Выбор редакции
Комментарии
Поиск лекарств в аптеках Саратова и Саратовской области
Название лекарства
Пример: аспирин
Заказатьна apteka.ru
Выберите район
- круглосуточный режим работы аптеки Правила работы сервиса

Описание лекарства "Каберголин"

Каберголин (Cabergoline)

Стоимость от 329.00 руб. (без учета форм выпуска препарата)

УпаковкаСубстанция-порошок

Фармакологическое действиеПроизводное алкалоидов спорыньи, агонист допаминовых D2-рецепторов. Стимулируя указанные рецепторы гипофиза, вызывает выраженное и длительное угнетение секреции гормона передней доли - пролактина. Оказывает терапевтическое действие при гиперпролактинемии, уменьшая выраженность таких ее проявлений как нарушения менструального цикла (олигоменорея, аменорея), бесплодие, галакторея; импотенция, снижение либидо. Предотвращает и подавляет физиологическую лактацию.

Список аналогов "каберголин"

от 477.00 руб. Агалатес
от 335.00 руб. Берголак
от 786.00 руб. Достинекс
* - список и стоимость формируется без учета форм выпуска препарата

Показания к применению

  • Гиперпролактинемия (макро- и микроаденомы гипофиза, идиопатическая гиперпролактинемия). Предотвращение или подавление физиологической лактации в послеродовом периоде.

Форма выпуска

  • Cубстанция-порошок
  • пакет (пакетик) полиэтиленовый двуслойный банка (баночка) металлическая 1

Фармакодинамика препаратаЯвляется агонистом дофаминовых рецепторов пролонгированного действия. Обладает высокой аффинностью к D2-дофаминовым рецепторам, низким — к D1-дофаминовым, альфа1- и альфа2-адренергическим, 5-HT1- и 5-HT2-серотониновым рецепторам.

Фармакокинетика препаратаПрием пищи не влияет на фармакокинетику. По данным исследований на 12 здоровых добровольцах, Cmax достигается через 2–3 ч и составляет 30–70 пг/мл при однократном приеме в дозе 0,5–1,5 мг. Плазменная концентрация в диапазоне доз 0,5–7 мг возрастала пропорционально дозе у 12 здоровых добровольцев и 9 пациентов с паркинсонизмом. Было отмечено (исследование на 12 здоровых добровольцах), что равновесная концентрация каберголина при многократном приеме в течение недели превышает таковую после однократного приема в 2–3 раза. Абсолютная биодоступность каберголина неизвестна; значительная часть принятой дозы подвергается эффекту «первого прохождения» через печень.

Связывание с белками плазмы не зависит от плазменной концентрации и составляет 40–42%.

Каберголин и/или его метаболиты хорошо распределяются в тканях: в исследованиях на животных с измерением общей радиоактивности выявлено более чем 100-кратное превышение концентрации каберголина и/или его метаболитов в гипофизе в сравнении с их содержанием в плазме крови. Подвергается экстенсивному метаболизму преимущественно путем гидролиза по ацилмочевинной связи или остаткам мочевины (при этом снижается гипопролактинемический эффект, т. к. основные метаболиты каберголина не оказывают подобного действия).

Биотрансформация в печени с участием цитохрома P450 минимальна; в исследованиях на крысах каберголин не вызывал индукции или ингибирования цитохрома P450.

T1/2 составляет 63–69 ч; медленное выведение обеспечивает пролонгированный гипопролактинемический эффект. Внепочечный и почечный клиренс каберголина составляют около 3,2 л/мин и 0,08 л/мин соответственно. В исследованиях на 5 здоровых добровольцах выявлено, что каберголин выводится почками и кишечником (22% и 60% соответственно) в течение 20 дней; менее 4% обнаружено в моче в неизмененном виде. Почечная экскреция у пациентов с гиперпролактинемией сходна с таковой у здоровых добровольцев.

Использование во время беременностиПротивопоказан при беременности, в период лактации.

