Описание лекарства "Эстулик"

Эстулик (Estulic)

УпаковкаТаблетки пероральные

Фармакологическое действиеГуанфацин является гипотензивным средством, действие которого основано на стимуляции центральных ?2-адренорецепторов, что приводит к снижению симпатического тонуса. Стимуляция периферических ?2-адренорецепторов вызывает брадикардию, что также может способствовать развитию гипотензивного эффекта. Препарат уменьшает ОПСС, что ведет к снижению АД. Сердечный выброс не изменяется. Урежение ЧСС компенсируется повышением систолического объема.

Механизмы регуляции АД в покое и при физической нагрузке не изменяются.

Препарат не влияет на скорость клубочковой фильтрации. Он также снижает активность ренина плазмы и уровень норадреналина плазмы крови, однако, эти эффекты не коррелируют с величиной снижения АД. Фармакологические свойства препарата позволяют предположить, что он может дать благоприятный эффект у пациентов с обструктивными заболеваниями дыхательных путей, сердечной или почечной недостаточностью, AV-блокадой I степени, сахарным диабетом, подагрой или гиперлипидемией.

Показания к применению

• — артериальная гипертензия, обычно в составе комбинированной терапии, при недостаточной эффективности других антигипертензивных средств или противопоказаниях к их применению.

Форма выпуска

• таблетки 1 мг
• блистер 10, пачка картонная 2
• Состав Таблетки 1 табл. гуанфацин 1 мг (в виде гуанфацина гидрохлорида 1,15 мг) вспомогательные вещества: МКЦ
• лактозы моногидрат
• повидон
• стеариновая кислота в блистере 10 шт.
• в пачке картонной 2 блистера.

Фармакодинамика препаратаГуанфацин является гипотензивным средством, действие которого основано на стимуляции центральных ?2-адренорецепторов, что приводит к снижению симпатического тонуса. Стимуляция периферических ?2-адренорецепторов вызывает брадикардию, что также может способствовать развитию гипотензивного эффекта. Препарат уменьшает ОПСС, что ведет к снижению АД. Сердечный выброс не изменяется. Урежение ЧСС компенсируется повышением систолического объема.

Механизмы регуляции АД в покое и при физической нагрузке не изменяются.

Препарат не влияет на скорость клубочковой фильтрации. Он также снижает активность ренина плазмы и уровень норадреналина плазмы крови, однако, эти эффекты не коррелируют с величиной снижения АД. Фармакологические свойства препарата позволяют предположить, что он может дать благоприятный эффект у пациентов с обструктивными заболеваниями дыхательных путей, сердечной или почечной недостаточностью, AV-блокадой I степени, сахарным диабетом, подагрой или гиперлипидемией.

Фармакокинетика препаратаПосле приема внутрь гуанфацин быстро и полностью всасывается в ЖКТ. Его метаболизм первого прохождения через печень не имеет клинического значения. Биодоступность составляет 80%. Степень связывания с белками плазмы крови составляет 60-70% (50% - с эритроцитами). Vd - 6.

3 л/кг.

Cmax препарата в плазме крови достигается через 1-4 ч после приема. Его фармакокинетика линейна. Метаболизируется в печени с образованием сульфатных и глюкуронидных конъюгатов. Через почки выводится 80% введенной дозы.

Примерно 50% (40-75%) выводится в неизмененном виде; остальное количество выводится в форме метаболитов.

T1/2 составляет 17-18 ч (10-30 ч); длительный эффект препарата (более 24 ч) позволяет принимать его 1 раз/ Препарат проникает через плацентарный барьер и выделяется в грудное молоко. Пожилые пациенты: возможно увеличение T1/2, однако пожилые пациенты могут получать обычные дозы. Нарушение функции почек: клиренс гуанфацина снижается, но вследствие повышения печеночного метаболизма необходимость в снижении дозы отсутствует. Пациенты находящиеся на гемодиализе не нуждаются в дополнительных дозах, т.

к.

