Описание лекарства "Изониазид"

Изониазид (Isoniazid)

Стоимость от 97.00 руб. (без учета форм выпуска препарата)

УпаковкаРаствор для внутривенного и внутримышечного введения

Фармакологическое действиеПротивотуберкулезное средство I ряда. Оказывает бактерицидное действие. Изониазид активен в отношении вне- и внутриклеточных Mycobacterium tuberculosis, прежде всего в отношении активно делящихся. Точный механизм его действия неизвестен. Предполагается, что он связан с подавлением синтеза миколиевых кислот, входящих в состав клеточной стенки микобактерий.

Список аналогов "изониазид"

Показания к применению

• Лечение всех форм активного туберкулеза, в т.ч. туберкулезного менингита (в составе комбинированной терапии). Профилактика туберкулеза у лиц, находящихся в близком контакте с больными туберкулезом
• у лиц с положительной кожной реакцией (более 5 мм) на туберкулин и рентгенологическими данными, указывающими на непрогрессирующий туберкулез
• у детей младше 4 лет с положительной реакцией на туберкулин (более 10 мм) и повышенным риском диссеминации.

Форма выпуска

• раствор для внутривенного и внутримышечного введения 100 мг/мл
• ампула 5 мл с ножом ампульным, упаковка контурная ячейковая 5, пачка картонная 1
• раствор для внутривенного и внутримышечного введения 100 мг/мл
• ампула 5 мл с ножом ампульным, пачка картонная 10
• раствор для внутривенного и внутримышечного введения 100 мг/мл
• ампула 5 мл с ножом ампульным, упаковка контурная ячейковая 5, пачка картонная 2
• раствор для внутривенного и внутримышечного введения 100 мг/мл
• ампула 5 мл с ножом ампульным, упаковка контурная ячейковая 5, пачка картонная 2
• раствор для внутривенного и внутримышечного введения 100 мг/мл
• ампула 5 мл с ножом ампульным, пачка картонная 10
• раствор для внутривенного и внутримышечного введения 100 мг/мл
• ампула 5 мл с ножом ампульным, упаковка контурная ячейковая 5, ящик картонный 67
• раствор для внутривенного и внутримышечного введения 100 мг/мл
• ампула 5 мл с ножом ампульным, упаковка контурная ячейковая 5
• раствор для внутривенного и внутримышечного введения 100 мг/мл
• ампула 5 мл с ножом ампульным, упаковка контурная пластиковая (поддоны) 5, пачка картонная 2
• раствор для внутривенного и внутримышечного введения 100 мг/мл
• ампула 5 мл с ножом ампульным, упаковка контурная пластиковая (поддоны) 5, пачка картонная 1
• раствор для внутривенного и внутримышечного введения 100 мг/мл
• ампула 5 мл с ножом ампульным, упаковка контурная пластиковая (поддоны) 5, ящик картонный 67
• раствор для внутривенного и внутримышечного введения 100 мг/мл
• ампула 5 мл с ножом ампульным, пачка картонная с картонным вкладышем для фиксации ампул 10
• раствор для внутривенного и внутримышечного введения 100 мг/мл
• ампула 5 мл с ножом ампульным, пачка картонная 10

Фармакодинамика препаратаПротивотуберкулезное средство I ряда. Оказывает бактерицидное действие. Изониазид активен в отношении вне- и внутриклеточных Mycobacterium tuberculosis, прежде всего в отношении активно делящихся. Точный механизм его действия неизвестен. Предполагается, что он связан с подавлением синтеза миколиевых кислот, входящих в состав клеточной стенки микобактерий.

Фармакокинетика препаратаПосле приема внутрь быстро абсорбируется из ЖКТ. При приеме с пищей всасывание и биодоступность снижаются. Широко распределяется во всех тканях и жидкостях организма. Связывание с белками плазмы очень низкое (0-10%). Метаболизируется в печени.

Выводится с мочой, небольшое количество - с калом.

