Выбор редакции
Комментарии
Поиск лекарств в аптеках Саратова и Саратовской области
Название лекарства
Пример: аспирин
Заказатьна apteka.ru
Выберите район
- круглосуточный режим работы аптеки Правила работы сервиса

Описание лекарства "Роксера"

Роксера, инструкция по применению

Роксера (Roxera)

Стоимость от 300.00 руб. (без учета форм выпуска препарата)

УпаковкаТаблетки пероральные

Фармакологическое действиеГиполипидемический препарат, селективный конкурентный ингибитор ГМГ-КоА-редуктазы, превращающей 3-гидрокси-3-метилглутарилКоА в мевалонат, предшественник холестерина. Основной мишенью действия является печень, где осуществляется синтез холестерина и катаболизм ЛПНП. Ингибирует активность ГМГ-КоА-редуктазы (в крови циркулирует 90% препарата). Увеличивает число рецепторов ЛПНП на поверхности гепатоцитов, повышая захват и катаболизм ЛПНП, что приводит к ингибированию синтеза ЛПОНП, уменьшая общее количество ЛПНП и ЛПОНП. Снижает концентрацию холестерина-ЛПНП, холестерина-неЛПВП, холестерина ЛПОНП, общего холестерина, ТГ, ТГ-ЛПОНП, аполипопротеина В (АпоВ), соотношение холестерин-ЛПНП/холестерин-ЛПВП, общий холестрин/холестерин-ЛПВП, холестерин-неЛПВП/холестерин-ЛПВП, АпоВ/АпоА-I, повышает концентрацию холестерина-ЛПВП, АпоA-I.

Гиполипидемическое действие прямо пропорционально величине назначенной дозы.

Терапевтический эффект появляется в течение 1 нед после начала терапии, через 2 нед достигает 90% от максимального, максимальный эффект обычно достигается к 4 нед и после этого остается постоянным. Эффективен у взрослых пациентов с гиперхолестеринемией с или без гипертриглицеридемии (вне зависимости от расы, пола или возраста), в т. ч. у пациентов с сахарным диабетом и семейной гиперхолестеринемией.

Аддитивный эффект отмечается в комбинации с фенофибратом (в отношении снижения концентрации ТГ) и никотиновой кислотой (в отношении снижения концентрации холестерина-ЛПВП).

Список аналогов "роксера"

от 1444.60 руб. Крестор
от 441.80 руб. Мертенил
от 250.00 руб. Розарт
от 399.00 руб. Розистарк
от 177.00 руб. Розувастатин
от 232.50 руб. Розувастатин-СЗ
от 534.60 руб. Розукард
от 469.00 руб. Розулип
от 432.00 руб. Ро-статин
от 275.00 руб. Рустор
от 316.00 руб. Розувастатин-Виал
* - список и стоимость формируется без учета форм выпуска препарата

Показания к применению

  • Первичная гиперхолестеринемия (тип IIа, включая семейную гетерозиготную гиперхолестеринемию) или смешанная гиперхолестеринемия (тип IIb) в качестве дополнения к диете, когда диета и др. немедикаментозные методы лечения (физические упражнения, снижение массы тела) недостаточны. Семейная гомозиготная гиперхолестеринемия в качестве дополнения к диете и др. холестеринснижающей терапии (ЛПНП-аферез) или в случаях, когда подобная терапия пациенту не подходит.

Форма выпуска

  • таблетки, покрытые пленочной оболочкой 5 мг
  • блистер 10, пачка картонная 1
  • таблетки, покрытые пленочной оболочкой 5 мг
  • блистер 10, пачка картонная 2
  • таблетки, покрытые пленочной оболочкой 5 мг
  • блистер 10, пачка картонная 3
  • таблетки, покрытые пленочной оболочкой 5 мг
  • блистер 10, пачка картонная 6
  • таблетки, покрытые пленочной оболочкой 5 мг
  • блистер 10, пачка картонная 9
  • таблетки, покрытые пленочной оболочкой 5 мг
  • блистер 14, пачка картонная 1
  • таблетки, покрытые пленочной оболочкой 5 мг
  • блистер 14, пачка картонная 2
  • таблетки, покрытые пленочной оболочкой 5 мг
  • блистер 14, пачка картонная 4

Фармакокинетика препаратаБиодоступность - 20%. Пища снижает скорость всасывания. Связь с белками плазмы (преимущественно с альбумином) - 90%. TCmax - 3-5 ч. Проникает через плацентарный барьер.

Накапливается в печени.

Объем распределения - 134 л. Метаболизируется в печени 10% от введенной дозы. Как и в случае др. ингибиторов ГМГ-КоА-редуктазы, в процесс печеночного захвата препарата вовлечен специфический мембранный переносчик холестерина, выполняющий важную роль в его печеночной элиминации.

