Описание лекарства "Максипим"

Максипим (Maxipime)

УпаковкаПорошок для приготовления инъекционного раствора

Фармакологическое действиеЦефепим подавляет синтез ферментов стенки бактериальной клетки. Обладает широким спектром действия в отношении различных грамположительных и грамотрицательных бактерий, в т. ч. штаммов, резистентных к аминогликозидам и цефалоспориновым антибиотикам III поколения. Высоко устойчив к гидролизу большинства бета- лактамаз, обладает малым сродством в отношении бета-лактамаз, кодируемых хромосомными генами, и быстро проникает в грамотрицательные бактериальные клетки.

Список аналогов "максипим"

Показания к применению

• - инфекции нижних дыхательных путей (включая пневмонию, бронхит)
• - инфекции мочевыводящих путей, как осложненные (в т.ч. пиелонефрит), так и неосложненные
• - инфекции кожи и мягких тканей
• - интраабдоминальные инфекции (включая перитонит и инфекции желчевыводящих путей)
• - гинекологические инфекции
• - септицемия
• - фебрильная нейтропения
• - бактериальный менингит у детей
• - профилактика инфекций при полостных хирургических операциях.

Форма выпуска

• Порошок для приготовления раствора для внутримышечного и внутривенного введения 1 фл. цефепима дигидрохлорида моногидрат 500 мг 1 г вспомогательные вещества: L-аргинин в коробке 1 флакон.

Фармакодинамика препаратаЦефепим подавляет синтез ферментов стенки бактериальной клетки. Обладает широким спектром действия в отношении различных грамположительных и грамотрицательных бактерий, в т. ч. штаммов, резистентных к аминогликозидам и цефалоспориновым антибиотикам III поколения. Высоко устойчив к гидролизу большинства бета- лактамаз, обладает малым сродством в отношении бета-лактамаз, кодируемых хромосомными генами, и быстро проникает в грамотрицательные бактериальные клетки.

Активен в отношении следующих микроорганизмов: Грамположительные аэробы: Staphylococcus aureus, Staphylococcus epidermidis (включая штаммы, продуцирующие бета-лактамазу); другие штаммы стафилококков, включая Staphylococcus hominis, Staphylococcus saprophyticus; Streptococcus pyogenes (стрептококки группы А); Streptococcus agalactiae (стрептококки группы B); Streptococcus pneumoniae (включая штаммы со средней устойчивостью к пенициллину — МПК от 0,1 до 1 мкг/мл); другие бета-гемолитические стрептококки (группы C, G, F), Streptococcus bovis (группа D), стрептококки группы Viridans.

Большинство штаммов энтерококков, например Enterococcus faecalis и стафилококки, резистентные к метициллину, резистентны к большинству цефалоспориновых антибиотиков, включая цефепим. Грамотрицательные аэробы: Pseudomonas sp. , включая Pseudomonas aeruginosa, Pseudomonas putida, Pseudomonas stutzeri; Escherichia coli; Klebsiella sp. , включая Klebsiella pneumoniae, Klebsiella oxytoca, Klebsiella ozaenae; Enterobacter sp.

, включая Enterobacter cloacae, Enterobacter aerogenes, Enterobacter agglomerans, Enterobacter sakazakii; Proteus sp.

, включая Proteus mirabilis, Proteus vulgaris; Acinetobacter calcoaceticus (subsp. anitratus, lwoffii); Aeromonas hydrophila; Capnocytophaga sp. ; Citrobacter sp. , включая Citrobacter diversus, Citrobacter freundii; Campylobacter jejuni; Gardnerella vaginalis; Haemophilus ducreyi; Haemophilus influenzae (включая штаммы, продуцирующие бета- лактамазу), Haemophilus parainfluenzae; Hafnia alvei; Legionella sp.

; Morganella morganii; Moraxella catarrhalis (Branhamella catarrhalis) (включая штаммы, продуцирующие бета-лактамазу); Neisseria gonorrhoeae (включая штаммы, продуцирующие бета-лактамазу), Neisseria meningitidis; Providencia sp.

, включая Providencia rettgeri, Providencia stuartii; Salmonella sp. ; Serratia, включая Serratia marcescens, Serratia liquefaciens; Shigella sp. ; Yersinia enterocolitica. Цефепим неактивен в отношении некоторых штаммов Xanthomonas maltophilia (Pseudomonas maltophilia).

