Описание лекарства "Ко-тримоксазол"

Ко-тримоксазол (Co-trimoxazol)

Стоимость от 33.00 руб. (без учета форм выпуска препарата)

УпаковкаТаблетки пероральные

Фармакологическое действиеПротивомикробное синтетическое средство широкого спектра действия. Действует бактерицидно. Сульфаметоксазол оказывает бактериостатическое действие, которое связано с ингибированием процесса утилизации ПАБК и нарушением синтеза дигидрофолиевой кислоты в бактериальных клетках. Триметоприм ингибирует фермент, который участвует в метаболизме фолиевой кислоты, превращая дигидрофолат в тетрагидрофолат. Таким образом, блокируется 2 последовательные стадии биосинтеза пуринов и, следовательно, нуклеиновых кислот, которые необходимы для роста и размножения бактерий.

Высокие концентрации создаются в тканях легких, почек, предстательной железы, в спинномозговой жидкости, желчи, костях.

Ко-тримоксазол активен в отношении грамположительных бактерий: Staphylococcus spp. (в т. ч. штаммы, продуцирующие пенициллиназу), Streptococcus spp.

(в т.

ч. Streptococcus pneumoniae), Corynebacterium diphtheriae; грамотрицательных бактерий: Neisseria gonorrhoeae, Escherichia coli, Shigella spp. , Salmonella spp. , Proteus spp.

, Enterobacter spp.

, Klebsiella spp. , Yersinia spp. , Vibrio cholerae, Haemophilus influenzae; анаэробных неспорообразующих бактерий - Bacteroides spp. Ко-тримоксазол активен также в отношении Chlamydia spp.

К ко-тримоксазолу устойчивы Pseudomonas aeruginosa, Treponema spp.

, Mycoplasma spp. , Mycobacterium tuberculosis, а также вирусы и грибы.

Список аналогов "ко-тримоксазол"

Показания к применению

• Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к ко-тримоксазолу микроорганизмами: инфекции дыхательных путей (в т.ч. острый и хронический бронхит, эмпиема плевры, бронхоэктатическая болезнь, абсцесс легкого, пневмония, тонзиллит, фарингит)
• инфекции мочевыводящих путей (в т.ч. гонококковый уретрит), цистит, пиелонефрит, простатит
• инфекции ЖКТ (в т.ч. энтерит, брюшной тиф, паратиф, дизентерия, холецистит, холангит)
• инфекции кожи и мягких тканей (в т.ч. пиодермия, фурункулез, раневая инфекция)
• септицемия, бруцеллез.

Форма выпуска

• таблетки 480 мг
• упаковка контурная ячейковая 10, пачка картонная 1
• таблетки 480 мг
• блистер 10, коробка (коробочка) 2
• таблетки 480 мг
• упаковка контурная ячейковая 10, пачка картонная 2
• таблетки 480 мг
• флакон (флакончик) 20
• таблетки 960 мг
• упаковка 10
• таблетки 480 мг
• контейнер полиэтиленовый 500
• таблетки 960 мг
• упаковка 20
• таблетки 960 мг
• упаковка 100
• таблетки 960 мг
• упаковка 500
• таблетки 480 мг
• упаковка контурная ячейковая 10, пачка картонная 2
• таблетки 480 мг
• упаковка контурная ячейковая 10, пачка картонная 2
• таблетки 480 мг
• упаковка контурная ячейковая 10, пачка картонная 5
• таблетки 120 мг
• банка (баночка) полимерная 20, пачка картонная 1
• таблетки 120 мг
• упаковка контурная ячейковая 10, пачка картонная 2
• таблетки 480 мг
• банка (баночка) полимерная 20, пачка картонная 1
• таблетки 480 мг
• упаковка контурная ячейковая 10, пачка картонная 2
• таблетки 120 мг
• банка (баночка) темного стекла 20, пачка картонная 1
• таблетки 120 мг
• упаковка контурная безъячейковая 10, коробка (коробочка) картонная 100
• таблетки 480 мг
• банка (баночка) темного стекла 20, пачка картонная 1
• таблетки 480 мг
• упаковка контурная безъячейковая 10, коробка (коробочка) картонная 100
• таблетки 120 мг
• упаковка контурная ячейковая 10, пачка картонная 1
• таблетки 120 мг
• упаковка контурная ячейковая 10, пачка картонная 3
• таблетки 120 мг
• упаковка контурная ячейковая 10, пачка картонная 4
• таблетки 120 мг
• упаковка контурная ячейковая 10, пачка картонная 5
• таблетки 480 мг
• упаковка контурная ячейковая 10, пачка картонная 1
• таблетки 480 мг
• упаковка контурная ячейковая 10, пачка картонная 3
• таблетки 480 мг
• упаковка контурная ячейковая 10, пачка картонная 4
• таблетки 480 мг
• упаковка контурная ячейковая 10, пачка картонная 5
• Состав Таблетки 1 табл. сульфаметоксазол 400 мг триметоприм 80 мг в блистере 10 шт.
• в коробке 2 блистера.

