- Астропсихолог Инна Игоревна Сорокина
- Врач – офтальмолог Видигер Юлия Борисовна
- Врач – офтальмолог Соломка Татьяна Петровна
- Врач-вертеброневролог Батальщиков Игорь Михайлович
- Грудное вскармливание Марина Борисовна
- Детская дефектология Рудова Анна Сергеевна
- Детская психология Рудова Анна Сергеевна
- Елатомский приборный завод Консультант по магнитотерапии
- Иглорефлексотерапевт Фоменко Федор Васильевич
- Маммолог Темников Роман Александрович
- Нарколог Рахов Дмитрий Альбертович, Колесниченко Игорь Юрьевич
- Нейрохирургия Чехонацкий Андрей Анатольевич, Селезнёв Дмитрий Владимирович
- Остеопатия Колмакова Ирина Александровна
- Пластический хирург Добрейкин Евгений Алексеевич, Чаббаров Рустям Гиняятуллаевич
- Преодоление бесплодия Полякова Елена Александровна
- Проктолог Темников Александр Иванович
- Психолог по зависимостям Рахова Вера Валентиновна
- Сексолог Чураков Алексей Аркадьевич
- Уролог-андролог Чураков Алексей Аркадьевич
- Центр аппаратной косметологии и эстетики "Эксклюзив" Галицкая Елена Вадимовна
- Эксперт-консультант по перенатальной ультразвуковой диагностике Лернер Лев Анатольевич
Описание лекарства "Лоперамида гидрохлорид"
Лоперамида гидрохлорид (Loperamide hydrochloride)
УпаковкаСубстанция-порошок
Фармакологическое действиеВзаимодействует с опиатными рецепторами продольных и кольцевых мышц стенки кишечника и ингибирует высвобождение ацетилхолина и ПГ. Замедляет перистальтику кишечника и увеличивает время прохождения кишечного содержимого. Повышает тонус анального сфинктера, способствует удержанию каловых масс и урежению позывов к дефекации. Ингибирует секрецию жидкости и электролитов в просвет кишечника и/или стимулирует всасывание солей и воды из кишечника. В высоких дозах может угнетать секрецию соляной кислоты в желудке.
Действие развивается быстро и продолжается 4–6 ч.
Показания к применению
- Диарея разного генеза (острая и хроническая), регуляция стула у пациентов с илеостомой.
Форма выпуска
- субстанция-порошок
- мешок (мешочек) полиэтиленовый двухслойный 1 кг бочка (бочонок) 1
- субстанция-порошок
- мешок (мешочек) полиэтиленовый двухслойный 5 кг бочка (бочонок) 1
- субстанция-порошок
- мешок (мешочек) полиэтиленовый двухслойный 10 кг бочка (бочонок) 1
Фармакокинетика препаратаПлохо (около 40% дозы) всасывается в ЖКТ. Благодаря высокому сродству к рецепторам стенки кишечника и высокой степени биотрансформации при «первом прохождении» через печень плазменный уровень неизмененного вещества после приема 2 мг лоперамида гидрохлорида (1 капсула) — ниже 2 нг/мл. Tmax — около 2,5 ч после приема раствора и 5 ч — после приема капсул, при этом Cmax примерно одинаковы для обеих форм. Связывание с белками плазмы — 97%. T1/2 составляет 9,1–14,4 ч (в среднем 10,8 ч).
Метаболизируется в печени, выводится в основном в виде конъюгатов с желчью и фекалиями, частично — с мочой.
Использование во время беременностиНе следует применять при беременности (особенно в I триместре) и кормлении грудью (адекватных и строго контролируемых исследований у беременных и кормящих женщин не проведено). Категория действия на плод по FDA — C.
Противопоказания к применению
- Гиперчувствительность, кишечная непроходимость, дивертикулез, острый язвенный колит, псевдомембранозный колит, вызванный приемом антибиотиков широкого спектра действия
- другие состояния, при которых недопустимо угнетение кишечной перистальтики
- острым дизентерия (особенно с наличием крови в стуле и сопровождающаяся повышенной температурой тела) и другие инфекции ЖКТ (вызванные в т.ч. Salmonella spp., Shigella spp. и Campylobacter spp.)
- детский возраст до 6 лет.
Побочные действияСо стороны органов ЖКТ: запор и/или вздутие живота, кишечная колика, боль или дискомфорт в животе, тошнота, рвота, сухость во рту, кишечная непроходимость (очень редко); для таблеток для рассасывания (дополнительно) — чувство жжения или покалывания языка, возникающее сразу после приема таблеток. Со стороны нервной системы и органов чувств: утомляемость, сонливость, головокружение. Аллергические реакции: кожная сыпь, крапивница, крайне редко — анафилактический шок и буллезная сыпь, включая токсический эпидермальный некролиз (в большинстве случаев пациенты принимали другие ЛС, которые могли вызывать неблагоприятные реакции или содействовать их возникновению). Прочие: задержка мочи (редко).
