Описание лекарства "Линкомицина гидрохлорид"

Линкомицина гидрохлорид (Lyncomycin hydrochloride)

Стоимость от 139.00 руб. (без учета форм выпуска препарата)

УпаковкаРаствор для инъекций

Фармакологическое действиеПодавляет белковый синтез бактерий вследствие обратимого связывания с 50S субъединицей рибосом, нарушает образование пептидных связей. Эффективен в отношении грамположительных микроорганизмов (Staphylococcus spp. , Streptococcus spp. , в т. ч.

Streptococcus pneumoniae, Corynebacterium diphtheriae), некоторых анаэробных спорообразующих бактерий (Clostridium spp.

) и грамотрицательных анаэробов (Bacteroides spp. , Mycoplasma spp. ). Действует на микроорганизмы (особенно Staphylococcus spp.

), устойчивые к другим антибиотикам.

Не чувствительны к линкомицину Enterococcus spp. (в т. ч. Enterococcus faecalis), грамотрицательные микроорганизмы, грибы, вирусы, простейшие.

Уступает по активности эритромицину в отношении спорообразующих анаэробов, Neisseria spp.

, Corynebacterium spp. Резистентность развивается медленно. Между линкомицином и клиндамицином существует перекрестная резистентность. В терапевтических дозах оказывает бактериостатическое действие, в более высоких и в отношении высокочувствительных микроорганизмов — бактерицидное.

Показания к применению

• Инфекционно-воспалительные заболевания тяжелого течения, вызванные чувствительными микроорганизмами (прежде всего стафилококками и стрептококками, особенно микроорганизмами, устойчивыми к пенициллинам, а также при аллергии к пенициллинам): инфекции нижних дыхательных путей (в т.ч. аспирационная пневмония, абсцесс легкого, эмпиема плевры), отит, инфекции костей и суставов (острый и хронический остеомиелит, гнойный артрит), гнойные инфекции кожи и мягких тканей (пиодермия, фурункулез, флегмона, рожистое воспаление, раневая инфекция).

Форма выпуска

• раствор для внутривенного и внутримышечного введения 300 мг/мл
• ампула 2 мл с ножом ампульным пачка картонная 10
• раствор для внутривенного и внутримышечного введения 300 мг/мл
• ампула 1 мл с ножом ампульным пачка картонная 10
• раствор для внутривенного и внутримышечного введения 300 мг/мл
• ампула 1 мл с ножом ампульным упаковка контурная ячейковая 5 пачка картонная 2
• раствор для внутривенного и внутримышечного введения 300 мг/мл
• ампула 1 мл упаковка контурная пластиковая (поддоны) 10 пачка картонная 10
• раствор для внутривенного и внутримышечного введения 300 мг/мл
• ампула 2 мл с ножом ампульным упаковка контурная ячейковая 10 пачка картонная 1
• раствор для внутривенного и внутримышечного введения 300 мг/мл
• ампула 2 мл с ножом ампульным упаковка контурная ячейковая 10 пачка картонная 2
• раствор для внутривенного и внутримышечного введения 300 мг/мл
• ампула 2 мл с ножом ампульным упаковка контурная ячейковая 5 пачка картонная 1
• раствор для внутривенного и внутримышечного введения 300 мг/мл
• ампула 2 мл с ножом ампульным упаковка контурная ячейковая 5 пачка картонная 2
• раствор для внутривенного и внутримышечного введения 300 мг/мл
• ампула 1 мл с ножом ампульным упаковка контурная ячейковая 10 пачка картонная 1
• раствор для внутривенного и внутримышечного введения 300 мг/мл
• ампула 1 мл с ножом ампульным упаковка контурная ячейковая 10 пачка картонная 2
• раствор для внутривенного и внутримышечного введения 300 мг/мл
• ампула 1 мл с ножом ампульным упаковка контурная ячейковая 5 пачка картонная 1
• раствор для внутривенного и внутримышечного введения 300 мг/мл
• ампула 1 мл упаковка контурная ячейковая 10 пачка картонная 10

Фармакодинамика препаратаПодавляет белковый синтез бактерий вследствие обратимого связывания с 50S субъединицей рибосом, нарушает образование пептидных связей. Эффективен в отношении грамположительных микроорганизмов (Staphylococcus spp. , Streptococcus spp. , в т. ч.

Streptococcus pneumoniae, Corynebacterium diphtheriae), некоторых анаэробных спорообразующих бактерий (Clostridium spp.

) и грамотрицательных анаэробов (Bacteroides spp. , Mycoplasma spp. ). Действует на микроорганизмы (особенно Staphylococcus spp.

), устойчивые к другим антибиотикам.

Не чувствительны к линкомицину Enterococcus spp. (в т. ч. Enterococcus faecalis), грамотрицательные микроорганизмы, грибы, вирусы, простейшие.

Уступает по активности эритромицину в отношении спорообразующих анаэробов, Neisseria spp.

, Corynebacterium spp. Резистентность развивается медленно. Между линкомицином и клиндамицином существует перекрестная резистентность. В терапевтических дозах оказывает бактериостатическое действие, в более высоких и в отношении высокочувствительных микроорганизмов — бактерицидное.

Фармакокинетика препаратаПри приеме внутрь на пустой желудок всасывается примерно 20–30% дозы (прием пищи значительно снижает всасывание, биодоступность при приеме после еды — 5% ), Cmax в крови достигается через 2–4 ч. Хорошо и быстро распределяется в большинство тканей и жидкостей организма (кроме спинно-мозговой жидкости), высокие концентрации создаются в желчи и костной ткани. Плохо проходит через ГЭБ. Быстро проходит через плаценту, концентрации в сыворотке крови плода составляют 25% от концентрации в крови матери. Проникает в грудное молоко.

