Описание лекарства "Нелорен"

Нелорен (Neloren)

УпаковкаКапсула

Фармакологическое действиеПодавляет синтез белка бактериальных клеток, блокируя 50S субъединицу рибосомальной мембраны. Эффективен в отношении грамположительных микроорганизмов (стафилококков, стрептококков, пневмококков, палочки дифтерии), некоторых анаэробов, в т. ч. возбудителей газовой гангрены и столбняка, микоплазм.

Список аналогов "нелорен"

Показания к применению

• Инфекции мочевых и дыхательных путей, кожи и мягких тканей, костей и суставов.

Форма выпуска

• 1 капсула содержит линкомицина (в виде хлорида моногидрата) 500 мг
• во флаконах темного стекла по 16 шт., в картонной пачке 1 флакон.

Фармакодинамика препаратаПодавляет белковый синтез бактерий вследствие обратимого связывания с 50S субъединицей рибосом, нарушает образование пептидных связей. Эффективен в отношении грамположительных микроорганизмов (Staphylococcus spp. , Streptococcus spp. , в т. ч.

Streptococcus pneumoniae, Corynebacterium diphtheriae), некоторых анаэробных спорообразующих бактерий (Clostridium spp.

) и грамотрицательных анаэробов (Bacteroides spp. , Mycoplasma spp. ). Действует на микроорганизмы (особенно Staphylococcus spp.

), устойчивые к другим антибиотикам.

Не чувствительны к линкомицину Enterococcus spp. (в т. ч. Enterococcus faecalis), грамотрицательные микроорганизмы, грибы, вирусы, простейшие.

Уступает по активности эритромицину в отношении спорообразующих анаэробов, Neisseria spp.

, Corynebacterium spp. Резистентность развивается медленно. Между линкомицином и клиндамицином существует перекрестная резистентность. В терапевтических дозах оказывает бактериостатическое действие, в более высоких и в отношении высокочувствительных микроорганизмов — бактерицидное.

Фармакокинетика препаратаПри приеме внутрь на пустой желудок всасывается примерно 20–30% дозы (прием пищи значительно снижает всасывание, биодоступность при приеме после еды — 5% ), Cmax в крови достигается через 2–4 ч. Хорошо и быстро распределяется в большинство тканей и жидкостей организма (кроме спинно-мозговой жидкости), высокие концентрации создаются в желчи и костной ткани. Плохо проходит через ГЭБ. Быстро проходит через плаценту, концентрации в сыворотке крови плода составляют 25% от концентрации в крови матери. Проникает в грудное молоко.

Метаболизируется в печени.

T1/2 при нормальной функции почек — 4–6 ч, при заболевании почек в терминальной стадии — 10–20 ч, при нарушении функции печени T1/2 увеличивается в 2 раза. Выводится в неизмененном виде и в виде метаболитов с желчью и почками. При приеме внутрь 30–40% дозы выводится в неизмененном виде с фекалиями в течение 72 ч. Гемодиализ и перитонеальный диализ не эффективны для удаления линкомицина из организма.

Использование во время беременностиПротивопоказано при беременности (за исключением случаев, когда это необходимо по жизненным показаниям). На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.

Противопоказания к применению

• Гиперчувствительность, недостаточность функции печени и почек, беременность.

Побочные действияДиарея, тошнота, рвота, боли в эпигастрии, глоссит, стоматит; редко — лейкопения, нейтропения, тромбоцитопения, повышение уровня печеночных трансаминаз и билирубина в плазме крови. При в/в введении больших доз возможен флебит, при быстром введении — понижение АД, головокружение, слабость.

ДозировкаВнутрь: за 1–2 ч до еды — по 500 мг 3–4 раза в сутки, детям — по 30–60 мг/кг/сут в 3–4 приема.

Взаимодействия с другими препаратамиВозможен антагонизм при одновременном применении с эритромицином, хлорамфениколом, ампициллином и другими бактерицидными антибиотиками, синергизм — с аминогликозидами. Противодиарейные ЛС снижают эффект линкомицина (интервал между их применением должен составлять не менее 4 ч). Усиливает действие ЛС для ингаляционного наркоза, миорелаксантов и опиоидных анальгетиков, повышая риск нервно-мышечной блокады и остановки дыхания. Фармацевтически несовместим с канамицином.

Меры предосторожности при приемеНе следует назначать новорожденным. С осторожностью применяют при заболеваниях пищеварительного тракта (особенно при колите), бронхиальной астме и аллергических реакциях (в анамнезе). При длительном лечении необходим систематический контроль функции печени и состава периферической крови.

Условия храненияСписок Б.: В защищенном от света месте, при комнатной температуре.

Срок годности36 мес.

Классы заболеваний

Острая инфекция верхних дыхательных путей множественной и неуточненной локализации

АТХ (ATC) классификатор

Противомикробные препараты для системного применения

Фармакологическое действие

Антибактериальное

Описание Антибактериальное действие заключается в способности препаратов тормозить размножение и вызывать гибель бактерий. Оно реализуется в ходе нарушения синтеза бактериальной стенки, белка, а также синтеза ДНК микроорганизма (путем повреждения ДНК, подавления ДНК-гиразы, угнетения активности РНК-полимеразы, ингибирования продукции фолиевой кислоты). По типу влияния на бактериальные клетки антибактериальное действие может быть бактерицидным и бактериостатическим. Бактерицидное действие лекарственных средств означает способность вызывать гибель микроорганизмов, повреждая клеточные мембраны. Бактериостатическое действие лекарственных средств основано на угнетении синтеза белков и подавлении размножения микроорганизмов. Препараты, обладающие антибактериальным действием, применяют в лечении различных инфекционных заболеваний, а также профилактике инфекционных осложнений.

Фармакологическая группа

Линкозамиды

Действующие вещества

Линкомицин (Lincomycin)

ОписаниеВ терапевтических дозах действует бактериостатически. При более высоких концентрациях оказывает бактерицидное действие. Подавляет синтез белка в микробной клетке. Активен преимущественно в отношении аэробных грамположительных бактерий: Staphylococcus spp. (в том числе штаммы, продуцирующие пенициллиназу), Streptococcus spp. (в том числе Streptococcus pneumoniae /за исключением Enterococcus faecalis/), Corynebacterium diphtheriae; анаэробных бактерий Clostridium spp., Bacteroides spp. Линкомицин активен также в отношении Mycoplasma spp. К линкомицину устойчивы большинство грамотрицательных бактерий, грибы, вирусы, простейшие. Устойчивость вырабатывается медленно. Между линкомицином и клиндамицином существует перекрестная резистентность.