- Астропсихолог Инна Игоревна Сорокина
- Врач – офтальмолог Видигер Юлия Борисовна
- Врач – офтальмолог Соломка Татьяна Петровна
- Врач-вертеброневролог Батальщиков Игорь Михайлович
- Грудное вскармливание Марина Борисовна
- Детская дефектология Рудова Анна Сергеевна
- Детская психология Рудова Анна Сергеевна
- Елатомский приборный завод Консультант по магнитотерапии
- Иглорефлексотерапевт Фоменко Федор Васильевич
- Маммолог Темников Роман Александрович
- Нарколог Рахов Дмитрий Альбертович, Колесниченко Игорь Юрьевич
- Нейрохирургия Чехонацкий Андрей Анатольевич, Селезнёв Дмитрий Владимирович
- Остеопатия Колмакова Ирина Александровна
- Пластический хирург Добрейкин Евгений Алексеевич, Чаббаров Рустям Гиняятуллаевич
- Преодоление бесплодия Полякова Елена Александровна
- Проктолог Темников Александр Иванович
- Психолог по зависимостям Рахова Вера Валентиновна
- Сексолог Чураков Алексей Аркадьевич
- Уролог-андролог Чураков Алексей Аркадьевич
- Центр аппаратной косметологии и эстетики "Эксклюзив" Галицкая Елена Вадимовна
- Эксперт-консультант по перенатальной ультразвуковой диагностике Лернер Лев Анатольевич
Описание лекарства "Агалатес"
Агалатес (Agalates)
Стоимость от 489.01 руб. (без учета форм выпуска препарата)
УпаковкаТаблетки
Список аналогов "агалатес"
Показания к применению
- Подавление физиологической послеродовой лактации (только по медицинским показаниям)
- подавление уже установившейся лактации (только по медицинским показаниям)
- нарушения, связанные с гиперпролактинемией (включая такие функциональные расстройства как аменорея, олигоменорея, ановуляция, галакторея)
- пролактинсекретирующие аденомы гипофиза (микро- и макропролактиномы)
- идиопатическая гиперпролактинемия.
Форма выпуска
- таблетки 0.5 мг
- флакон (флакончик) темного стекла 8, пачка картонная 1. таблетки 0.5 мг
- флакон (флакончик) темного стекла 2, пачка картонная 1.
Фармакодинамика препаратаКаберголин — синтетический алкалоид спорыньи, производное эрголина, агонист дофаминовых рецепторов длительного действия, ингибирующий секрецию пролактина. Механизм действия каберголина включает стимуляцию центральных дофаминергических рецепторов гипоталамуса. В дозах более высоких, чем требуются для подавления секреции пролактина, препарат вызывает центральный дофаминергический эффект, обусловленный стимуляцией дофаминовых D2-рецепторов. Действие препарата носит дозозависимый характер. Снижение содержания пролактина в крови обычно наблюдается через 3 ч и сохраняется в течение 2–3 нед, в связи с чем для подавления секреции молока обычно достаточно приема одной дозы препарата.
При лечении гиперпролактинемии содержание пролактина в крови нормализуется через 2–4 нед применения препарата в эффективной дозе.
Нормальный уровень пролактина может сохраняться в течение нескольких месяцев после отмены препарата. Каберголин обладает высоко селективным действием и не влияет на базальную секрецию других гормонов гипофиза и кортизола. Единственным фармакодинамическим эффектом, не связанным с терапевтическим действием, является снижение АД. Максимальный гипотензивный эффект развивается обычно через 6 ч после однократного приема препарата; степень снижения АД и частота развития гипотензивного эффекта дозозависимы.Фармакокинетика препаратаВсасывание После приема внутрь каберголин быстро всасывается из ЖКТ. Cmax в плазме крови достигается через 0,5–4 ч. Пища не оказывает влияния на всасывание или распределение каберголина. Распределение Связывание каберголина (при концентрации 0,1–10 нг/мл) с белками плазмы составляет 41–42%. Метаболизм В моче обнаружены метаболиты каберголина: 6-аллил-8?-карбоксиэрголин в количестве 4–6% от принятой дозы, а также три других метаболита с общим содержанием менее 3%.
