Описание лекарства "Лирасепт"

Лирасепт (Lirasept)

УпаковкаПорошок для перорального применения

Фармакологическое действиеСелективно ингибирует ВИЧ-протеиназы, необходимые для протеолиза полипротеиновых предшественников вируса, белковых фрагментов, включающихся в состав способного к инфицированию ВИЧ. Связывается с активным участком ВИЧ-протеиназы и обусловливает появление дефектных (незрелых) вирусных частиц, неспособных инфицировать др. клетки. Активен в отношении широкого спектра лабораторных и клинических штаммов ВИЧ?1 и ВИЧ?2. Под влиянием нельфинавира в протеиназе ВИЧ у аминокислотного остатка 30 аспартам замещается на аспарагин (показано генотипирование варианта вируса со сниженной в 4 раза чувствительностью).

Показания к применению

• ВИЧ-1 инфекции у взрослых и детей (в сочетании с другими противоретровирусными препаратами из группы нуклеозидных аналогов).

Форма выпуска

• порошок для приема внутрь 50 мг/г
• флакон (флакончик) полиэтиленовый 144 г пачка картонная 1
• порошок для приема внутрь 50 мг/г
• флакон (флакончик) полиэтиленовый 144 г коробка (коробочка) картонная 500
• порошок для приема внутрь 50 мг/г
• флакон (флакончик) полиэтиленовый 144 г коробка (коробочка) картонная 1000
• порошок для приема внутрь 50 мг/г
• флакон (флакончик) полиэтиленовый 144 г коробка (коробочка) картонная 1500
• порошок для приема внутрь 50 мг/г
• флакон (флакончик) полиэтиленовый 144 г коробка (коробочка) картонная 2000

Фармакокинетика препаратаБыстро и полно всасывается из ЖКТ (около 78% дозы). Cmax достигается через 2–4 ч. Прием во время еды увеличивает концентрацию в плазме и AUC в 2–3 раза по сравнению с приемом натощак. Степень связывания с белками — 98%. Проходит через гистогематические барьеры и распределяется в тканях, при этом в головном мозге уровень ниже, чем в др.

органах.

Т1/2 — 2,5–5 ч. Биотрансформация осуществляется в печени при участии изоферментов цитохрома P450, в т. ч. CYP3A.

Оксипроизводное обладает фармакологической активностью.

Выводится кишечником (в неизмененном виде и в виде метаболитов); в моче обнаруживается лишь 1–2% дозы (только в неизмененном виде).

Использование во время беременностиПри беременности применять только в случае необходимости. Категория действия на плод по FDA — B. На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.

Противопоказания к применению

• Гиперчувствительность, беременность, кормление грудью.

Побочные действияДиарея, метеоризм, тошнота, боль в животе, астения, нейтропения, лимфоцитоз, повышение в крови активности креатинкиназы и АЛТ, сыпь.

ДозировкаВнутрь, предпочтительно во время еды. Взрослым и детям старше 13 лет — по 750 мг 3 раза в сутки; детям до 13 лет — по 20–30 мг/кг 3 раза в сутки; детям с массой тела от 7,5 до 10 кг — 4 мерные ложки или 1 ч. ложку порошка, от 10 до 12 кг — 5 мерных ложек или 1,25 ч. ложки порошка, от 12 до 15 кг — 6 мерных или 1,5 ч. ложки порошка, от 15 до 20 кг.

8 мерных (2 ч.

ложки) порошка, от 20 до 30 кг - 3 ч. ложки порошка, от 30 до 40 кг и более - 4 ч. ложки порошка.

ПередозировкаЛечение: невсосавшуюся часть можно удалить индукцией рвоты или промыванием желудка; рекомендуется назначение активированного угля.