гуанфацин практически не выводится при диализе (выводится 2. 4% всосавшейся дозы). Нарушение функции печени: гуанфацин не кумулируется в организме.

Использование во время беременностиВвиду отсутствия контролируемых клинических исследований у беременных препарат можно назначать при беременности только по строгим показаниям с учетом соотношения польза/риск. Препарат не следует назначать беременным женщинам с острой токсемической гипертензией. Поскольку гуанфацин выделяется в грудное молоко, его не следует назначать во время грудного вскармливания. При необходимости применения препарата рекомендуется прекратить кормление грудью.

Противопоказания к применению

• — пациентам с непереносимостью лактозы, галактоземией или синдромом нарушения всасывания глюкозы/галактозы
• — кардиогенный шок
• — коллапс
• — артериальная гипотензия
• — беременность
• — период лактации
• — возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены)
• — повышенная чувствительность к активному или любому из неактивных ингредиентов препарата. С осторожностью: AV-блокада II-IIIстепени, депрессия в анамнезе, хроническая печеночная недостаточность, выраженный атеросклероз сосудов головного мозга, облитерирующие заболевания периферических артерий, синусовая брадикардия, недавно перенесенный инфаркт миокарда.

Побочные действияЧастота и интенсивность нежелательных эффектов зависят от дозы. Средняя доза 0. 5-1 мг обычно хорошо переносится. Более высокие дозы могут вызывать побочные эффекты. Чаще всего (10-15%) наблюдаются сухость во рту, седативный эффект, головокружение, запор, брадикардия.

Редко (3-10%) отмечаются головная боль, бессонница, слабость, ортостатическая гипотензия.

Очень редко ( Со стороны ЦНС: амнезия, спутанность сознания, парестезии, парез, заторможенность, эйфория, слабость, тревожность, нервозность, замедление скорости психических и двигательных реакций, психомоторное возбуждение, тремор рук и пальцев, депрессия, сонливость. Со стороны органов чувств: нарушения вкусовых ощущений, звон в ушах, конъюнктивит, ирит, нарушение зрения. Со стороны сердечно-сосудистой системы: выраженная брадикардия, усиленное сердцебиение, загрудинная боль, одышка. Со стороны пищеварительной системы: диарея, затрудненное глотание, слюнотечение, тошнота, снижение аппетита, боль в животе, повышение активности печеночных ферментов.

Со стороны мочеполовой системы: снижение либидо, импотенция, недержание мочи.

Со стороны костно-мышечной системы: спазмы мышц, боль в суставах. Со стороны кожных покровов: дерматит, кожный зуд, Прочие: повышенное потоотделение, заложенность носа, ринит. При длительном применении нежелательные эффекты имеют тенденцию к усилению.

Особые случаиС осторожностью: хроническая печеночная недостаточность.

ДозировкаВнутрь. В большинстве случаев достаточное снижение АД достигается приемом 1 дозы/, начиная с 0. 5 мг или 1 мг (1/2-1 таблетки) на ночь (из-за седативного побочного эффекта гуанфацина). При необходимости дозу можно повышать по 0. 5-1 мг (1/2-1 таблетки)/ с интервалами обычно не менее 2-3 недель до достижения желаемого снижения АД.

Максимальная суточная доза составляет 3 мг.

Пожилые пациенты: коррекции дозы не требуется. Нарушение функции почек: коррекция режима дозирования не требуется. Нарушение функции печени: возможно применение обычных доз, т. к.

кумуляции гуанфацина не наблюдается.

Нарушение функции почек и печени: может потребоваться снижение дозы. Необходимо тщательное медицинское наблюдение. Дети в возрасте до 18 лет: эффективность и безопасность не установлены.

ПередозировкаСимптомы: сонливость, нарушение сознания, выраженное снижение АД, брадикардия, коллапс. Лечение: промывание желудка, активированный уголь, симптоматическое лечение, тщательное наблюдение за пациентом. Препарат практически не выводится при диализе.

