Описание лекарства "Этмозин"

Этмозин (Etmozine)

УпаковкаСубстанция-порошок

Фармакологическое действиеБлокирует «быстрые» натриевые каналы, стабилизирует мембраны кардиомиоцитов. Снижает возбудимость, скорость проведения импульсов и автоматизм вследствие замедленного проведения через AV узел и систему Гиса-Пуркинье. Уменьшает длительность потенциала действия в волокнах Пуркинье, снижает эффективный рефрактерный период. Уменьшает максимальную скорость фазы 0 деполяризации, не влияет на амплитуду потенциала действия и максимальный диастолический потенциал. Не оказывает влияния на рефрактерные периоды предсердий, AV узла и левого желудочка, в минимальной степени действует на реполяризацию желудочков.

Не влияет на проведение в синоатриальном узле или на внутрипредсердное проведение, оказывает незначительное действие на продолжительность синусового цикла и на время восстановления активности синоатриального узла.

Вызывает небольшое, но стойкое повышение АД и ЧСС в покое. Обладает выраженной местноанестезирующей и мембраностабилизирующей активностью. Может подавлять агрегацию тромбоцитов, обладает антихолинергической активностью.

Показания к применению

• Наджелудочковая и желудочковая экстрасистолия, пароксизм мерцания и трепетания предсердий, пароксизмальная наджелудочковая тахикардия, в т.ч. синдром Вольффа-Паркинсона-Уайта (WPW-синдром), пароксизмальная желудочковая тахикардия (при отсутствии органических поражений сердца).

Форма выпуска

• субстанция-порошок
• банка (баночка) темного стекла 0.5 кг
• субстанция-порошок
• банка (баночка) темного стекла 1 кг
• субстанция-порошок
• пакет (пакетик) полиэтиленовый 5 кг
• субстанция-порошок
• пакет (пакетик) полиэтиленовый 10 кг

Фармакодинамика препаратаБлокирует «быстрые» натриевые каналы, стабилизирует мембраны кардиомиоцитов. Снижает возбудимость, скорость проведения импульсов и автоматизм вследствие замедленного проведения через AV узел и систему Гиса-Пуркинье. Уменьшает длительность потенциала действия в волокнах Пуркинье, снижает эффективный рефрактерный период. Уменьшает максимальную скорость фазы 0 деполяризации, не влияет на амплитуду потенциала действия и максимальный диастолический потенциал. Не оказывает влияния на рефрактерные периоды предсердий, AV узла и левого желудочка, в минимальной степени действует на реполяризацию желудочков.

Не влияет на проведение в синоатриальном узле или на внутрипредсердное проведение, оказывает незначительное действие на продолжительность синусового цикла и на время восстановления активности синоатриального узла.

Вызывает небольшое, но стойкое повышение АД и ЧСС в покое. Обладает выраженной местноанестезирующей и мембраностабилизирующей активностью. Может подавлять агрегацию тромбоцитов, обладает антихолинергической активностью.

Фармакокинетика препаратаПосле приема внутрь хорошо всасывается из ЖКТ, абсорбция замедляется при приеме через 30 мин после еды. Сmax в крови достигается в течение 0,5–2 ч. Связывание с белками крови составляет 90–95%. Интенсивно метаболизируется при «первом прохождении» через печень с образованием до 26 метаболитов (два из них фармакологически активны). Индуцирует свой собственный метаболизм через систему цитохрома Р450.

Т1/2 составляет 1,5–3 ч (при однократном приеме – 1,5 ч, при курсовом – до 3 ч).

56% препарата в виде метаболитов выводится с желчью, 39% — почками. В небольшой степени подвергается повторному всасыванию.

Использование во время беременностиВозможно, если ожидаемый эффект терапии превышает потенциальный риск для плода (адекватных и строго контролируемых исследований безопасности применения у беременных женщин не проведено). На время лечения следует прекратить грудное вскармливание (проникает в грудное молоко).

Противопоказания к применению

• Гиперчувствительность, AV блокада II-III степени, кардиогенный шок, хроническая сердечная недостаточность II-III степени, выраженная артериальная гипотензия, нарушение функции печени и/или почек, беременность, кормление грудью, возраст до 18 лет (опыт применения отсутствует). С особой осторожностью — кардиомегалия (повышается риск аритмогенного действия), тяжелая хроническая сердечная недостаточность (возможно ухудшение состояния и повышение риска аритмогенного действия), ИБС и инфаркт миокарда в анамнезе, нарушение функции печени (уменьшается клиренс и увеличивается Т1/2, в таких случаях рекомендуется применять более низкие дозы и вести тщательный мониторинг состояния больного), гипокалиемия, гиперкалиемия и/или гипомагниемия (возможно изменение характера действия препарата, перед началом лечения необходимо устранить нарушение солевого баланса), синдром слабости синусного узла, т.к. время восстановления функции синусного узла увеличивается, возможны синусовая брадикардия, временное прекращение активности или полная «остановка» синусного узла. С осторожностью применять у пациентов с электрокардиостимулятором. Лечение рекомендуется начинать в стационаре из-за риска аритмогенного действия, связанного с применением морацизина (развитие аритмогенного действия не зависит от дозы и наиболее вероятно в течение первой недели лечения).