Противопоказания к применению

  • Выраженные нарушения функции печени, беременность, послеродовый психоз в анамнезе, лактация, повышенная чувствительность к каберголину и алкалоидам спорыньи.

Побочные действияПри применении с целью предупреждения или подавления лактации возможны умеренно выраженные головокружение, головная боль, тошнота, боли в животе, сонливость, некоторое снижение АД. При систематическом применении (гиперпролактинемия) возможны тошнота, головная боль, головокружение, астения, диспепсия, боли в животе, гастрит, запор, рвота, "приливы", болезненность молочных желез, парестезии, снижение АД, депрессия.

ДозировкаПредназначен для приема внутрь. Для предотвращения лактации - однократно в первый день после родов в дозе 1 мг. Для подавления уже имеющейся лактации - в течение двух дней по 250 мкг каждые 12 ч. При лечении гиперпролактинемии дозы подбирают индивидуально. Начальная доза обычно - 500 мкг в неделю, как правило, в один прием (иногда в виде двух разделенных доз).

В дальнейшем при необходимости дозу постепенно повышают - на 500 мкг в неделю с интервалом 1 мес.

Обычно терапевтическая доза составляет 1-2 мг в неделю, в ряде случаев она может быть повышена до 4. 5 мг в неделю. Если недельная доза превышает 1 мг, то ее рекомендуется разделить на 2 приема. В некоторых случаях эффективна доза 250 - 500 мкг в неделю.

ПередозировкаСимптомы: заложенность носа, обморок, галлюцинации. Лечение: симптоматическое, поддержание АД.

Особые указания при приемеС осторожностью применяют у пациентов с сердечно-сосудистыми заболеваниями, синдромом Рейно, нарушением функции почек, язвенной болезнью желудка и двенадцатиперстной кишки, желудочно-кишечным кровотечением, серьезными психическими заболеваниями в анамнезе, а также на фоне лечения гипотензивными средствами. С целью предупреждения (подавления) лактации не рекомендуется применение у пациенток с преэклампсией, а также при послеродовой гипертензии. Не рекомендуется применять одновременно с антибиотиками макролидами (в т. ч. с эритромицином), т.

к.

увеличивается биодоступность каберголина и выраженность его побочных эффектов. Не рекомендуется одновременное применение с антипсихотическими средствами, метоклопрамидом, т. к. , блокируя допаминовые рецепторы, они уменьшают действие каберголина.

Не рекомендуется комбинация с алкалоидами спорыньи и их производными.

Условия храненияПри температуре не выше 25 °C.

Срок годности24 мес.

Классы заболеваний

Гиперпролактинемия

АТХ (ATC) классификатор

Mочеполовая система и половые гормоны

Фармакологическое действие

Гипопролактинемическое

Описание Гипопролактинемическое действие лекарственных препаратов заключается в уменьшении концентрации пролактина в крови. Механизм этого действия связан с прямой стимуляцией дофаминовых рецепторов лактотропных клеток гипофиза, что вызывает ингибирование секреции пролактина. В результате угнетается физиологическая лактация, нормализуется менструальная функция, замедляется рост пролактином. Препараты, способные оказывать гипопролактинемическое действие, применяются при нарушениях менструального цикла, которые вызваны гиперпролактинемией или сопровождаются ею, а также при аденомах гипофиза.

Действующие вещества

Каберголин (Cabergoline)

ОписаниеБелый порошок. Растворим в этиловом спирте, хлороформе, N,N-диметилформамиде, слабо растворим в 0,1 н. соляной кислоте, незначительно растворим в н-гексане, нерастворим в воде.

Предоставленные данные носят информационный характер.
Перед применением, пожалуйста, проконсультируйтесь со специалистом.

Вернуться на главную

Популярные за месяц
contex wave Всего 9 лекарств, от 188.50 руб.
мексидол Всего 68 лекарств, от 140.50 руб.
детралекс Всего 55 лекарств, от 590.60 руб.
цефтриаксон Всего 11 лекарств, от 26.50 руб.
актовегин Всего 51 лекарств, от 291.90 руб.
Консультации врачей
Нашли ошибку
x