Показано, что розувастатин является непрофильным субстратом для метаболизма ферментами системы цитохрома Р450.

Основным изоэнзимом, которые участвуют в метаболизме розувастатину, является CYP2C9. Ферменты CYP2C19, CYP3A4, CYP2D6 вовлечены в метаболизм в меньшей степени. Основной метаболит - N-дисметил, который обладает 1 / 6-1 / 2 активности розувастатину; лактонови метаболиты фармакологически неактивны. Т1 / 2 - 19 ч (не изменяется при увеличении дозы препарата).

Средний геометрический плазменный клиренс - 50 л / час.

Выводится преимущественно в неизмененном виде (90%) с фекалиями (включая адсорбированный и неадсорбованими розувастатин); остальное - с мочой. Не выводится посредством гемодиализа. Пол и возраст не оказывают клинически значимого влияния на фармакокинетику розувастатину. Фармакокинетические параметры зависят от расовой принадлежности: AUC у японцев и китайцев в 2 раза выше таковой у жителей Европы и Северной Америки.

У пациентов с легкой и умеренной почечной недостаточностью плазменная концентрация розувастатину или N-дисметилу существенно не меняется.

У пациентов с выраженной почечной недостаточностью (КК Использование во время беременности Противопоказано. Противопоказания к применению Гиперчувствительность, заболевания печени в активной фазе (в т. ч. стойкое повышение активности "печеночных" трансаминаз, а также любое повышение активности "печеночных" трансаминаз в сыворотке крови более чем в 3 раза по сравнению с верхней границей нормы), выраженные нарушения функции почек (КК Побочные действия Частота возникновения побочных эффектов носит дозозависимый характер: часто (1-10%), менее часто (0,1-1%), редко (0,01-0,1%).

Со стороны нервной системы: часто - головная боль, головокружение, астенический синдром; менее часто - тревожность, депрессия, бессонница, невралгия, парестезии.

Со стороны ЖКТ: часто - запор, тошнота, абдоминальная боль; частота неизвестна - обратимое преходящее дозозависимое повышение активности "печеночных" трансаминаз; менее часто - диспепсия (в т. ч. диарея, метеоризм, рвота), гастрит, гастроэнтерит. Со стороны дыхательной системы: часто - фарингит; менее часто - ринит, синусит, бронхиальная астма, бронхит, кашель, одышка, пневмония.

Со стороны ЧСС: менее часто - стенокардия, повышение артериального давления, сердцебиение, вазодилатация.

Со стороны опорно-двигательной системы: часто - миалгия; менее часто - артралгия, артрит, мышечный гипертонус, боль в спине, патологический перелом конечности (без повреждений); редко - миопатия, рабдомиолиз (одновременно с нарушением функции почек, на фоне приема препарата в дозе 40 мг). Со стороны мочевыделительной системы: канальцевая протеинурия (в менее 1% случаев - для доз 10 и 20 мг, 3% случаев - для дозы 40 мг); менее часто - периферические отеки (рук, ног, лодыжек, голеней), боль внизу живота, инфекции мочевыводящей системы. Аллергические реакции: менее часто - кожная сыпь, зуд кожи; редко - ангионевротический отек. Со стороны лабораторных показателей: преходящее дозозависимое повышение активности КФК (при повышении активности КФК более чем в 5 раз по сравнению с верхней границей нормы терапия должна быть временно приостановлена).

Прочие: менее часто - случайная травма, анемия, боль в грудной клетке, сахарный диабет, экхимозы, гриппоподобный синдром, периодонтальный абсцесс.

Способ применения и дозы Внутрь, таблетку следует, не разжевывая и не измельчать, проглатывать целиком, запивая водой, возможен прием в любое время суток независимо от приема пищи. Рекомендуемая начальная доза - 10 мг 1 раз в сутки; при необходимости доза может быть увеличена до 20 мг через 4 нед; увеличение дозы до 40 мг возможно только под наблюдением врача у пациентов с выраженной гомозиготной семейной гиперхолестеринемией с высоким риском сердечно-сосудистых осложнений (особенно у пациентов с семейной гиперхолестеринемией), у которых не достигнут желаемого результата терапии при приеме дозы 20 мг. Пациентам с факторами риска развития миопатии начальная доза препарата должна составлять 5 мг. При назначении с гемфибразилом доза розувастатину не должна превышать 10 мг / сут.

При почечной недостаточности легкой или средней степени тяжести, а также в пожилом возрасте коррекция дозы не нужна.