Взаимодействия с другими препаратамиСледует избегать совместного применения с альфа2-адреноблокаторами (фентоламином, иохимбином), т. к. они могут блокировать эффект препарата Эстулик. Гипотензивный эффект снижают НПВП (в результате подавления синтеза простагландинов и задержки натрия и жидкости в организме), эстрогены (вследствие задержки жидкости в организме), симпатомиметические средства. Следует соблюдать осторожность при сочетании со следующими средствами: симпатомиметики (повышенный прессорный эффект); трициклические антидепрессанты; барбитураты и другие индукторы ферментов (из-за усиления печеночного метаболизма, снижается уровень гуанфацина в сыворотке крови и ослабляется его эффект); бета-адреноблокаторы (без внутренней симпатомиметической активности) повышают риск развития брадикардии; другие антигипертензивные средства (возможно усиление их эффекта); седативные, снотворные и нейролептики (могут усилить седативный эффект).

Клинические исследования показали, что гуанфацин не влияет на эффекты антикоагулянтов для приема внутрь.

Этанол и лекарственные средства, угнетающие ЦНС, усиливают депримирующий эффект.

Особые указания при приемеВо время лечения следует постоянно с периодичными интервалами времени контролировать АД. После внезапного прекращения терапии (через 2-7 сут) возможно развитие синдрома отмены (признаки и симптомы симпатической гиперреактивности), поэтому прекращать прием препарата следует постепенно. Во время лечения концентрации катехоламинов и ванилилминдальной кислоты в моче могут быть пониженными, но при внезапной отмене препарата могут повышаться. Содержание СТГ в плазме может временно повышаться в связи со стимуляцией секреции гормона, но при продолжительном применении препарата концентрация СТГ нормализуется. Может потребоваться контроль массы тела и диеты (особенно потребления соли).

Если снижение АД не сохраняется в течение 24 ч, более эффективным может оказаться применение разделенных доз, но при этом повышается вероятность побочных эффектов.

Больной может не чувствовать симптомы гипертензии; важно принимать препарат даже при хорошем самочувствии. Для снижения сонливости в дневное время необходимо принимать препарат перед сном. Следует избегать употребления этанола, а также потенциально опасных видов деятельности, требующих повышенного внимания, быстрой психической и двигательной реакции. Содержание лактозы в таблетке (91.

15 мг) следует принимать во внимание при составлении диеты пациентам с непереносимостью лактозы, галактоземией или синдромом нарушения всасывания глюкозы/галактозы.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами В начале курса лечения управление транспортными средствами и другими механизмами не рекомендуется из-за вероятного седативного эффекта и головокружения. В дальнейшем ограничения устанавливаются для каждого пациента индивидуально.

Условия храненияСписок Б.: При температуре 15–25 °C.

Срок годности36 мес.

АТХ (ATC) классификатор

Сердечно-сосудистая система

Фармакологическое действие

Гипотензивное

Описание Гипотензивные средства(греч, hypo- + лат. tensio напряжение, натяжение) - лекарственные средства, понижающие артериальное давление. Гипотензивными средствами называют лекарственные вещества, которые снижают артериальное давление. Чаще всего их применяют при артериальной гипертензии, т. е. повышенном артериальном давлении, для того чтобы снизить давление до нормального уровня. Поэтому данную группу веществ называют также антигипертензивными средствами. По принципу действия гипотензивные (антигипертензивные) средства делят на четыре группы: 1. Средства, снижающие тонус симпатической нервной системы (нейротропные гипотензивные средства). 2. Средства, угнетающие систему ренин-ангиотензин. 3. Миотропные сосудорасширяющие средства. 4. Диуретические средства.

Фармакологическая группа

Альфа-адреномиметики

Действующие вещества

Гуанфацин (Guanfacine)

ОписаниеГипотензивное средство (центральный альфа2-адреномиметик). Гуанфацина гидрохлорид — белый или почти белый порошок. Трудно растворим в воде и этаноле, мало растворим в ацетоне. Молекулярная масса 282,56.