Описание лекарства "Кседоцин"

Кседоцин (Xedocine)

УпаковкаТаблетки пероральные

Фармакологическое действиеПолусинтетический тетрациклин, бактериостатический антибиотик широкого спектра действия. Проникая внутрь клетки, действует на внутриклеточно расположенных возбудителей. Подавляет синтез протеинов в микробной клетке, нарушает связь транспортных аминоацил-РНК с 30S субъединицей рибосомальной мембраны. К нему высокочувствительны: грамположительные микроорганизмы Staphylococcus spp. (в т.

ч.

Staphylococcus aureus, Staphylococcus epidermidis), Streptococcus spp. (в т. ч. Streptococcus pneumoniae), Clostridium spp.

, Listeria spp.

; и грамотрицательные микроорганизмы: Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Haemophilus influenzae, Klebsiella spp. , Entamoeba histolytica, Escherichia coli, Shigella spp. , Enterobacter spp. , Salmonella spp.

, Yersinia spp.

(ранее Pasteurella spp. ), Bacteroides spp. . Наиболее чувствительны Haemophilus influenzae (91-96%) и внутриклеточные патогены.

Препарат активен также в отношении Rickettsia spp.

, Treponema spp. , Mycoplasma spp. , Chlamydia spp. Устойчивы к препарату Pseudomonas aeroginosa, Proteus spp.

, Serratia spp.

, большинство штаммов Bacteroides fragilis.

Список аналогов "кседоцин"

Показания к применению

• Инфекционно-воспалительные заболевания, вызываемые чувствительными микроорганизмами: - инфекции дыхательных путей (фарингит, бронхит острый и хронический, трахеит, бронхопневмония, долевая пневмония, абсцесс легкого, эмпиема плевры)
• - инфекции ЛOP-органов (отит, тонзиллит, синусит и др.)
• - инфекции мочеполовой системы (цистит, пиелонефрит, простатит, уретрит, уретроцистит, урогенитальный микоплазмоз, эндометрит, эндоцервицит, острый орхиэпидидимит, гонорея, хламидиоз различной локализации, сифилис)
• - инфекции желчевыводящих путей и желудочно-кишечного тракта (холецистит, холангит, гастроэнтероколит, бактериальная дизентерия, диарея "путешественников")
• - инфекции кожи и мягких тканей (флегмоны, абсцессы, фурункулез, панариции, инфицированные ожоги, раны и др.)
• - инфекционные заболевания глаз, вызванные Chlamydia spp. в составе комплексной терапии, фрамбезия, иерсиниоз, легионеллез, риккетсиоз, лихорадка Ку, пятнистая лихорадка Скалистых гор, тиф (в т.ч. сыпной, клещевой возвратный), болезнь Лайма I ст., бациллярная и амебная дизентерия, туляремия, холера, актиномикоз, малярия
• в составе комбинированной терапии - лептоспироз, трахома, пситтакоз, орнитоз, гранулоцитарный эрлихиоз
• коклюш, бруцеллез, остеомиелит. Профилактика послеоперационных гнойных осложнений
• малярии, вызванной Plasmodium falciparum, при кратковременных путешествиях (менее 4 мес) на территории, где распространены штаммы, устойчивые к хлорохину и/или пириметамин-сульфадоксину.

Форма выпуска

• таблетки 100 мг
• упаковка контурная ячейковая 10, пачка картонная 2
• таблетки 100 мг
• упаковка контурная ячейковая 10, пачка картонная 1
• таблетки 200 мг
• упаковка контурная ячейковая 10, пачка картонная 2
• таблетки 200 мг
• упаковка контурная ячейковая 10, пачка картонная 1
• Состав Таблетки 1 табл. доксициклина моногидрат 104,1 мг, 208,2 мг (эквивалентно доксициклину 100 и 200 мг соответственно) вспомогательные вещества: МКЦ
• карбоксиметилкрахмал натрия (натрия крахмал гликолат (тип А)
• магния стеарат в контурной ячейковой упаковке 10 шт.
• в пачке картонной 1 или 2 упаковки.

Фармакодинамика препаратаПолусинтетический тетрациклин, бактериостатический антибиотик широкого спектра действия. Проникая внутрь клетки, действует на внутриклеточно расположенных возбудителей. Подавляет синтез протеинов в микробной клетке, нарушает связь транспортных аминоацил-РНК с 30S субъединицей рибосомальной мембраны. К нему высокочувствительны: грамположительные микроорганизмы Staphylococcus spp. (в т.

ч.

Staphylococcus aureus, Staphylococcus epidermidis), Streptococcus spp. (в т. ч. Streptococcus pneumoniae), Clostridium spp.

, Listeria spp.

; и грамотрицательные микроорганизмы: Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Haemophilus influenzae, Klebsiella spp. , Entamoeba histolytica, Escherichia coli, Shigella spp. , Enterobacter spp. , Salmonella spp.

, Yersinia spp.

