Описание лекарства "Нитронг форте"

Нитронг форте (Nitrong forte)

УпаковкаТаблетки пероральные

Фармакологическое действиеНитроглицерин — органическое азотсодержащее соединение с преимущественным венодилатирующим действием.

Показания к применению

• - стенокардия (купирование и профилактика приступов, в т.ч. перед физической нагрузкой)
• - острая левожелудочковая недостаточность (в качестве вспомогательной терапии).

Форма выпуска

• таблетки замедленного высвобождения 6.5 мг
• флакон (флакончик) 25, коробка (коробочка) 1
• таблетки замедленного высвобождения 6.5 мг
• флакон (флакончик) 100, коробка (коробочка) 1

Фармакодинамика препаратаЭффекты нитроглицерина обусловлены его способностью высвобождать из своей молекулы оксид азота, являющийся естественным ендотелиальним релаксирующим фактором. Оксид азота повышает внутреннюю концентрацию цГМФ, что предотвращает проникновение ионов кальция в гладкомышечные клетки и вызывает их расслабление. Расслабление гладких мышц сосудистой стенки вызывает расширение сосудов, что снижает венозный возврат к сердцу (преднагрузка) и сопротивление большого круга кровообращения (постнагрузка). Это уменьшает работу сердца и потребность миокарда в кислороде. Расширение коронарных сосудов улучшает коронарный кровоток и способствует его перераспределению в области со сниженным кровообращением, что увеличивает доставку кислорода в миокард.

Уменьшение венозного возврата приводит к снижению давления наполнения, улучшению кровоснабжения субэндокардиальных слоев, снижению давления в малом круге кровообращения и регрессии симптомов при отеке легких.

Нитроглицерин оказывает центральное тормозящее влияние на симпатический тонус сосудов, угнетая сосудистый компонент формирования болевого синдрома. Нитроглицерин также расслабляет гладкомышечные клетки бронхов, мочевыводящих путей, желчного пузыря, желчных протоков, пищевода, тонкого и толстого кишечника, а также их сфинктеров .

Фармакокинетика препаратаБыстро и достаточно полно абсорбируется на поверхности слизистых оболочек и через кожу. После приема внутрь в значительной степени разрушается в печени (эффект «первого прохождения»), а затем биотрансформируется с образованием NO в гладкомышечных клетках. В условиях сублингвального, суббуккального и в / в применения исключается «первичная» печеночная деградация (сразу попадает в системный кровоток). Первичными метаболитами являются ди - и мононитрати, конечным - глицерин. При сублингвальном приеме Смах основных метаболитов (0,2-0,3 нг / мл) достигается к 120-150 с, Т1 / 2 нитроглицерина 1-4,4 мин, метаболитов - 7 мин.

Объем распределения 3 л / кг, клиренс - 0,3-1,0 л / кг / мин.

При введении в виде аэрозоля в полость рта Смах метаболитов (14,6 нг / мл) достигается через 5,3 мин, относительная биодоступность - 76%, Т1 / 2 - 20 мин. При приеме внутрь 6,4 мг Смах метаболитов (0,1-0,2 нг / мл) достигается через 20-60 мин. Относительная биодоступность 10-15%. T1 / 2 метаболитов составляет 4 часа.

При в / в введении Т1 / 2 - 1-3 мин, общий клиренс - 30-78 л / мин, при сердечной недостаточности указанные показатели снижаются до 12 с-1,9 мин и 3,6 -13,8 л / мин соответственно.

В плазме связывается с белками (60%). Метаболиты экскретируются в основном через почки, часть экскретируется легкими с выдыхаемым воздухом .

Использование во время беременностиПрименение при беременности возможно только в случаях, когда ожидаемая польза превышает потенциальный риск для плода. На время лечения следует прекратить грудное вскармливание .

Противопоказания к применению

• - повышенная чувствительность к органическим нитратам
• - шок
• - коллапс
• - возраст до 18 лет (отсутствие достаточных клинических данных). С осторожностью: острая недостаточность кровообращения, сопровождающаяся выраженной артериальной гипотензией (САД ниже 90 мм рт.ст.), ортостатическая гипотензия, геморрагический инсульт, острый инфаркт миокарда и хроническая сердечная недостаточность с низким давлением наполнения левого желудочка, гипертрофическая кардиомиопатия, тяжелая почечная и / или печеночная недостаточность, тяжелая анемия и тиреотоксикоз, алкоголизм, эпилепсия, ЧМТ, внутричерепная гипертензия, закрытоугольная глаукома (риск повышения внутриглазного давления), мигрень.

