Описание лекарства "Мегейс"

Мегейс (Megace)

УпаковкаТаблетки пероральные

Фармакологическое действиеПодавляет продукцию эстрадиола и андростендиона надпочечниками, оказывает цитотоксическое влияние на гормоночувствительные клетки опухолей и подавляет либерацию ряда факторов их роста. Блокирует образование кахектина и интерлейкина-1 или их эффект.

Список аналогов "мегейс"

Показания к применению

• Диссеминированный рак молочной железы, рак эндометрия, анорексия и кахексия у онкологических больных и больных СПИД.

Форма выпуска

• 1 таблетка содержит мегестрола ацетата 40 или 160 мг
• во флаконах по 100 шт., в коробке 1 флакон.

Фармакодинамика препаратаПротивоопухолевый эффект обусловлен местным влиянием на эндометрий в качестве гестагенного агента, ингибированием секреции гонадотропинов гипофизом, подавлением продукции эстрадиола и андростендиона надпочечниками, модификацией эффекта стероидных гормонов, прямым цитотоксическим действием на гормонально-чувствительные клетки опухоли, блокадой высвобождения факторов роста опухоли. Эффективность при метастатическом процессе может проявляться только в тканях, имеющих цитоплазматические гормональные рецепторы. При гормонально-чувствительном раке молочной железы мегестрол уменьшает число опухолевых клеток, препятствует их активации эстрогенами, либо уменьшая стабильность, доступность и оборот эстрогенных рецепторных комплексов, либо отключая через прогестиновые рецепторные комплексы специфические гены (на уровне генома), ответственные за эффект эстрогенов. Противокахектические свойства, возможно, реализуются торможением образования фактора кахектина и интерлейкина?1 или модификации их участия в межклеточном взаимодействии.

Фармакокинетика препаратаБыстро и полностью всасывается из ЖКТ. Время достижения Cmax (составляющей в среднем 750 нг/мл) — 2–3 ч. Длительно циркулирует в организме (T1/2 составляет 2–3 дня). Небольшое количество депонируется в жировой ткани. Экскреция из организма на 50–70% осуществляется почками, на 30% — кишечником, частично выводится через дыхательные пути.

При назначении кахексичным больным со СПИДом у 70% в течение 3 нед отмечалось увеличение массы тела, а почти у 90% — повышение аппетита (эффект был более выражен при применении высоких доз).

Использование во время беременностиКатегория действия на плод по FDA — D.

Противопоказания к применению

• Первые 4 мес беременности.

Побочные действияКровянистые выделения из влагалища; крайне редко — задержка жидкости, тромбофлебит, синдром Иценко-Кушинга (ятрогенный).

Особые случаиОграничения к применению: тромбофлебит (в анамнезе).

ДозировкаВнутрь, однократно или в несколько (2–4) приемов. При диссеминированном раке молочной железы — по 160 мг в сутки; при анорексии и кахексии у онкологических больных и больных СПИД — 480 мг (и более) в сутки.

ПередозировкаВ клинических исследованиях препарат применялся в дозах до 1600 мг/сут в течение 6 месяцев и более. Каких-либо острых токсических эффектов выявлено не было. В случае передозировки лечение должно носить симптоматический характер.

Меры предосторожности при приемеНе следует использовать в диагностике беременности. Осторожно назначают при тромбофлебите, даже в анамнезе. Мегейс не исключает хирургическое, химиотерапевтическое или лучевое лечение рака.

Условия храненияСписок Б.: При температуре не выше 25 °C. Избегать хранения при температуре выше 40°C.

Срок годности36 мес.

Классы заболеваний

Злокачественное новообразование молочной железы

АТХ (ATC) классификатор

Mочеполовая система и половые гормоны

Фармакологическое действие

Противоопухолевое

Описание Противоопухолевое действие направлено на подавление и предупреждение роста различных опухолей. Механизм противоопухолевого действия, прежде всего, основан на подавлении синтеза ДНК, что приводит к цитостатическом эффекту. Механизм действия может быть связан не только с торможением пролиферации опухолевых клеток, но и со стимуляцией апоптоза. В некоторых случаях механизм действия основан на модулирующем влиянии на синтез некоторых онкогенов, что приводит к нормализации неопластической трансформации клеток и ингибированию опухолевого роста. Также механизм действия может быть связан с регуляцией синтеза, секреции и воздействия на рецепторы различных гормонов, что важно при гормонзависимых опухолях. Действие может обуславливаться и введением специфических моноклональных антител. Препараты, обладающие противоопухолевым действием, достаточно широко применяются в онкологии, как основное лечение или же в составе комбинированной и паллиативной терапии.

Фармакологическая группа

Противоопухолевые гормональные средства и антагонисты гормонов

Действующие вещества

Мегестрол (Megestrol)

ОписаниеМегестрола ацетат — белое кристаллическое вещество, растворимость в воде при 37 °C 2 мг/мл, в плазме — 24 мг/мл. Молекулярная масса 384,52.