Описание лекарства "Прокаина гидрохлорид"

Прокаина гидрохлорид (Procaine hydrochloride)

УпаковкаСубстанция-порошок

Фармакологическое действиеНарушает генерацию и проведение нервных импульсов в основном в немиелиновых волокнах. Являясь слабым основанием, взаимодействует с рецепторами мембранных натриевых каналов, блокирует ток ионов натрия, вытесняет кальций из рецепторов, расположенных на внутренней поверхности мембраны. Изменяет потенциал действия в мембранах нервных клеток без выраженного влияния на потенциал покоя. Противоаритмическое действие связано с увеличением эффективного рефрактерного периода, снижением возбудимости и автоматизма миокарда.

Показания к применению

• Местная анестезия: инфильтрационная, проводниковая, эпидуральная и спинно-мозговая
• вагосимпатическая и паранефральная блокада
• потенцирование действия наркозных средств при общей анестезии
• болевой синдром различного генеза (в т.ч. при язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки)
• спазмы кровеносных сосудов, нейродермит, геморрой, тошнота.

Форма выпуска

• субстанция-порошок
• мешок (мешочек) пластиковый 25 кг
• субстанция-порошок
• мешок (мешочек) полиэтиленовый двухслойный 10 кг барабан 1
• субстанция-порошок
• мешок (мешочек) полиэтиленовый двухслойный 10 кг коробка (коробочка) картонная 1
• субстанция-порошок
• мешок (мешочек) полиэтиленовый двухслойный 15 кг барабан 1
• субстанция-порошок
• мешок (мешочек) полиэтиленовый двухслойный 15 кг коробка (коробочка) картонная 1
• субстанция-порошок
• мешок (мешочек) полиэтиленовый двухслойный 20 кг барабан 1
• субстанция-порошок
• мешок (мешочек) полиэтиленовый двухслойный 20 кг коробка (коробочка) картонная 1
• субстанция-порошок
• мешок (мешочек) полиэтиленовый двухслойный 25 кг барабан 1
• субстанция-порошок
• мешок (мешочек) полиэтиленовый двухслойный 25 кг коробка (коробочка) картонная 1
• субстанция-порошок
• мешок (мешочек) полиэтиленовый двухслойный 30 кг барабан 1
• субстанция-порошок
• мешок (мешочек) полиэтиленовый двухслойный 30 кг коробка (коробочка) картонная 1
• субстанция-порошок
• мешок (мешочек) полиэтиленовый двухслойный 40 кг барабан 1
• субстанция-порошок
• мешок (мешочек) полиэтиленовый двухслойный 40 кг коробка (коробочка) картонная 1
• субстанция-порошок
• мешок (мешочек) полиэтиленовый двухслойный 50 кг барабан 1
• субстанция-порошок
• мешок (мешочек) полиэтиленовый двухслойный 50 кг коробка (коробочка) картонная 1

Фармакокинетика препаратаПлохо абсорбируется через слизистые оболочки. При парентеральном введении хорошо всасывается, быстро гидролизуется в кровотоке под действием эстераз и холинэстераз плазмы крови до парааминобензойной кислоты и диэтиламиноэтанола. T1/2 составляет 0,7 мин, 80% препарата выделяется с мочой. При всасывании или непосредственном введении в кровь понижает образование ацетилхолина и возбудимость холинореактивных систем, оказывает ганглиоблокирующее действие, уменьшает спазм гладкой мускулатуры, угнетает возбудимость миокарда и моторных зон коры головного мозга. Обладает анальгезирующей и противошоковой активностью, гипотензивным и антиаритмическим действием.

Устраняет нисходящие тормозные влияния ретикулярной формации ствола мозга.

Угнетает полисинаптические рефлексы. В больших дозах может вызывать судороги. Обладает короткой анестезирующей активностью (продолжительность инфильтрационной анестезии составляет 0,5–1 ч). Для снижения системного действия, токсичности и пролонгирования эффекта используется в комбинации с вазоконстрикторами (адреналин).

