- Астропсихолог Инна Игоревна Сорокина
- Врач – офтальмолог Видигер Юлия Борисовна
- Врач – офтальмолог Соломка Татьяна Петровна
- Врач-вертеброневролог Батальщиков Игорь Михайлович
- Грудное вскармливание Марина Борисовна
- Детская дефектология Рудова Анна Сергеевна
- Детская психология Рудова Анна Сергеевна
- Елатомский приборный завод Консультант по магнитотерапии
- Иглорефлексотерапевт Фоменко Федор Васильевич
- Маммолог Темников Роман Александрович
- Нарколог Рахов Дмитрий Альбертович, Колесниченко Игорь Юрьевич
- Нейрохирургия Чехонацкий Андрей Анатольевич, Селезнёв Дмитрий Владимирович
- Остеопатия Колмакова Ирина Александровна
- Пластический хирург Добрейкин Евгений Алексеевич, Чаббаров Рустям Гиняятуллаевич
- Преодоление бесплодия Полякова Елена Александровна
- Проктолог Темников Александр Иванович
- Психолог по зависимостям Рахова Вера Валентиновна
- Сексолог Чураков Алексей Аркадьевич
- Уролог-андролог Чураков Алексей Аркадьевич
- Центр аппаратной косметологии и эстетики "Эксклюзив" Галицкая Елена Вадимовна
- Эксперт-консультант по перенатальной ультразвуковой диагностике Лернер Лев Анатольевич
Описание лекарства "Пара-аминосалицилат натрия"
Пара-аминосалицилат натрия (Sodium para-aminosalicylate)
УпаковкаТаблетки пероральные
Фармакологическое действиеПротивотуберкулезное средство, представляет собой натриевую соль аминосалициловой кислоты. Пара-аминосалициловая кислота и ее натриевая соль обладают бактериостатической активностью в отношении микобактерий туберкулеза и относятся к основным противотуберкулезным препаратам.
Показания к применению
- Лекарственно-резистентный туберкулез (различные формы и локализация) в комбинации с другими резервными противотуберкулезными средствами.
Форма выпуска
- Таблетки, покрытые кишечнорастворимой оболочкой 50 - банки полимерные (1) - пачки картонные. Таблетки, покрытые кишечнорастворимой оболочкой 100 - банки полимерные (1) - пачки картонные. Таблетки, покрытые кишечнорастворимой оболочкой 500 - пакеты полиэтиленовые (1) - контейнеры полимерные. Таблетки, покрытые кишечнорастворимой оболочкой 1000 - пакеты полиэтиленовые (1) - контейнеры полимерные.
Фармакодинамика препаратаКонкурирует с ПАБК за активный центр фермента, превращающего ПАБК в дигидрофолиевую кислоту, и ингибирует синтез фолиевой кислоты в микробной клетке. По туберкулостатической активности уступает изониазиду и стрептомицину. Эффективна в отношении активно размножающихся Mycobacterium tuberculosis (МПК in vitro 1–5 мкг/мл). Практически не действует на микобактерии в стадии покоя и располагающиеся внутриклеточно. Не действует на другие микобактерии.
Первичная устойчивость встречается редко, вторичная развивается медленно.
Применяется только в комбинации с другими противотуберкулезными средствами, что замедляет развитие резистентности к ним. Тормозит возникновение резистентности к изониазиду и стрептомицину. В больших дозах оказывает антитиреоидное действие. При длительном применении может наблюдаться зобогенный эффект.Может способствовать развитию анемии, нарушая всасывание витамина В12.
Фармакокинетика препаратаПри приеме внутрь натрий пара-аминосалицилат хорошо всасывается и проникает в сыворотку крови и ткани внутренних органов. Абсорбция - высокая; умеренно проникает в спинномозговую жидкость (только при воспалении оболочек). Легко проникает через гистогематические барьеры и распределяется в тканях. Связывание с белками - 50-60%. Метаболизируется в печени и частично в желудке.
T1/2 - 0.
5-1 ч. 80% выводится почками путем клубочковой фильтрации (50% - в виде ацетилированного производного). Общий клиренс зависит как от скорости метаболизма, так и от выведения почками.Использование во время беременностиНе следует применять в период беременности и грудного вскармливания (адекватных и строго контролируемых исследований у человека не проведено). В одном исследовании у детей, матери которых во время беременности принимали аминосалицилаты одновременно с другими противотуберкулезными средствами, отмечено увеличение частоты пороков развития ушей и конечностей, возникновение гипоспадии. Однако в других исследованиях тератогенного эффекта аминосалицилатов не выявлено. Категория действия на плод по FDA — C. Проникает в грудное молоко, осложнений у человека не зарегистрировано.
Использование при нарушением функции почекСнижение функции почек на фоне туберкулезной интоксикации или специфического поражения не являются противопоказанием к назначению. Противопоказан при почечной недостаточности.
Противопоказания к применению
- — почечная/печеночная недостаточность
- — декомпенсированная хроническая сердечная недостаточность
- — язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки
- — эпилепсия
- — энтероколит (обострение)
- — микседема (обострение)
- — период лактации
- — детям до 12 лет
- — повышенная чувствительность к аминосалициловой кислоте и ее солям и к вспомогательным веществам препарата. С осторожностью: беременность, умеренно выраженная печеночная недостаточность, дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, компенсированный гипотиреоз.