(ранее Pasteurella spp. ), Bacteroides spp. . Наиболее чувствительны Haemophilus influenzae (91-96%) и внутриклеточные патогены.

Препарат активен также в отношении Rickettsia spp.

, Treponema spp. , Mycoplasma spp. , Chlamydia spp. Устойчивы к препарату Pseudomonas aeroginosa, Proteus spp.

, Serratia spp.

, большинство штаммов Bacteroides fragilis.

Фармакокинетика препаратаАбсорбция - быстрая и высокая (около 100%). Прием пищи не оказывает существенного влияния на степень абсорбции. Имеет высокую степень растворимости в липидах и низкую аффинность в отношении связывания с ионами кальция. После перорального приема 200 мг время достижения Cmax – 2. 5 ч, величина Cmax – 2.

5 мкг/мл, через 24 ч после приема – 1.

25 мкг/мл. Связь с белками плазмы - 80-93%. Хорошо проникает в органы и ткани; через 30-45 мин после приема внутрь обнаруживается в терапевтических концентрациях в печени, почках, легких, селезенке, костях, зубах, предстательной железе, тканях глаза, в плевральной и асцитической жидкостях, желчи, синовиальном экссудате, экссудате гайморовых и лобных пазух, в жидкости десневых борозд. Плохо проникает в спинномозговую жидкость (10-20% от уровня в плазме).

Проникает через плацентарный барьер, определяется в материнском молоке.

Объем распределения – 0. 7 л/кг. Метаболизируется в печени 30-60%. Период полувыведения - 10-16 ч (в основном - 12-14 ч, в среднем – 16.

3 ч).

При повторных введениях препарат может кумулировать. Накапливается в ретикулоэндотелиальной системе и костной ткани. В костях и зубах образует нерастворимые комплексы с ионами кальция. Выводится с желчью, где обнаруживается в высокой концентрации.

Подвергается кишечно-печеночной рециркуляции, выводится через кишечник (20-60%); 40% принятой дозы выделяется почками за 72 ч (из них 20-50% - в неизмененном виде), при тяжелой хронической почечной недостаточности - только 1-5%.

У больных с нарушением функции почек или азотемией важным путем выведения является желудочно-кишечная секреция.

Использование во время беременностиЗапрещено принимать данный препарат во время беременности и в период лактации.

Противопоказания к применению

• — гиперчувствительность
• — порфирия
• — тяжелая печеночная недостаточность
• — лейкопения
• — детский возраст (до 8 лет - возможность образования нерастворимых комплексов ионов кальция с отложением в костном скелете, эмали и дентине зубов)
• — период беременности и лактации.

Побочные действияСо стороны нервной системы: доброкачественное повышение внутричерепного давления (снижение аппетита, рвота, головная боль, отек диска зрительного нерва), токсическое действие на центральную нервную систему (головокружение). Со стороны пищеварительной системы: тошнота, запоры или диарея, глоссит, дисфагия, эзофагит (в т. ч. эрозивный), гастрит, изъязвление желудка и 12-перстной кишки, энтероколит (за счет пролиферации резистентных штаммов стафилококков). Аллергические реакции: макулопапулезная сыпь, кожный зуд, гиперемия кожи, ангионевротический отек, анафилактоидные реакции, лекарственная красная волчанка.

Со стороны органов кроветворения: гемолитиченская анемия, тромбоцитопения, нейтропения, эозинофилия.

Прочие: фотосенсибилизация; суперинфекция; устойчивое изменение цвета зубной эмали; воспаление в аногенитальной зоне промежности; кандидоз (вагинит, глоссит, стоматит, проктит); дисбактериоз.

ДозировкаВнутрь, взрослым и детям старше 8 лет с массой тела более 45 кг средняя суточная доза — 0,2 г в первый день (делится на 2 приема — по 0,1 г 2 раза в сутки), далее — по 0,1 г/сут (в 1–2 приема). При хронических инфекциях (особенно мочевыделительной системы) — 200 мг/сут на протяжении всего периода терапии. При лечении гонореи назначают по одной из следующих схем: при остром неосложненном уретрите курсовая доза — 0,5 г (1-й прием — 0,3 г, последующие 2 приема — по 0,1 г с интервалом 6 ч) или 0,1 г/сут до полного излечения (у женщин) или по 0,1 г 2 раза в день в течение 7 дней (у мужчин); при осложненных формах гонореи курсовая доза — 0,8–0,9 г, которую распределяют на 6–7 приемов (0,3 г — 1-й прием, затем с интервалом 6 ч на 5–6 последующих приемов). При лечении сифилиса — по 0,3 г/сут в течение не менее 10 дней. При неосложненных инфекциях мочеиспускательного канала, шейки матки и прямой кишки, вызванных Chlamydia trachomatis, — по 0,1 г 2 раза в сутки в течение не менее 7 дней.

Инфекции мужских половых органов — по 0,1 г 2 раза в сутки в течение до 4 нед.

