным раствором Нимотоп. Рекомендуемая доза — 2 табл.

6 раз в сутки (60 мг нимодипина 6 раз в сутки) в течение 7 дней.

Терапия нарушений мозговых функций у пациентов пожилого возраста Рекомендуемая доза — 1 табл. 3 раза в сутки (30 мг нимодипина 3 раза в сутки). У больных с умеренными нарушениями функции печени может потребоваться снижение дозы нимодипина или отмена лечения. У пациентов с нарушениями функции печени из-за снижения интенсивности первичного метаболизма биодоступность нимодипина может повышаться.

Вследствие этого основное и побочное действие нимодипина, в частности его гипотензивный эффект, могут усиливаться.

В таких случаях дозу препарата следует снизить в зависимости от степени снижения АД; при необходимости применение нимодипина следует прекратить. В/в, путем инфузии. Рекомендуется соблюдать следующий режим дозирования: В начале терапии в течение 2 ч вводится по 1 мг нимодипина в час (5 мл инфузионного раствора Нимотоп), приблизительно 15 мкг/кг/ч. При хорошей переносимости (прежде всего при отсутствии заметного снижения АД) через 2 ч дозу увеличивают до 2 мг нимодипина в час (приблизительно 30 мкг/кг/ч).

Начальная доза для пациентов с весом значительно ниже 70 кг или лабильным АД должна составлять 0,5 мг нимодипина в час.

Инфузионный раствор Нимотоп® применяется для непрерывного в/в вливания через центральный катетер с использованием инфузионного насоса и трехканального запорного крана одновременно с одним из следующих растворов: 5% декстроза, 0,9% натрия хлорид, раствор Рингера, раствор Рингера с магнием, раствор декстрана 40 или 6% гидроксиэтилированного крахмала в соотношении примерно 1:4 (Нимотоп/другой раствор). В качестве сопутствующей инфузии также может использоваться маннитол, человеческий альбумин или кровь. Раствор Нимотоп нельзя добавлять в инфузионный сосуд или смешивать с другими препаратами. Рекомендуется продолжать введение нимодипина в ходе анестезии, хирургических вмешательств и ангиографии.

Для соединения полиэтиленовой трубки, по которой поступает раствор Нимотоп, канала поступления сопутствующего раствора и центрального катетера необходимо использовать трехканальный запорный кран.

Профилактическое использование. В/в терапию нимодипином следует начинать не позднее чем через 4 дня после кровоизлияния и продолжать в течение всего периода максимального риска развития вазоспазма, т. е. до 10–14 дней после субарахноидального кровоизлияния.

После окончания инфузионной терапии в течение следующих 7 дней рекомендуется пероральный прием таблетированной формы нимодипина в дозе 60 мг 6 раз в сутки с промежутками с интервалом 4 ч.

Терапевтическое применение. Если уже имеют место ишемические неврологические нарушения, обусловленные вазоспазмом вследствие субарахноидального кровоизлияния, инфузионную терапию следует начинать как можно раньше и проводить в течение не менее 5, но не более 14 дней. После окончания инфузионной терапии в течение следующих 7 дней рекомендуется пероральный прием таблетированной формы нимодипина в дозе 60 мг 6 раз в сутки (каждые 4 ч). Если в ходе терапевтического или профилактического использования раствора Нимотоп производится хирургическое лечение кровоизлияния, в/в терапию нимодипином необходимо продолжать как минимум в течение 5 дней после оперативного вмешательства.

Введение в цистерны головного мозга.

В ходе хирургического вмешательства свежеприготовленный раствор нимодипина (1 мл инфузионного раствора Нимотоп и 19 мл раствора Рингера), подогретый до средней температуры тела, можно вводить интрацистернально. Раствор необходимо использовать сразу после приготовления. Если у пациента появляются неблагоприятные реакции на применение препарата, следует либо снизить дозу, либо прекратить терапию нимодипином. При тяжелых нарушениях функции печени, особенно при циррозе печени, биодоступность нимодипина может быть повышена из-за снижения интенсивности первичного метаболизма и замедления метаболической инактивации.

Следствием этого может явиться усугубление основного и побочного действий препарата, в частности его гипотензивного эффекта.

В таких случаях дозу препарата следует снизить исходя из степени снижения АД; при необходимости лечение следует прервать. Раствор нимодипина чувствителен к воздействию света, поэтому следует избегать прямого попадания на него солнечного света: следует использовать стеклянные шприцы и соединительные трубки черного, коричневого, желтого или красного цвета; кроме того, инфузионный насос и трубки целесообразно обернуть светонепроницаемой бумагой. При рассеянном дневном свете или искусственном освещении Нимотоп можно использовать в течение 10 ч без проведения специальных защитных мероприятий. Нимодипин, активное вещество инфузионного раствора Нимотоп, абсорбируется ПВХ, для его парентерального введения можно использовать только системы с ПЭ трубками.

ПередозировкаСимптомы: общие для обеих лекарственных форм — выраженное снижение АД, тахикардия или брадикардия; для таблеток, покрытых пленочной оболочкой (дополнительно), — рвота, боли в эпигастральной области, симптомы нарушения деятельности ЦНС. В случае передозировки прием препарата следует немедленно прекратить. Лечение: симптоматическое. Первая помощь включает: для таблеток, покрытых пленочной оболочкой (дополнительно), — промывание желудка и прием активированного угля; общая для обеих лекарственных форм — если отмечается значительное снижение АД, следует ввести в/в допамин или норэпинефрин. Специфические антидоты нимодипина неизвестны.