Метаболизируется в печени.

T1/2 при нормальной функции почек — 4–6 ч, при заболевании почек в терминальной стадии — 10–20 ч, при нарушении функции печени T1/2 увеличивается в 2 раза. Выводится в неизмененном виде и в виде метаболитов с желчью и почками. При приеме внутрь 30–40% дозы выводится в неизмененном виде с фекалиями в течение 72 ч. Гемодиализ и перитонеальный диализ не эффективны для удаления линкомицина из организма.

Использование во время беременностиПротивопоказано при беременности (за исключением случаев, когда это необходимо по жизненным показаниям). Категория действия на плод по FDA — C. На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.

Противопоказания к применению

Побочные действияСо стороны органов ЖКТ: тошнота, рвота, диарея, боль в животе, глоссит, стоматит, транзиторная гипербилирубинемия, повышение активности печеночных трансаминаз; при длительном применении — кандидоз ЖКТ, антибиотикоассоциированная диарея, псевдомембранозный энтероколит. Со стороны органов кроветворения: обратимая лейкопения, тромбоцитопения, нейтропения. Аллергические реакции: крапивница, эксфолиативный дерматит, ангионевротический отек, анафилактический шок. Прочие: местные реакции при в/в введении — флебит; при быстром в/в введении — снижение АД, головокружение, астения, расслабление скелетной мускулатуры.

ДозировкаРежим дозирования определяется индивидуально в зависимости от показаний. Взрослым, разовая доза при приеме внутрь — 0,5 г, суточная — 1,5–2 г, при парентеральном введении разовая доза — 0,6 г, суточная — 1,8 г (может быть увеличена до 2,4 г в 3 введения с интервалом 8 ч). Детям в возрасте от 1 мес до 14 лет внутрь — в суточной дозе 30–60 мг/кг массы тела (в 2–3 приема с интервалом 8–12 ч), парентерально — 10–20 мг/кг/сут вне зависимости от возраста. При почечной и/или печеночной недостаточности при парентеральном введении суточная доза не должна превышать 1,8 г, интервал между введениями — 12 ч.

ПередозировкаСлучаи острой передозировки препарата не описаны. При длительном применении препарата, особенно в высоких дозах, возможно развитие кандидозной инфекции и псевдомембранозного колита. При развитии псевдомембранозного колита необходимо отменить терапию линкомицином.

Взаимодействия с другими препаратамиПри одновременном применении с пенициллинами, цефалоспоринами, хлорамфениколом или эритромицином возможен антагонизм противомикробного действия. При одновременном применении со средствами для ингаляционного наркоза или миорелаксантами периферического действия отмечается усиление нервно-мышечной блокады, вплоть до развития апноэ.

Меры предосторожности при приемеНе следует комбинировать с миорелаксантами. При тяжелых инфекциях линкомицин сочетают с аминогликозидами или другими антибиотиками, действующими на грамотрицательные бактерии. Назначение пациентам с печеночной недостаточностью допустимо лишь по жизненным показаниям. При длительном применении необходим систематический контроль функции почек и печени. В случае развития псевдомембранозного колита прием прекращают и назначают ванкомицин или бацитрацин.

Следует избегать быстрого в/в введения.

При местном применении следует соблюдать осторожность при дерматомикозах.

Условия храненияСписок Б.: В защищенном от света месте, при температуре 5–25 °C.

Срок годности36 мес.

Классы заболеваний

Гнойный средний отит неуточненный

АТХ (ATC) классификатор

Противомикробные препараты для системного применения

Фармакологическое действие

Антибактериальное

Описание Антибактериальное действие заключается в способности препаратов тормозить размножение и вызывать гибель бактерий. Оно реализуется в ходе нарушения синтеза бактериальной стенки, белка, а также синтеза ДНК микроорганизма (путем повреждения ДНК, подавления ДНК-гиразы, угнетения активности РНК-полимеразы, ингибирования продукции фолиевой кислоты). По типу влияния на бактериальные клетки антибактериальное действие может быть бактерицидным и бактериостатическим. Бактерицидное действие лекарственных средств означает способность вызывать гибель микроорганизмов, повреждая клеточные мембраны. Бактериостатическое действие лекарственных средств основано на угнетении синтеза белков и подавлении размножения микроорганизмов. Препараты, обладающие антибактериальным действием, применяют в лечении различных инфекционных заболеваний, а также профилактике инфекционных осложнений.

Фармакологическая группа

Линкозамиды

Действующие вещества

Линкомицин (Lincomycin)

ОписаниеВ терапевтических дозах действует бактериостатически. При более высоких концентрациях оказывает бактерицидное действие. Подавляет синтез белка в микробной клетке. Активен преимущественно в отношении аэробных грамположительных бактерий: Staphylococcus spp. (в том числе штаммы, продуцирующие пенициллиназу), Streptococcus spp. (в том числе Streptococcus pneumoniae /за исключением Enterococcus faecalis/), Corynebacterium diphtheriae; анаэробных бактерий Clostridium spp., Bacteroides spp. Линкомицин активен также в отношении Mycoplasma spp. К линкомицину устойчивы большинство грамотрицательных бактерий, грибы, вирусы, простейшие. Устойчивость вырабатывается медленно. Между линкомицином и клиндамицином существует перекрестная резистентность.