Опыт применения препарата у пациентов с печеночной недостаточностью выше 9 по шкале Чайльд-Пью, отсутствует. Передозировка Лечение: симптоматическое, необходим контроль функции печени и активности КФК; специфического антидота не существует, гемодиализ неэффективен. Взаимодействия с другими препаратами Не влияет на плазменную концентрацию циклоспорина. Циклоспорин усиливает эффект розувастатину (замедляет его выведение, увеличивает AUC в 7 раз, Cmax - в 11 раз), антагонистов витамина К (в т.

ч.

варфарина, может приводить к увеличению протромбинового времени, рекомендуется его мониторинг). Гемфиброзил усиливает эффект розувастатину (увеличивает его Cmax и AUC в 2 раза). Антациды, содержащие Al3 + и Mg2 +, приводят к снижению плазменной концентрации розувастатину примерно на 50% (антациды следует применять спустя 2 часа после приема розувастатину, клиническое значение подобного взаимодействия не изучено). Эритромицин усиливает моторику ЖКТ, что приводит к снижению эффекта розувастатину (уменьшает его AUC на 20% и Смах на 30%).

Усиливает эффект пероральных контрацептивов (увеличивает AUC этинилэстрадиола и норгестрелу на 26% и 34%, соответственно, что следует учитывать при подборе дозы пероральных контрацептивов).

Фармакокинетические данные по одновременному применению розувастатину и гормонозамисної терапии отсутствуют, следовательно, нельзя исключить аналогичного эффекта и при использовании данного сочетания. Не ожидается клинически значимого взаимодействия розувастатину с дигоксином или фенофибратом. Гемфиброзил, др. Фибраты и липидозменшувальни дозы никотиновой кислоты (большие дозы или эквивалентные 1 г / сутки) увеличивают риск возникновения миопатии при одновременном использовании с др.

Ингибиторами ГМГ-КоА-редуктазы, возможно, в связи с тем, что они сами могут вызывать миопатию при использовании в качестве монотерапии.

Результаты исследований in vivo и in vitro показали, что розувастатин не является ни ингибитором, ни индуктором ферментов цитохрома Р450. Кроме того, розувастатин является непрофильным субстратом для этих ферментов. Не было отмечено клинически значимого взаимодействия между розувастатином и флуконазолом (ингибитором CYP2C9 и CYP3A4) и кетоконазолом (ингибитором CYP2A6 и CYP3A4). Совместное применение розувастатину и итраконазола (ингибитора CYP3A4) увеличивает AUC розувастатину на 28% (клинически незначимо).

Таким образом, не ожидается взаимодействия, связанного с метаболизмом через систему цитохрома Р450.

Одновременное применение с ЛС, снижающими концентрацию эндогенных стероидных гормонов (в т. ч. циметидином, кетоконазолом, спиронолактоном), увеличивает риск снижения эндогенных стероидных гормонов. Особые указания при приеме До начала терапии и в течение всего периода лечения следует соблюдать стандартную гиполипидемическую диету.

Во время лечения каждые 2-4 недели следует осуществлять мониторинг липидного профиля и согласно нему при необходимости корректировать дозу препарата.

Доза 40 мг противопоказана пациентам с факторами риска развития рабдомиолиза (почечная недостаточность средней степени тяжести (КК менее 60 мл / мин), гипотиреоз, собственный или семейный анамнез мышечных заболеваний, миотоксичнисть на фоне приема др. Ингибиторов ГМГ-КоА редуктазы или фибратов, злоупотребление алкоголем; состояния, сопровождающиеся увеличением концентрации препарата в системном кровотоке, одновременный прием фибратов, пациенты азиатской расы). У пациентов, которые принимают препарат в дозе 40 мг, рекомендуется контролировать показатели функции почек. Определение активности КФК не следует проводить после интенсивных физических нагрузок или при наличии др.

возможных причин увеличения КФК, что может привести к неверной интерпретации полученных результатов.

При повышении исходного КФК в 5 раз выше верхней границы нормы через 5-7 дней следует провести повторное измерение. Не следует начинать терапию, если повторный тест подтверждает исходную повышенную активность КФК более чем в 5 раз по сравнению с верхней границей нормы. Если симптомы исчезают и активность КФК возвращается к норме, следует рассмотреть вопрос о повторном назначении препарата или др. .

ингибиторов ГМГ-КоА-редуктазы в меньших дозах при тщательном наблюдении за пациентом.

Рутинный мониторинг активности КФК при отсутствии симптомов рабдомиолиза нецелесообразен. Сообщалось об увеличении числа случаев миозита и миопатии у пациентов, принимавших др. ингибиторы ГМГ-КоА-редуктазы в сочетании с производными фибриновой кислоты, включая гемфиброзил, циклоспорин, никотиновую кислоту, азольные противогрибковые препараты, ингибиторы протеаз и макролидные антибиотики. Гемфиброзил увеличивает риск возникновения миопатии при одновременном назначении с некоторыми ингибиторами ГМГ-КоА-редуктазы.

