Описание лекарства "Кломифен"

Кломифен (Clomifene)

УпаковкаТаблетки пероральные

Фармакологическое действиеАнтиэстроген нестероидной структуры, действие которого обусловлено специфическим связыванием с эстрогенными рецепторами яичников и гипофиза. В малых дозах усиливает секрецию гонадотропинов: пролактина, ФСГ и ЛГ. Стимулирует овуляцию. При малом содержании в организме эстрогенных гормонов проявляет умеренный эстрогенный эффект. При высоком содержании эстрогенов оказывает антиэстрогенное действие.

В больших дозах тормозит секрецию гонадотропинов.

Гестагенной и андрогенной активностью не обладает.

Список аналогов "кломифен"

Показания к применению

• - ановуляторное бесплодие (индукция овуляции)
• - дисфункциональная метроррагия
• - аменорея (дисгонадотропная форма)
• вторичная аменорея
• постконтрацептивная аменорея
• - галакторея (на фоне опухоли гипофиза)
• - синдром поликистозных яичников (синдром Штейна-Левенталя)
• - синдром Киари-Фроммеля
• - андрогенная недостаточность
• - олигоспермия
• - диагностика нарушений гонадотропной функции гипофиза.

Форма выпуска

• таблетки 50 мг
• упаковка контурная ячейковая 10, пачка картонная 1
• таблетки 50 мг
• упаковка контурная ячейковая 10, пачка картонная 2
• таблетки 50 мг
• упаковка контурная ячейковая 10, пачка картонная 3
• таблетки 50 мг
• упаковка контурная ячейковая 10, пачка картонная 4
• таблетки 50 мг
• упаковка контурная ячейковая 10, пачка картонная 10
• таблетки 50 мг
• банка (баночка) темного стекла 10, пачка картонная 1
• Состав Таблетки 1 табл. кломифена цитрат 0,05 г вспомогательные вещества: сахар молочный (лактоза), крахмал картофельный, желатин пищевой, магния стеарат, тальк в контурной ячейковой упаковке или в банке 10 шт.
• в пачке картонной 1, 2, 3, 4 или 10 упаковок или 1 банка.

Фармакодинамика препаратаАнтиэстроген нестероидной структуры, действие которого обусловлено специфическим связыванием с эстрогенными рецепторами яичников и гипофиза. В малых дозах усиливает секрецию гонадотропинов: пролактина, ФСГ и ЛГ. Стимулирует овуляцию. При малом содержании в организме эстрогенных гормонов проявляет умеренный эстрогенный эффект. При высоком содержании эстрогенов оказывает антиэстрогенное действие.

В больших дозах тормозит секрецию гонадотропинов.

Гестагенной и андрогенной активностью не обладает.

Фармакокинетика препаратаПри приеме внутрь хорошо абсорбируется из ЖКТ. Метаболизируется в печени. Подвергается кишечно-печеночной рециркуляции. Т1/2 — 5–7 дней. Выводится, в основном, с желчью.

Использование во время беременностиПротивопоказано при беременности.

Противопоказания к применению

• - гиперчувствительность
• - печеночная и/или почечная недостаточность
• - метроррагия неясной этиологии
• - киста яичников
• - злокачественные и доброкачественные новообразования половых органов
• - опухоль или гипофункция гипофиза
• - эндометриоз
• - недостаточность яичников на фоне гиперпролактинемии
• - склонность к тромбообразованию
• - кровотечения, не связанные с нарушением овуляции
• - беременность.

Побочные действияСо стороны нервной системы: головокружение, головная боль, сонливость, замедление скорости психических и двигательных реакций, депрессия, повышенная возбудимость, бессонница. Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, гастралгия, метеоризм, диарея. Аллергические реакции: редко — сыпь, аллергический дерматит, вазомоторные расстройства. Со стороны мочеполовой системы: редко — полиурия, учащение мочеиспускания, боли внизу живота, дисменорея, меноррагия, увеличение размеров яичника (в т. ч.

