Описание лекарства "Нифедикап"

Нифедикап (Nifedicap)

УпаковкаКапсула

Фармакологическое действиеИнгибирует поступление ионов кальция главным образом в клетки гладкой мускулатуры артериальных сосудов. Оказывает антиангинальное и антигипертензивное действие. Уменьшает спазм и расширяет коронарные и периферические (главным образом артериальные) сосуды, понижает АД, ОПСС и незначительно — сократимость миокарда, уменьшает постнагрузку и потребность миокарда в кислороде. Увеличивает коронарный кровоток. Не оказывает угнетающего действия на проводящую систему сердца.

Список аналогов "нифедикап"

Показания к применению

• ИБС (стабильная стенокардия, в т.ч. вариантная), артериальная гипертензия (в виде монотерапии или в сочетании с другими антигипертензивными средствами).

Форма выпуска

• 1 капсула содержит нифедипина 10 мг
• в контурной ячейковой упаковке 10 шт., в картонной пачке 2 упаковки, а также в банках темного стекла или в пластиковых контейнерах по 20 шт., в картонной пачке 1 банка или 1 пластиковый контейнер.

Фармакодинамика препаратаБлокирует кальциевые каналы, тормозит трансмембранное поступление ионов кальция в клетки гладкой мускулатуры артериальных сосудов и кардиомиоцитов. Расширяет периферические, в основном артериальные, сосуды, в т. ч. коронарные, понижает АД (возможна незначительная рефлекторная тахикардия и увеличение сердечного выброса), уменьшает периферическое сопротивление и постнагрузки на сердце. Увеличивает коронарный кровоток, уменьшает силу сердечных сокращений, работу сердца и потребность миокарда в кислороде.

Улучшает функцию миокарда и способствует уменьшению размеров сердца при хронической сердечной недостаточности.

Снижает давление в легочной артерии, оказывает положительное влияние на церебральную гемодинамику. Угнетает агрегацию тромбоцитов, обладает антиатерогенным свойствам (особенно при длительном применении), улучшает постстенотическое циркуляцию при атеросклерозе. Увеличивает выведение натрия и воды, понижает тонус миометрия (токолитична действие). Длительный прием (2-3 мес) сопровождается развитием толерантности.

Для длительной терапии артериальной гипертензии быстродействующие лекарственные формы целесообразно использовать в дозе до 40 мг / сут (при повышении дозы более вероятно развитие сопутствующих рефлекторных реакций).

У пациентов с бронхиальной астмой может применяться с другими бронхорозширяючими средствами (симпатомиметиками) для поддерживающего лечения .

Фармакокинетика препаратаПри приеме внутрь быстро и полностью всасывается. Биодоступность всех лекарственных форм составляет 40-60% вследствие эффекта "первого прохождения" через печень. С белками плазмы связывается около 90% принятой дозы. При в / в введении T1 / 2 составляет 3,6 ч, объем распределения - 3,9 л / кг, плазменный Cl - 0,9 л / мин, постоянная концентрация - 17 нг / мл. После приема внутрь Cmax в плазме создается через 30 мин, T1 / 2 - 2-4 ч.

Около 80% выводится почками в виде неактивных метаболитов и приблизительно 15% - с фекалиями.

В незначительных количествах проходит через гематоэнцефалический и плацентарный барьер, проникает в грудное молоко. У пациентов с нарушениями функции печени уменьшается общий Cl и увеличивается T1 / 2. При приеме капсул внутрь действие проявляется через 30-60 мин (разжевывание ускоряет развитие эффекта) и продолжается 4-6 ч, при сублингвальном применении - наступает через 5-10 мин и достигает максимума в течение 15-45 мин Эффект таблеток с двухфазным высвобождением развивается через 10-15 мин и сохраняется 21 час. Не владеет мутагенной и канцерогенной активностью .

Использование во время беременностиПротивопоказано при беременности. На время лечения следует прекратить грудное вскармливание .

Противопоказания к применению

• Гиперчувствительность (в т.ч. к другим производным дигидропиридина), острая стадия инфаркта миокарда (первая неделя), кардиогенный шок, выраженная артериальная гипотензия (САД ниже 90 мм рт.ст.), синдром слабости синусового узла, выраженная сердечная недостаточность, выраженный аортальный стеноз, идиопатический гипертрофический субаортальный стеноз, беременность, кормление грудью, возраст до 18 лет.