Взаимодействия с другими препаратамиУсиливает эффект ингибиторов обратной транскриптазы (зидовудин, ламивудин, диданозин, ставудин). Зидовудин и ламивудин уменьшают вероятность развития резистентности. Концентрация в крови понижается на фоне индукторов цитохрома P450 (рифампин, рифабутин, невирапин, фенобарбитал, фенитоин и карбамазепин) и возрастает (с одновременным удлинением T1/2) под влиянием противоретровирусных препаратов (ритонавир, индинавир и саквинавир). Снижает уровень в плазме контрацептивных средств (этинилэстрадиола и норэтиндрона), увеличивает — индинавира, саквинавира, терфенадина, астемизола, цизаприда, блокаторов кальциевых каналов, пролонгирует седативный эффект транквилизаторов (триазолама, мидазолама). Несовместим (инактивируется) с продуктами, имеющими кислую реакцию (в т.

ч.

апельсиновым и яблочным соками).

Меры предосторожности при приемеПорошок можно смешивать с водой, молоком, в т. ч. соевым, смесями для искусственного вскармливания, в т. ч. соевыми, пудингом и др.

Однако такие смеси рекомендуется хранить не более 6 ч.

Следует избегать попадания воды во флакон с порошком. Необходимо соблюдать осторожность при нарушениях функции печени, гемофилии (увеличивается риск кровотечений, появления спонтанных подкожных гематом и гемартрозов). Поскольку безопасность применения у детей до 2 лет не установлена, назначают (в форме порошка) только в том случае, если потенциальные преимущества терапии превышают возможный риск.

Условия храненияСписок Б.: При температуре не выше 30 °C.

Срок годности24 мес.

Классы заболеваний

Болезнь, вызванная вирусом иммунодефицита человека [ВИЧ], неуточненная

АТХ (ATC) классификатор

Противомикробные препараты для системного применения

Фармакологическое действие

Противовирусное

Описание Противовирусное действие лекарственных средств заключается в способности тормозить размножение вируса и приводить к его гибели. Противовирусное действие осуществляется за счет снижения синтеза нуклеиновых кислот вирусов, ингибирования специфических ферментов (например, ДНК-полимеразы вируса гепатита В, обратной транскриптазы ВИЧ, нейраминидазы гриппа), нарушения сборки вириона и репродукции вирусов. Препараты, обладающие противовирусным действием, применяются для лечения и профилактики развития вирусных инфекций.

Фармакологическая группа

Средства для лечения ВИЧ-инфекции

Действующие вещества

Нелфинавир (Nelfinavir)

ОписаниеФармакологическое действие - противовирусное, ингибирующее протеазу ВИЧ. Селективно ингибирует ВИЧ-протеиназы, необходимые для протеолиза полипротеиновых предшественников вируса, белковых фрагментов, включающихся в состав способного к инфицированию ВИЧ. Связывается с активным участком ВИЧ-протеиназы и обусловливает появление дефектных (незрелых) вирусных частиц, неспособных инфицировать др. клетки. Активен в отношении широкого спектра лабораторных и клинических штаммов ВИЧ?1 и ВИЧ?2. Под влиянием нельфинавира в протеиназе ВИЧ у аминокислотного остатка 30 аспартам замещается на аспарагин (показано генотипирование варианта вируса со сниженной в 4 раза чувствительностью). Быстро и полно всасывается из ЖКТ (около 78% дозы). Cmax достигается через 2–4 ч. Прием во время еды увеличивает концентрацию в плазме и AUC в 2–3 раза по сравнению с приемом натощак. Степень связывания с белками — 98%. Проходит через гистогематические барьеры и распределяется в тканях, при этом в головном мозге уровень ниже, чем в др. органах. Т1/2 — 2,5–5 ч. Биотрансформация осуществляется в печени при участии изоферментов цитохрома P450, в т.ч. CYP3A. Оксипроизводное обладает фармакологической активностью. Выводится кишечником (в неизмененном виде и в виде метаболитов); в моче обнаруживается лишь 1–2% дозы (только в неизмененном виде).