Описание лекарства "Канамицина сульфат"

Канамицина сульфат (Kanamycin sulfate)

УпаковкаПорошок лиофилизированный для приготовления раствора для инъекций

Фармакологическое действиеАктивен в отношении большинства грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов: Staphylococcus spp. , Escherichia coli, Enterobacter spp. (в т. ч. Enterobacter aerogenes), Serratia, Klebsiella pneumoniae, Proteus spp.

, Shigella spp.

, Salmonella spp. , а также в отношении штаммов Mycobacterium tuberculosis, устойчивых к стрептомицину, ПАСК, изониазиду и др. противотуберкулезным препаратам (кроме виомицина). Малоэффективен или неэффективен в отношении Streptococcus spp.

, Pseudomonas aeruginosa, Bacteroides spp.

и др. анаэробных бактерий, грибов, вирусов и большинства простейших. Штаммы микроорганизмов, устойчивые к бензилпенициллину, стрептомицину, левомицетину, тетрациклину, эритромицину и др. , в большинстве случаев сохраняют чувствительность к канамицину (канамицину сульфату и канамицину моносульфату).

Показания к применению

• Канамицина моносульфат: кишечные инфекции, вызванные чувствительной к препарату микрофлорой (дизентерия, дизентерийное бактерионосительство, бактериальный колит, энтероколит)
• санация кишечника в предоперационном периоде при подготовке к оперативным вмешательствам на ЖКТ. Канамицина сульфат: тяжелые гнойно-септические заболевания (сепсис, менингит, перитонит, септический эндокардит), инфекционно-воспалительные заболевания органов дыхания (пневмония, абсцесс легкого, эмпиема плевры и др.), инфекции почек и мочевыводящих путей (пиелонефрит, цистит, уретрит), гнойные осложнения в послеоперационном периоде, инфицированные ожоги и др. заболевания, вызванные вызванные чувствительными к препарату микроорганизмами (в т.ч. устойчивыми к др. антибиотикам)
• туберкулез легких и др. органов (при устойчивости к противотуберкулезным препаратам I и II ряда).

Форма выпуска

• порошок для приготовления раствора для инъекций 0.5 г
• флакон (флакончик) с растворителем в ампулах
• порошок для приготовления раствора для инъекций 1 г
• флакон (флакончик) с растворителем в ампулах
• порошок для приготовления раствора для инъекций 1 г
• флакон (флакончик) 10 мл, коробка (коробочка) 50
• порошок для приготовления раствора для инъекций 1 г
• флакон (флакончик) 10 мл
• Состав 1 флакон с порошком для приготовления инъекционного раствора содержит канамицина сульфата 0,5 или 1 г
• в комплекте с водой для инъекций в ампулах по 2 мл.

Фармакодинамика препаратаАнтибиотик группы аминогликозидов широкого спектра действия, продуцируемый Streptomyces kanamyceticus. Оказывает бактерицидное действие. Активен в отношении Mycobacterium tuberculosis, грамотрицательных бактерий: Escherichia coli, Shigella spp. , Salmonella spp. , Proteus spp.

, Enterobacter spp.

, Klebsiella pneumoniae, Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis; грамположительных кокков: Staphylococcus spp. (в т. ч. штаммы, продуцирующие пенициллиназу).

К канамицину малочувствительны или устойчивы Pseudomonas spp.

, Streptococcus spp. К канамицину устойчивы анаэробные бактерии, дрожжи, вирусы и большинство простейших.

Фармакокинетика препаратаПри приеме внутрь практически не абсорбируется (через неповрежденную слизистую оболочку кишечника всасываются лишь около 1%, через поврежденную или изъязвленную слизистую оболочку ЖКТ могут всасываться большие количества), оказывает местное действие. Время достижения Cmax при в/м введении - 0. 5-1. 5 ч, после 30 мин в/в инфузии – 30 мин, после 60 мин в/в инфузии – 15 мин. Cmax после в/в или в/м введения 7.

5 мг/кг – 22 мкг/мл.

Проникает в плевральную полость, лимфатическую, синовиальную и перитонеальную жидкости, сыворотку крови, бронхиальный секрет и желчь. В желчи Cmax достигается через 6 ч. Высокие концентрации обнаруживаются в моче; низкие концентрации - в желчи, грудном молоке, водянистой влаге, бронхиальном секрете, мокроте и спинномозговой жидкости. Хорошо проникает во все ткани организма, где накапливается внутриклеточно; высокие концентрации отмечаются в органах с хорошим кровоснабжением: легкие, печень, миокард, селезенка, и особенно в почках, где накапливается в корковом веществе, более низкие концентрации – в мышцах, жировой ткани и костях.