Все метаболиты в значительно меньшей степени (по сравнению с каберголином) ингибируют секрецию пролактина.
Выведение Каберголин обладает длительным Т1/2 — 63–68 ч у здоровых добровольцев и 79–115 ч у пациенток с гиперпролактинемией. При таком Т1/2 равновесное состояние достигается через 4 нед. В моче и кале обнаружено соответственно 18 и 72% от принятой дозы. Содержание неизмененного каберголина в моче составляет 2–3%.Фармакокинетика имеет линейный характер до дозы 7 мг/сут.
Доклинические данные по безопасности Как показано в доклинических исследованиях, каберголин безопасен в значительном диапазоне доз и не имеет тератогенного, мутагенного или канцерогенного эффекта.Использование во время беременностиПрепарат противопоказан при беременности и лактации. Перед началом приема препарата следует исключить беременность. Рекомендуется избегать наступления беременности в течение не менее 1 мес после прекращения лечения. Имеются ограниченные данные по приему препарата во время беременности, полученные в течение первых 8 нед после зачатия. Применение каберголина не сопровождалось повышением риска абортов, преждевременных родов, множественных беременностей или врожденных нарушений.
Других данных до настоящего времени не получено.
В исследованиях на животных прямого или косвенного неблагоприятного влияния каберголина на течение беременности, развитие эмбриона/плода, роды или постнатальное развитие не обнаружено. Учитывая ограниченный опыт применения каберголина при беременности, при ее планировании препарат следует отменить. В случае наступления беременности во время лечения каберголин немедленно отменяют. В связи с возможностью экспансии ранее существовавшей опухоли следует мониторировать признаки увеличения гипофиза у беременных.Поскольку каберголин подавляет лактацию, препарат не следует назначать матерям, которые предпочитают грудное вскармливание младенцев.
Во время лечения каберголином следует прекратить грудное вскармливание.Противопоказания к применению
- Послеродовая или неконтролируемая артериальная гипертензия
- гиперчувствительность к каберголину, другим алкалоидам спорыньи или любому компоненту препарата
- тяжелые нарушения функции печени
- нежелательные явления со стороны легких, такие как плевриты или фиброзы (в т.ч. в анамнезе), связанные с приемом агонистов дофамина
- психозы (в т.ч. в анамнезе) или риск их развития
- беременность и развившиеся на ее фоне преэклампсия и эклампсия
- грудное вскармливание. Эффективность и безопасность применения каберголина у детей до 16 лет не изучена. С осторожностью: у пациентов с сердечно-сосудистыми заболеваниями, артериальной гипотензией, синдромом Рейно, пептическими язвами или желудочно-кишечными кровотечениями, терминальной стадией почечной недостаточности или находящихся на гемодиализе, у пожилых пациентов.
Побочные действияНежелательные эффекты обычно зависят от дозы и уменьшаются при ее постепенном снижении. Подавление лактации: нежелательные явления развиваются примерно у 14% пациентов. Наиболее частые — снижение АД (12%), головокружение (6%) и головная боль (5%). При длительном лечении частота этих эффектов возрастает до 70%. Частые (более 1/100, менее 1/10) Со стороны нервной системы: депрессия, головная боль и головокружение, парестезии, чувство усталости, сонливость.
Со стороны ССС: пониженное АД, учащение сердцебиения и боли в груди.
Со стороны ЖКТ: тошнота, рвота, гастралгия, гастриты, запоры. Со стороны кожи и подкожной клетчатки: гиперемия кожи лица. Нечастые (более 1/1000, менее 1/100) Со стороны зрения: гемианопсия. Со стороны ССС: носовые кровотечения.Редкие (более 1/10000, менее 1/1000) Аллергические реакции: кожная сыпь.
Со стороны ССС: обмороки. Со стороны костно-мышечной системы: судороги в пальцах и икроножных мышцах. Со стороны ЖКТ: нарушение функции печени. Снижение АД (систолическое более чем на 20 мм рт.ст.