Лечение малярии, устойчивой к хлорохину, — 0,2 г/сут в течение 7 дней (в сочетании с шизонтоцидными ЛС — хинином); профилактика малярии — 0,1 г 1 раз в сутки за 1–2 дня до поездки, затем ежедневно во время поездки и в течение 4 нед после возвращения; детям старше 8 лет — 2 мг/кг 1 раз в сутки. Диарея путешественников (профилактика) — 0,2 г в первый день поездки (за 1 прием или по 0,1 г 2 раза в сутки), далее по 0,1 г 1 раз в сутки в течение всего периода пребывания в регионе (не более 3 нед). Лечение лептоспироза — по 0,1 г внутрь 2 раза в сутки в течение 7 дней; профилактика лептоспироза — 0,2 г 1 раз в неделю в течение периода пребывания в неблагополучном районе и 0,2 г в конце поездки. Профилактика инфекций после медицинского аборта — 0,1 г за 1 ч до аборта и 0,2 г — через 30 мин после него.

При угревой сыпи — 0,1 г/сут, курс — 6–12 нед.

Максимальные суточные дозы для взрослых — до 0,3 или до 0,6 г/сут в течение 5 дней при тяжелых гонококковых инфекциях. У детей 8–12 лет с массой тела до 45 кг средняя суточная доза — 4 мг/кг в первый день, далее — по 2 мг/кг в день (в 1–2 приема). При тяжелом течении инфекций назначается каждые 12 ч по 4 мг/кг. При наличии тяжелой печеночной недостаточности требуется снижение суточной дозы доксициклина, поскольку при этом происходит постепенное накопление его в организме (риск гепатотоксического действия).

Особые указания при приемеДля предотвращения местнораздражающего действия (эзофагит, гастрит, изъязвление слизистой оболочки желудочно-кишечного тракта) рекомендуется прием в дневные часы с большим количеством жидкости, пищей. Таблетку также можно растворить в стакане воды, размешивая до полного растворения. В связи с возможным развитием фотосенсибилизации необходимо ограничение инсоляции во время лечения и в течение 4-5 дней после него. При длительном использовании необходим периодический контроль функции печени, органов кроветворения. Может маскировать проявления сифилиса, в связи с чем, при возможности микст-инфекции необходимо ежемесячное проведение серологического анализа на протяжении 4 мес.

Все тетрациклины образуют стойкие комплексы с ионами кальция в любой костнообразующей ткани.

В связи с этим прием в период развития зубов может стать причиной долговременного окрашивания зубов в желто-серо-коричневый цвет, а также гипоплазии эмали. Возможно ложное повышение уровня катехоламинов в моче при их определении флюоресцентным методом. При исследовании биоптата щитовидной железы у пациентов, длительно получавших доксициклин, возможно темно-коричневое прокрашивание ткани в микропрепаратах без нарушения ее функции. При увеличении дозы выше 4 г фармакокинетика доксициклина не зависит от дозы и концентрация в крови не возрастает.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами: препарат не влияет на концентрацию внимания, быстроту психических и двигательных реакций.

Условия храненияСписок Б.: При температуре не выше 25 °C.

Срок годности60 мес.

АТХ (ATC) классификатор

Противомикробные препараты для системного применения

Фармакологическое действие

Антибактериальное действие широкого спектра

Описание Антибактериальное действие широкого спектра заключается в способности противомикробных препаратов оказывать бактерицидное и/или бактериостатическое влияние на широкий спектр инфекционных возбудителей * грамположительные кокки (Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes, Streptococcus agalactiae, стрептококки групп CF и G, Staphylococcus aureus, Staphylococcus viridans) * грамотрицательные бактерии (Haemophilus influenzae, Moraxella catarrhalis, Bordetella pertussis, Bordetella parapertussis,Campylobacter jejuni, Neisseria gonorrhoeae) * анаэробные микроорганизмы (Bacteroides bivius, Clostridium perfringens, Peptostreptococcus spp) * внутриклеточные микроорганизмы (Clamydia trachomatis, Ureaplasma urealyticum, Gardnerella vaginalis). Антибактериальное действие заключается в способности препаратов тормозить размножение бактерий и приводить к их гибели. Бактерицидное действие лекарственных средств означает способность вызывать гибель микроорганизмов, повреждая клеточные мембраны. Бактериостатическое действие лекарственных средств основано на угнетении синтеза белков и подавлении размножения микроорганизмов.

Фармакологическая группа

Тетрациклины

Действующие вещества

Доксициклин (Doxycycline)

ОписаниеПроизводное тетрациклина, получаемое синтетическим путем из окситетрациклина. Доксициклин — светло-желтый кристаллический порошок. Доксициклина моногидрат — очень незначительно растворим в воде, молекулярная масса 462,46. Доксициклина гиклат (гидрохлорид гемиэтанолат гемигидрат) — растворим в воде.