Таким образом, не рекомендуется одновременное назначение розувастатину и гемфиброзила.

Должно быть тщательно взвешено соотношение риска и возможной пользы при совместном применения розувастатину и фибратов или никотиновой кислоты. Рекомендуется проводить определение показателей функции печени до начала терапии и через 3 месяца после начала терапии. Если активность "печеночных" трансаминаз в сыворотке крови в 3 раза превышает верхнюю границу нормы, дозу препарата следует уменьшить или прекратить прием. В большинстве случаев протеинурия уменьшается или исчезает в процессе терапии и не означает возникновения острого или прогрессирования существующего заболевания почек.

При сочетании гиперхолестеринемии и гипотиреоза или нефротического синдрома терапия основных заболеваний должна проводиться до начала лечения розувастатином.

Следует соблюдать осторожность при управлении автомобилем или работе, связанной с повышенной концентрацией внимания и психомоторной реакцией (во время терапии может возникать головокружение). Женщины репродуктивного возраста должны применять адекватные методы контрацепции. Поскольку холестерин и вещества, синтезируемые из холестерина важны для развития плода, потенциальный риск ингибирования ГМГ-КоА редуктазы превышает пользу от применения препарата во время беременности. В исследовании на крысах (применение в дозах 2-50 мг / кг / сут) выявлены снижение массы плода, задержка оссификации костей у плода, уменьшение выживаемости потомства.

В случае возникновения беременности в процессе терапии, прием препарата должен быть немедленно прекращен.

Данные о выделении розувастатину с молоком женщин отсутствуют, поэтому грудное вскармливание необходимо прекратить. Условия хранения Список Б . : При температуре не выше 30 ° C. Срок годности 24 мес.

Принадлежность к ATX-классификации: C Сердечно-сосудистая система C10 Гиполипидемические препараты C10A Гипохолестеринемические и гипотриглицеридемические препараты C10AA Ингибиторы ГМГ-КоА-редуктазы C10AA07 Rosuvastatin .

Использование во время беременностиПротипоказано.

