- Астропсихолог Инна Игоревна Сорокина
- Врач – офтальмолог Видигер Юлия Борисовна
- Врач – офтальмолог Соломка Татьяна Петровна
- Врач-вертеброневролог Батальщиков Игорь Михайлович
- Грудное вскармливание Марина Борисовна
- Детская дефектология Рудова Анна Сергеевна
- Детская психология Рудова Анна Сергеевна
- Елатомский приборный завод Консультант по магнитотерапии
- Иглорефлексотерапевт Фоменко Федор Васильевич
- Маммолог Темников Роман Александрович
- Нарколог Рахов Дмитрий Альбертович, Колесниченко Игорь Юрьевич
- Нейрохирургия Чехонацкий Андрей Анатольевич, Селезнёв Дмитрий Владимирович
- Остеопатия Колмакова Ирина Александровна
- Пластический хирург Добрейкин Евгений Алексеевич, Чаббаров Рустям Гиняятуллаевич
- Преодоление бесплодия Полякова Елена Александровна
- Проктолог Темников Александр Иванович
- Психолог по зависимостям Рахова Вера Валентиновна
- Сексолог Чураков Алексей Аркадьевич
- Уролог-андролог Чураков Алексей Аркадьевич
- Центр аппаратной косметологии и эстетики "Эксклюзив" Галицкая Елена Вадимовна
- Эксперт-консультант по перенатальной ультразвуковой диагностике Лернер Лев Анатольевич
Описание лекарства "Нитро"
Нитро (Nitro)
Стоимость от 69.00 руб. (без учета форм выпуска препарата)
УпаковкаКонцентрат для приготовления раствора для инфузий
Фармакологическое действиеУвеличивает содержание свободного радикала оксида азота (NO), который активирует гуанилатциклазу и увеличивает содержание цГМФ (контролирует дефосфорилирование легких цепей миозина) в гладкомышечных клетках сосудов. Расширяет преимущественно венозные сосуды, вызывает депонирование крови в венозной системе и снижает венозный возврат крови к сердцу (преднагрузку) и конечное диастолическое наполнение левого желудочка.
Список аналогов "нитро"
Показания к применению
- Стенокардия, спазмы коронарных сосудов, сердечная недостаточность (вазодилатационная терапия).
Форма выпуска
- Концентрат для приготовления раствора для инфузий 1 мл нитроглицерина раствор 10% 52,5 мг (Эквивалентно нитроглицерину 5,0 мг (+ 5%) - 5,25 мг) вспомогательные вещества: этанол (96%)
- пропиленгликоль для парентерального применения
- вода для инъекций в ампулах по 2 мл
- в упаковке контурной пластиковой (поддоне) 5 шт.
- в пачке картонной 1 упаковка.
Фармакодинамика препаратаУвеличивает содержание свободного радикала оксида азота (NO), который активирует гуанилатциклазу и увеличивает содержание цГМФ (контролирует дефосфорилирование легких цепей миозина) в клетках гладких мышц сосудов. Расширяет преимущественно венозные сосуды, вызывает депонирование крови в венозной системе и снижает венозный возврат крови к сердцу (преднагрузку) и конечное диастолическое наполнение левого желудочка. Системная артериальная вазодилатация (расширяет в основном крупные артерии) сопровождается снижением ОПСС и АД, то есть постнагрузки. Снижение пред-и постнагрузки на сердце приводит к уменьшению потребности миокарда в кислороде; снижает повышенное центральное венозное давление и давление заклинивания в легочных капиллярах; незначительно повышает ЧСС (рефлекторная тахикардия в ответ на снижение системного АД и ударного объема, более выраженная в вертикальном положении тела), ослабляет сопротивление коронарных артерий и улучшает сердечный кровоток за исключением случаев чрезмерного снижения системного ад или значительного повышения ЧСС, когда возможно ухудшение коронарного кровотока). Расширяет крупные епикардиальни отделы коронарных артерий, способствует повышению градиента давления в месте атеросклеротического стеноза коронарного сосуда, обеспечивает перфузию даже в случае субтотальной стеноза, включает коллатерали, в т.
ч.
за счет уменьшения сопротивления кровотоку по ним. Перераспределяет коронарный кровоток в пользу ишемизированных областей, в частности субэндокардиальных отделов. При ишемической гипокинезии отдельных участков миокарда способствует восстановлению сократимости. Устраняет патологическую жесткость миокарда и препятствует развитию фатальных аритмий при инфаркте миокарда.Ослабляет постинфарктне ремоделирування левого желудочка.