С увеличением концентрации растворов общую дозу рекомендуется уменьшать.

Для предупреждения развития реакций гиперчувствительности терапию начинают с введения 2 мл 2% раствора, через 3 дня (при отсутствии побочных явлений) — 3 мл, а затем переходят к введению полной дозы — 5 мл на инъекцию. Эффективен (при в/м введении) у пожилых пациентов на ранних стадиях заболеваний, связанных с функциональными нарушениями ЦНС (гипертоническая болезнь, спазмы коронарных сосудов и сосудов мозга и др. ).

Противопоказания к применению

• Гиперчувствительность.

Побочные действияГоловокружение, слабость, артериальная гипотензия, аллергические реакции (возможен анафилактический шок).

ДозировкаВнутрь, в/к, в/м, в/в, методом электрофореза, ректально. Для инфильтрационной анестезии используют 0,25–0,5% растворы, проводниковой — 1–2% эпи- или перидуральной — 2% (20–25 мл), спинномозговой — 5% раствор (2–3 мл). Возможно назначение для внутрикостной анестезии. При паранефральной блокаде вводят 50–80 мл 0,5% раствора, вагосимпатической — 30–100 мл 0,25% раствора. Для устранения болевого синдрома применяют внутрь, в/м или в/в.

В вену вводят медленно от 1 до 10–15 мл 0,25–0,5% раствора.

Внутрь используют 0,25–0,5% раствор до 30–50 мл 2–3 раза в день. Для циркулярной и паравертебральной блокады при экземах и нейродермите рекомендуются в/к инъекции 0,25–0,5% раствора. Лечение гипертонической болезни, атеросклероза, спазма коронарных сосудов — в/м 2% раствор по 5 мл 3 раза в неделю, курс — 12 инъекций (в течение года возможно проведение 4 курсов).

ПередозировкаПри использовании в высоких дозах возможно избыточное всасывание, сопровождающееся тошнотой, рвотой, внезапным сердечно-сосудистым коллапсом, повышенной нервной возбудимостью, тремором и судорогами, угнетением дыхания. Лечение: общие реанимационные мероприятия. В случае развития интоксикации после инъекции в мышцы руки или ноги рекомендуется срочное наложение жгута для снижения дальнейшего поступления препарата в общий кровоток.

Взаимодействия с другими препаратамиУсиливает эффект наркозных средств.

Особые указания при приемеНе всасывается со слизистых оболочек; не обеспечивает поверхностной анестезии. Используют совместно с 0,1% раствором адреналина гидрохлорида из расчета 1 капля на 2–5 мл раствора прокаина.

Условия храненияСписок Б.: В сухом, защищенном от света месте, при температуре ниже 25 °C. В герметичной упаковке.

Срок годности48 мес.

Классы заболеваний

Геморрой

АТХ (ATC) классификатор

Сердечно-сосудистая система

Фармакологическое действие

Местноанестезирующее

Описание Местноанестезирующее действие направлено на понижение или полное подавление возбудимости чувствительных нервных окончаний в слизистых оболочках, коже и других тканях при непосредственном контакте, что используется для местного обезболивания. Механизм действия связан со снижением проницаемости липидного слоя мембраны нервной клетки для ионов натрия, в результате повышается порог электрической возбудимости нервных окончаний, тормозится деполяризация мембраны, что, в свою очередь, препятствует возникновению потенциала действия и блокирует проведение нервного импульса по волокну. Препараты, обладающие местноанестезирующим действием, применяются для местной анестезии при различных инвазивных вмешательствах: инфильтрационная, проводниковая, эпидуральная и спинномозговая виды анестезии. А также для вагосимпатической и паранефральной блокад, для потенцирования действия наркозных средств при общей анестезии, для местной анестезии при болевых синдромах различного генеза (в том числе при язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки).

Фармакологическая группа

Местные анестетики

Действующие вещества

Прокаин (Procaine)

ОписаниеБесцветные кристаллы или белый кристаллический порошок без запаха. Очень легко растворим в воде, легко растворим в спирте.