Анаэробы: Bacteroides sp.

, включая Bacteroides melaninogenicus и другие микроорганизмы ротовой полости, относящиеся к Bacteroides; Clostridium perfringens; Fusobacterium sp. ; Mobiluncus sp. ; Peptostreptococcus sp. ; Veillonella sp.

Цефепим неактивен в отношении Bacteroides fragilis и Clostridium difficile.

Фармакокинетика препаратаВсасывание Cmax в плазме крови цефепима при в/в введении в дозах 500 мг, 1 г и 2 г составляет соответственно 39. 1 ± 3. 5 мкг/мл, 81. 7 ±5. 1 мкг/мл и 163.

9 ±25.

3 мкг/мл. После в/м введения цефепим всасывается полностью. При дозах 500 мг, 1 г и 2 г Cmax цефепима в плазме крови составляет соответственно 13. 9 ±3.

4 мкг/мл, 29.

6 ± 4. 4 мкг/мл, 57. 5±9. 5 мкг/мл; Tmax составляет соответственно 1.

4±0.

9 ч, 1. 6 ± 0. 4 ч, 1. 5 ±0.

4 ч.

Распределение Связывание с белками плазмы составляет менее 19% и не зависит от концентрации цефепима в сыворотке крови. У здоровых людей при в/в введении Максипима в дозе 2 г с интервалом 8 ч в течение 9 дней не наблюдалось кумуляции цефепима в организме. Терапевтические концентрации цефепима обнаруживаются в моче, желчи, перитонеальной жидкости, содержимом ожоговых волдырей, слизистом секрете бронхов, тканях предстательной железы, аппендиксе и желчном пузыре. Метаболизм и выведение Цефепим метаболизируется в N-метилпирролидин, который быстро превращается в оксид N -метилпирролидина.

Средний T1/2 цефепима из организма составляет около 2 ч.

Общий клиренс в среднем составляет 120 мл/мин. Цефепим выводится почти полностью за счет почечных механизмов регуляции, главным образом путем клубочковой фильтрации (средний почечный клиренс составляет 110 мл/мин). В моче обнаруживается приблизительно 85% введенного цефепима в неизмененном виде, менее 1% N-метилпирролидина, около 6. 8% оксида N-метилпирролидина и около 2.

5% эпимера цефепима.

Фармакокинетика в особых клинических случаях После однократного в/в введения препарата в дозе 1 г пациентам старше 65 лет отмечалось увеличение AUC и уменьшение почечного клиренса, по сравнению с молодыми больными. Пациентам с нарушениями функции почек требуется коррекция режима дозирования. У пациентов с почечной недостаточностью различной степени тяжести T1/2 из организма увеличивается. При тяжелых нарушениях функции почек, требующих проведение сеансов диализа, T1/2 составляет в среднем 13 ч при гемодиализе и 19 ч при перитонеальном диализе.

Фармакокинетика цефепима у пациентов с нарушениями функции печени или муковисцидозом не изменена.

Коррекция дозы для таких пациентов не требуется. У детей в возрасте от 2 месяцев до 11 лет после однократного в/в или в/м введения препарата в дозе 50 мг/кг массы тела и после введения нескольких доз препарата каждые 8 ч (n =29) или каждые 12 ч (n =13), но не менее 48 ч общий клиренс и Vd составляли 3. 3±1. 0 мл/мин/кг и 0.

3±0.

1 л/кг. Выведение цефепима в неизменном виде с мочой составляло 60. 4±30. 4% от введенной дозы, а почечный клиренс в среднем 2.

0±1.

1 мл/мин/кг. Возраст и пол пациентов не оказывали существенного влияния на общий клиренс и Vd с учетом поправки на массу тела каждого. При введении препарата в дозе 50 мг/кг каждые 12 ч (n =13) кумуляции цефепима не отмечалось, в то время как Cmax, AUC и T1/2 увеличивались примерно на 15% в стационарном состоянии при введении по схеме 50 мг/кг каждые 8 ч. Фармакокинетические параметры цефепима у детей после в/в введения в дозе 50 мг/кг сравнимы с фармакокинетическими параметрами препарата у взрослых после в/в введения в дозе 2 г.

