- Астропсихолог Инна Игоревна Сорокина
- Врач – офтальмолог Видигер Юлия Борисовна
- Врач – офтальмолог Соломка Татьяна Петровна
- Врач-вертеброневролог Батальщиков Игорь Михайлович
- Грудное вскармливание Марина Борисовна
- Детская дефектология Рудова Анна Сергеевна
- Детская психология Рудова Анна Сергеевна
- Елатомский приборный завод Консультант по магнитотерапии
- Иглорефлексотерапевт Фоменко Федор Васильевич
- Маммолог Темников Роман Александрович
- Нарколог Рахов Дмитрий Альбертович, Колесниченко Игорь Юрьевич
- Нейрохирургия Чехонацкий Андрей Анатольевич, Селезнёв Дмитрий Владимирович
- Остеопатия Колмакова Ирина Александровна
- Пластический хирург Добрейкин Евгений Алексеевич, Чаббаров Рустям Гиняятуллаевич
- Преодоление бесплодия Полякова Елена Александровна
- Проктолог Темников Александр Иванович
- Психолог по зависимостям Рахова Вера Валентиновна
- Сексолог Чураков Алексей Аркадьевич
- Уролог-андролог Чураков Алексей Аркадьевич
- Центр аппаратной косметологии и эстетики "Эксклюзив" Галицкая Елена Вадимовна
- Эксперт-консультант по перенатальной ультразвуковой диагностике Лернер Лев Анатольевич
Описание лекарства "Каберголин"
Каберголин (Cabergoline)
Стоимость от 272.00 руб. (без учета форм выпуска препарата)
УпаковкаСубстанция-порошок
Фармакологическое действиеПроизводное алкалоидов спорыньи, агонист допаминовых D2-рецепторов. Стимулируя указанные рецепторы гипофиза, вызывает выраженное и длительное угнетение секреции гормона передней доли - пролактина. Оказывает терапевтическое действие при гиперпролактинемии, уменьшая выраженность таких ее проявлений как нарушения менструального цикла (олигоменорея, аменорея), бесплодие, галакторея; импотенция, снижение либидо. Предотвращает и подавляет физиологическую лактацию.
Список аналогов "каберголин"
Показания к применению
- Гиперпролактинемия (макро- и микроаденомы гипофиза, идиопатическая гиперпролактинемия). Предотвращение или подавление физиологической лактации в послеродовом периоде.
Форма выпуска
- Cубстанция-порошок
- пакет (пакетик) полиэтиленовый двуслойный банка (баночка) металлическая 1
Фармакодинамика препаратаЯвляется агонистом дофаминовых рецепторов пролонгированного действия. Обладает высокой аффинностью к D2-дофаминовым рецепторам, низким — к D1-дофаминовым, альфа1- и альфа2-адренергическим, 5-HT1- и 5-HT2-серотониновым рецепторам.
Фармакокинетика препаратаПрием пищи не влияет на фармакокинетику. По данным исследований на 12 здоровых добровольцах, Cmax достигается через 2–3 ч и составляет 30–70 пг/мл при однократном приеме в дозе 0,5–1,5 мг. Плазменная концентрация в диапазоне доз 0,5–7 мг возрастала пропорционально дозе у 12 здоровых добровольцев и 9 пациентов с паркинсонизмом. Было отмечено (исследование на 12 здоровых добровольцах), что равновесная концентрация каберголина при многократном приеме в течение недели превышает таковую после однократного приема в 2–3 раза. Абсолютная биодоступность каберголина неизвестна; значительная часть принятой дозы подвергается эффекту «первого прохождения» через печень.
Связывание с белками плазмы не зависит от плазменной концентрации и составляет 40–42%.
Каберголин и/или его метаболиты хорошо распределяются в тканях: в исследованиях на животных с измерением общей радиоактивности выявлено более чем 100-кратное превышение концентрации каберголина и/или его метаболитов в гипофизе в сравнении с их содержанием в плазме крови. Подвергается экстенсивному метаболизму преимущественно путем гидролиза по ацилмочевинной связи или остаткам мочевины (при этом снижается гипопролактинемический эффект, т. к. основные метаболиты каберголина не оказывают подобного действия).Биотрансформация в печени с участием цитохрома P450 минимальна; в исследованиях на крысах каберголин не вызывал индукции или ингибирования цитохрома P450.