и диастолическое более чем на 10 мм рт. ст. ) отмечено через 3–4 дня после однократного приема каберголина в дозе 1 мг у женщин после родов. Нежелательные явления обычно развиваются в течение первых двух недель, затем уменьшаются или исчезают.Отмена препарата в связи с побочным действием потребовалась в 3% случаев.
Постмаркетинговое наблюдение Лечение каберголином сопровождалось избыточной сонливостью в дневное время и эпизодами внезапного засыпания, особенно у пациентов с болезнью Паркинсона. Имеются сообщения о повышении либидо у пациентов с болезнью Паркинсона при лечении агонистами дофамина, включая каберголин, особенно в высоких дозах. Также при лечении каберголином отмечены плевральные выпоты, плевральный фиброз, вальвулопатия, дыхательные нарушения (в т. ч.дыхательная недостаточность).
ДозировкаВнутрь, предпочтительно во время еды. Взрослые Лечение нарушений, связанных с гиперпролактинемией. Рекомендуемая начальная доза — 0,5 мг в неделю в 1 или 2 приема (например в понедельник и четверг). Дозировка повышается постепенно, обычно на 0,5 мг/нед с интервалом в 1 мес до достижения оптимального терапевтического эффекта. Поддерживающая доза — 1 мг/нед (0,25–2 мг/нед); в отдельных случаях у пациентов с гиперпролактинемией до 4,5 мг/нед.
При использовании препарата в дозах выше 1 мг/нед рекомендуется делить недельную дозу на 2 или более приемов, в зависимости от переносимости.
Для подавления лактации. Рекомендуемая доза — 1 мг однократно в течение первых 24 ч после рождения ребенка. Применение у пациентов с нарушениями функции печени или почек Информация представлена в разделах «Противопоказания» и «Особые указания». Применение у пожилых Учитывая показания к применению, опыт применения каберголина у пожилых пациентов ограничен.Имеющиеся данные свидетельствуют об отсутствии специфического риска.
ПередозировкаСведений о передозировке препарата нет. Исходя из результатов экспериментов на животных, можно ожидать появление симптомов, обусловленных гиперстимуляцией дофаминовых рецепторов: тошнота, рвота, снижение АД, нарушения сознания/психозы или галлюцинации. Если показано, следует предпринять меры по восстановлению АД. Кроме того, при выраженной симптоматике со стороны ЦНС (галлюцинации) может потребоваться применение антагонистов дофамина.
Взаимодействия с другими препаратамиВлияние макролидных антибиотиков на содержание в плазме каберголина при их совместном использовании не изучено. Учитывая возможность повышения уровня каберголина, препарат не рекомендуется применять в сочетании с макролидами. Механизм действия каберголина связан с прямой стимуляцией дофаминовых рецепторов, поэтому его не следует применять в комбинации с антагонистами дофаминовых рецепторов (фенотиазины, бутирофеноны, тиоксантены, метоклопрамид). Отсутствует информация о взаимодействиях каберголина с другими алкалоидами спорыньи, тем не менее не рекомендуется длительное применение таких комбинаций. Учитывая фармакодинамику каберголина (гипотензивное действие), необходимо принимать во внимание взаимодействие с ЛС, снижающими АД.
В клинических исследованиях у пациентов с болезнью Паркинсона фармакокинетического взаимодействия с леводопой или селегилином не обнаружено.
Фармакокинетические взаимодействия с другими препаратами на основании имеющейся информации о метаболизме каберголина предсказать невозможно.Особые указания при приемеЧтобы открыть флакон, сначала нажмите на крышку, затем поверните ее, как показано на крышке. Капсулу с силикагелем из флакона не извлекать и не употреблять внутрь. Данные об эффективности и безопасности каберголина у пациентов с нарушениями функции печени или почек ограничены. Фармакокинетика каберголина существенно не меняется при умеренной или тяжелой почечной недостаточности. Она не изучена у пациентов с терминальной стадией почечной недостаточности или при гемодиализе.
Поэтому у таких пациентов препарат следует применять с осторожностью.