После в/м введения Cmax цефепима в плазме крови составляла в среднем 68 мкг/мл за медиану 0.

75 ч. Через 8 ч после в/м введения концентрация цефепима в плазме крови составляла в среднем 6 мкг/мл. Абсолютная биодоступность цефепима после в/м инъекции составляет в среднем 82%.

Использование во время беременностиИспытания на животных продемонстрировали отсутствие воздействия на репродуктивную функцию и какого-либо вредного воздействия на плод. Однако адекватные и хорошо контролируемые исследования у беременных женщин не проводились, поэтому препарат следует применять во время беременности только под наблюдением врача. Цефепим выделяется с грудным молоком в очень низких концентрациях и его применение возможно в том случае, если потенциальная польза для матери превышает потенциальный риск для ребенка.

Противопоказания к применению

• Гиперчувствительность (в т.ч. к другим бета-лактамным антибиотикам, цефалоспоринам и пенициллинам, L-аргинину).

Побочные действияМаксипим обычно хорошо переносится. Частота побочных эффектов, связанных с применением препарата, низкая. Наиболее частыми были побочные эффекты со стороны ЖКТ и аллергические реакции. Ниже перечислены побочные эффекты, возникавшие с частотой >0,1–1% (исключения приведены в скобках): Гиперчувствительность: сыпь (1,8%), зуд, крапивница. ЖКТ: диарея (1,2%), тошнота, рвота, колиты (включая псевдомембранозный колит).

ЦНС: головная боль.

Прочие: повышение температуры, вагинит, эритема. Эффекты, возникавшие с частотой 0,05–0,1%: абдоминальные боли, запор, одьшка, головокружение, парастезии, покраснение кожи, генитальный зуд, изменение вкуса, озноб и кандидозы. Анафилактические реакции и судороги отмечались с частотой менее 0,05%. Местные реакции в месте в/в введения отмечались у 5,2% больных: флебиты (2,9%) и воспаление (0,1%).

Максипим при в/м введении переносился очень хорошо: воспаление или боли в месте инъекции наблюдались у 2,6% больных.

Отклонения данных лабораторных анализов. Во время клинических исследований побочные эффекты, носившие транзиторный характер и возникавшие с частотой ?2% (исключения приведены в скобках) были следующие: повышение АЛТ (3,2%), АСТ (2,7%), ЩФ, общего билирубина, анемия, эозинофилия, увеличение ПВ или частичного тромбопластинового времени и положительный результат теста Кумбса без гемолиза (18,3%). Временное повышение азота мочевины крови и/или креатинина сыворотки и транзиторная тромбоцитопения отмечались менее чем у 0,5% больных. Также отмечались транзиторная лейкопения и нейтропения (менее 0,5% случаев).

Перечисленные ниже побочные эффекты и измененные данные лабораторных анализов также отмечались при применении других антибиотиков группы цефалоспоринов: крапивница, синдром Стивенса-Джонсона, множественная эритема, токсический некролиз эпидермиса, колит, нарушение функции почек, токсическая нефропатия, апластическая анемия, гемолитическая анемия, кровоточивость, судороги, нарушение функции печени, включая холестаз, и ложноположительные результаты анализов на глюкозу мочи.

Безопасность применения препарата у детей и у взрослых одинакова. Наиболее частым побочным эффектом у детей была сыпь.

ДозировкаВзрослым и детям старше 12 лет - в/в или в/м, 2 г/сут в 2 приема; курс лечения - 7-10 дней. При инфекциях мочевыводящих путей - 0. 5-1 г 2 раза в сутки; при инфекциях др. локализации - по 1 г в/в или в/м каждые 12 ч. При тяжелом течении инфекции - 4 г/сут в 2 приема, с интервалом 12 ч, при угрожающих жизни инфекциях, фебрильной нейтропении - по 2 г в/в каждые 8 ч в течение 7 дней.

При КК 30-60 мл/мин в зависимости от тяжести инфекции - 0.

5, 1 или 2 г 1-2 раза в сутки, при КК 11-29 мл/мин - 0. 5, 1 г 1 раз в сутки, менее 11 мл/мин - однократно. Во время гемодиализа повторно вводят первоначальную дозу в конце каждого сеанса. При перитонеальном диализе - в обычной дозе каждые 48 ч.