Побочные действияСо стороны нервной системы и органов чувств: головная боль, головокружение, ощущение распирания головы, слабость, двигательное беспокойство, психотические реакции, нечеткость зрения, обострение глаукомы. Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): приливы крови к лицу, сердцебиение, гипотензия, в т. ч. ортостатическая, коллапс, метгемоглобинемия. Со стороны органов ЖКТ: сухость во рту, тошнота, рвота, диарея, Со стороны кожных покровов: цианоз, гиперемия кожи.

Аллергические реакции: зуд и жжение, аллергический контактный дерматит (при применении трансдермальных форм).

Прочие: гипотермия, ощущение жара, парадоксальные эффекты - приступ стенокардии, ишемия вплоть до развития инфаркта миокарда и внезапной смерти; развитие толерантности .

ДозировкаТаблетки и капсулы принимают не разжевывая и не разламывая, 2-4 раза в сутки до еды, желательно за 30 мин до физической нагрузки, разовая доза составляет 5-13 мг; из-за плохой биодоступность разовая доза может возрастать до 19,5 мг .

ПередозировкаСимптомы: головная боль, снижение артериального давления, ортостатическая гипотензия, рефлекторная тахикардия, головокружение, покраснение лица, рвота и диарея, астения, повышенная сонливость, чувство жара. Крайне высокие дозы (более 20 мг / кг) приводят к метгемоглобинемии, цианозу, диспноэ и тахипноэ, ортостатическому коллапсу. Лечение: в легких случаях - перевод пациента в положение лежа с приподнятыми ногами. При тяжелых явлениях передозировки следует применять общие методы лечения интоксикации и шока (восполнение ОЦК, норадреналин и / или дофамин и др.). Применение эпинефрина противопоказано. При развитии метгемоглобинемии можно применять следующие антидоты и методы лечения: 1. Витамин С в дозе 1 г в виде натриевой соли внутрь или в / в. 2. Метиленовый синий в / в в дозе до 50 мл 1% -ного раствора. 3. Толуидиновый синий в / в, первая доза 2-4 мг / кг, затем многократно по 2 мг / кг. 4. Оксигенотерапия, гемодиализ, переливание (обменное) крови.

Взаимодействия с другими препаратамиДругие вазодилататоры и антигипертензивные препараты (бета-адреноблокаторы, блокаторы «медленных» кальциевых каналов), ингибиторы АПФ, нейролептики, трициклические антидепрессанты, ингибиторы МАО, игибиторами фосфодиэстеразы, прокаинамид и этанол могут усилить гипотензивный эффект препарата .

Особые указания при приемеУсиливает выделение катехоламинов и ванилилминдальной кислоты с мочой. Употребление алкогольных напитков во время применения препарата строго запрещено. Влияние на вождение автотранспорта и работу, требующую повышенного внимания В начале лечения необходимо воздерживаться от управления автотранспортом и занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и скорости психомоторных реакций. В дальнейшем степень ограничений определяется индивидуально для каждого пациента .

Условия храненияСписок Б.: В сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25 ° C.

Срок годности36 мес.

Классы заболеваний

Стенокардия неуточненная

АТХ (ATC) классификатор

Сердечно-сосудистая система

Фармакологическое действие

Сосудорасширяющее (вазодилатирующее)

Описание Сосудорасширяющее (вазодилатирующее) действие препаратов заключается в снижении тонуса сосудистой стенки, в результате чего просвет сосуда увеличивается. Механизм этого действия связан с блокадой ?- и ?-адренорецепторов, стимуляцией центральных ? 2 и I 2 -имидазолиновых рецепторов, снижением активности ренин-ангиотензин-альдостероновой системы, ингибированием кальциевых каналов, а также с непосредственным воздействием на гладкомышечные клетки сосудов (повышение содержания цГМФ в последних). На основании механизма действия и точек его приложения выделяют три типа периферических вазодилататоров: * Обладающие преимущественным воздействием на венулы (органические нитраты). * Обладающие преимущественным воздействием на артериолы (гидралазин, ?-неселективные адреноблокаторы, блокаторы медленных кальциевых каналов). * Обладающие одновременным воздействием на артериолы и венулы (неорганический нитрит, ?1-селективный адреноблокатор). Сосудорасширяющие препараты применяются для лечения артериальной гипертензии, ИБС, ХСН, а также состояний, обусловленных сужением периферических сосудов и сосудов головного мозга.

Фармакологическая группа

Нитраты и нитратоподобные средства

Действующие вещества

Нитроглицерин (Nitroglycerin)

ОписаниеБесцветная маслообразная жидкость. Плохо растворима в воде, хорошо — в спирте, эфире, хлороформе.