Описание лекарства "СИМВАЛИМИТ"

СИМВАЛИМИТ (Simvalimit)

УпаковкаТаблетки

Список аналогов "симвалимит"

Показания к применению

• - первичная гиперхолестеринемия IIa и IIb типа (при неэффективности диетотерапии у пациентов с повышенным риском возникновения коронарного атеросклероза)
• - комбинированная гиперхолестеринемия и гипертриглицеридемия
• - гиперлипопротеинемия, не поддающаяся коррекции специальной диетой и физической нагрузкой
• - профилактика инфаркта миокарда (для замедления прогрессирования коронарного атеросклероза), инсульта и преходящих нарушений мозгового кровообращения.

Форма выпуска

• таблетки, покрытые пленочной оболочкой 10 мг
• блистер 10 пачка картонная 3. таблетки, покрытые пленочной оболочкой 20 мг
• блистер 10 пачка картонная 3.

Фармакодинамика препаратаГиполипидемический препарат, получаемый синтетическим путем из продукта ферментации Aspergillus terreus, является неактивным лактоном, в организме подвергается гидролизу с образованием гидроксикислотного производного. Активный метаболит ингибирует 3-гидрокси-3-метил-глутарил-КоА-редуктазу (ГМГ-КоА-редуктазу), фермент, катализирующий начальную реакцию образования мевалоната из ГМГ-КоА. Поскольку превращение ГМГ-КоА в мевалонат представляет собой ранний этап синтеза холестерина, то применение симвастатина не вызывает накопления в организме потенциально токсичных стеролов. ГМГ-КоА легко метаболизируется до ацетил-КоА, который участвует во многих процессах синтеза в организме. Симвастатин вызывает снижение уровня триглицеридов, ЛПНП, ЛПОНП и общего холестерина в плазме (в случаях гетерозиготной семейной и несемейной форм гиперхолестеринемии, при смешанной гиперлипидемии, когда повышенное содержание холестерина является фактором риска).

Повышает содержание ЛПВП и уменьшает соотношение ЛПНП/ЛПВП и общий холестерин/ЛПВП.

Начало проявления эффекта — через 2 нед от начала приема, максимальный терапевтический эффект — через 4–6 нед. Действие сохраняется при продолжении лечения; при прекращении терапии содержание холестерина возвращается к исходному уровню (до начала лечения).

Фармакокинетика препаратаАбсорбция симвастатина — высокая. После приема внутрь Cmax в плазме крови достигается через 1,3–2,4 ч и снижается на 90% через 12 ч. Связывание с белками плазмы — 95%. Симвастатин метаболизируется в печени, имеет эффект «первого прохождения» через печень (в основном гидролизируется в свою активную форму — бета-гидроксикислоту, обнаружены и другие активные, а также неактивные метаболиты). T1/2 активных метаболитов — 1,9 ч.

В основном выводится с каловыми массами (60%) в виде метаболитов.

Около 10–15% выводится почками в неактивной форме.

Использование во время беременностиПротивопоказано при беременности. На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.

Противопоказания к применению

• - повышенная чувствительность к любому из компонентов препарата
• - повышенная чувствительность к другим препаратам статинового ряда (ингибиторам ГМГ-КоА- редуктазы) в анамнезе
• - печеночная недостаточность
• - острые заболевания печени (в активной форме)
• - стойкое повышение активности печеночных трансаминаз неясной этиологии
• - беременность
• - период грудного вскармливания
• - возраст до 18 лет (безопасность и эффективность применения препарата не установлены). С осторожностью: - больные, злоупотребляющие алкоголем и/или имеющие в анамнезе заболевания печени
• - пациенты после трансплантации органов, которым проводится терапия иммунодепрессантами (в связи с повышенным риском возникновения рабдомиолиза и почечной недостаточности)
• - состояния, которые могут привести к возникновению выраженной почечной недостаточности, такие как артериальная гипотензия, острые инфекционные заболевания тяжелого течения, выраженные метаболические и эндокринные нарушения, нарушения водно-электролитного баланса, хирургические вмешательства или травмы
• - эпилепсия.

Побочные действияСо стороны пищеварительной системы: диспепсия (тошнота, рвота, гастралгия, абдоминальные боли, запор или диарея, метеоризм), гепатит, желтуха, возможно выраженное и устойчивое повышение активности печеночных трансаминаз, ЩФ и креатинфосфокиназы, острый панкреатит. Со стороны нервной системы и органов чувств: астенический синдром, головокружение, головная боль, бессонница, судороги, парестезии, периферическая нейропатия, расплывчатость зрения, нарушение вкусовых ощущений. Со стороны опорно-двигательного аппарата: миопатия, миалгия, мышечная слабость, рабдомиолиз. Аллергические и иммунопатологические реакции: ангионевротический отек, волчаночноподобный синдром, ревматическая полимиалгия, васкулит, тромбоцитопения, эозинофилия, увеличение СОЭ, артрит, артралгия, крапивница, фотосенсибилизация, лихорадка, гиперемия кожи, приливы крови к лицу, одышка. Дерматологические реакции: кожная сыпь, зуд, алопеция.

Прочие: анемия, сердцебиение, острая почечная недостаточность (вследствие рабдомиолиза), снижение потенции.