Фармакодинамика препаратаПротивомикробное синтетическое средство широкого спектра действия. Действует бактерицидно. Сульфаметоксазол оказывает бактериостатическое действие, которое связано с ингибированием процесса утилизации ПАБК и нарушением синтеза дигидрофолиевой кислоты в бактериальных клетках. Триметоприм ингибирует фермент, который участвует в метаболизме фолиевой кислоты, превращая дигидрофолат в тетрагидрофолат. Таким образом, блокируется 2 последовательные стадии биосинтеза пуринов и, следовательно, нуклеиновых кислот, которые необходимы для роста и размножения бактерий.

Высокие концентрации создаются в тканях легких, почек, предстательной железы, в спинномозговой жидкости, желчи, костях.

Ко-тримоксазол активен в отношении грамположительных бактерий: Staphylococcus spp. (в т. ч. штаммы, продуцирующие пенициллиназу), Streptococcus spp.

(в т.

ч. Streptococcus pneumoniae), Corynebacterium diphtheriae; грамотрицательных бактерий: Neisseria gonorrhoeae, Escherichia coli, Shigella spp. , Salmonella spp. , Proteus spp.

, Enterobacter spp.

, Klebsiella spp. , Yersinia spp. , Vibrio cholerae, Haemophilus influenzae; анаэробных неспорообразующих бактерий - Bacteroides spp. Ко-тримоксазол активен также в отношении Chlamydia spp.

К ко-тримоксазолу устойчивы Pseudomonas aeruginosa, Treponema spp.

, Mycoplasma spp. , Mycobacterium tuberculosis, а также вирусы и грибы.

Фармакокинетика препаратаПосле приема внутрь сульфаметоксазол и триметоприм быстро абсорбируются из ЖКТ. Прием пищи замедляет их всасывание. Широко распределяются в тканях и жидкостях организма. Связывание триметоприма с белками плазмы составляет 50%, сульфаметоксазола - 66%. T1/2 триметоприма составляет 8.

6-17 ч, сульфаметоксазола - 9-11 ч.

Триметоприм выводится с мочой в неизмененном виде (около 50%) и в виде метаболитов. Сульфаметоксазол также выводится с мочой, преимущественно в неизмененном виде.

Использование во время беременностиСульфаниламиды и триметоприм проникают через плацентарный барьер, выделяются с грудным молоком. Могут вызывать развитие ядерной желтухи и гемолитической анемии у плода и новорожденных детей. Кроме того, возрастает риск развития жировой инфильтрации печени у беременных женщин. Поэтому применение ко-тримоксазола при беременности противопоказано. При необходимости назначения ко-тримоксазола в период лактации грудное вскармливание следует прекратить.

Противопоказания к применению

• Гиперчувствительность (в т.ч. к др. сульфаниламидам, триметоприму), тяжелые поражения паренхимы печени
• выраженные нарушения функции почек, болезни крови, детский возраст (до 2 мес).

