- Астропсихолог Инна Игоревна Сорокина
- Врач – офтальмолог Видигер Юлия Борисовна
- Врач – офтальмолог Соломка Татьяна Петровна
- Врач-вертеброневролог Батальщиков Игорь Михайлович
- Грудное вскармливание Марина Борисовна
- Детская дефектология Рудова Анна Сергеевна
- Детская психология Рудова Анна Сергеевна
- Елатомский приборный завод Консультант по магнитотерапии
- Иглорефлексотерапевт Фоменко Федор Васильевич
- Маммолог Темников Роман Александрович
- Нарколог Рахов Дмитрий Альбертович, Колесниченко Игорь Юрьевич
- Нейрохирургия Чехонацкий Андрей Анатольевич, Селезнёв Дмитрий Владимирович
- Остеопатия Колмакова Ирина Александровна
- Пластический хирург Добрейкин Евгений Алексеевич, Чаббаров Рустям Гиняятуллаевич
- Преодоление бесплодия Полякова Елена Александровна
- Проктолог Темников Александр Иванович
- Психолог по зависимостям Рахова Вера Валентиновна
- Сексолог Чураков Алексей Аркадьевич
- Уролог-андролог Чураков Алексей Аркадьевич
- Центр аппаратной косметологии и эстетики "Эксклюзив" Галицкая Елена Вадимовна
- Эксперт-консультант по перенатальной ультразвуковой диагностике Лернер Лев Анатольевич
Описание лекарства "Пиразинамид"
Пиразинамид (Pyrazinamid)
УпаковкаСубстанция-порошок
Фармакологическое действиеСинтетическое противотуберкулезное средство II ряда. Механизм действия точно неизвестен. Оказывает бактериостатическое или бактерицидное действие в зависимости от его концентрации и чувствительности микроорганизма. Хорошо проникает в очаги туберкулезного поражения.
Список аналогов "пиразинамид"
Показания к применению
- Туберкулез (препарат первого выбора).
Форма выпуска
- субстанция-порошок
- мешок (мешочек) полиэтиленовый двухслойный 25 кг
- субстанция-порошок
- пакет (пакетик) полиэтиленовый 1 кг барабан 1
- субстанция-порошок
- пакет (пакетик) полиэтиленовый 2 кг барабан 1
- субстанция-порошок
- пакет (пакетик) полиэтиленовый 5 кг барабан 1
- субстанция-порошок
- пакет (пакетик) полиэтиленовый 10 кг барабан 1
- субстанция-порошок
- пакет (пакетик) полиэтиленовый 25 кг барабан 1
- субстанция-порошок
- пакет (пакетик) полиэтиленовый 50 кг барабан 1
Фармакодинамика препаратаАктивен в отношении Mycobacterium tuberculosis. Может оказывать бактериостатическое или бактерицидное действие в зависимости от концентрации. Сохраняет активность только при кислом значении рН (5,6 или ниже), сходном с таковым в очагах ранних активных туберкулезных воспалительных поражений. В ходе лечения возможно развитие резистентности, вероятность которой снижает сочетание с другими противотуберкулезными средствами. Особенно эффективен при впервые выявленном деструктивном туберкулезе, казеозном лимфадените, туберкуломе и казеозно-пневмонических процессах.
Уменьшает выведение мочевой кислоты и уратов, может вызывать гипергликемию.
Фармакокинетика препаратаБыстро и почти полностью всасывается из ЖКТ. Связывание с белками плазмы — 10–20%. Cmax достигается через 1–2 ч и составляет после однократного приема в дозе 14 мг/кг и 27 мг/кг 19 и 39 мкг/мл соответственно. Объем распределения 0,57–0,74 л/кг; хорошо проникает в органы и ткани, в т. ч.
в печень, легкие, почки и в инкапсулированные очаги туберкулезного поражения.
Проходит через ГЭБ, в спинномозговой жидкости определяется в концентрациях, составляющих 87–105% концентрации в плазме крови. Метаболизируется в печени с образованием активного метаболита — пиразиновой кислоты, которая затем гидроксилируется ксантиноксидазой до 5-гидроксипиразиноевой кислоты с потерей туберкулостатической активности. Связывание с белками плазмы пиразиновой кислоты — 31%. T1/2 пиразинамида составляет 9–10 ч, при почечной недостаточности увеличивается до 26 ч; T1/2 пиразиновой кислоты — 12 ч, при нарушении функции почек — до 22 ч.T1/2 также увеличивается при нарушении функции печени.
