Описание лекарства "Пирафат"

Пирафат (Pyrafat)

УпаковкаТаблетки пероральные

Фармакологическое действиеОказывает бактериостатическое или бактерицидное действие в зависимости от концентрации и чувствительности микроорганизма. Более активен по туберкулостатической активности, чем ПАСК, хотя уступает изониазиду, стрептомицину, рифампицину. Действует на микобактерии, устойчивые к другим противотуберкулезным препаратам II ряда. Препарат хорошо проникает в очаги туберкулезного поражения. Его активность не снижается в кислой среде казеозных масс, в связи с чем его часто назначают при казеозных лимфаденитах, туберкуломах и казеозно-пневмонических процессах.

Список аналогов "пирафат"

Показания к применению

• Применяют препарат с лечебной целью по назначению врача при туберкулезе. В комбинации с другими противотуберкулезными препаратами назначают в следующих случаях: — легочный туберкулез
• — туберкулезный менингит
• — туберкулез костей
• — мочеполовой туберкулез.

Форма выпуска

• Таблетки 500 мг
• контейнер ПВХ 1000
• Таблетки 500 мг
• контейнер ПВХ 1000 коробка (коробочка) картонная 10

Фармакодинамика препаратаАктивен в отношении Mycobacterium tuberculosis. Может оказывать бактериостатическое или бактерицидное действие в зависимости от концентрации. Сохраняет активность только при кислом значении рН (5,6 или ниже), сходном с таковым в очагах ранних активных туберкулезных воспалительных поражений. В ходе лечения возможно развитие резистентности, вероятность которой снижает сочетание с другими противотуберкулезными средствами. Особенно эффективен при впервые выявленном деструктивном туберкулезе, казеозном лимфадените, туберкуломе и казеозно-пневмонических процессах.

Уменьшает выведение мочевой кислоты и уратов, может вызывать гипергликемию.

Фармакокинетика препаратаПиразинамид хорошо всасывается из ЖКТ. После перорального приема дозы 500 мг у взрослых Cmax пиразинамида в плазме крови в пределах 9-12 мкг/мл достигается в течение 2 ч, 7 мкг/мл - через 8 ч и 2 мкг/мл - через 24 ч. Пиразинамид проникает в ткани и жидкие среды организма, включая печень, легкие, цереброспинальную жидкость. Приблизительно 50% связывается с белками плазмы, T1/2 составляет 9-10 ч у тех пациентов, функции печени и почек которых не нарушены. В течение 24 ч около 70% принятой внутрь дозы выделяется почками.

Около 4-14% дозы выделяется в неизмененном виде.

Остатки выделяются в качестве метаболитов.

Использование во время беременностиПрименение препарата во время беременности и в период лактации противопоказано.

Противопоказания к применению

• — индивидуальная непереносимость
• — заболевания печени
• — подагра
• — гиперурикемия
• — беременность
• — период лактации.

Побочные действияСо стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, диарея, отсутствие аппетита, неприятный металлический привкус во рту, эпигастральные боли, нарушения фукции печени. Со стороны ЦНС: при длительном применении — головная боль, головокружение, повышенная возбудимость, депрессии, нарушение сна, слабость; в отдельных случаях — спутанность сознания, галлюцинации, судороги. Возможны: аллергические реакции, артралгии, гиперурекемия, обострение подагры, фотосенсибилизация. Имеются данные о задержке в организме под влиянием пиразинамида мочевой кислоты и возможно появление в суставах болей подагрического характера. Поэтому целесообразно регулярно (не реже 1 раза в месяц) контролировать активность печеночных трансаминаз и содержание мочевой кислоты в крови.

При длительном применении может оказывать токсическое действие на печень.

ДозировкаПрепарат применяют внутрь во время или после еды, 1 раз в день, предпочтительно во время завтрака с небольшим количеством воды. Взрослым назначают по 25-30 мг/кг массы тела, что соответствует для лиц с массой тела менее 50 кг — 1. 5 г и для лиц с массой тела более 50 кг — 2 г. Максимальная суточная доза — 2. 5 г.

В случае неудовлетворительной переносимости Пирафат назначают в 2-3 приема.

У лиц пожилого и старческого возраста суточная доза пиразинамида не должна превышать 15 мг/кг массы тела. В этих случаях препарат целесообразно назначать через день. Детям назначают по 15-20 мг/кг 1 раз/ (максимально - до 1. 5 г в день).

Пиразинамид применяют в комбинации с аминогликозидами (стрептомицин или канамицин в дозе 15 мг/кг), изониазидом (10 мг/кг), рифампицином (10 мг/кг).

Курс лечения - 3 мес.

ПередозировкаСимптомы: нарушение функций печени, усиление выраженности побочных эффектов со стороны ЦНС. Лечение: промывание желудка, симптоматическая терапия.

Взаимодействия с другими препаратамиПиразинамид комбинируют с другими противотуберкулезными препаратами. В частности, при хронических деструктивных формах рекомендуется его сочетать с рифампицином (выраженный эффект) или этамбутолом (лучше переносимость). Вероятность развития гепатотоксического действия препарата увеличивается при совместном применении с рифампицином. Возможно развитие гипогликемии у пациентов с диабетом. При одновременном применении с пробенецидом возможно снижение экскреции и, вследствие этого, усиление токсических реакций.

Меры предосторожности при приемеПеред началом и во время лечения, особенно у пациентов старше 60 лет, следует ежемесячно контролировать уровень билирубина, АЛТ, АСТ и мочевой кислоты. При нарушении функции печени требуется отмена пиразинамида. У пациентов с сахарным диабетом увеличивается риск возникновения гипогликемии. Возможна перекрестная чувствительность с этионамидом, изониазидом, никотиновой кислотой и другими схожими по химической структуре ЛС.

Условия храненияСписок Б. Хранить при температуре не выше 25°С. Предохранять от влажности и света. Хранить в недоступном для детей месте

Срок годности48 мес.

Классы заболеваний

Туберкулез органов дыхания, подтвержденный бактериологически и гистологически

АТХ (ATC) классификатор

Противомикробные препараты для системного применения

Фармакологическое действие

Противотуберкулезное

Описание Противотуберкулезное действие заключается в способности антибактериальных препаратов оказывать подавляющее воздействие на возбудителей туберкулеза (Mycobacterium tuberculosis и Mycobacterium bovis). Механизм действия различен и может быть основан на связывании действующего вещества с 30S субъединицей рибосом и блокировании синтеза белка, что препятствует образованию комплекса транспортной и матричной РНК (бактериостаз). Также механизм действия может быть связан с ингибированием ДНК-зависимой РНК-полимеразы и блокированием синтеза миколевых кислот микобактерий туберкулеза. Таким образом, противотуберкулёзное действие основано преимущественно на бактериостатическом эффекте, оказываемым путём угнетения синтеза белков и подавления размножения микроорганизмов. Однако в больших концентрациях некоторые препараты могут нарушать барьерные функции цитоплазматических мембран и вызывает гибель микобактерий. Препараты, обладающие противотуберкулёзным действием, применяются в лечении различных форм туберкулёза.

Фармакологическая группа

Другие синтетические антибактериальные средства

Действующие вещества

Пиразинамид (Pyrazinamide)

ОписаниеБелый кристаллический порошок. Растворим в воде при нагревании. Молекулярная масса 123,11.