Противопоказания к применению

  • Гиперчувствительность, заболевания печени в активной фазе (в т.ч. стойкое повышение активности "печеночных" трансаминаз, а также любое повышение активности "печеночных" трансаминаз в сыворотке крови более чем в 3 раза по сравнению с верхней границей нормы), выраженные нарушения функции почек (КК Побочные действия Частота возникновения побочных эффектов носит дозозависимый характер: часто (1-10%), менее часто (0,1-1%), редко (0,01-0,1%). Со стороны нервной системы: часто - головная боль, головокружение, астенический синдром
  • менее часто - тревожность, депрессия, бессонница, невралгия, парестезии. Со стороны ЖКТ: часто - запор, тошнота, абдоминальная боль
  • частота неизвестна - обратимое преходящее дозозависимое повышение активности "печеночных" трансаминаз
  • менее часто - диспепсия (в т.ч. диарея, метеоризм, рвота), гастрит, гастроэнтерит. Со стороны дыхательной системы: часто - фарингит
  • менее часто - ринит, синусит, бронхиальная астма, бронхит, кашель, одышка, пневмония. Со стороны ЧСС: менее часто - стенокардия, повышение артериального давления, сердцебиение, вазодилатация. Со стороны опорно-двигательной системы: часто - миалгия
  • менее часто - артралгия, артрит, мышечный гипертонус, боль в спине, патологический перелом конечности (без повреждений)
  • редко - миопатия, рабдомиолиз (одновременно с нарушением функции почек, на фоне приема препарата в дозе 40 мг). Со стороны мочевыделительной системы: канальцевая протеинурия (в менее 1% случаев - для доз 10 и 20 мг, 3% случаев - для дозы 40 мг)
  • менее часто - периферические отеки (рук, ног, лодыжек, голеней), боль внизу живота, инфекции мочевыводящей системы. Аллергические реакции: менее часто - кожная сыпь, зуд кожи
  • редко - ангионевротический отек. Со стороны лабораторных показателей: преходящее дозозависимое повышение активности КФК (при повышении активности КФК более чем в 5 раз по сравнению с верхней границей нормы терапия должна быть временно приостановлена). Прочие: менее часто - случайная травма, анемия, боль в грудной клетке, сахарный диабет, экхимозы, гриппоподобный синдром, периодонтальный абсцесс. Способ применения и дозы Внутрь, таблетку следует, не разжевывая и не измельчать, проглатывать целиком, запивая водой, возможен прием в любое время суток независимо от приема пищи. Рекомендуемая начальная доза - 10 мг 1 раз в сутки
  • при необходимости доза может быть увеличена до 20 мг через 4 нед
  • увеличение дозы до 40 мг возможно только под наблюдением врача у пациентов с выраженной гомозиготной семейной гиперхолестеринемией с высоким риском сердечно-сосудистых осложнений (особенно у пациентов с семейной гиперхолестеринемией), у которых не достигнут желаемого результата терапии при приеме дозы 20 мг. Пациентам с факторами риска развития миопатии начальная доза препарата должна составлять 5 мг. При назначении с гемфибразилом доза розувастатину не должна превышать 10 мг / сут. При почечной недостаточности легкой или средней степени тяжести, а также в пожилом возрасте коррекция дозы не нужна. Опыт применения препарата у пациентов с печеночной недостаточностью выше 9 по шкале Чайльд-Пью, отсутствует. Передозировка Лечение: симптоматическое, необходим контроль функции печени и активности КФК
  • специфического антидота не существует, гемодиализ неэффективен. Взаимодействия с другими препаратами Не влияет на плазменную концентрацию циклоспорина. Циклоспорин усиливает эффект розувастатину (замедляет его выведение, увеличивает AUC в 7 раз, Cmax - в 11 раз), антагонистов витамина К (в т.ч. варфарина, может приводить к увеличению протромбинового времени, рекомендуется его мониторинг). Гемфиброзил усиливает эффект розувастатину (увеличивает его Cmax и AUC в 2 раза). Антациды, содержащие Al3 + и Mg2 +, приводят к снижению плазменной концентрации розувастатину примерно на 50% (антациды следует применять спустя 2 часа после приема розувастатину, клиническое значение подобного взаимодействия не изучено). Эритромицин усиливает моторику ЖКТ, что приводит к снижению эффекта розувастатину (уменьшает его AUC на 20% и Смах на 30%). Усиливает эффект пероральных контрацептивов (увеличивает AUC этинилэстрадиола и норгестрелу на 26% и 34%, соответственно, что следует учитывать при подборе дозы пероральных контрацептивов). Фармакокинетические данные по одновременному применению розувастатину и гормонозамисної терапии отсутствуют, следовательно, нельзя исключить аналогичного эффекта и при использовании данного сочетания. Не ожидается клинически значимого взаимодействия розувастатину с дигоксином или фенофибратом. Гемфиброзил, др. Фибраты и липидозменшувальни дозы никотиновой кислоты (большие дозы или эквивалентные 1 г / сутки) увеличивают риск возникновения миопатии при одновременном использовании с др. Ингибиторами ГМГ-КоА-редуктазы, возможно, в связи с тем, что они сами могут вызывать миопатию при использовании в качестве монотерапии. Результаты исследований in vivo и in vitro показали, что розувастатин не является ни ингибитором, ни индуктором ферментов цитохрома Р450. Кроме того, розувастатин является непрофильным субстратом для этих ферментов. Не было отмечено клинически значимого взаимодействия между розувастатином и флуконазолом (ингибитором CYP2C9 и CYP3A4) и кетоконазолом (ингибитором CYP2A6 и CYP3A4). Совместное применение розувастатину и итраконазола (ингибитора CYP3A4) увеличивает AUC розувастатину на 28% (клинически незначимо). Таким образом, не ожидается взаимодействия, связанного с метаболизмом через систему цитохрома Р450. Одновременное применение с ЛС, снижающими концентрацию эндогенных стероидных гормонов (в т.ч. циметидином, кетоконазолом, спиронолактоном), увеличивает риск снижения эндогенных стероидных гормонов. Особые указания при приеме До начала терапии и в течение всего периода лечения следует соблюдать стандартную гиполипидемическую диету. Во время лечения каждые 2-4 недели следует осуществлять мониторинг липидного профиля и согласно нему при необходимости корректировать дозу препарата. Доза 40 мг противопоказана пациентам с факторами риска развития рабдомиолиза (почечная недостаточность средней степени тяжести (КК менее 60 мл / мин), гипотиреоз, собственный или семейный анамнез мышечных заболеваний, миотоксичнисть на фоне приема др. Ингибиторов ГМГ-КоА редуктазы или фибратов, злоупотребление алкоголем
  • состояния, сопровождающиеся увеличением концентрации препарата в системном кровотоке, одновременный прием фибратов, пациенты азиатской расы). У пациентов, которые принимают препарат в дозе 40 мг, рекомендуется контролировать показатели функции почек. Определение активности КФК не следует проводить после интенсивных физических нагрузок или при наличии др. возможных причин увеличения КФК, что может привести к неверной интерпретации полученных результатов. При повышении исходного КФК в 5 раз выше верхней границы нормы через 5-7 дней следует провести повторное измерение. Не следует начинать терапию, если повторный тест подтверждает исходную повышенную активность КФК более чем в 5 раз по сравнению с верхней границей нормы. Если симптомы исчезают и активность КФК возвращается к норме, следует рассмотреть вопрос о повторном назначении препарата или др.. ингибиторов ГМГ-КоА-редуктазы в меньших дозах при тщательном наблюдении за пациентом. Рутинный мониторинг активности КФК при отсутствии симптомов рабдомиолиза нецелесообразен. Сообщалось об увеличении числа случаев миозита и миопатии у пациентов, принимавших др. ингибиторы ГМГ-КоА-редуктазы в сочетании с производными фибриновой кислоты, включая гемфиброзил, циклоспорин, никотиновую кислоту, азольные противогрибковые препараты, ингибиторы протеаз и макролидные антибиотики. Гемфиброзил увеличивает риск возникновения миопатии при одновременном назначении с некоторыми ингибиторами ГМГ-КоА-редуктазы. Таким образом, не рекомендуется одновременное назначение розувастатину и гемфиброзила. Должно быть тщательно взвешено соотношение риска и возможной пользы при совместном применения розувастатину и фибратов или никотиновой кислоты. Рекомендуется проводить определение показателей функции печени до начала терапии и через 3 месяца после начала терапии. Если активность "печеночных" трансаминаз в сыворотке крови в 3 раза превышает верхнюю границу нормы, дозу препарата следует уменьшить или прекратить прием. В большинстве случаев протеинурия уменьшается или исчезает в процессе терапии и не означает возникновения острого или прогрессирования существующего заболевания почек. При сочетании гиперхолестеринемии и гипотиреоза или нефротического синдрома терапия основных заболеваний должна проводиться до начала лечения розувастатином. Следует соблюдать осторожность при управлении автомобилем или работе, связанной с повышенной концентрацией внимания и психомоторной реакцией (во время терапии может возникать головокружение). Женщины репродуктивного возраста должны применять адекватные методы контрацепции. Поскольку холестерин и вещества, синтезируемые из холестерина важны для развития плода, потенциальный риск ингибирования ГМГ-КоА редуктазы превышает пользу от применения препарата во время беременности. В исследовании на крысах (применение в дозах 2-50 мг / кг / сут) выявлены снижение массы плода, задержка оссификации костей у плода, уменьшение выживаемости потомства. В случае возникновения беременности в процессе терапии, прием препарата должен быть немедленно прекращен. Данные о выделении розувастатину с молоком женщин отсутствуют, поэтому грудное вскармливание необходимо прекратить. Условия хранения Список Б .: При температуре не выше 30 ° C. Срок годности 24 мес. Принадлежность к ATX-классификации: C Сердечно-сосудистая система C10 Гиполипидемические препараты C10A Гипохолестеринемические и гипотриглицеридемические препараты C10AA Ингибиторы ГМГ-КоА-редуктазы C10AA07 Rosuvastatin