Взаимодействия с другими препаратамиОбщее для обеих лекарственных форм Нимодипин может понижать АД при совместном назначении с диуретиками, бета- адреноблокаторами, ингибиторами АПФ, антагонистами А1-аденозиновых рецепторов, другими антагонистами кальция, альфа-адреноблокаторами, альфа-метилдопа, ингибиторами фосфодиэстеразы. Длительное применение нимодипина с антидепрессантом нортриптилином приводит к незначительному снижению концентрации нимодипина в плазме крови (концентрация нортриптилина остается неизменной). Таблетки, покрытые пленочной оболочкой Поскольку нимодипин метаболизируется с участием системы цитохрома Р450 3А4, препараты ингибирующие эту ферментную систему, могут повышать концентрацию нимодипина в плазме. Это такие ЛС, как: - макролиды, например эритромицин (структурно родственный им азитромицин не обладает такими свойствами); - ингибиторы ВИЧ- протеаз (например ритонавир, зидовудин); - азоловые антимикотики (например кетоконазол); - антидепрессанты нефазодон и флуоксетин (повышение концентрации нимодипина в плазме при совместном назначении достигает 50%); - квинопристин/дальфопристин; - циметидин; - вальпроевая кислота. При совместном назначении таких препаратов должна быть предусмотрена редукция дозы нимодипина и мониторинг АД.

Грейпфрутовый сок подавляет окислительный метаболизм окисления дигидропиридинов.

Сочетания грейпфрутового сока и нимодипина следует избегать, т. к. это может привести к повышению концентрации нимодипина в плазме крови. Противоэпилептические препараты, индуцирующие ферментную систему цитохрома Р450 3А4 — фенобарбитал, фенитоин, карбамазепин, рифампицин — значимо снижают биодоступность нимодипина, поэтому их совместное применение противопоказано.

Раствор для инфузий Длительное применение нимодипина с флуоксетином приводит к повышению концентрации нимодипина в плазме крови в среднем на 50%.

Концентрация флуоксетина значительно снижается, при этом содержание активного метаболита флуоксетина — норфлуоксетина — не меняется. У пациентов, находящихся на долговременной терапии галоперидолом, не обнаружено лекарственного взаимодействия нимодипина с галоперидолом. Одновременное внутривенное назначение зидовудина и нимодипина приводит к значительному увеличению AUC для зидовудина и снижению объема его распределения и клиренса. Одновременная терапия потенциально нефротоксичными препаратами (например аминогликозидами, цефалоспоринами, фуросемидом) может вызвать нарушение функции почек.

Поэтому в случае проведения подобного лечения, а также у больных с почечной недостаточностью, лечение должно проводится под тщательным контролем.

При обнаружении нарушения функций почек прием нимодипина следует прекратить. Инфузионный раствор Нимотопа содержит 23,7 объемных % спирта, необходимо учитывать возможное взаимодействие спирта с другими лекарственными препаратами. В исследовании на обезьянах одновременное назначение зидовудина и в/в болюсное введение нимодипина приводило к снижению клиренса зидовудина.

Особые указания при приемеНазначение нимодипина пациентам пожилого возраста с большим количеством сопутствующих заболеваний, тяжелой почечной недостаточностью (величина клубочковой фильтрации Влияние на управление транспортными средствами и механизмами Применение нимодипина может нарушать способность к управлению транспортными средствами и механизмами, в связи с возможным снижением АД и возникновением головокружения. При применении инфузионного раствора Нимотоп этот фактор обычно не имеет значения.

Условия храненияСписок Б.: В сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °C.

Срок годности36 мес.

Классы заболеваний

Эмоционально неустойчивое расстройство личности

АТХ (ATC) классификатор

Сердечно-сосудистая система

Фармакологическое действие

Сосудорасширяющее (вазодилатирующее)

Описание Сосудорасширяющее (вазодилатирующее) действие препаратов заключается в снижении тонуса сосудистой стенки, в результате чего просвет сосуда увеличивается. Механизм этого действия связан с блокадой ?- и ?-адренорецепторов, стимуляцией центральных ? 2 и I 2 -имидазолиновых рецепторов, снижением активности ренин-ангиотензин-альдостероновой системы, ингибированием кальциевых каналов, а также с непосредственным воздействием на гладкомышечные клетки сосудов (повышение содержания цГМФ в последних). На основании механизма действия и точек его приложения выделяют три типа периферических вазодилататоров: * Обладающие преимущественным воздействием на венулы (органические нитраты). * Обладающие преимущественным воздействием на артериолы (гидралазин, ?-неселективные адреноблокаторы, блокаторы медленных кальциевых каналов). * Обладающие одновременным воздействием на артериолы и венулы (неорганический нитрит, ?1-селективный адреноблокатор). Сосудорасширяющие препараты применяются для лечения артериальной гипертензии, ИБС, ХСН, а также состояний, обусловленных сужением периферических сосудов и сосудов головного мозга.

Фармакологическая группа

Блокаторы кальциевых каналов

Действующие вещества

Нимодипин (Nimodipine)