Описание лекарства "Норматенс"

Норматенс (Normatens)

УпаковкаТаблетки пероральные

Фармакологическое действиеИстощает запасы норадреналина в окончаниях адренергических нервов, блокирует альфа-адренорецепторы.

Список аналогов "норматенс"

Показания к применению

• Артериальная гипертензия (первичная, вторичная).

Форма выпуска

• таблетки, покрытые оболочкой
• блистер 20, пачка картонная 1

Фармакодинамика препаратаНорматенс является комбинированным антигипертензивным препаратом, содержащим в своем составе 3 взаимодополняющих друг друга компонента. Резерпин - симпатолитик, проникая в пресинаптические окончания постганглионарных симпатических волокон, высвобождает из везикул норепинефрин с одновременным нарушением его обратного транспорта и усилением процесса инактивации МАО. Вызывает истощение запасов нейромедиатора и стойкое снижение артериального давления. Способствует снижению концентрации в нейронах дофамина, серотонина и других нейромедиаторов, оказывая антипсихотическое действие. Ослабляет влияние симпатической иннервации на сердечно-сосудистую систему, уменьшает ЧСС и ОПСС; сохраняет активность парасимпатической нервной системы; углубляет и усиливает физиологический сон, тормозит интерорецептивние рефлексы.

Повышает перистальтику жкт, увеличивает продукцию в желудке соляной кислоты; замедляет метаболические процессы в организме; урежаєт и углубляет дыхательные движения, вызывает миоз, гипотермию; снижает интенсивность обмена веществ.

Оказывает положительное влияние на липидный и белковый обмен у больных артериальной гипертензией и коронарным атеросклерозом; увеличивает почечный кровоток, усиливает клубочковую фильтрацию. Клопамида - "петлевой" сульфаниламидный диуретик средней силы действия, блокирует реабсорбцию ионов натрия на уровне кортикального сегмента петли Генле, выводит ионы натрия, калия, хлора и воду. Дигидроергокристин - дигидрированную алкалоид спорыньи, блокирует альфа-адренорецепторы, вызывает расширение сосудов, снижает общее периферическое сосудистое сопротивление. Гипотензивный эффект препарата превосходит гипотензивный эффект каждого из компонентов в отдельности и действие любой комбинации из двух компонентов; начало действия - на 4-7 день, стойкий гипотензивный эффект достигается через 1-4 недели .

Фармакокинетика препаратаВсасывание Отдельные компоненты Норматенса всасываются после приема внутрь следующим образом: резерпин примерно на 30-40%, клопамида - около 90% и Дигидроергокристин - менее 25%. Cmax в плазме крови достигается соответственно: для резерпина - 1-3 ч, для Клопамида - около 2 ч, для Дигидроергокристин - около 1 ч. Распределение Отдельные компоненты Норматенса легко распространяются в организме (например, для Дигидроергокристин Vd составляет 52 л / кг). Связь с белками плазмы крови: для резерпина - не связывается, клопамида - около 46%, Дигидроергокристин - около 68%. Резерпин и Дигидроергокристин проникают через гематоэнцефалический барьер и через плацентарный барьер.

Метаболизм Резерпин и Дигидроергокристин интенсивно метаболизируются в печени до неактивных метаболитов.

Клопамида не берется значительному метаболизму в печени. Вывод T1 / 2 Норматенса является длительным в связи с наличием резерпина, для которого T1 / 2 составляет в первой фазе - 4. 5 ч, а во второй - около 271 ч. Путь выведения различный для отдельных компонентов: резерпин и Дигидроергокристин - неактивные метаболиты выводятся с мочой и калом, клопамида, в основном, почками .

Использование во время беременностиТак как резерпин обладает тератогенным действием, применять препарат Норматенс при беременности не рекомендуется. Кроме того, резерпин может вызвать опасные для плода артериальную гипотензию, брадикардию. У новорожденных резерпин может способствовать возникновению ринореи и отека слизистой оболочки носа, что ведет к затруднению дыхания и цианозу. Клопамида может вызвать тромбоцитопению у плода. Препарат не следует применять в период лактации.

Связано это, в основном, с проникновением в молоко резерпина и Дигидроергокристин.

Дигидроергокристин может вызывать у новорожденных симптомы, напоминающие отравление спорыньей, а у матери тормозить / ослаблять лактацию .