Побочные действияЧастота возникновения побочных эффектов носит дозозависимый характер: часто (1-10%), менее часто (0,1-1%), редко (0,01-0,1%). Со стороны нервной системы: часто - головная боль, головокружение, астенический синдром; менее часто - тревожность, депрессия, бессонница, невралгия, парестезии. Со стороны ЖКТ: часто - запор, тошнота, абдоминальная боль; частота неизвестна - обратимое преходящее дозозависимое повышение активности "печеночных" трансаминаз; менее часто - диспепсия (в т. ч. диарея, метеоризм, рвота), гастрит, гастроэнтерит.

Со стороны дыхательной системы: часто - фарингит; менее часто - ринит, синусит, бронхиальная астма, бронхит, кашель, одышка, пневмония.

Со стороны ЧСС: менее часто - стенокардия, повышение артериального давления, сердцебиение, вазодилатация. Со стороны опорно-двигательной системы: часто - миалгия; менее часто - артралгия, артрит, мышечный гипертонус, боль в спине, патологический перелом конечности (без повреждений); редко - миопатия, рабдомиолиз (одновременно с нарушением функции почек, на фоне приема препарата в дозе 40 мг). Со стороны мочевыделительной системы: канальцевая протеинурия (в менее 1% случаев - для доз 10 и 20 мг, 3% случаев - для дозы 40 мг); менее часто - периферические отеки (рук, ног, лодыжек, голеней), боль внизу живота, инфекции мочевыводящей системы. Аллергические реакции: менее часто - кожная сыпь, зуд кожи; редко - ангионевротический отек.

Со стороны лабораторных показателей: преходящее дозозависимое повышение активности КФК (при повышении активности КФК более чем в 5 раз по сравнению с верхней границей нормы терапия должна быть временно приостановлена).