Эффективно подавляет агрегацию тромбоцитов и их адгезию к эндотелию сосудов. Увеличивает порог возникновения ишемии миокарда. У больных с сердечной недостаточностью и стенокардией повышает сердечный выброс, толерантность к физической нагрузке, уменьшает тяжесть и частоту приступов. Значительно уменьшает объем митральной регургитации.Оказывает центральное тормозящее влияние на симпатический тонус сосудов, угнетая сосудистый компонент формирования болевого синдрома.
Нормализует обмен электролитов и энергетические процессы - соотношение окисленных и восстановленных форм никотинамидних коферментов, активность НАД-зависимых дегидрогеназ. Способствует освобождению катехоламинов в мозге и сердце, оказывает косвенную собственную симпатомиметическую действие на миокард, изменяет конформацию тропонин-тропомиозинового комплекса. Способствует переходу гемоглобина в метгемоглобин и может ухудшать транспорт кислорода. Вызывает расширение менингеальных сосудов, что часто сопровождается появлением головной боли.Расслабляет гладкие мышцы бронхов, желчных путей, пищевода, желудка, кишечника, мочеполового тракта .
Фармакокинетика препаратаБыстро и достаточно полно абсорбируется на поверхности слизистых оболочек и через кожу. После приема внутрь в значительной степени разрушается в печени (эффект «первого прохождения»), а затем биотрансформируется с образованием NO в клетках гладких мышц. В условиях сублингвального, суббуккального и в / в применения исключается «первичная» печеночная деградация (сразу попадает в системный кровоток). Первичными метаболитами являются ди-и мононитрати, конечным - глицерин. При сублингвальном приеме Max основных метаболитов (0,2-0,3 нг / мл) достигается к 120-150 с, Т1 / 2 нитроглицерина 1-4,4 мин, метаболитов - 7 мин.
Объем распределения 3 л / кг, клиренс - 0,3-1,0 л / кг / мин.
При введении в виде аэрозоля в полость рта Смах метаболитов (14,6 нг / мл) достигается через 5,3 мин, относительная биодоступность - 76%, Т1 / 2 - 20 мин. При приеме внутрь 6,4 мг Смах метаболитов (0,1-0,2 нг / мл) достигается через 20-60 мин. Относительная биодоступность 10-15%. T1 / 2 метаболитов составляет 4 часа.При в / в введении Т1 / 2 - 1-3 мин, общий клиренс - 30-78 л / мин, при сердечной недостаточности указанные показатели снижаются до 12 с-1,9 мин и 3,6 -13,8 л / мин соответственно.
В плазме связывается с белками (60%). Метаболиты выводятся в основном через почки, часть выводится легкими с выдыхаемым воздухом. При использовании сублингвальний и букальний форм приступ стенокардии купируется через 1,5 мин, а гемодинамический и антиишемический эффекты сохраняются до 30 мин и 5 ч соответственно. После приема малых доз (2,5 мг) гемодинамический эффект продолжается до 0,5 ч, больших (форте) - до 5-6 ч (при этих дозах гемодинамический эффект проявляется через 2-5 мин, а антиангинальный спустя 20-45 мин).Нанесение мази обеспечивает развитие антиангинального действия через 15-60 мин и 3-4 часовую его продолжительность.
Эффект трансдермальных форм наступает через 0,5-3 ч и сохраняется до 8-10 часов .Использование во время беременностиПрименение при беременности возможно только в случаях, когда ожидаемая польза превышает потенциальный риск для плода. На время лечения следует прекратить грудное вскармливание .
Противопоказания к применению
- Повышенное внутричерепное давление, ортостатические расстройства, коллапс, шок.
Побочные действияГоловная боль, беспокойство, атаксия, приливы, покраснение лица, сердцебиение, гипотония, ортостатические расстройства, тахи-или брадикардия, тошнота, рвота, цианоз, нарушение дыхания. Через несколько дней после начала лечения побочные эффекты, как правило, перестают проявляться .
ДозировкаВ / в (строго!) Режим дозирования устанавливается индивидуально в зависимости от состояния пациента и показателей гемодинамики. В ходе инфузии следует проводить постоянный контроль САД и ДАД, ЧСС, ЭКГ, минутного объема сердца, а также (по возможности) систолического и диастолического давления в легочной артерии, давления заклинивания в легочных капиллярах. Обычно используют инфузионный раствор, содержащий 100 мкг / мл нитроглицерина. Такой раствор готовится путем разведения 5 ампул Нитро концентрата для инфузий (соответствует 50 мг нитроглицерина) в 500 мл 0,9% изотонического раствора, 5% раствора глюкозы (глюкозы) или физиологического глюкозо-солевого раствора для получения концентрации раствора 0,1 мг / мл (не следует применять в комбинации с другими ЛС). Можно использовать более концентрированный раствор, но не рекомендуется превышать концентрацию 400 мкг / мл.