Побочные действияСо стороны пищеварительной системы: снижение или потеря аппетита, повышенное слюноотделение, тошнота, рвота, метеоризм, боль в животе, диарея или запор; повышение активности печеночных трансаминаз, гипербилирубинемия, желтуха; редко - лекарственный гепатит (в т. ч. с летальным исходом). Со стороны органов кроветворения: редко - тромбоцитопения, лейкопения (вплоть до агранулоцитоза), В12-дефицитная анемия, гемолитическая анемия с положительной пробой Кумбса. Со стороны мочеполовой системы: протеинурия, гематурия, кристаллурия.
Аллергические реакции: сыпь (крапивница, пурпура, энантема, эксфолиативный дерматит, синдром, напоминающий инфекционный мононуклеоз или лимфому), лихорадка, бронхоспазм, артралгия, эозинофилия.
Прочие: в больших дозах - антитиреоидное действие; при длительном применении - зобогенный эффект, лекарственный гипотиреоз, микседема; перикардит, гипогликемия, неврит зрительного нерва, энцефалопатия, синдром Леффлера (эозинофильная пневмония, мигрирующий легочный инфильтрат), васкулит, снижение протромбина.ДозировкаПрепарат принимают внутрь через 1/2-1 ч после еды, запивая молоком, щелочной минеральной водой, 0. 5-2% раствором гидрокарбоната натрия. Взрослым - 9-12 г в 3-4 приема; истощенным взрослым больным (с массой тела менее 50 кг) - 6 г в 3-4 приема. Для детей — 0. 2 г/кг в 3-4 приема, максимальная доза 10 г.
ПередозировкаСимптомы: возможно усиление дозозависимых побочных эффектов. Лечение: отмена препарата, симптоматическая терапия.
Взаимодействия с другими препаратамиСовместим с другими противотуберкулезными лекарственными средствами. Замедляет возникновение резистентности к изониазиду и стрептомицину. При совместном применении с изониазидом повышает его концентрацию в крови вследствие конкуренции за общие пути метаболизма. Нарушает всасывание рифампицина, эритромицина и линкомицина. Нарушает усвоение цианокобаламина (возможно развитие В12-дефицитной анемии).
Антацидные средства не нарушают абсорбцию препарата.
Усиливает эффект непрямых антикоагулянтов - производных кумарина и индандиона (требуется коррекция дозы антикоагулянтов). При применении йодсодержащих гормонов щитовидной железы, их аналогов и антагонистов (включая антитиреоидные средства) следует учитывать, что на фоне ПАБК изменяется концентрация Т4 и ТТГ в крови. Аммония хлорид повышает риск развития кристаллурии. Одновременный прием с этионамидом повышает риск гепатотоксичности.Дифенгидрамин снижает эффективность аминосалициловой кислоты.
Пробенецид снижает экскрецию аминосалициловой кислоты, повышая ее концентрацию в плазме.Особые указания при приемеПрименяют в комбинации с более активными противотуберкулезными лекарственными средствами. При лечении рекомендуется контролировать активность печеночных трансаминаз. Снижение функции почек на фоне туберкулезной интоксикации или специфического поражения не являются противопоказанием к назначению. Развитие протеинурии и гематурии требуют временной отмены препарата.
Условия храненияПрепарат следует хранить в сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25°С.
Срок годности24 мес.
Классы заболеваний
Туберкулез органов дыхания, подтвержденный бактериологически и гистологически
АТХ (ATC) классификатор
Противомикробные препараты для системного применения
Фармакологическое действие
Противотуберкулезное
Описание Противотуберкулезное действие заключается в способности антибактериальных препаратов оказывать подавляющее воздействие на возбудителей туберкулеза (Mycobacterium tuberculosis и Mycobacterium bovis). Механизм действия различен и может быть основан на связывании действующего вещества с 30S субъединицей рибосом и блокировании синтеза белка, что препятствует образованию комплекса транспортной и матричной РНК (бактериостаз). Также механизм действия может быть связан с ингибированием ДНК-зависимой РНК-полимеразы и блокированием синтеза миколевых кислот микобактерий туберкулеза. Таким образом, противотуберкулёзное действие основано преимущественно на бактериостатическом эффекте, оказываемым путём угнетения синтеза белков и подавления размножения микроорганизмов. Однако в больших концентрациях некоторые препараты могут нарушать барьерные функции цитоплазматических мембран и вызывает гибель микобактерий. Препараты, обладающие противотуберкулёзным действием, применяются в лечении различных форм туберкулёза.
Фармакологическая группа
Другие синтетические антибактериальные средства
Действующие вещества
Аминосалициловая кислота (Aminosalicylic acid)
ОписаниеБелый или белый со слегка желтоватым или слегка розоватым оттенком мелкокристаллический порошок, малорастворим в воде, быстро разрушается при нагревании, а также при воздействии солнечного света. Натриевая соль легко растворима в воде, трудно — в спирте, относительно устойчива при комнатной температуре.
Предоставленные данные носят информационный характер.
Перед применением, пожалуйста, проконсультируйтесь со специалистом.