ДозировкаВнутрь. Взрослым при остром и хроническом поносе начальная доза — 4 мг, в дальнейшем — по 2 мг после каждого опорожнения кишечника, постепенно снижая дозу в зависимости от индивидуальных особенностей больного и характера заболевания. Установленную оптимальную дозу назначают однократно или в несколько приемов. Средняя суточная поддерживающая доза обычно составляет 4–8 мг. Максимальная суточная доза — 16 мг.
Терапевтический эффект обычно развивается в течение 48 ч.
Если в течение 10 дней, используя до 16 мг препарата ежедневно, не удается добиться терапевтического эффекта, следует пересмотреть диагноз. Применение препарата можно повторить, если соблюдение диеты или специфическое лечение не устраняет поноса. В случае острого поноса детям от 2 до 5 лет назначают по 1 мг 3 раза в сутки, от 6 до 8 лет — по 2 мг 2 раза в сутки, от 9 до 12 лет — по 2 мг 3 раза в сутки. На 2-й день лечения, если понос продолжается, препарат назначают в дозе 1 мг/10 кг массы тела ребенка.Суточная доза должна быть такой же, как и в первый день лечения.
Для длительного применения в педиатрической практике терапевтические дозы не установлены.ПередозировкаСимптомы: угнетение ЦНС (ступор, нарушение координации движений, сонливость, миоз, мышечный гипертонус, угнетение дыхания), кишечная непроходимость. Лечение: применение (при необходимости) антидота — налоксона. Учитывая, что продолжительность действия лоперамида больше, чем у налоксона, возможно повторное введение антагониста. Необходимо длительное и тщательное наблюдение за больным (по крайней мере в течение 1 суток) и проведение симптоматической терапии, промывание желудка, назначение активированного угля, ИВЛ.
Взаимодействия с другими препаратамиОдновременное применение лоперамида с опиоидными анальгетиками может повышать риск тяжелого запора.
Меры предосторожности при приемеЕсли в течении 48 ч при острой диарее не наблюдается клинического улучшения или развивается запор, вздутие живота, частичная кишечная непроходимость, прием лоперамида следует прекратить. При хронической диарее прием лоперамида возможен только по назначению врача. Следует с осторожностью применять лоперамид у детей младшего возраста ввиду большей чувствительности к опиатоподобным эффектам лоперамида — действию на ЦНС. Во время лечения диареи (особенно у детей) необходимо восполнять потерю жидкости и электролитов. Дегидратация может способствовать изменению реакции на лоперамид.
С осторожностью применять пациентам пожилого возраста (возможна маскировка симптомов обезвоживания и вариабельность реакции на лоперамид).
У пациентов с дисфункцией печени необходим тщательный контроль за признаками токсического поражения ЦНС (замедляется метаболизм лоперамида). У пациентов с диареей путешественников снижение перистальтики кишечника, вызываемое лоперамидом, может привести к длительному повышению температуры из-за замедления выведения микроорганизмов (Shigella, Salmonella, некоторые штаммы Escherichia coli и др. ) и их проникновения в слизистую оболочку кишечника. В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автомобиля или работе с техникой.Условия храненияСписок Б.: В защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °C. В герметичной упаковке.
Срок годности60 мес.
Классы заболеваний
Функциональная диарея
АТХ (ATC) классификатор
Пищеварительный тракт и обмен веществ
Фармакологическое действие
Антидиарейное
Описание Антидиарейное действие лекарственных препаратов заключается в урежении частоты стула. Антидиарейное действие может быть основано на различных механизмах, основными из которых являются селективное блокирование м-холинергических рецепторов и связывание с опиатными рецепторами. Это приводит к следующим эффектам: расслабляется гладкая мускулатура желудочно-кишечного тракта, замедляя его перистальтику, повышается тонус сфинктеров (в том числе анального), ингибируется секреция жидкости и электролитов и/или стимулируется всасывание солей и воды из кишечника. В результате происходит замедление прохождения каловых масс, уменьшение их объема, увеличение вязкости и плотности стула. Препараты, обладающие антидиарейным действием, используются для симптоматического лечения острой и хронической диареи различного генеза, а также для регуляция стула у пациентов с илеостомой.
Фармакологическая группа
Противодиарейные средства
Действующие вещества
Лоперамид (Loperamide)
ОписаниеЛоперамида гидрохлорид — порошок от белого до желтоватого цвета. Хорошо растворим в метаноле, изопропиловом спирте, хлороформе, слабо растворим в воде. Молекулярная масса 513,51.
Предоставленные данные носят информационный характер.
Перед применением, пожалуйста, проконсультируйтесь со специалистом.