Экскретируется преимущественно почками (3% — в неизмененном виде, 33% — в виде пиразиновой кислоты и 36% — в виде других метаболитов, в основном 5-гидроксипиразиновой кислоты). Выводится при гемодиализе (за 3–4 ч концентрация пиразинамида снижается на 55%, пиразиновой кислоты — на 50–60%).Использование во время беременностиС осторожностью применять при беременности, сопоставляя предполагаемую пользу для матери и вероятный риск для плода. Категория действия на плод по FDA — C. На время лечения следует прекратить грудное вскармливание (в небольших количествах проникает в грудное молоко).
Противопоказания к применению
- Острые заболевания печени
- подагра. С осторожностью назначают пациентам с нарушенной функцией почек.
Побочные действияНарушения функции печени (чаще проявляется при суточной дозе свыше 2 г), повышение уровня сывороточных трансаминаз, тошнота, рвота, диарея, боль в суставах, покраснение кожи.
ДозировкаМонотерапия Пиразинамидом недостаточно эффективна против микобактерий. пиразинамид обычно применяют в сочетании с другими противотуберкулезными препаратами. Взрослым назначают по 30–35 мг/кг массы тела 1 раз в день, что соответствует для лиц с массой тела менее 50 кг — 1,5 г и для лиц с массой тела более 50 кг — 2 г . Детям назначают по 30–35 мг/кг 1 раз в день (максимально до 2 г в день).
ПередозировкаСимптомы: нарушение функций печени, усиление выраженности побочных эффектов со стороны ЦНС. Лечение: промывание желудка, симптоматическая терапия.
Взаимодействия с другими препаратамиГепатотоксичность увеличивается при совместном применении с рифампицином. Повышает вероятность развития гипогликемии у пациентов с диабетом. При одновременном применении с пробенецидом возможно снижение экскреции и, вследствие этого, нарастание токсичности.
Меры предосторожности при приемеПеред началом и во время лечения, особенно у пациентов старше 60 лет, следует ежемесячно контролировать уровень билирубина, АЛТ, АСТ и мочевой кислоты. При нарушении функции печени требуется отмена пиразинамида. У пациентов с сахарным диабетом увеличивается риск возникновения гипогликемии. Возможна перекрестная чувствительность с этионамидом, изониазидом, никотиновой кислотой и другими схожими по химической структуре ЛС.
Условия храненияСписок Б.: В прохладном, защищенном от света месте, в закрытой упаковке.
Срок годности60 мес.
Классы заболеваний
Туберкулез органов дыхания, подтвержденный бактериологически и гистологически
АТХ (ATC) классификатор
Противомикробные препараты для системного применения
Фармакологическое действие
Противотуберкулезное
Описание Противотуберкулезное действие заключается в способности антибактериальных препаратов оказывать подавляющее воздействие на возбудителей туберкулеза (Mycobacterium tuberculosis и Mycobacterium bovis). Механизм действия различен и может быть основан на связывании действующего вещества с 30S субъединицей рибосом и блокировании синтеза белка, что препятствует образованию комплекса транспортной и матричной РНК (бактериостаз). Также механизм действия может быть связан с ингибированием ДНК-зависимой РНК-полимеразы и блокированием синтеза миколевых кислот микобактерий туберкулеза. Таким образом, противотуберкулёзное действие основано преимущественно на бактериостатическом эффекте, оказываемым путём угнетения синтеза белков и подавления размножения микроорганизмов. Однако в больших концентрациях некоторые препараты могут нарушать барьерные функции цитоплазматических мембран и вызывает гибель микобактерий. Препараты, обладающие противотуберкулёзным действием, применяются в лечении различных форм туберкулёза.
Фармакологическая группа
Другие синтетические антибактериальные средства
Действующие вещества
Пиразинамид (Pyrazinamide)
ОписаниеБелый кристаллический порошок. Растворим в воде при нагревании. Молекулярная масса 123,11.
Предоставленные данные носят информационный характер.
Перед применением, пожалуйста, проконсультируйтесь со специалистом.