Прочие: менее часто - случайная травма, анемия, боль в грудной клетке, сахарный диабет, экхимозы, гриппоподобный синдром, периодонтальный абсцесс .

ДозировкаВнутрь, таблетку следует, не разжевывая и не измельчать, проглатывать целиком, запивая водой, возможен прием в любое время суток независимо от приема пищи. Рекомендуемая начальная доза - 10 мг 1 раз в сутки; при необходимости доза может быть увеличена до 20 мг через 4 нед; увеличение дозы до 40 мг возможно только под наблюдением врача у пациентов с выраженной гомозиготной семейной гиперхолестеринемией с высоким риском сердечно-сосудистых осложнений (особенно у пациентов с семейной гиперхолестеринемией), у которых не достигнут желаемого результата терапии при приеме дозы 20 мг. Пациентам с факторами риска развития миопатии начальная доза препарата должна составлять 5 мг. При назначении с гемфибразилом доза розувастатину не должна превышать 10 мг / сут. При почечной недостаточности легкой или средней степени тяжести, а также в пожилом возрасте коррекция дозы не нужна.

Опыт применения препарата у пациентов с печеночной недостаточностью выше 9 по шкале Чайльд-Пью, отсутствует .

ПередозировкаЛечение: симптоматическое, необходим контроль функции печени и активности КФК; специфического антидота не существует, гемодиализ неэффективен.

Взаимодействия с другими препаратамиНе влияет на плазменную концентрацию циклоспорина. Циклоспорин усиливает эффект розувастатину (замедляет его выведение, увеличивает AUC в 7 раз, Cmax - в 11 раз), антагонистов витамина К (в т. ч. варфарина, может приводить к увеличению протромбинового времени, рекомендуется его мониторинг). Гемфиброзил усиливает эффект розувастатину (увеличивает его Cmax и AUC в 2 раза).

Антациды, содержащие Al3 + и Mg2 +, приводят к снижению плазменной концентрации розувастатину примерно на 50% (антациды следует применять спустя 2 часа после приема розувастатину, клиническое значение подобного взаимодействия не изучено).

Эритромицин усиливает моторику ЖКТ, что приводит к снижению эффекта розувастатину (уменьшает его AUC на 20% и Смах на 30%). Усиливает эффект пероральных контрацептивов (увеличивает AUC этинилэстрадиола и норгестрелу на 26% и 34%, соответственно, что следует учитывать при подборе дозы пероральных контрацептивов). Фармакокинетические данные по одновременному применению розувастатину и гормонозамисної терапии отсутствуют, следовательно, нельзя исключить аналогичного эффекта и при использовании данного сочетания. Не ожидается клинически значимого взаимодействия розувастатину с дигоксином или фенофибратом.

Гемфиброзил, др.

Фибраты и липидозменшувальни дозы никотиновой кислоты (большие дозы или эквивалентные 1 г / сутки) увеличивают риск возникновения миопатии при одновременном использовании с др. Ингибиторами ГМГ-КоА-редуктазы, возможно, в связи с тем, что они сами могут вызывать миопатию при использовании в качестве монотерапии. Результаты исследований in vivo и in vitro показали, что розувастатин не является ни ингибитором, ни индуктором ферментов цитохрома Р450. Кроме того, розувастатин является непрофильным субстратом для этих ферментов.

Не было отмечено клинически значимого взаимодействия между розувастатином и флуконазолом (ингибитором CYP2C9 и CYP3A4) и кетоконазолом (ингибитором CYP2A6 и CYP3A4).

Совместное применение розувастатину и итраконазола (ингибитора CYP3A4) увеличивает AUC розувастатину на 28% (клинически незначимо). Таким образом, не ожидается взаимодействия, связанного с метаболизмом через систему цитохрома Р450. Одновременное применение с ЛС, снижающими концентрацию эндогенных стероидных гормонов (в т. ч.

циметидином, кетоконазолом, спиронолактоном), увеличивает риск снижения эндогенных стероидных гормонов .

Особые указания при приемеДо начала терапии и в течение всего периода лечения следует соблюдать стандартную гиполипидемическую диету. Во время лечения каждые 2-4 недели следует осуществлять мониторинг липидного профиля и согласно нему при необходимости корректировать дозу препарата. Доза 40 мг противопоказана пациентам с факторами риска развития рабдомиолиза (почечная недостаточность средней степени тяжести (КК менее 60 мл / мин), гипотиреоз, собственный или семейный анамнез мышечных заболеваний, миотоксичнисть на фоне приема др. Ингибиторов ГМГ-КоА редуктазы или фибратов, злоупотребление алкоголем; состояния, сопровождающиеся увеличением концентрации препарата в системном кровотоке, одновременный прием фибратов, пациенты азиатской расы). У пациентов, которые принимают препарат в дозе 40 мг, рекомендуется контролировать показатели функции почек.