кистозное).

Прочие: увеличение массы тела, приливы крови к лицу, редко — снижение остроты зрения, алопеция, болезненность в области грудных желез. Появление признаков гиперстимуляции яичников и общих побочных эффектов требует уменьшения дозы или отмены препарата.

ДозировкаВнутрь. Для стимуляции овуляции назначают по 50 мг 1 раз в день перед сном, начиная с 5 дня менструального цикла, в течение 5 дней (при отсутствии цикла — в любое время). При отсутствии эффекта (овуляция не развивается в течение 30 дней) увеличивают дозу до 150 мг/сут или удлиняют курс до 10 дней. Курсовая доза не должна превышать 1 г. Развитие овуляции определяется по наличию двухфазной базальной температуры, среднему циклическому повышению продукции ЛГ, росту сывороточного прогестерона во время вероятной средней фазы лютеинизации или при менструальном кровотечении женщин с аменореей.

Если овуляция имеет место, а беременности нет, то следует повторить прием той же самой дозы при следующем лечебном курсе.

Если после вероятно состоявшейся овуляции не последовало менструального кровотечения, следует принять во внимание возможность беременности, и перед новым курсом лечения эту возможность необходимо исключить. Мужчинам назначают по 50 мг 1–2 раза в день в течение 3–4 мес (необходим систематический контроль спермограммы).

ПередозировкаСимптомы: тошнота, рвота, приливы крови к лицу, нарушение зрения. Лечение: отмена препарата (симптомы передозировки проходят самостоятельно).

Взаимодействия с другими препаратамиСовместим с препаратами гонадотропных гормонов.

Особые указания при приемеПовышает вероятность развития многоплодной беременности. Препарат эффективен при достаточном уровне эндогенных эстрогенов, менее эффективен при низком уровне эстрогенов и практически неэффективен при низкой концентрации гонадотропных гормонов гипофиза. В процессе лечения необходимо постоянное наблюдение гинеколога, следует осуществлять контроль функции яичников, влагалищные исследования, наблюдать за феноменом «зрачка». В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Условия храненияСписок Б.: В сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °C.

Срок годности36 мес.

Классы заболеваний

Синдром поликистоза яичников

АТХ (ATC) классификатор

Mочеполовая система и половые гормоны

Фармакологическое действие

Антиэстрогенное

Описание Антиэстрогенное действие направлено на подавление эффектов, вызываемых эстрогенами. Механизм действия основан на конкурировании с эстрадиолом за места связывания с цитоплазматическими рецепторами эстрогена в тканях молочной железы, матки, влагалища, передней доли гипофиза и опухолях с высоким содержанием рецепторов эстрогена, и ингибировании, таким образом, эффектов эстрогена, направленых на синтез ДНК и репликацию клеток. Механизм действия может быть основан на связывании эстрогенных рецепторов в гипоталамусе и яичниках, а также на блокировании гонадотропной функции гипофиза (прекращается выделение ЛГ и ФСГ), что приводит к подавлению синтеза половых гормонов в яичнике. В результате наблюдается снижение концентрации эстрадиола в плазме. Препараты, обладающие антиэстрогенным действием, применяются при гормонозависимой патологии репродуктивной системы, обусловленной абсолютной или относительной гиперэстрогенией (эндометриоз, миома матки, гиперпластические процессы эндометрия, бесплодие), с целью экстренной контрацепции. Эстрогенозависимый рак молочных желез у женщин (особенно в менопаузе) и у мужчин. Для лечения рака яичников, рака эндометрия, рака почки, меланомы, сарком мягких тканей при наличии в опухоли эстрогенных рецепторов, а также для лечения предстательной железы при резистентности к другим лекарственным средствам.

Фармакологическая группа

Эстрогены, гестагены; их гомологи и антагонисты

Действующие вещества

Кломифен (Clomifene)

ОписаниеБелый или белый с кремовым оттенком кристаллический порошок. Мало растворим в воде, умеренно растворим в спирте.