Для в/в введения растворяют в стерильной воде для инъекций, 5% растворе декстрозы или 0.

9% растворе NaCl; для в/м введения - в стерильной воде для инъекций с парабеном или бензиловым спиртом, в 0. 5 и 1% растворе лидокаина гидрохлорида.

ПередозировкаПри значительной передозировке описаны симптомы энцефалопатии. В случаях значительного превышения рекомендованных доз, особенно у больных с нарушенной функцией почек показан гемодиализ.

Взаимодействия с другими препаратамиВ испытаниях in vitro было продемонстрировано синергидное действие препарата Максипим по отношению к аминогликозидам. При одновременном применении препаратов риск развития нефротоксичности и ототоксичности аминогликозидных антибиотиков возрастает.

Особые указания при приемеДо применения препарата Максипим следует установить, отмечались ли в прошлом у больного реакции гиперчувствительности к цефепиму, другим цефалоспоринам, пенициллинам и другим бета-лактамным антибиотикам. При развитии тяжелой аллергической реакции во время введения препарата Максипим может потребоваться неотложное в/в введение ГКС, антигистаминных, вазопрессорных препаратов, в/в вливание физиологического раствора и проведение мер, направленных на поддержание функции дыхания. Для идентификации микроорганизма-возбудителя и определения чувствительности к цефепиму следует провести соответствующие тесты. Однако Максипим® может применяться в монотерапии еще до идентификации микроорганизма возбудителя, т. к.

обладает широким спектром антибактериального действия в отношении грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов.

При риске смешанной аэробно/анаэробной (включая Bacteroides fragilis) инфекции лечение препаратом Максипим в комбинации с препаратом, действующим на анаэробы, можно начинать до идентификации возбудителя. При применении практически всех антибиотиков широкого спектра действия сообщалось о случаях псевдомембранозного колита. При возникновении диареи во время лечения препаратом необходимо подтвердить диагноз колита. Легкие формы колита обычно исчезают после прекращения применения препарата; умеренные или тяжелые случаи могут потребовать соответствующего лечения.

Как и при применении других антибиотиков, лечение препаратом Максипим может приводить к колонизации нечувствительной микрофлоры.

При развитии суперинфекций во время лечения необходимо принятие соответствующих мер. Применение у детей Препарат рекомендуется применять у детей с 2 мес. Безопасность и эффективность у детей младше 2 мес не установлена.

Условия храненияСписок Б.: В защищенном от света месте, при температуре не выше 30 °C. Приготовленные растворы стабильны в течение 24 ч при комнатной температуре или 7 дней при хранении в холодильнике (2–8 °C).

Срок годности36 мес.

Классы заболеваний

Бактериальный менингит неуточненный

АТХ (ATC) классификатор

Противомикробные препараты для системного применения

Фармакологическое действие

Антибактериальное действие широкого спектра

Описание Антибактериальное действие широкого спектра заключается в способности противомикробных препаратов оказывать бактерицидное и/или бактериостатическое влияние на широкий спектр инфекционных возбудителей * грамположительные кокки (Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes, Streptococcus agalactiae, стрептококки групп CF и G, Staphylococcus aureus, Staphylococcus viridans) * грамотрицательные бактерии (Haemophilus influenzae, Moraxella catarrhalis, Bordetella pertussis, Bordetella parapertussis,Campylobacter jejuni, Neisseria gonorrhoeae) * анаэробные микроорганизмы (Bacteroides bivius, Clostridium perfringens, Peptostreptococcus spp) * внутриклеточные микроорганизмы (Clamydia trachomatis, Ureaplasma urealyticum, Gardnerella vaginalis). Антибактериальное действие заключается в способности препаратов тормозить размножение бактерий и приводить к их гибели. Бактерицидное действие лекарственных средств означает способность вызывать гибель микроорганизмов, повреждая клеточные мембраны. Бактериостатическое действие лекарственных средств основано на угнетении синтеза белков и подавлении размножения микроорганизмов.

Фармакологическая группа

Цефалоспорины

Действующие вещества

Цефепим (Cefepime)

ОписаниеАнтибиотик группы цефалоспоринов IV поколения. Цефепима гидрохлорид — порошок белого или бледно-желтого цвета, хорошо растворим в воде.