Глицерина тринитрат адсорбирується пластиком.
Поэтому при смешивании инфузионного раствора следует применять стеклянные флаконы. В / в введение начинают медленно, со скоростью 10-20 мкг / мин. Затем скорость введения можно увеличивать на 10-20 мкг / мин с 5-10-минутными интервалами в зависимости от реакции пациента. Хороший терапевтический эффект обычно достигается при скорости введения 50-100 мкг / мин.Максимальная скорость введения составляет 400 мкг / мин.
Продолжительность введения препарата зависит от динамики клинических симптомов и показателей гемодинамики и может составлять от нескольких часов до 3 суток. При длительном введении больших доз через 8-24 ч развивается толерантность и может потребоваться увеличение дозы. При в / в введении препарата Нитро наблюдаются выраженные гемодинамические эффекты. Поэтому препарат применяется только в стационарных условиях и требует постоянного контроля функции сердечно-сосудистой системы.При применении препарата сад не должен снижаться более чем на 10-15 мм рт.
ст. - У пациентов с нормальным артериальным давлением; более чем на 5 мм рт. ст. - У пациентов с артериальной гипотензией или склонных к ней, ЧСС не должна увеличиваться более чем на 5 уд./ Мин, если в это же время четко улучшается клиническая картина.
В связи с тем, что синдром отмены не исключен (феномен «рикошета»), не рекомендуется резко прекращать введение препарата, дозу следует снижать медленно .ПередозировкаСимптомы: головная боль, головокружение, ощущение сильного давления в голове, необычная усталость или слабость, обморок, чувство жара или озноб, повышенное потоотделение, сердцебиение, тошнота и рвота, цианоз губ, ногтей или ладоней, одышка, гипотензия, слабый учащенный пульс, повышение температуры тела, увеличение внутричерепного давления (мозговые симптомы вплоть до развития судорог и комы), метгемоглобинемия. Лечение: перевод больного в горизонтальное положение (ноги поднимают выше уровня головы для увеличения венозного возврата к сердцу), промывание желудка (если с момента приема внутрь прошло немного времени), плазмозаменители, в / в введение агонистов альфа-адреноблокаторы (фенилэфрин). Следует избегать введения в качестве кардиотоничного средства эпинефрина из-за возможности усиления шокоподибної реакции. Для ликвидации метгемоглобинемии используют кислород под давлением или 1% раствор метилтиониния хлорид (Метиленовый синий) в дозе 1-2 мг / кг, в / в. Рекомендуется мониторирование концентрации метгемоглобина в крови.
Взаимодействия с другими препаратамиУсиливает эффект алкоголя, производных фенотиазина, антигипертензивных средств, снижает - миотических препаратов .
Меры предосторожности при приемеВ остром периоде инфаркта миокарда и при развитии острой сердечной недостаточности назначают под строгим контролем за гемодинамикой. С осторожностью применяют при аортальном и митральном стенозе, у больных с гиповолемией и пониженным Сад (менее 90 мм рт. ст. ). При гипертрофической кардиомиопатии может вызвать учащение и / или осложнения приступов стенокардии.
При длительном бесконтрольном приеме нитроглицерина, назначении высоких доз больным с печеночной недостаточностью и детям возрастает риск метгемоглобинемии, проявляющейся цианозом и появлением у крови коричневого оттенка.
В случаях развития метгемоглобинемии препарат необходимо отменить и ввести антидот - метилтиониния хлорид (Метиленовый синий). При необходимости дальнейшего применения нитратов обязателен контроль за содержанием метгемоглобина в крови или замена нитратов на сиднониминов. Для уменьшения риска развития побочных эффектов необходимо соблюдать осторожность при одновременном приеме с лекарственными средствами, которые имеют выраженные гипотензивные и вазодилатуючи свойствами; не рекомендуется прием препарата на фоне употребления алкоголя, в помещениях с высокой температурой окружающей среды (баня, сауна, горячий душ), а также прием нескольких таблеток одновременно либо последовательно за короткий промежуток времени при первом приеме. Нельзя разжевывать таблетки и капсулы для того, чтобы снять приступ стенокардии, потому что в системный кровоток может поступить избыточное количество препарата из разрушенных микрокапсул через слизистую оболочку полости рта.При появлении головной боли и других неприятных ощущений в области головы улучшение достигается назначением валидола или капель ментола сублингвально.