ДозировкаВнутрь, однократно, вечером. При легкой или умеренной гиперхолестеринемии начальная доза — 5 мг, при выраженной — 10 мг/сут; при необходимости ее можно увеличить не ранее чем через 4 нед. Максимальная суточная доза — 80 мг. При ИБС рекомендуемая начальная доза — 20 мг (однократно, вечером); при необходимости ее постепенно увеличивают через каждые 4 нед до 40 мг. Если содержание ЛПНП не менее 75 мг/дл (1,94 ммоль/л), а содержание общего холестерина — менее 140 мг/дл (3,6 ммоль/л), дозу препарата необходимо уменьшить.

У пациентов с хронической почечной недостаточностью (Cl креатинина На фоне иммунодепрессивной терапии рекомендуемая начальная доза — 5 мг/сут, максимальная — 5 мг/сут.

ПередозировкаЛечение: индукция рвоты, прием активированного угля, симптоматическая терапия. Следует контролировать функцию печени и почек, уровень креатинфосфокиназы в сыворотке крови.

Взаимодействия с другими препаратамиУсиливает действие непрямых антикоагулянтов и увеличивает риск возникновения кровотечений. Цитостатики, противогрибковые препараты (кетоконазол, итраконазол), фибраты, высокие дозы никотиновой кислоты, иммунодепрессанты, эритромицин, кларитромицин, ингибиторы протеаз — повышают риск развития рабдомиолиза. Симвастатин способствует повышению концентрации дигоксина в плазме крови. Колестирамин и колестипол снижают биодоступность (применение симвастатина возможно через 4 ч после приема указанных препаратов, при этом отмечается аддитивный эффект).

Особые указания при приемеПеред началом лечения необходимо проводить исследование функции печени (контролировать активность печеночных трансаминаз каждые 6 нед в течение первых 3 мес, затем каждые 8 нед в течение оставшегося первого года, и затем 1 раз в полгода). Пациентам, получающим Симвалимит® в суточной дозе 80 мг, функцию печени контролируют 1 раз в 3 мес. В тех случаях, когда содержание трансаминаз нарастает (превышение в 3 раза верхней границы нормы), лечение отменяют. У больных с миалгией, миастенией и/или выраженным повышением активности креатинфосфокиназы лечение препаратом прекращают. Симвалимит® не следует применять при повышенном риске возникновения рабдомиолиза и почечной недостаточности (на фоне тяжелой острой инфекции, артериальной гипотензии, планируемой большой хирургической операции, травм, тяжелых метаболических нарушений).

Отмена гиполипидемических средств в период беременности не оказывает существенного влияния на результаты длительного лечения первичной гиперхолестеринемии.

В связи с тем что ингибиторы ГМГ-КоА-редуктазы тормозят синтез холестерина, а холестерин и другие продукты его синтеза играют существенную роль в развитии плода, включая синтез стероидов и клеточных мембран, симвастатин оказывает неблагоприятное воздействие на плод при назначении его беременным (женщины репродуктивного возраста должны избегать зачатия). Если в процессе лечения возникает беременность, препарат должен быть отменен, а сама женщина предупреждена о возможной опасности для плода. Симвалимит® не показан в тех случаях, когда имеется гипертриглицеридемия I, IV и V типов. Препарат эффективен как в виде монотерапии, так и в сочетании с секвестрантами желчных кислот.

Пациентам с непереносимостью лактозы следует иметь в виду, что 1 табл.

10 мг Симвалимита® содержит 55,95 мг, а 20 мг — 111,9 мг лактозы. До начала и во время курса лечения пациент должен находиться на гипохолестериновой диете. В случае пропуска текущей дозы препарат необходимо принять как можно скорее. Если наступило время следующей дозы, дозу не удваивать.

Пациентам с тяжелой почечной недостаточностью лечение проводят под контролем функции почек.

Пациентам рекомендуется немедленно сообщать о необъяснимых болях в мышцах, вялости или слабости, особенно если это сопровождается недомоганием или лихорадкой. Влияние на способность к вождению автотранспортного средства и на управление механическими средствами не выявлено.

Условия храненияСписок Б.: В сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °C.

Срок годности24 мес.

АТХ (ATC) классификатор

Сердечно-сосудистая система

Фармакологическое действие

Гиполипидемическое

Описание Гиполипидемическое действие лекарственных препаратов заключается в нормализации показателей липидного профиля. Механизм этого действия связан с уменьшением в крови уровней общего холестерина (? 5,17 ммоль/л (200 мг/дл)); триглицеридов (? 1,7 ммоль/л (150 мг/дл)); ЛПНП (? 2,6 ммоль/л (100 мг/дл)); повышением показателей ЛПВП (? 1,15 ммоль/л (40 мг/дл)). В качестве гиполипидемических средств применяются следующие группы препаратов: статины (ингибиторы ГМГ-КоА-редуктазы), эзетимиб, фибраты, секвестранты желчных кислот, ингибиторы липазы ЖКТ, никотиновая кислота и ее производные. Гиполипидемические препараты назначаются при атеросклерозе и в комплексной терапии сердечно-сосудистых заболеваний, а также некоторые препараты используются в терапии больных ожирением.

Фармакологическая группа

Статины

Действующие вещества

Симвастатин (Simvastatin)

ОписаниеБелый или почти белый кристаллический порошок. Негигроскопичен. Практически нерастворим в воде, хорошо растворим в хлороформе, метаноле и этаноле.