В норме канамицин не проходит через ГЭБ, однако при воспалении мозговых оболочек концентрация препарата в спинномозговой жидкости достигает 30-60% от таковой в плазме.

У новорожденных создаются более высокие концентрации в спинномозговой жидкости, чем у взрослых. Проникает через плацентарный барьер, обнаруживается в крови плода и амниотической жидкости. Vd у взрослых – 0. 26 л/кг, у детей – 0.

2-0.

4 л/кг, у новорожденных в возрасте до 1 недели и массой тела менее 1. 5 кг - до 0. 68 л/кг, в возрасте до 1 недели и массой тела более 1. 5 кг - до 0.

58 л/кг, у больных муковисцидозом – 0.

3-0. 39 л/кг. Не метаболизируется. T1/2 у взрослых – 2-4 ч, у новорожденных – 5-8 ч, у детей более старшего возраста – 2.

5-4 ч.

Конечный T1/2 – более 100 ч (высвобождение из внутриклеточных депо). После парентерального введения выводится почками путем клубочковой фильтрации преимущественно в неизмененном виде (70-95% обнаруживается в моче через 24 ч), при приеме внутрь – с калом. T1/2 у взрослых при нарушении функции почек варьирует в зависимости от степени нарушения функции до 100 ч, у больных с муковисцидозом – 1-2 ч, у больных с ожогами и гипертермией T1/2 может быть короче по сравнению со средними показателями вследствие повышенного клиренса. Выводится при гемодиализе (50% за 4-6 ч), перитонеальный диализ менее эффективен (25% за 48-72 ч).

Использование во время беременностиКанамицин противопоказан к применению при беременности. При необходимости применения канамицина в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.

Противопоказания к применению

• Гиперчувствительность, почечная недостаточность, неврит слухового нерва, беременность.

Побочные действияНеврит слухового нерва, поражение почек (микрогематурия, альбуминурия), аллергические реакции.

ДозировкаВ/м. Туберкулез — по 1 г/сут. Нетуберкулезные инфекции: разовая доза для взрослых — 0,5 г, суточная — 1–1,5 г (по 0,5 г 2–3 раза в день в течение 5–7 дней); детям — 15–20 мг/кг/сут, но не более 50–75 мг.

Условия храненияСписок Б.: В сухом месте, при комнатной температуре.

Срок годности36 мес.

Классы заболеваний

Бактериальный менингит, не классифицированный в других рубриках

АТХ (ATC) классификатор

Противомикробные препараты для системного применения

Фармакологическое действие

Антибактериальное

Описание Антибактериальное действие заключается в способности препаратов тормозить размножение и вызывать гибель бактерий. Оно реализуется в ходе нарушения синтеза бактериальной стенки, белка, а также синтеза ДНК микроорганизма (путем повреждения ДНК, подавления ДНК-гиразы, угнетения активности РНК-полимеразы, ингибирования продукции фолиевой кислоты). По типу влияния на бактериальные клетки антибактериальное действие может быть бактерицидным и бактериостатическим. Бактерицидное действие лекарственных средств означает способность вызывать гибель микроорганизмов, повреждая клеточные мембраны. Бактериостатическое действие лекарственных средств основано на угнетении синтеза белков и подавлении размножения микроорганизмов. Препараты, обладающие антибактериальным действием, применяют в лечении различных инфекционных заболеваний, а также профилактике инфекционных осложнений.

Фармакологическая группа

Аминогликозиды

Действующие вещества

Канамицин (Kanamycin)

ОписаниеАминогликозидный антибиотик I поколения, противотуберкулезный препарат II ряда. Продуцируется лучистым грибом Streptomyces kanamyceticus или другими родственными микроорганизмами. Представляет собой комплекс из трех компонентов, главный компонент которого — канамицин А (обычно определяемый как канамицин), и канамицины В и С — два минорных компонента. Выпускается в виде двух солей — канамицина моносульфата (таблетки для приема внутрь) и канамицина сульфата (порошок/раствор для парентерального применения, пленки глазные). Канамицина моносульфат — белый кристаллический порошок без вкуса и запаха. Легко растворим в воде, практически нерастворим в спирте. Устойчив в растворах щелочей. Канамицина сульфат — порошок или пористая масса белого цвета. Очень легко растворим в воде.