Описание лекарства "Нифебене"

Нифебене (Nifebene)

УпаковкаКапсула

Фармакологическое действиеБлокирует кальциевые каналы.

Список аналогов "нифебене"

Показания к применению

• Ишемическая болезнь сердца, стенокардия (хроническая стабильная, включая вазоспастическую, нестабильная, пред- и постинфарктная), артериальная гипертония, гипертонический криз, болезнь Рейно.

Форма выпуска

• капсулы ретард 20 мг
• блистер 10, коробка (коробочка) 2 или 5

Фармакодинамика препаратаБлокирует кальциевые каналы, тормозит трансмембранное поступление ионов кальция в клетки гладкой мускулатуры артериальных сосудов и кардиомиоцитов. Расширяет периферические, в основном артериальные, сосуды, в т. ч. коронарные, понижает АД (возможна незначительная рефлекторная тахикардия и увеличение сердечного выброса), уменьшает периферическое сопротивление и постнагрузка на сердце. Увеличивает коронарный кровоток, уменьшает силу сердечных сокращений, работу сердца и потребность миокарда в кислороде.

Улучшает функцию миокарда и способствует уменьшению размеров сердца при хронической сердечной недостаточности.

Снижает давление в легочной артерии, оказывает положительное влияние на церебральную гемодинамику. Угнетает агрегацию тромбоцитов, обладает антиатерогенным свойства (особенно при длительном применении), улучшает постстенотичну циркуляцию при атеросклерозе. Увеличивает выведение натрия и воды, понижает тонус миометрия (токолитичну действие). Длительный прием (2-3 мес) сопровождается развитием толерантности.

Для длительной терапии артериальной гипертензии быстродействующие лекарственные формы целесообразно использовать в дозе до 40 мг / сут (при повышении дозы более вероятно развитие сопутствующих рефлекторных реакций).

У пациентов с бронхиальной астмой может применяться с другими бронхорасширяющими средствами (симпатомиметиками) для поддерживающего лечения .

Фармакокинетика препаратаПри приеме внутрь быстро и полностью всасывается. Биодоступность всех лекарственных форм составляет 40-60% вследствие эффекта "первого прохождения" через печень. С белками плазмы связывается около 90% принятой дозы. При в / в введении T1 / 2 составляет 3,6 ч, объем распределения - 3,9 л / кг, плазменный Cl - 0,9 л / мин, постоянная концентрация - 17 нг / мл. После приема внутрь Cmax в плазме создается через 30 мин, T1 / 2 - 2-4 ч.

Около 80% выводится почками в виде неактивных метаболитов и приблизительно 15% - с фекалиями.

В незначительных количествах проходит через гематоэнцефалический и плацентарный барьер, проникает в грудное молоко. У пациентов с нарушениями функции печени уменьшается общий Cl и увеличивается T1 / 2. При приеме капсул внутрь действие проявляется через 30-60 мин (разжевывание ускоряет развитие эффекта) и продолжается 4-6 ч, при сублингвальном применении - наступает через 5-10 мин и достигает максимума в течение 15-45 мин Эффект таблеток с двухфазным высвобождением развивается через 10-15 мин и сохраняется 21 час. Не обладает мутагенным и канцерогеннюї активностью .

Использование во время беременностиПротипоказано.

Противопоказания к применению

• Гиперчувствительность, сосудистый и кардиогенный шок, ранний постинфарктный период (первые 8 дней), стеноз аорты, гипотония, декомпенсированная сердечная недостаточность.

Побочные действияСо стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз: часто (в начале лечения) - гиперемия лица с ощущением жара, сердцебиение, тахикардия, редко - гипотензия (вплоть до обморока), боль, подобная стенокардичної, очень редко - анемия, лейкопения , тромбоцитопения, тромбоцитопеническая пурпура. Со стороны нервной системы и органов чувств: в начале лечения - головокружение, головная боль, редко - оглушенность, очень редко - изменение зрительного восприятия, нарушение чувствительности в руках и ногах. Со стороны органов пищеварительного тракта: часто - запор, редко - тошнота, диарея, очень редко - гиперплазия десен (при длительном лечении), повышение активности печеночных трансаминаз. Со стороны респираторной системы: очень редко - спазм бронхов. Со стороны опорно-двигательного аппарата: очень редко - миалгия, тремор.