Определение активности КФК не следует проводить после интенсивных физических нагрузок или при наличии др.

возможных причин увеличения КФК, что может привести к неверной интерпретации полученных результатов. При повышении исходного КФК в 5 раз выше верхней границы нормы через 5-7 дней следует провести повторное измерение. Не следует начинать терапию, если повторный тест подтверждает исходную повышенную активность КФК более чем в 5 раз по сравнению с верхней границей нормы. Если симптомы исчезают и активность КФК возвращается к норме, следует рассмотреть вопрос о повторном назначении препарата или др.

.

ингибиторов ГМГ-КоА-редуктазы в меньших дозах при тщательном наблюдении за пациентом. Рутинный мониторинг активности КФК при отсутствии симптомов рабдомиолиза нецелесообразен. Сообщалось об увеличении числа случаев миозита и миопатии у пациентов, принимавших др. ингибиторы ГМГ-КоА-редуктазы в сочетании с производными фибриновой кислоты, включая гемфиброзил, циклоспорин, никотиновую кислоту, азольные противогрибковые препараты, ингибиторы протеаз и макролидные антибиотики.

Гемфиброзил увеличивает риск возникновения миопатии при одновременном назначении с некоторыми ингибиторами ГМГ-КоА-редуктазы.

Таким образом, не рекомендуется одновременное назначение розувастатину и гемфиброзила. Должно быть тщательно взвешено соотношение риска и возможной пользы при совместном применения розувастатину и фибратов или никотиновой кислоты. Рекомендуется проводить определение показателей функции печени до начала терапии и через 3 месяца после начала терапии. Если активность "печеночных" трансаминаз в сыворотке крови в 3 раза превышает верхнюю границу нормы, дозу препарата следует уменьшить или прекратить прием.

В большинстве случаев протеинурия уменьшается или исчезает в процессе терапии и не означает возникновения острого или прогрессирования существующего заболевания почек.

При сочетании гиперхолестеринемии и гипотиреоза или нефротического синдрома терапия основных заболеваний должна проводиться до начала лечения розувастатином. Следует соблюдать осторожность при управлении автомобилем или работе, связанной с повышенной концентрацией внимания и психомоторной реакцией (во время терапии может возникать головокружение). Женщины репродуктивного возраста должны применять адекватные методы контрацепции. Поскольку холестерин и вещества, синтезируемые из холестерина важны для развития плода, потенциальный риск ингибирования ГМГ-КоА редуктазы превышает пользу от применения препарата во время беременности.

В исследовании на крысах (применение в дозах 2-50 мг / кг / сут) выявлены снижение массы плода, задержка оссификации костей у плода, уменьшение выживаемости потомства.

В случае возникновения беременности в процессе терапии, прием препарата должен быть немедленно прекращен. Данные о выделении розувастатину с молоком женщин отсутствуют, поэтому грудное вскармливание необходимо прекратить .

Условия храненияСписок Б .: При температурі не вище 30 ° C.

Срок годности24 мес.

АТХ (ATC) классификатор

Сердечно-сосудистая система

Фармакологическое действие

Гиполипидемическое

Описание Гиполипидемическое действие лекарственных препаратов заключается в нормализации показателей липидного профиля. Механизм этого действия связан с уменьшением в крови уровней общего холестерина (? 5,17 ммоль/л (200 мг/дл)); триглицеридов (? 1,7 ммоль/л (150 мг/дл)); ЛПНП (? 2,6 ммоль/л (100 мг/дл)); повышением показателей ЛПВП (? 1,15 ммоль/л (40 мг/дл)). В качестве гиполипидемических средств применяются следующие группы препаратов: статины (ингибиторы ГМГ-КоА-редуктазы), эзетимиб, фибраты, секвестранты желчных кислот, ингибиторы липазы ЖКТ, никотиновая кислота и ее производные. Гиполипидемические препараты назначаются при атеросклерозе и в комплексной терапии сердечно-сосудистых заболеваний, а также некоторые препараты используются в терапии больных ожирением.

Фармакологическая группа

Статины

Действующие вещества

Розувастатин (Rosuvastatin)

Предоставленные данные носят информационный характер.
Перед применением, пожалуйста, проконсультируйтесь со специалистом.

Вернуться на главную

Популярные за месяц
contex wave Всего 9 лекарств, от 188.50 руб.
мексидол Всего 78 лекарств, от 140.50 руб.
детралекс Всего 55 лекарств, от 590.60 руб.
актовегин Всего 51 лекарств, от 294.60 руб.
дюфастон Всего 19 лекарств, от 514.00 руб.
Консультации врачей
Нашли ошибку
x