Побочные действияСо стороны нервной системы и органов чувств: головокружение, головная боль, гиперестезия или парестезия, тревожность, нарушение сна, усталость и слабость, амнезия, шум в ушах, дизартрия, нечеткость зрения, нистагм. Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): боль в груди, одышка, аритмогенный эффект, мерцательная аритмия, AV блокада, внутрижелудочковая блокада, понижение и повышение АД и брадикардия (при приеме высоких доз). Со стороны респираторной системы: кашель, бронхоспазм, апноэ. Со стороны органов ЖКТ: сухость во рту, тошнота, рвота, диарея; редко — гепатотоксическое действие, гастралгия, повышение активности печеночных трансаминаз. Прочие: боль в руках и ногах, периферические отеки, редко – лихорадка, аллергические реакции.

ДозировкаВнутрь. Дозу подбирают индивидуально в зависимости от эффекта и переносимости. Этмозин принимают каждые 8 ч, разделив суточную дозу на 3 равные части, обычно суточная доза составляет 600–800 мг. При выраженных нарушениях функции почек требуется коррекция режима дозирования и тщательный мониторинг состояния больного. Сначала подбирают хорошо переносимую дозу, затем увеличивают ее до достижения оптимального эффекта.

До назначения препарата и при подборе доз используют контроль ЭКГ, Холтеровское мониторирование ЭКГ, тест с упражнениями и программную электрическую стимуляцию.

У пациентов, которые хорошо переносят препарат, возможна длительная терапия.

ПередозировкаСимптомы: нарушение проводимости, выраженное понижение АД, развитие или усугубление симптомов сердечной недостаточности, инфаркт миокарда, блокада синусного узла, аритмия (в т.ч. узловая брадикардия, желудочковая тахикардия, фибрилляция желудочков, асистолия), рвота, вялость, кома, обморок, диспноэ. Лечение: симптоматическое.

Взаимодействия с другими препаратамиПри одновременном применении с др. антиаритмическими средствами усиливается риск аритмогенного действия. Несовместим с ингибиторами МАО (риск аритмогенного действия), барбитуратами. Дигоксин может усиливать угнетающее влияние Этмозина на проводящую систему сердца, пропранолол усиливает эффект Этмозина, циметидин повышает концентрацию этмозина в крови (при одновременном применении необходимо снизить дозу Этмозина). Этмозин повышает концентрацию теофиллина в крови.

Меры предосторожности при приемеВо время терапии необходимо тщательно контролировать состояние больного и функцию сердечно-сосудистой системы, при длительном приеме — контролировать функцию печени. До начала лечения Этмозином необходим 2-недельный перерыв после приема ингибиторов МАО. На время лечения необходимо воздержаться от употребления алкоголя, а также от управления транспортными средствами. Следует соблюдать осторожность пациентам, у которых проявляется побочное действие со стороны ЦНС (головокружение, усталость, головная боль).

Условия храненияСписок Б.: В сухом, защищенном от света месте.

Срок годности48 мес.

Классы заболеваний

Другие нарушения проводимости

АТХ (ATC) классификатор

Сердечно-сосудистая система

Фармакологическое действие

Антиаритмическое

Описание Антиаритмическое действие лекарственных препаратов заключается в устранении нарушений сердечного ритма. Механизм этого действия связан с блокадой натриевых, калиевых и кальциевых каналов, ингибированием симпатической стимуляции миокарда. Препараты, обладающие антиаритмическим действием, применяются в лечении различных видов нарушений сердечного ритма, например, таких как: желудочковая или наджелудочковая тахикардия или экстрасистолии, нарушения ритма сердца, связанные с WPW-синдромом, аритмия на фоне инфаркта миокарда, трепетание и мерцание предсердий.

Фармакологическая группа

Антиаритмические средства

Действующие вещества

Морацизин (Moracizine)

ОписаниеБелый или белый с кремоватым оттенком кристаллический порошок. Хорошо растворим в воде, трудно — в спирте. На свету растворы темнеют.