Противопоказания к применению

• - Повышенная чувствительность к любому из компонентов препарата
• - Депрессия, эпилепсия, болезнь Паркинсона, эпилепсия, сопутствующее проведение электросудорожной терапии
• - Феохромоцитома, сопутствующее лечение ингибиторами моноаминооксидазы (МАО)
• - Язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в фазе обострения, эрозивный гастрит, неспецифический язвенный колит
• - Стенокардия, недавно перенесенный инфаркт миокарда, хроническая сердечная недостаточность, выраженная брадикардия, атриовентрикулярная блокада, внутрижелудочковая блокада
• - Тяжелая ниркова недостаточность (КК ниже 30 мл / мин), нефрит, уремия, нефросклероз
• - Артериальная гипотензия, выраженный церебральный атеросклероз
• - Тяжелые нарушения функции печени
• - Болезнь Аддисона
• - Гипокалиемия, гипонатриемия, гипохлоремия
• - Гиперурикемия с клиническими проявлениями
• - Закрытоугольная глаукома
• - Нарушения кроветворения
• - Беременность и период лактации
• - Бронхиальная астма
• - Возраст до 18 лет (эффективность и безопасность применения не установлены). С осторожностью: сахарный диабет, подагра, пожилой возраст.

Побочные действияСо стороны пищеварительной системы: диарея, сухость во рту, боли в животе, тошнота, рвота, обострение течения язвенной болезни, снижение аппетита. Редко - изъязвление слизистой оболочки желудка и двенадцатиперстной кишки, желудочно-кишечные кровотечения при применении резерпина в дозе выше 1 мг / сутки (количество, содержащееся в 10 таб. Норматенса). Со стороны сердечно-сосудистой системы: брадикардия, снижение ад, цереброваскулярные нарушения, ортостатичнагипотензия. Со стороны ЦНС: головная боль, головокружение, сонливость, слабость, тревожность, нарушения концентрации внимания, бессонница, экстрапирамидные нарушения (тремор, ступор, синдром Паркинсона); Так как в состав препарата входит резерпин, следует помнить о возможности появления депрессивных реакций (в т.

ч.

, тенденций к самоубийству) и депрессивного синдрома; такие симптомы появляются редко и только в случаях применения больших доз резерпина (более 1 мг / сутки, что соответствует содержанию резерпина более чем в 10 таб. Норматенса). Со стороны дыхательной системы: гиперемия и отек слизистой оболочки полости носа. Резерпин может вызывать симптомы бронхоспазма, однако такое действие появляется редко и, как правило, у больных с бронхиальной астмой или бронхообструктивным синдромом.

Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд.

Со стороны органов кроветворения: тромбоцитопения с симптомами геморрагического диатеза. Лабораторные показатели: гипокалиемия, гипомагниемия, гипокальциемия, метаболический алкалоз, гиперурикемия, гипергликемия, незначительное увеличение содержания триглицеридов, холестерина. Другие: галакторея. При длительном применении в высоких дозах - парестезии, снижение либидо, снижение потенции, гинекомастия, нарушение мочеиспускания, спазм аккомодации, гиперемия кон'юктиви, гипотермия .

ДозировкаВнутрь, во время или сразу после еды, не разжевывая, запивая небольшим количеством жидкости. Дозу устанавливает индивидуально. Рекомендуется начинать лечение с 1 таб. 1 раз / сут, при необходимости (отсутствие удовлетворительного терапевтического эффекта) можно увеличить дозу препарата до 2 раз / сут (каждые 12 ч) по 1 таб. , И только в исключительных случаях - до 3 раз / сут (каждые 8 ч) по 1 таб.

Максимальная суточная доза составляет 3 таб.

В связи с механизмом действия препарата, о возможном отсутствии эффективности препарата можно говорить не ранее, чем через 2 недели после начала приема, поэтому в этот период не следует без необходимости увеличивать начальную дозу. При длительном лечении, в случае удовлетворительного терапевтического эффекта, рекомендуется прием 1 таб. 1 раз / сутки, а у некоторых больных дозу препарата можно уменьшить до 1 таб. 1 раз через день.

При каждом снижении дозы препарата необходим контроль артериального давления.

При проведении поддерживающей терапии не следует превышать дозы - 2 таб. / сутки .

ПередозировкаСимптомы: тошнота, рвота, диарея, мышечная слабость, головокружение, головная боль, выраженное снижение артериального давления, брадикардия, аритмии, депрессия, гипорефлексия, спутанность сознания и кома. Лечение: в качестве первой помощи, если больной в сознании, следует вызвать рвоту, сделать промывание желудка или дать активированный уголь. Проведение симптоматической терапии, направленной на поддержание функции сердечно-сосудистой системы, коррекцию электролитного баланса. Резерпин, входящий в состав Норматенса, не выводится из организма с помощью диализа.

Взаимодействия с другими препаратамиСнижает эффективность пероральных гипогликемических лекарственных средств, трициклических антидепрессантов, антикоагулянтов. Повышает концентрацию лития в плазме крови (замедляя его выведение). Ослабляет действие противоэпилептических лекарственных средств и леводопы, холиноблокаторов, уменьшает анальгезирующий эффект морфина. Усиливает действие барбитуратов, этанола, лекарственных средств для ингаляционной анестезии, антигистаминных лекарственных средств. Усиливает действие адреномиметиков.