Побочные действияТошнота, рвота, диарея, глоссит, лейкопения, нейтропения, агранулоцитоз, тромбоцитопения, мегалобластная анемия, тромбоцитопеническая пурпура, псевдомембранозный колит, синдром Стивенса-Джонсона, синдром Лайелла, гемолиз эритроцитов у больных с дефицитом глюкозо?6-фосфатдегидрогеназы, аллергические реакции (кожная сыпь, отек Квинке).

ДозировкаВнутрь, после еды. Взрослым и детям старше 12 лет — по 2 табл. 2 раза в сутки (утром и вечером), в тяжелых случаях — по 3 табл. 2 раза в сутки; при хронических инфекциях — по 1 табл. 2 раза в сутки.

Взаимодействия с другими препаратамиПри одновременном применении ко-тримоксазола эффект антикоагулянтов непрямого действия значительно усиливается из-за замедления инактивации последних, а также их высвобождения из связи с белками плазмы. При одновременном применении с некоторыми производными сульфонилмочевины возможно усиление гипогликемического действия, что связано с повышением концентрации свободной фракции ко-тримоксазола. Одновременное применение ко-тримоксазола и метотрексата может приводить к повышению токсичности последнего (в частности, к появлению панцитопении) из-за его высвобождения из связи с белками плазмы. Под влиянием бутадиона, индометацина, напроксена, салицилатов и некоторых других НПВС возможно усиление действия ко-тримоксазола с развитием нежелательных эффектов, поскольку происходит высвобождение активных веществ из связи с белками крови и повышение их концентрации. Одновременный прием диуретиков и ко-тримоксазола повышает вероятность развития тромбоцитопении, вызываемой последним, особенно у пациентов пожилого возраста.

В случае одновременного назначения хлоридина с ко-тримоксазолом противомикробное действие усиливается, поскольку хлоридин тормозит образование тетрагидрофолиевой кислоты, необходимой для синтеза нуклеиновых кислот и белков.

В свою очередь сульфаниламиды тормозят образование дигидрофолиевой кислоты, являющейся предшественником тетрагидрофолиевой кислоты. Это сочетание широко используется при лечении токсоплазмоза. Абсорбция сульфаметоксазола и триметоприма при их совместном приеме с колестирамином уменьшается в результате образования нерастворимых комплексов, что приводит к снижению их концентрации в крови.

Меры предосторожности при приемеНе рекомендуется одновременное применение тиазидных диуретиков, пероральных сахароснижающих препаратов, непрямых антикоагулянтов, салицилатов, фенилбутазона, напроксена, фенитоина, производных ПАБК (сочетанное использование взаимно изменяет эффекты).

Особые указания при приемеС осторожностью применяют ко-тримоксазол у пациентов с возможным дефицитом фолиевой кислоты, при аллергических реакциях в анамнезе, бронхиальной астме, нарушениях функции печени, почек, щитовидной железы. При длительном лечении следует систематически проводить исследования периферической крови, функционального состояния печени и почек. Пожилым пациентам рекомендуется дополнительное назначение фолиевой кислоты. В период лечения ко-тримоксазолом следует обеспечить адекватную водную нагрузку (для того, чтобы избежать развития кристаллурии). При нарушениях функции почек дозу следует уменьшить, а интервалы между приемами увеличить.

Риск развития побочных реакций возрастает у пациентов пожилого возраста и больных СПИД.

При парентеральном применении у больных с почечной недостаточностью следует определять концентрацию сульфаметоксазола в плазме крови каждые 2-3 дня перед очередной в/м инъекцией. При концентрации более 150 мкг/мл лечение следует прервать до тех пор, пока концентрация не снизится до 120 мкг/мл.

Условия храненияСписок Б.: В сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 15 °C.

Срок годности24 мес.

