Описание лекарства "Лоперакап"

Лоперакап (Loperacap)

УпаковкаТаблетки пероральные

Фармакологическое действиеВзаимодействует с опиатными рецепторами продольных и кольцевых мышц стенки кишечника и ингибирует высвобождение ацетилхолина и ПГ. Замедляет перистальтику кишечника и увеличивает время прохождения кишечного содержимого. Повышает тонус анального сфинктера, способствует удержанию каловых масс и урежению позывов к дефекации. Ингибирует секрецию жидкости и электролитов в просвет кишечника и/или стимулирует всасывание солей и воды из кишечника. В высоких дозах может угнетать секрецию соляной кислоты в желудке.

Действие развивается быстро и продолжается 4–6 ч.

Список аналогов "лоперакап"

Показания к применению

• Симптоматическое лечение острой и хронической диареи, обусловленной изменением режима питания и качественного состава пищи, нарушением метаболизма и всасывания, а также аллергического, эмоционального, лекарственного, лучевого генеза
• при диарее инфекционного генеза — в качестве вспомогательного средства
• илеостома (с целью уменьшения частоты и объема стула, а также для придания плотности его консистенции).

Форма выпуска

• таблетки 2 мг
• флакон (флакончик) 100
• таблетки 2 мг
• флакон (флакончик) 500
• таблетки 2 мг
• блистер 6
• таблетки 2 мг
• блистер 12
• таблетки 2 мг
• блистер 18

Фармакокинетика препаратаПлохо (около 40% дозы) всасывается в ЖКТ. Благодаря высокому сродству к рецепторам стенки кишечника и высокой степени биотрансформации при «первом прохождении» через печень плазменный уровень неизмененного вещества после приема 2 мг лоперамида гидрохлорида (1 капсула) — ниже 2 нг/мл. Tmax — около 2,5 ч после приема раствора и 5 ч — после приема капсул, при этом Cmax примерно одинаковы для обеих форм. Связывание с белками плазмы — 97%. T1/2 составляет 9,1–14,4 ч (в среднем 10,8 ч).

Метаболизируется в печени, выводится в основном в виде конъюгатов с желчью и фекалиями, частично — с мочой.

Использование во время беременностиНе следует применять при беременности (особенно в I триместре) и кормлении грудью (адекватных и строго контролируемых исследований у беременных и кормящих женщин не проведено). Категория действия на плод по FDA — C.

Противопоказания к применению

• Гиперчувствительность, кишечная непроходимость, дивертикулез, острый язвенный колит, псевдомембранозный колит, вызванный приемом антибиотиков широкого спектра действия
• другие состояния, при которых недопустимо угнетение кишечной перистальтики
• острым дизентерия (особенно с наличием крови в стуле и сопровождающаяся повышенной температурой тела) и другие инфекции ЖКТ (вызванные в т.ч. Salmonella spp., Shigella spp. и Campylobacter spp.)
• детский возраст до 6 лет.

Побочные действияСо стороны органов ЖКТ: запор и/или вздутие живота, кишечная колика, боль или дискомфорт в животе, тошнота, рвота, сухость во рту, кишечная непроходимость (очень редко); для таблеток для рассасывания (дополнительно) — чувство жжения или покалывания языка, возникающее сразу после приема таблеток. Со стороны нервной системы и органов чувств: утомляемость, сонливость, головокружение. Аллергические реакции: кожная сыпь, крапивница, крайне редко — анафилактический шок и буллезная сыпь, включая токсический эпидермальный некролиз (в большинстве случаев пациенты принимали другие ЛС, которые могли вызывать неблагоприятные реакции или содействовать их возникновению). Прочие: задержка мочи (редко).

ДозировкаВнутрь. При острой и хронической диарее на первый прием — 4 мг, затем по 2 мг после каждого жидкого стула (максимальная суточная доза — 16 мг, детям от 6 до 11 лет — 6 мг).

ПередозировкаСимптомы: угнетение ЦНС (ступор, нарушение координации движений, сонливость, миоз, мышечный гипертонус, угнетение дыхания), кишечная непроходимость. Лечение: применение (при необходимости) антидота — налоксона. Учитывая, что продолжительность действия лоперамида больше, чем у налоксона, возможно повторное введение антагониста. Необходимо длительное и тщательное наблюдение за больным (по крайней мере в течение 1 суток) и проведение симптоматической терапии, промывание желудка, назначение активированного угля, ИВЛ.

Взаимодействия с другими препаратамиОдновременное применение лоперамида с опиоидными анальгетиками может повышать риск тяжелого запора.

Меры предосторожности при приемеЕсли в течении 48 ч при острой диарее не наблюдается клинического улучшения или развивается запор, вздутие живота, частичная кишечная непроходимость, прием лоперамида следует прекратить. При хронической диарее прием лоперамида возможен только по назначению врача. Следует с осторожностью применять лоперамид у детей младшего возраста ввиду большей чувствительности к опиатоподобным эффектам лоперамида — действию на ЦНС. Во время лечения диареи (особенно у детей) необходимо восполнять потерю жидкости и электролитов. Дегидратация может способствовать изменению реакции на лоперамид.

С осторожностью применять пациентам пожилого возраста (возможна маскировка симптомов обезвоживания и вариабельность реакции на лоперамид).

У пациентов с дисфункцией печени необходим тщательный контроль за признаками токсического поражения ЦНС (замедляется метаболизм лоперамида). У пациентов с диареей путешественников снижение перистальтики кишечника, вызываемое лоперамидом, может привести к длительному повышению температуры из-за замедления выведения микроорганизмов (Shigella, Salmonella, некоторые штаммы Escherichia coli и др. ) и их проникновения в слизистую оболочку кишечника. В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автомобиля или работе с техникой.

Условия храненияСписок Б.: В сухом, прохладном, защищенном от света месте.

Срок годности24 мес.

Классы заболеваний

Аллергический и алиментарный гастроэнтерит и колит

АТХ (ATC) классификатор

Пищеварительный тракт и обмен веществ

Фармакологическое действие

Антидиарейное

Описание Антидиарейное действие лекарственных препаратов заключается в урежении частоты стула. Антидиарейное действие может быть основано на различных механизмах, основными из которых являются селективное блокирование м-холинергических рецепторов и связывание с опиатными рецепторами. Это приводит к следующим эффектам: расслабляется гладкая мускулатура желудочно-кишечного тракта, замедляя его перистальтику, повышается тонус сфинктеров (в том числе анального), ингибируется секреция жидкости и электролитов и/или стимулируется всасывание солей и воды из кишечника. В результате происходит замедление прохождения каловых масс, уменьшение их объема, увеличение вязкости и плотности стула. Препараты, обладающие антидиарейным действием, используются для симптоматического лечения острой и хронической диареи различного генеза, а также для регуляция стула у пациентов с илеостомой.

Фармакологическая группа

Противодиарейные средства

Действующие вещества

Лоперамид (Loperamide)

ОписаниеЛоперамида гидрохлорид — порошок от белого до желтоватого цвета. Хорошо растворим в метаноле, изопропиловом спирте, хлороформе, слабо растворим в воде. Молекулярная масса 513,51.