Влияние алкоголя на общую переносимость каберголина не установлено. Каберголин может вызывать симптоматическую артериальную гипотензию, особенно при совместном приеме с ЛС, снижающими АД. Рекомендуется регулярно измерять АД в первые 3–4 дня после начала лечения. Гиперпролактинемия в сочетании с аменореей и бесплодием могут быть связаны с опухолями гипофиза, поэтому до начала лечения каберголином необходимо выяснить причину гиперпролактинемии.Рекомендуется проверять содержание пролактина в сыворотке крови каждый месяц, так как после достижения эффективного терапевтического режима нормальный уровень пролактина сохраняется в течение 2–4 нед.
После отмены препарата гиперпролактинемия обычно возникает вновь. Однако у некоторых пациентов наблюдается стойкое снижение концентрации пролактина в течение нескольких месяцев. Каберголин восстанавливает овуляцию и фертильность у женщин с гиперпролактинемическим гипогонадизмом. Поскольку беременность может наступить до возобновления менструаций, тесты на беременность рекомендуется проводить в период аменореи, а после восстановления менструального цикла — во всех случаях их задержки более чем на 3 дня.Пациентам, которые не хотят забеременеть, рекомендуется применять эффективные негормональные средства контрацепции во время лечения каберголином и после его окончания.
Женщинам, планирующим беременность, рекомендуется зачать не ранее чем через 1 мес после отмены препарата. У ряда пациенток овуляторный цикл сохранялся в течение 6 мес после отмены препарата. При длительном применении каберголина, как и других производных спорыньи, могут появляться плевральный выпот/легочный фиброз и поражения клапанов сердца. Иногда эти явления отмечались у пациентов, ранее получавших агонисты дофамина из группы алкалоидов спорыньи.Отмена каберголина в случае развития указанной патологии приводила к улучшению признаков и симптомов.
При появлении новых клинических симптомов со стороны дыхательной системы рекомендуется рентгеноскопия легких. У пациентов с плевральным выпотом/фиброзом отмечалось повышение СОЭ, в связи с этим при повышенной СОЭ без явных клинических признаков также следует провести рентгенологическое обследование. При использовании каберголина может появляться сонливость и эпизоды внезапного засыпания, особенно у пациентов с болезнью Паркинсона. Внезапное засыпание во время повседневной деятельности, развивающееся в некоторых случаях без предвестников, отмечается редко.Препарат содержит лактозу.
Пациентам с редкими наследственными формами непереносимости галактозы, дефицитом лактазы или при нарушении всасывания глюкозы-галактозы не следует принимать каберголин. Влияние на способность к вождению автомобиля и управлению механизмами Каберголин снижает АД, что может нарушать скорость реакции у некоторых пациентов. Это необходимо учитывать в ситуациях, требующих концентрации внимания, таких как вождение автомобиля или управление механизмами. Пациентов следует проинформировать о необходимости соблюдения осторожности при вождении автомобиля или управлении механизмами.Пациенты, у которых уже наблюдались сонливость и/или эпизоды внезапного засыпания при лечении каберголином, должны отказаться от вождения автомобиля или другой, связанной с риском, активности, когда нарушения скорости реакции могут представлять для них и других людей риск серьезных травм или смерти.
Иногда целесообразно снижение дозировки или отмена препарата.Условия храненияСписок Б.: В сухом месте, при температуре не выше 30 °C. В плотно закрытом оригинальном флаконе.
Срок годности24 мес.
Классы заболеваний
Гиперпролактинемия
АТХ (ATC) классификатор
Mочеполовая система и половые гормоны
Фармакологическая группа
Дофаминомиметики
Действующие вещества
Каберголин (Cabergoline)
ОписаниеБелый порошок. Растворим в этиловом спирте, хлороформе, N,N-диметилформамиде, слабо растворим в 0,1 н. соляной кислоте, незначительно растворим в н-гексане, нерастворим в воде.
Предоставленные данные носят информационный характер.
Перед применением, пожалуйста, проконсультируйтесь со специалистом.