Нередко плохо переносятся только первые дозы, затем побочные эффекты ослабевают. При одновременном применении с гепарином необходимо увеличивать дозу гепарина и строго контролировать частично вызвано тромбопластиновое время. С осторожностью применяют у пациентов пожилого возраста. Не рекомендуется назначение букальних форм больным с афтозном стоматитом, гингивитом, заболеваниями пародонта и корневой системы зубов, съемными верхними зубными протезами.Бесконтрольный прием может привести к развитию толерантности, выражающейся в уменьшении продолжительности и выраженности эффекта при регулярном применении или необходимости повышения дозы для достижения того же эффекта.
При регулярном применении пролонгированных форм нитроглицерина, особенно пластырей и мазей, препарат почти все время присутствует в крови, поэтому риск развития толерантности значительно возрастает. Для предупреждения возникновения устойчивости необходим прерывистый прием в течение суток, или совместное назначение антагонистов кальция, ингибиторов АПФ, или диуретиков. Трансдермальные формы нитроглицерина рекомендуют снимать с тела на ночь, оставляя таким образом период, свободный от действия препарата. При этом следует остерегаться развития синдрома отмены, связанного с резким прекращением поступления нитроглицерина в организм и проявляющегося внезапным развитием приступов стенокардии.При в / в введении возможно развитие тахифилаксии, что требует изменения дозировки в сторону увеличения.
О степени толерантности можно судить по динамике давления в правом предсердии. Приближение показателя толерантности к 25% требует прекращения введения раствора. Имитировать развитие толерантности при внутривенном введении может снижение содержания нитроглицерина в растворе из-за нарушения техники введения, разрушения нитроглицерина при прямом воздействии световых лучей или его абсорбции на стенках пластиковой инфузионной системы (20-80% при использовании систем из поливинилхлорида, полистирол-бутадиена, целлюлозо-пропионата, латекса или полиуретана). Рекомендуется использовать системы из химически чистого стекла, полиэтилена, нейлона, тефлона, силикона.Не рекомендуется использовать слишком длинный гидропровид.
При в / в введении нитроглицерина необходимо учитывать, что после прекращения инфузий и при переводе больного на таблетированные (даже длительного действия) нитраты может возникнуть синдром отмены или недостаточной дозы, при этом возможно увеличение частоты осложнений в остром периоде инфаркта миокарда - учащение приступов стенокардии, нарастание явлений недостаточности кровообращения, рецидивирование инфаркта миокарда, формирование острой аневризмы сердца, увеличение частоты разрывов миокарда .Условия храненияСписок Б.: При температурі 15-25 ° C.
Срок годности36 мес.
Классы заболеваний
Стенокардия [грудная жаба]
АТХ (ATC) классификатор
Сердечно-сосудистая система
Фармакологическое действие
Антиангинальное
Описание Антиангинальное действие лекарственных препаратов заключается в устранении симптомов ишемии миокарда (у пациентов с ишемической болезнью сердца). Механизм этого действия связан со снижением преднагрузки на миокард, улучшением кровоснабжения в субэндокардиальных отделах миокарда, эпикардиальном отделе коронарных сосудов, расширением коллатеральных коронарных сосудов, блокадой адренорецепторов и кальциевых каналов, активацией калиевых каналов. В результате уменьшаются венозный приток крови к миокарду, потребность миокарда в кислороде, периферическое сосудистое сопротивление, выраженность болевого синдрома; снижается давление в предсердии и в легочной артерии. Анитангинальным действием обладают следующие группы препаратов: нитраты (коронародилататоры), ?-адреноблокаторы, блокаторы кальциевых каналов, кардиопротективные средства, а также ингибиторы If-каналов синусового узла. Препараты, обладающие антиангинальным действием, применяются в лечении различных форм ишемической болезни сердца, а также профилактике её обострений.
Фармакологическая группа
Нитраты и нитратоподобные средства
Действующие вещества
Нитроглицерин (Nitroglycerin)
ОписаниеБесцветная маслообразная жидкость. Плохо растворима в воде, хорошо — в спирте, эфире, хлороформе.
Предоставленные данные носят информационный характер.
Перед применением, пожалуйста, проконсультируйтесь со специалистом.