Побочные действияСо стороны нервной системы и органов чувств: головная боль, головокружение, повышенная утомляемость, сонливость. При применении высоких доз отмечены единичные случаи парестезии конечностей, тремора, нарушения зрения, сна. Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): возможны гиперемия лица, ощущение жара, тахикардия, периферические отеки, артериальная гипотензия, в редких случаях - обратимая тромбоцитопения, лейкопения, анемия. У некоторых пациентов, особенно в начале лечения, возможно появление приступов стенокардии, что требует отмены препарата. Со стороны органов ЖКТ: тошнота, запор, диарея.

При длительном применении могут наблюдаться случаи повышения активности печеночных трансаминаз, возникновения внутрипеченочного холестаза.

Со стороны мочеполовой системы: увеличение суточного диуреза, ухудшение функции почек (у больных с почечной недостаточностью). Прочие: редко - аллергические реакции (крапивница, кожный зуд), при длительном применении - миалгия, гинекомастия, гиперплазия десен, гипергликемия, отеки нижних конечностей .

ДозировкаРежим дозирования устанавливают индивидуально в зависимости от степени тяжести заболевания и реакции пациента на проводимую терапию. Внутрь, во время еды или после еды, запивая небольшим количеством воды. Начальная доза - по 10 мг 2 раза в сутки. При необходимости дозу можно увеличить до 20 мг 2 раза в сутки. Максимальная суточная доза - 40 мг.

Пожилым людям или пациентам, получающим комбинированную (антиангинальну или гипотензивную) терапию, дозу обычно уменьшают .

ПередозировкаСимптомы: артериальная гипотензия, тахикардия, угнетение деятельности синусового узла, брадикардия, аритмия. Лечение: промывание желудка с применением активированного угля, симптоматическая терапия, направленная на стабилизацию деятельности сердечно-сосудистой системы.

Взаимодействия с другими препаратамиПри одновременном применении с бета-адреноблокаторами, наряду с усилением гипотензивного эффекта, возможно развитие сердечной недостаточности; с хинидином - уменьшение концентрации хинидина в плазме, с нитратами - усиление антиангинального эффекта, с циметидином, антигипертензивными средствами, диуретиками, трициклическими антидепрессантами - усиление гипотензивного эффекта; с дигоксином, теофиллином - увеличение концентрации дигоксина и теофиллина в плазме (требуется корректировка дозы); с рифампицином - ослабление эффективности нифедипина (рифампицин индуцирует активность ферментов печени, ускоряя метаболизм нифедипина) .

Меры предосторожности при приемеС осторожностью назначать пациентам с сердечной недостаточностью, тяжелыми нарушениями мозгового кровообращения, сахарным диабетом, злокачественной артериальной гипертензией, находящимся на гемодиализе (риск возникновения артериальной гипотензии), с нарушениями функции печени и / или почек. Отмену препарата необходимо производить постепенно из-за возможного развития синдрома отмены. Во время лечения следует воздерживаться от приема алкоголя. С осторожностью применять во время работы водителям транспортных средств и людям, профессия которых связана с повышенной концентрацией внимания .

Условия храненияСписок Б.: В сухом, защищенном от света месте.

Срок годности24 мес.

Классы заболеваний

Эссенциальная [первичная] гипертензия

АТХ (ATC) классификатор

Сердечно-сосудистая система

Фармакологическое действие

Антигипертензивное

Описание Антигипертензивное действие лекарственных препаратов заключается в нормализации повышенного уровня артериального давления. Механизм этого действия связан с воздействием на адренорецепторы, рецепторы ангиотензина II, блокадой кальциевых каналов, ингибированием активности ангиотензинпревращающего фермента, а также связыванием с имидазолиновыми рецепторами (I) в корковых и периферических (в первую очередь почечных) вазомоторных центрах. В результате снижается периферическое сосудистое сопротивление, уменьшается сердечный выброс, ингибируется центральная и периферическая симпатическая импульсация, усиливается диурез. Существует несколько основных классов препаратов для снижения АД: ингибиторы АПФ, блокаторы рецепторов ангиотензина II, ?-адреноблокаторы, диуретики, антагонисты кальция, селективные агонисты имидазолиновых рецепторов, стимуляторы ? 2-адренорецепоров. Препараты, обладающие антигипертензивным действием, применяются при различных видах артериальной гипертензии, а также в лечении хронической сердечной недостаточности.

Фармакологическая группа

Блокаторы кальциевых каналов

Действующие вещества

Нифедипин (Nifedipine)

ОписаниеБлокатор кальциевых каналов — производное 1,4-дигидропиридина. Желтый кристаллический порошок. Практически нерастворим в воде, трудно растворим в спирте. Молекулярная масса 346,3.