Описание лекарства "Климен"

Климен (Climen)

УпаковкаДраже

Фармакологическое действиеВосполняет в организме женщины дефицит половых гормонов; устраняет симптоматику климактерических расстройств, оказывает профилактическое действие в отношении развития остеопороза, гиперплазии эндометрия, понижает уровень холестерина ЛПНП в сыворотке крови. Заместительная гормональная терапия уменьшает риск развития сердечно-сосудистых заболеваний.

Показания к применению

• Климактерические расстройства (заместительная гормональная терапия): психовегетативные расстройства, симптомы инволюции кожи, сухость слизистых оболочек мочеполовых органов, явления андрогенизации
• профилактика постменопаузного остеопороза
• эстрогенная недостаточность (овариэктомия по поводу незлокачественных новообразований), нарушения менструального цикла — первичная и вторичная аменорея и др.

Форма выпуска

• драже
• блистер 21, коробка (коробочка) 1
• драже
• блистер 21, коробка (коробочка) 3
• Состав Драже белого цвета 1 драже эстрадиола валерат 2 мг Драже розового цвета 1 драже эстрадиола валерат 2 мг ципротерона ацетат 1 мг в блистере с календарной шкалой 21 шт. (11 драже белого цвета и 10 драже розового цвета)
• в картонной коробке 1 блистер

Фармакодинамика препаратаВосполняет в организме женщины дефицит половых гормонов; устраняет симптоматику климактерических расстройств, оказывает профилактическое действие в отношении развития остеопороза, гиперплазии эндометрия, понижает уровень холестерина ЛПНП в сыворотке крови. Заместительная гормональная терапия уменьшает риск развития сердечно-сосудистых заболеваний.

Фармакокинетика препаратаЭстрадиола валерат. После приема внутрь быстро и полностью абсорбируется. При «первом прохождении» через печень стероидный эфир расщепляется на валериановую кислоту и эстрадиол, который в дальнейшем метаболизируется до эстрона, эстриола и эстрона сульфата. Биодоступность эстрадиола составляет 3% (прием пищи не влияет на биодоступность). Сmax 30 пг/мл достигается через 4–9 ч, в течение суток сывороточный уровень снижается до 15 пг/мл.

Связывается на 30–40% с альбумином и глобулином, связывающим половые гормоны (ГСПГ).

Объем распределения после однократного в/в введения — 1 л/кг. Эстрадиол, главным образом, метаболизируется в печени, а также кишечником, скелетными мышцами и органами-мишенями с образованием эстрона, эстриола, катехолэстрогенов, сульфатных и глюкуронидных конъюгатов данных веществ. Cl эстрадиола после однократного в/в введения 10–30 мл/мин/кг, конечные метаболиты выводятся с мочой. Равновесная концентрация эстрадиола составляет 30–60 пг/л.

После прекращения приема препарата уровни эстрадиола и эстрона восстанавливаются в течение 2–3 сут.

Ципротерона ацетат. После приема внутрь быстро и полностью всасывается. Абсолютная биодоступность — 88%. Cmax (8 пг/мл) достигается через 1–2 ч после приема внутрь 1 мг ЛС.

Т1/2 двухфазный — 0,8 ч и 2,3 сут.

Практически полностью связывается сывороточным альбумином, 3,5–4% от общего количества находится в свободном состоянии. Общая скорость Cl — 3,6 мл/мин/кг. Метаболизируется с образованием производных, которые в дальнейшем выводятся с мочой и желчью в соотношении 3:7 и Т1/2 — 1,9 сут.

Использование во время беременностиПротивопоказано при беременности. На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.

Противопоказания к применению

• Гиперчувствительность к компонентам препарата, тяжелые нарушения функции печени, опухоли печени (в т.ч. в анамнезе), тромбоэмболические процессы и активный тромбоз глубоких вен (в т.ч. в анамнезе), рак молочной железы, тяжелая гипертриглицеридемия, маточные кровотечения неясной этиологии, беременность, грудное вскармливание.

Побочные действияВ редких случаях: Со стороны мочеполовой системы: нарушение менструального цикла (прорывные, мажущие кровянистые выделения), дисменорея, изменение влагалищной секреции. Со стороны органов ЖКТ: диспептические явления, понижение аппетита, тошнота, рвота, боль в животе, метеоризм. Со стороны кожных покровов: полиморфная сыпь. Со стороны нервной системы и органов чувств: головная боль, головокружение, мигрень, беспокойство, депрессия, повышенная утомляемость, судороги; расстройства зрения. Прочие: сердцебиение, отеки, изменение массы тела, нагрубание, болезненность и увеличение молочных желез, изменение либидо, реакции гиперчувствительности, непереносимость контактных линз.

ДозировкаВнутрь, не разжевывая, запивая небольшим количеством жидкости, приблизительно в одно и то же время, по 1 драже в сутки, начиная с 5-го дня цикла. После завершения приема препарата из 1 календарной упаковки, делают 7-дневный перерыв, в течение которого на 2–4 день после приема последнего драже, начинается менструальноподобное кровотечение. Если врач не прописывает другой терапии, после 7-дневного перерыва начинают принимать препарат из следующей календарной упаковки. В случае отсутствия в 7-дневный перерыв кровотечения, лечение продолжают только после исключения беременности.

Взаимодействия с другими препаратамиЛС, индуцирующие ферменты печени (противосудорожные, антимикробные и другие препараты), усиливают метаболизм стероидных гормонов и снижают клиническую эффективность. Антибиотики (пенициллины, тетрациклины) понижают эффективную концентрацию. ЛС, подвергающиеся конъюгации (в т. ч. парацетамол), усиливают биодоступность эстрадиола путем конкурентного ингибирования системы конъюгации в процессе всасывания в кишечнике.

При одновременном назначении может потребоваться корректировка доз гипогликемических препаратов.

Этанол повышает уровень эстрадиола в крови.

Меры предосторожности при приемеПеред началом лечения необходимо проведение общемедицинского и гинекологического обследования, в т. ч. исследование молочных желез, цитологическое исследование цервикальной слизи, исключение беременности, заболеваний системы свертывания крови. Необходимо учитывать, что Климен нельзя использовать в качестве контрацептивного средства.

Особые указания при приемеВозможно изменение биохимических показателей функций печени, щитовидной железы, надпочечников, почек, уровня транспортных белков плазмы (в т. ч. кортикостероид-связывающего глобулин, липидно/липопротеиновых фракций, показателей углеводного обмена, коагуляции и фибринолиза).

Условия храненияСписок Б.: В обычных условиях.

Срок годности60 мес.

Классы заболеваний

Первичная яичниковая недостаточность

АТХ (ATC) классификатор

Mочеполовая система и половые гормоны

Фармакологическое действие

Противоклимактерическое

Описание Противоклимактерическое действие направлено на снижение симптомов менопаузы у женщин

Фармакологическая группа

Эстрогены, гестагены; их гомологи и антагонисты в комбинациях

Действующие вещества

Ципротерон (Cyproterone)

ОписаниеПротивоопухолевое средство. Антиандроген стероидной природы.