Использование во время беременностиВозможно применение изониазида при беременности и в период лактации (грудного вскармливания). Изониазид проникает через плацентарный барьер, выделяется с грудным молоком.

Использование при нарушением функции почекПротивопоказан при нарушении функции почек.

Противопоказания к применению

• Эпилепсия, судорожные припадки и полиомиелит в анамнезе, нарушение функции печени и/или почек, атеросклероз.

Побочные действияСо стороны ЦНС и периферической нервной системы: головная боль, головокружение; редко - психоз, эйфория, нарушения сна, периферический неврит. Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, лекарственный гепатит. Со стороны сердечно-сосудистой системы: боли в области сердца. Со стороны эндокринной системы: очень редко - гинекомастия у мужчин, меноррагии у женщин. Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд.

Особые случаиПротивопоказан при нарушении функции печени.

ДозировкаДозу устанавливают индивидуально, в зависимости от характера и формы заболевания. Внутрь взрослым и подросткам - по 300 мг 1 раз/ или по 15 мг/кг/ 2-3 раза в неделю (как определено схемой терапии), детям - 10-20 мг/кг 1 раз/ или по 20-40 мг/кг 2-3 раза в неделю (как определено схемой терапии). В/м взрослым и подросткам вводят по 5 мг/кг 1 раз/ или по 15 мг/кг 2-3неделю, детям - по 10-20 мг/кг 1 раз/ или по 20-40 мг/кг 2-3 раза в неделю. Длительность лечения устанавливается индивидуально. Внутрикавернозно вводят в суточной дозе 10-15 мг/кг.

При ингаляциях - 5-10 мг/кг/ в 1-2 приема.

Максимальная суточная доза для взрослых при приеме внутрь и в/в введении составляет 300 мг.

Взаимодействия с другими препаратамиПри одновременном применении с рифампицином возрастает риск развития гепатотоксического действия (особенно у пациентов с нарушениями функции печени). При одновременном применении с парацетамолом увеличивается риск развития гепатотоксического действия, т. к. изониазид индуцирует цитохром Р450, что приводит к увеличению содержания токсических метаболитов парацетамола. При одновременном применении изониазида с карбамазепином или фенитоином метаболизм последних подавляется, что приводит к повышению их концентраций в плазме крови и усилению токсического действия.

Меры предосторожности при приемеТяжелый и иногда фатальный гепатит, ассоциированный с терапией изониазидом, может развиться даже через несколько месяцев лечения. Риск возникновения гепатита зависит от возраста; примерная частота: 1/1000 человек в возрасте моложе 20 лет, 3/1000 в возрастной группе 20–34 года, 12/1000 в возрастной группе 35–49 лет, 23/1000 в возрастной группе 50–64 года, 8/1000 в возрасте старше 65 лет. Риск гепатита повышается при ежедневном употреблении алкоголя. Точных данных о доле фатальных исходов при изониазид-индуцированном гепатите нет, но, по данным U. S.

Public Health Service Surveillance Study (PDR, 2005), среди 13838 пациентов, получавших изониазид, было зафиксировано 8 летальных исходов из 174 случаев гепатита.

В связи с этим пациентов, получающих изониазид, следует ежемесячно тщательно обследовать. Повышение уровня сывороточных трансаминаз наблюдается примерно у 10–20% пациентов, обычно в первые несколько месяцев терапии. Несмотря на продолжение терапии, показатели возвращаются к норме, но в некоторых случаях развивается прогрессирующая дисфункция печени. Пациенты должны быть проинструктированы о немедленном обращении к врачу при появлении какого-либо продромального симптома гепатита (усталость, слабость, недомогание, анорексия, тошнота или рвота).

Если симптомы и признаки нарушения функции печени (в т.

ч. повышение активности печеночных трансаминаз) обнаруживаются, препарат сразу отменяют, т. к. при продолжении приема возможно более серьезное поражение печени.

Возобновляют лечение после нормализации показателей.