Классы заболеваний

Острая инфекция верхних дыхательных путей множественной и неуточненной локализации

АТХ (ATC) классификатор

Противомикробные препараты для системного применения

Фармакологическое действие

Антибактериальное действие широкого спектра

Описание Антибактериальное действие широкого спектра заключается в способности противомикробных препаратов оказывать бактерицидное и/или бактериостатическое влияние на широкий спектр инфекционных возбудителей * грамположительные кокки (Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes, Streptococcus agalactiae, стрептококки групп CF и G, Staphylococcus aureus, Staphylococcus viridans) * грамотрицательные бактерии (Haemophilus influenzae, Moraxella catarrhalis, Bordetella pertussis, Bordetella parapertussis,Campylobacter jejuni, Neisseria gonorrhoeae) * анаэробные микроорганизмы (Bacteroides bivius, Clostridium perfringens, Peptostreptococcus spp) * внутриклеточные микроорганизмы (Clamydia trachomatis, Ureaplasma urealyticum, Gardnerella vaginalis). Антибактериальное действие заключается в способности препаратов тормозить размножение бактерий и приводить к их гибели. Бактерицидное действие лекарственных средств означает способность вызывать гибель микроорганизмов, повреждая клеточные мембраны. Бактериостатическое действие лекарственных средств основано на угнетении синтеза белков и подавлении размножения микроорганизмов.

Фармакологическая группа

Сульфаниламиды

Действующие вещества

Ко-тримоксазол [Сульфаметоксазол + Триметоприм] (Co-trimoxazole [sulfamethoxazole + trimethoprim])

ОписаниеАктивен в отношении ряда грамположительных (Staphylococcus spp., Streptococcus spp., Listeria monocytogenes, Nocardia asteroides) и грамотрицательных (Enterobacteriaceae — Shigella spp., Klebsiella spp., Proteus spp., Yersinia spp.; Haemophilus ducreyi, некоторых штаммов H.influenzae, Legionella pneumophila, Bordetella pertussis, Brucella spp., Salmonella spp., Enterobacter spp., некоторых штаммов Escherichia coli, Vibrio cholerae, Citrobacter spp., Neisseria spp.) микроорганизмов, а также Moraxella catarrhalis, Pneumocystis carinii, Toxoplasma gondii, в т.ч. устойчивых к сульфаниламидам. Механизм действия обусловлен двойным блокирующим влиянием на метаболизм бактерий. Сульфаметоксазол, сходный по строению с ПАБК, захватывается микробной клеткой и препятствует включению ПАБК в молекулу дигидрофолиевой кислоты. Триметоприм обратимо ингибирует дигидрофолатредуктазу бактерий, нарушает синтез тетрагидрофолиевой кислоты из дигидрофолиевой, образование пуриновых и пиримидиновых оснований, нуклеиновых кислот; подавляет рост и размножение микроорганизмов. В связи с угнетением жизнедеятельности кишечной палочки уменьшается синтез тиамина, рибофлавина, никотиновой кислоты и других витаминов B-комплекса в кишечнике. После приема внутрь оба компонента быстро и почти полностью абсорбируются в ЖКТ. Cmax в крови достигается через 1–4 ч, антибактериальная концентрация сохраняется в течение 7 ч; спустя 24 ч после однократного приема в плазме определяются небольшие количества. Равновесная концентрация в плазме регистрируется через 2–3 дня. 44% триметоприма и 70% сульфаметоксазола находятся в связанном с белками плазмы состоянии. Оба вещества биотрансформируются в печени (ацетилирование) с образованием неактивных метаболитов. Равномерно распределяются в организме, проходят через гистогематические барьеры, создают в легких и моче концентрации, превышающие содержание в плазме. В меньшей степени накапливаются в бронхиальном секрете, влагалищных выделениях, секрете и ткани предстательной железы, жидкости среднего уха, спинномозговой жидкости, желчи, костях, слюне, водянистой влаге глаза, грудном молоке, интерстициальной жидкости. Имеют одинаковую скорость элиминации, T1/2 — 10–11 ч. У детей T1/2 существенно меньше и зависит от возраста: до 1-го года — 7–8 ч, 1–10 лет — 5–6 ч. У пожилых и пациентов с нарушением функции почек T1/2 увеличивается. Выводятся почками в форме метаболитов и в неизмененном виде (50–70% триметоприма и 10–30% сульфаметоксазола) посредством гломерулярной фильтрации и канальцевой секреции.