Описание лекарства "Раксар"

Раксар (Raxar)

УпаковкаТаблетки пероральные

Фармакологическое действиеИзбирательно угнетает бактериальную ДНК-гиразу, играющую важную роль в дупликации, транскрипции и репарации ДНК, и вызывает гибель клеток.

Показания к применению

• Внебольничные пневмонии (включая пневмококковую, непневмококковую и атипичную), острые бактериальные осложнения хронического бронхита
• неосложненная гонорея
• уретрит и цервицит, вызванные Chlamydia trachomatis.

Форма выпуска

• таблетки, покрытые оболочкой 400 мг
• блистер 7
• таблетки, покрытые оболочкой 600 мг
• блистер 5
• таблетки, покрытые оболочкой 400 мг
• блистер 5.

Фармакодинамика препаратаОбладает выраженной бактерицидной активностью в отношении широкого круга грамотрицательных, грамположительных и атипичных бактерий. Чувствительные грамположительные аэробы: Staphylococcus aureus — штаммы, чувствительные к метициллину, Staphylococcus epidermidis — штаммы, чувствительные к метициллину, Streptococcus agalactiae, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes. Грамотрицательные аэробы: Acinetobacter calcoaceticus, Citrobacter diversus, Citrobacter freundii, Enterobacter aerogenes, Enterobacter agglomerans, Enterobacter cloacae, Escherichia coli, Haemophilus influenzae (включая штаммы, продуцирующие бета-лактамазы), Haemophilus parainfluenzae, Klebsiella oxytoca, Klebsiella pneumoniae, Moraxella catarrhalis (включая штаммы, продуцирующие бета-лактамазы), Morganella morganii, Neisseria gonorrhoeae (включая штаммы, резистентные к тетрациклинам и пенициллинам), Neisseria meningitidis, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Providencia rettgeri. Умеренно чувствительные грамотрицательные аэробы: Burkholderia cepacia, Pseudomonas aeruginosa, Serratia marcescens, Stenotrophomonas maltophilia. Резистентные грамположительные аэробы: Staphylococcus aureus (штаммы, резистентные к метициллину).

Другие микроорганизмы: чувствительные — Chlamydia pneumoniae, Chlamydia trachomatis, Legionella pneumophila, Mycoplasma hominis, Mycoplasma pneumoniae, Mycobacterium tuberculosis; умеренно чувствительные — Ureaplasma urealyticum.

Фармакокинетика препаратаПосле приема внутрь быстро и полно всасывается из ЖКТ, независимо от наличия пищи и кислотности желудочного сока. Биодоступность составляет около 72%, Cmax — через 2 ч, связывание с белками плазмы — около 50%, не меняется с возрастом и при нарушении функции печени и почек. Объем распределения после однократного приема внутрь 400 мг — 5 л/кг. Проникает в желчь, желчевыводящую систему, альвеолярную жидкость, альвеолярные макрофаги, бронхиальную слизь, ткани половых органов, кожу, миндалины. Концентрация в тканях зависит от таковой в крови.

В плазме и моче обнаруживается неизмененный грепафлоксацин и пять его метаболитов, еще один дополнительный метаболит присутствует в кале.

Экскретируется различными путями (с желчью, через почки — 5–14%, с фекалиями — 27% дозы). Продукты окисления обладают слабой антимикробной активностью и не вызывают существенных токсических эффектов. После многократного приема (по 400 или 600 мг 1 раз в сутки) T1/2 составляет около 12 ч. Возраст и нарушение функции почек не оказывают существенного влияния на фармакокинетику Раксара.

Однако при печеночных расстройствах концентрация его в плазме и площадь под кривой «концентрация в плазме — время» увеличивается на 56–137%, в зависимости от тяжести нарушений.

Использование во время беременностиНе рекомендуется.

Противопоказания к применению

• Гиперчувствительность (в т.ч. к др. фторхинолонам), умеренные и тяжелые нарушения функции печени, удлинение интервала QT на ЭКГ.

Побочные действияГоловная боль, головокружение, бессонница, беспокойство, быстрая утомляемость, астения, депрессия, галлюцинации, спутанность сознания, судороги, нарушение зрения, слуха, обоняния, тошнота, неприятный вкус и сухость во рту, снижение аппетита, боли в животе, запор, диарея, диспепсия, рвота, фотосенсибилизация, зуд, кожная сыпь, тендовагиниты, вагиниты, лихорадка, артралгия, миалгия, эксфолиативный дерматит, тромбоцитопения, увеличение уровней мочевой кислоты, креатинина, печеночных ферментов и остаточного азота в крови, гиперлипидемия, гипергликемия, аллергические реакции разной тяжести, включая анафилактический шок.

ДозировкаВнутрь, в дозе 400–600 мг 1 раз в сутки, в зависимости от характера инфекции. Длительность лечения — до 7–10 дней. Для лечения неосложненной гонореи назначают 400 мг однократно. При легком нарушении функции печени максимальная суточная доза - 400 мг.

ПередозировкаВозможно развитие аритмий и удлинение интервала QT. Необходимо осуществлять ЭКГ-мониторинг в течение не менее 24 ч, поддерживать водно-электролитный баланс и проводить соответствующую клиническому состоянию пациента симптоматическую терапию.

Взаимодействия с другими препаратамиУсиливает эффект (снижает Cl и удлиняет T1/2) теофиллина и кофеина. Антациды, сукральфат и железосодержащие препараты снижают всасывание (необходим 4-х часовой интервал между приемом).

Меры предосторожности при приемеМожет вызывать судороги, что следует учитывать, назначая Раксар пациентам с нарушениями ЦНС, предрасполагающими к возникновению судорожных приступов, а также психозов. При появлении первых признаков тендовагинита или малейшей боли в сухожилиях лечение прекращают. Не рекомендуется принимать детям, больным, имеющим нарушения сердечного ритма, или при состояниях, предрасполагающих к развитию аритмий (гипокалиемия, ишемия миокарда, застойная сердечная недостаточность и т. д. ).

С осторожностью назначают при дефиците глюкозо?6-фосфатдегидрогеназы (в т.

ч. у близких родственников). Нельзя без кардиомониторинга комбинировать с препаратами, вызывающими удлинение интервала QT и/или нарушение ритма типа «пируэт». Не следует управлять автомобилем или работать с движущимися механизмами в случае появления головокружения.

Во время лечения следует избегать воздействия солнечных лучей и УФ излучения.

Условия храненияСписок Б.: При температуре не выше 30 °C.

Срок годности36 мес.

Классы заболеваний

Пневмония без уточнения возбудителя

АТХ (ATC) классификатор

Противомикробные препараты для системного применения

Фармакологическое действие

Противомикробное

Описание Противомикробное действие направлено на подавление размножения бактерий и их гибель. Сходным эффектом обладают препараты с антибактериальным действием. Механизм действия связан с эффектами входящих в состав препарата компонентов. К препаратам, обладающим противомикробным действием, относят различные средства растительного происхождения. Препараты с противомикробным действием используют в комплексном лечении различных неспецифических воспалительных инфекционных заболеваний в урологии (цистит, уретрит, простатит), гинекологии (вагинит вульвит неспецифической этиологии), проктологии (проктит, воспаление геморроидальных узлов, анальные трещины, колит), а также в лечении заболеваний дыхательных путей (острый и хронический бронхит, синусит).

Фармакологическая группа

Хинолоны/фторхинолоны

Действующие вещества

Грепафлоксацин (Grepafloxacin)