При появлении симптомов нарушения зрения на фоне лечения требуется немедленное, а в дальнейшем — регулярное офтальмологическое обследование (для своевременной диагностики поражения зрительного нерва). Во время лечения следует избегать употребления алкоголя. Лечение изониазидом следует сочетать с приемом витамина В6 (внутрь 60–100 мг через 2 ч после инъекции изониазида, или в/м 100–150 мг/сут через 30 мин после инъекции), глутаминовой кислоты (1–1,5 г/сут), витамина В1 (в/м 1 мл 5% раствора тиамина хлорида или 1 мл 6% раствора тиамина бромида) и натриевой соли АТФ с целью профилактики периферической нейропатии и других побочных явлений со стороны нервной системы. Следует соблюдать максимально возможные интервалы между введениями изониазида и стрептомицина, принимать изониазид не менее чем за 1 ч до приема антацидов.

Употребление в пищу сыра (швейцарский и др.

), рыбы (тунец и др. ) и некоторых других продуктов на фоне приема изониазида может сопровождаться ощущением жара или ознобом, покраснением и зудом кожи, сердцебиением, потливостью, головной болью, головокружением вследствие нарушения изониазидом метаболизма тирамина и гистамина.

Особые указания при приемеНе рекомендуется применять изониазид в дозе более 10 мг/кг при тяжелых формах сердечно-легочной недостаточности и/или артериальной гипертензии, ИБС, распространенном атеросклерозе, заболеваниях нервной системы, бронхиальной астме, псориазе, экземе в фазе обострения, микседеме. Во избежание быстрого развития устойчивости Mycobacterium tuberculosis изониазид применяют в комбинации с другими противотуберкулезными средствами. После инъекции пациенту необходимо соблюдать постельный режим в течение 1-1. 5 ч. Для уменьшения побочных эффектов одновременно с изониазидом назначают пиридоксин (внутрь или в/м), или глутаминовую кислоту (внутрь), или тиамин (в/м).

Следует учитывать, что изониазид метаболизируется в печени путем ацетилирования до неактивных метаболитов.

Степень ацетилирования детерминирована генетическими факторами. В связи с неодинаковой степенью метаболизма перед применением изониазида целесообразно определять скорость его инактивации по содержанию активного вещества в крови и моче. У пациентов, у которых наблюдается быстрая инактивация, изониазид применяют в более высоких дозах.

Условия храненияСписок Б.: В защищенном от света месте, при температуре 1–10 °C.

Срок годности24 мес.

АТХ (ATC) классификатор

Противомикробные препараты для системного применения

Фармакологическое действие

Противотуберкулезное

Описание Противотуберкулезное действие заключается в способности антибактериальных препаратов оказывать подавляющее воздействие на возбудителей туберкулеза (Mycobacterium tuberculosis и Mycobacterium bovis). Механизм действия различен и может быть основан на связывании действующего вещества с 30S субъединицей рибосом и блокировании синтеза белка, что препятствует образованию комплекса транспортной и матричной РНК (бактериостаз). Также механизм действия может быть связан с ингибированием ДНК-зависимой РНК-полимеразы и блокированием синтеза миколевых кислот микобактерий туберкулеза. Таким образом, противотуберкулёзное действие основано преимущественно на бактериостатическом эффекте, оказываемым путём угнетения синтеза белков и подавления размножения микроорганизмов. Однако в больших концентрациях некоторые препараты могут нарушать барьерные функции цитоплазматических мембран и вызывает гибель микобактерий. Препараты, обладающие противотуберкулёзным действием, применяются в лечении различных форм туберкулёза.

Фармакологическая группа

Другие синтетические антибактериальные средства

Действующие вещества

Изониазид (Isoniazid)

ОписаниеПротивотуберкулезное средство. Гидразид изоникотиновой кислоты, структурный аналог витамина В6. Белый кристаллический порошок без запаха, горького вкуса. Чувствителен к воздействию воздуха и света. Легко растворим в воде, трудно — в этиловом спирте, очень мало — в хлороформе, практически нерастворим в эфире, бензоле. pH 1% водного раствора от 5,5 до 6,5. Молекулярная масса 137,14.