Аллергические реакции: зуд, крапивница, экзантемы, редко - эксфолиативный дерматит.

Прочие: часто (в начале лечения) - припухлость и покраснение рук и ног, очень редко - фотодерматит, гипергликемия, гинекомастия (у пациентов пожилого возраста), ощущение жжения в месте инъекции (при в / в введении) .

ДозировкаВнутрь, с достаточным количеством жидкости, независимо от приема еды, по 1-2 капс. 2 раза в день. Рекомендуемый интервал между приемами составляет примерно 12 ч; при разовой дозе 40 мг (2 капс. ) - не менее 4 час .

ПередозировкаСимптомы: резкая брадикардия, брадикардия, артериальная гипотензия, в тяжелых случаях - коллапс, замедление проводимости. При приеме большого числа ретард-таблеток признаки интоксикации проявляются не ранее чем через 3-4 ч и могут дополнительно выражаться в потере сознания вплоть до комы, кардиогенном шоке, судорогах, гипергликемии, метаболическом ацидозе, гипоксии. Лечение: промывание желудка, прием активированного угля, введение норэпинефрина, кальция хлорида или кальция глюконата в растворе атропина (в / в). Гемодиализ неэффективен.

Взаимодействия с другими препаратамиНитраты, бета-адреноблокаторы, диуретики, трициклические антидепрессанты, фентанил, алкоголь - усиливают гипотензивный эффект. Повышает активность теофиллина, уменьшает почечный клиренс дигоксина. Усиливает побочные эффекты винкристина (уменьшает выведение). Повышает биодоступность цефалоспоринов (цефиксиму). Циметидин и ранитидин повышают уровень в плазме.

Дилтиазем замедляет метаболизм (требуется уменьшение дозы нифедипина).

Несовместим с рифампицином (ускоряет биотрансформацию и не позволяет создать эффективные концентрации). Сок грейпфрута (большое количество) увеличивает биодоступность .

Меры предосторожности при приемеПожилым пациентам рекомендуется уменьшить суточную дозу (понижение метаболизма). С осторожностью применять во время работы водителям транспортных средств и людям, профессия которых связана с повышенной концентрацией внимания. Отменять препарат следует постепенно (возможно развитие синдрома отмены) .

Особые указания при приемеУ пациентов со стабильной стенокардией в начале лечения может возникать парадоксальное усиление ангинальних болей, при выраженном коронаросклерозе и нестабильной стенокардии - усугубление ишемии миокарда. Не рекомендуется использовать препараты короткого действия для длительного лечения стенокардии или артериальной гипертензии, поэтому возможно развитие непредсказуемых изменений АД и рефлекторной стенокардии .

Условия храненияСписок Б.: В защищенном от света месте.

Срок годности60 мес.

Классы заболеваний

Эссенциальная [первичная] гипертензия

АТХ (ATC) классификатор

Сердечно-сосудистая система

Фармакологическое действие

Антиангинальное

Описание Антиангинальное действие лекарственных препаратов заключается в устранении симптомов ишемии миокарда (у пациентов с ишемической болезнью сердца). Механизм этого действия связан со снижением преднагрузки на миокард, улучшением кровоснабжения в субэндокардиальных отделах миокарда, эпикардиальном отделе коронарных сосудов, расширением коллатеральных коронарных сосудов, блокадой адренорецепторов и кальциевых каналов, активацией калиевых каналов. В результате уменьшаются венозный приток крови к миокарду, потребность миокарда в кислороде, периферическое сосудистое сопротивление, выраженность болевого синдрома; снижается давление в предсердии и в легочной артерии. Анитангинальным действием обладают следующие группы препаратов: нитраты (коронародилататоры), ?-адреноблокаторы, блокаторы кальциевых каналов, кардиопротективные средства, а также ингибиторы If-каналов синусового узла. Препараты, обладающие антиангинальным действием, применяются в лечении различных форм ишемической болезни сердца, а также профилактике её обострений.

Фармакологическая группа

Блокаторы кальциевых каналов

Действующие вещества

Нифедипин (Nifedipine)

ОписаниеБлокатор кальциевых каналов — производное 1,4-дигидропиридина. Желтый кристаллический порошок. Практически нерастворим в воде, трудно растворим в спирте. Молекулярная масса 346,3.