T1/2 составляет 63–69 ч; медленное выведение обеспечивает пролонгированный гипопролактинемический эффект. Внепочечный и почечный клиренс каберголина составляют около 3,2 л/мин и 0,08 л/мин соответственно. В исследованиях на 5 здоровых добровольцах выявлено, что каберголин выводится почками и кишечником (22% и 60% соответственно) в течение 20 дней; менее 4% обнаружено в моче в неизмененном виде. Почечная экскреция у пациентов с гиперпролактинемией сходна с таковой у здоровых добровольцев.Использование во время беременностиПротивопоказан при беременности, в период лактации.
Противопоказания к применению
- Выраженные нарушения функции печени, беременность, послеродовый психоз в анамнезе, лактация, повышенная чувствительность к каберголину и алкалоидам спорыньи.
Побочные действияПри применении с целью предупреждения или подавления лактации возможны умеренно выраженные головокружение, головная боль, тошнота, боли в животе, сонливость, некоторое снижение АД. При систематическом применении (гиперпролактинемия) возможны тошнота, головная боль, головокружение, астения, диспепсия, боли в животе, гастрит, запор, рвота, "приливы", болезненность молочных желез, парестезии, снижение АД, депрессия.
ДозировкаПредназначен для приема внутрь. Для предотвращения лактации - однократно в первый день после родов в дозе 1 мг. Для подавления уже имеющейся лактации - в течение двух дней по 250 мкг каждые 12 ч. При лечении гиперпролактинемии дозы подбирают индивидуально. Начальная доза обычно - 500 мкг в неделю, как правило, в один прием (иногда в виде двух разделенных доз).
В дальнейшем при необходимости дозу постепенно повышают - на 500 мкг в неделю с интервалом 1 мес.
Обычно терапевтическая доза составляет 1-2 мг в неделю, в ряде случаев она может быть повышена до 4. 5 мг в неделю. Если недельная доза превышает 1 мг, то ее рекомендуется разделить на 2 приема. В некоторых случаях эффективна доза 250 - 500 мкг в неделю.ПередозировкаСимптомы: заложенность носа, обморок, галлюцинации. Лечение: симптоматическое, поддержание АД.
Особые указания при приемеС осторожностью применяют у пациентов с сердечно-сосудистыми заболеваниями, синдромом Рейно, нарушением функции почек, язвенной болезнью желудка и двенадцатиперстной кишки, желудочно-кишечным кровотечением, серьезными психическими заболеваниями в анамнезе, а также на фоне лечения гипотензивными средствами. С целью предупреждения (подавления) лактации не рекомендуется применение у пациенток с преэклампсией, а также при послеродовой гипертензии. Не рекомендуется применять одновременно с антибиотиками макролидами (в т. ч. с эритромицином), т.
к.
увеличивается биодоступность каберголина и выраженность его побочных эффектов. Не рекомендуется одновременное применение с антипсихотическими средствами, метоклопрамидом, т. к. , блокируя допаминовые рецепторы, они уменьшают действие каберголина.Не рекомендуется комбинация с алкалоидами спорыньи и их производными.
Условия храненияПри температуре не выше 25 °C.
Срок годности24 мес.
Классы заболеваний
Гиперпролактинемия
АТХ (ATC) классификатор
Mочеполовая система и половые гормоны
Фармакологическое действие
Гипопролактинемическое
Описание Гипопролактинемическое действие лекарственных препаратов заключается в уменьшении концентрации пролактина в крови. Механизм этого действия связан с прямой стимуляцией дофаминовых рецепторов лактотропных клеток гипофиза, что вызывает ингибирование секреции пролактина. В результате угнетается физиологическая лактация, нормализуется менструальная функция, замедляется рост пролактином. Препараты, способные оказывать гипопролактинемическое действие, применяются при нарушениях менструального цикла, которые вызваны гиперпролактинемией или сопровождаются ею, а также при аденомах гипофиза.
Действующие вещества
Каберголин (Cabergoline)
ОписаниеБелый порошок. Растворим в этиловом спирте, хлороформе, N,N-диметилформамиде, слабо растворим в 0,1 н. соляной кислоте, незначительно растворим в н-гексане, нерастворим в воде.
Предоставленные данные носят информационный характер.
Перед применением, пожалуйста, проконсультируйтесь со специалистом.