Барбитураты, этанол, бета-адреноблокаторы, периферические вазодилататоры усиливают гипотензивное действие.

Глюкокортикостероиды, нестероидные противовоспалительные препараты, слабительные лекарственные средства уменьшают диуретический, гипотензивный эффекты, повышают риск развития гипокалиемии. На фоне лечения ингибиторами МАО - усиление угнетающего действия на центральную нервную систему. На фоне лечения препаратом ингибиторы МАО вызывают умеренную или тяжелую артериальную гипертензию, гиперрефлексии. Антиаритмические средства - в случае гипокалиемии, которая может сопутствовать лечению, повышается риск токсического действия амиодарона, дизопирамида, хинидина; гипокалиемия ослабляет эффект лидокаина, мексилетина.

Не рекомендуется сочетание с допамином (усиление вазоконстрикторної реакции).

При совместном применении с дигоксином - повышается риск брадикардии; в случае гипокалиемии, которая может сопутствовать лечению, повышен риск усиления побочных реакций дигоксина .

Особые указания при приемеПоскольку эффект Норматенса развивается относительно медленно, дозировку не следует увеличивать чаще, чем 1 раз в неделю, в связи с возможностью появления выраженного снижения ад; необходимо соблюдать особую осторожность в случае совместного применения с другими антигипертензивными средствами; во время лечения периодически контролировать уровень ад для определения оптимального режима дозирования. В период лечения может повышаться уровень глюкозы и мочевой кислоты в сыворотке крови, рекомендуется проводить периодический контроль этих параметров, особенно у больных с нарушенной толерантностью глюкозы и гиперурикемией. Необходим контроль функции почек, особенно у больных с хронической почечной недостаточностью. В случае возникновения брадикардии в период лечения, дозу препарата необходимо уменьшить или отменить препарат. Во время лечения необходим контроль калия в сыворотке крови.

У большинства больных дополнительного назначения препаратов калия не требуется, при условии, что диета содержит достаточное количество продуктов, богатых калием (фрукты, овощи, рыба, нежирный сыр и т.

д. ). Следует соблюдать осторожность у больных с бронхиальной астмой и бронхоспазмами, в случае обострения необходимо прекратить прием Норматенса. Не менее чем за 2 недели перед планируемым хирургическим вмешательством, следует прекратить прием препарата и заменить его другим антигипертензивным средством.

Во время лечения не следует употреблять спиртные напитки.

Следует соответствующим образом модифицировать дозу Норматенса в случае одновременного применения других, взаимодействующих с ним лекарственных средств. За 7 дней до начала проведения электросудорожной терапии, следует отменить Норматенс. Влияние на способность управлять автотранспортом и работать с механизмами Норматенс может нарушать способность пациента к быстрым реакциям, особенно в начале лечения. В период лечения не следует управлять транспортными средствами и заниматься любыми видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и скорости психомоторных реакций .

Условия храненияСписок Б .: В сухом, защищенном от света месте, при температуре 15-25 ° C.

Срок годности60 мес.

Классы заболеваний

Эссенциальная [первичная] гипертензия

АТХ (ATC) классификатор

Сердечно-сосудистая система

Фармакологическое действие

Антигипертензивное

Описание Антигипертензивное действие лекарственных препаратов заключается в нормализации повышенного уровня артериального давления. Механизм этого действия связан с воздействием на адренорецепторы, рецепторы ангиотензина II, блокадой кальциевых каналов, ингибированием активности ангиотензинпревращающего фермента, а также связыванием с имидазолиновыми рецепторами (I) в корковых и периферических (в первую очередь почечных) вазомоторных центрах. В результате снижается периферическое сосудистое сопротивление, уменьшается сердечный выброс, ингибируется центральная и периферическая симпатическая импульсация, усиливается диурез. Существует несколько основных классов препаратов для снижения АД: ингибиторы АПФ, блокаторы рецепторов ангиотензина II, ?-адреноблокаторы, диуретики, антагонисты кальция, селективные агонисты имидазолиновых рецепторов, стимуляторы ? 2-адренорецепоров. Препараты, обладающие антигипертензивным действием, применяются при различных видах артериальной гипертензии, а также в лечении хронической сердечной недостаточности.

Фармакологическая группа

Симпатолитики в комбинациях

Действующие вещества

Дигидроэрготоксин (Dihydroergotoxine)

ОписаниеДигидрированное производное суммы алкалоидов спорыньи (эргокристина, эргокорнина, эргокриптина)