Выбор редакции
Комментарии
Поиск лекарств в аптеках Саратова и Саратовской области
Название лекарства
Пример: аспирин
Заказатьна apteka.ru
Выберите район
- круглосуточный режим работы аптеки Правила работы сервиса

Описание лекарства "Рифабутин"

Рифабутин, инструкция по применению

Рифабутин (Rifabutin)

УпаковкаКапсула

Фармакологическое действиеПолусинтетический антибиотик широкого спектра действия. Эффективен в отношении внутриклеточно и внеклеточно расположенных микроорганизмов. Селективно ингибирует ДНК-зависимую РНК-полимеразу чувствительных бактерий. Оказывает бактерицидное действие. Высокоактивен в отношении Mycobacterium spp.

(М.

tuberculosis, М. avium intracellulare complex и другие атипичные микобактерии). От 1/3 до 1/2 штаммов M. tuberculosis, резистентных к рифампицину, чувствительны к рифабутину, что указывает на неполную перекрестную резистентность между этими антибиотиками.

Активен также в отношении многих грамположительных микроорганизмов.

При монотерапии быстро развивается устойчивость.

Список аналогов "рифабутин"

* - список и стоимость формируется без учета форм выпуска препарата

Показания к применению

  • — туберкулез легких хронический полирезистентный, вызванный рифампицин-резистентными штаммами М.tuberculosis(в составе комбинированной терапии)
  • — инфекции (как локализованные, так и диссеминированные формы), вызванные М.tuberculosis, М.avium intracellulare complex, M.xenopi и другими атипичными бактериями (в т.ч. у пациентов с иммунодефицитом с количеством СD4-лимфоцитов 200/мкл и ниже) - лечение (в составе комплексной терапии) и профилактика (монотерапия).

Форма выпуска

  • капсулы 150 мг
  • упаковка контурная ячеистая 10, пачка картонная 3
  • капсулы 150 мг
  • банка (баночка) полимерная 100, пачка картонная 1
  • капсулы 150 мг
  • упаковка контурная ячеистая 10, пачка картонная 3
  • капсулы 150 мг
  • упаковка контурная ячеистая 10, ящик 500
  • капсулы 150 мг
  • упаковка контурная ячеистая 10, ящик +1000
  • капсулы 150 мг
  • банка (баночка) полимерная 500, ящик 1
  • капсулы 150 мг
  • пакет (пакетик) полиэтиленовый 5 кг, контейнер 1
  • капсулы 150 мг
  • пакет (пакетик) полиэтиленовый 10 кг, контейнер 1
  • капсулы 150 мг
  • пакет (пакетик) полиэтиленовый 15 кг, контейнер 1

Фармакодинамика препаратаСелективно ингибирует ДНК-зависимую РНК-полимеразу у чувствительных штаммов Escherichia coli и Bacillus subtilis. У устойчивых штаммов E. coli рифабутин этот фермент не подавляет. Высокоэффективен в отношении вне - и внутриклеточно расположенных Mycobacterium spp. , В т.

ч.

Mycobacterium tuberculosis, комплекса Mycobacterium avium-intracellulare, Mycobacterium fortuitum, Mycobacterium xenopi. Более активен, чем рифампицин, в отношении внутриклеточных микобактерий туберкулеза (при концентрациях, в 2,5 раза меньших). До 30-50% штаммов, резистентных к рифампицину, чувствительны к рифабутина (неполная перекрестная резистентность). Для лечения активного туберкулеза следует применять в комбинации с другими противотуберкулезными средствами.

Монотерапия рифабутином для профилактики МАС-инфекции у больных туберкулезом может приводить к возникновению резистентности Mycobacterium tuberculosis к рифабутина и рифампицина.

Оказывает иммуностимулирующее действие .

Фармакокинетика препаратаАбсорбция из ЖКТ - быстрая (жирная пища уменьшает скорость, но не степень абсорбции). Биодоступность - 20%. Время достижения Cmax - 2-4 ч. Связь с белками плазмы - 85%. Содержание в плазме поддерживается выше минимальной подавляющей концентрации для.

tuberculosis до 30 ч с момента приема.

При однократном приеме 300, 450 и 600 мг фармакокинетика носит линейный характер, при этом величина Смах определяется в диапазоне 0. 4-0. 7 мкг / мл. Хорошо проникает внутрь клеток различных органов и тканей.

Отношение внутриклеточной концентрации к внеклеточной - 9 для нейтрофилов и 15 для моноцитов.

Проникает через гематоэнцефалический барьер (концентрация в спинномозговой жидкости составляет около 50% концентрации в плазме). Наибольшая концентрация - в легких (через 24 часа после приема в 5-10 раз превышала плазменную). Vd - 9 л / кг. Метаболизируется в печени с образованием неактивных метаболитов.

Выводится почками в виде метаболитов (53%) и с желчью (30%).

T1 / 2 - 35-40 ч .

Использование во время беременностиПри беременности возможно, если ожидаемый эффект терапии превышает потенциальный риск для плода (адекватных и строго контролируемых исследований у человека не проведено). В исследованиях на крысах и кроликах, получавших рифабутин в дозах до 200 мг / кг / сутки (в 40 раз превышает рекомендуемую суточную дозу для человека) тератогенных свойств рифабутина не выявлено. У крыс, получавших дозу 40 мг / кг / сутки, отмечалось увеличение частоты возникновения пороков развития скелета у плодов, при дозе 200 мг / кг / сут - снижение их жизнеспособности. У кроликов при дозе 80 мг / кг / сут наблюдалось токсическое действие на организм самки и увеличение частоты пороков развития скелета у плодов. Категория действия на плод по FDA - B.

На время лечения следует отказаться от грудного вскармливания (неизвестно, проникает ли рифабутин в грудное молоко) .

Использование при нарушением функции почекПри клиренсе креатинина ниже 30 мл / мин дозу снижают на 50%. При умеренных нарушениях функции почек не требуется коррекция дозы. Состорожностью: тяжелая почечная недостаточность.

Противопоказания к применению

  • Гиперчувствительность, в т.ч. к другим ансамицинам (например рифампицина).

Побочные действияСо стороны нервной системы и органов чувств: бессонница, головная боль, астения, увеит, помутнение роговицы (при длительном приеме). Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): анемия, лейкопения, тромбоцитопения, эозинофилия, угнетение гемопоэза, гемолиз (редко). Со стороны органов ЖКТ: диспептические явления, изменение вкуса (дисгевзия), тошнота, рвота, диарея, гепатотоксичность (повышение печеночных трансаминаз, желтуха), гепатит, боль в животе. Аллергические реакции: кожные высыпания, зуд, крапивница, дерматит, бронхоспазм, анафилактический шок, лекарственная лихорадка. Другие: миалгия, артралгия, боль в груди, гриппоподобный синдром .

ДозировкаВнутрь, 1 раз / сут. , Независимо от приема пищи. Профилактика инфекции у пациентов с иммунодепрессией - 300 мг / сут. В комбинации с другими препаратами: при нетуберкульозний микобактериальний инфекции - 450-600 мг / сут. , До 6 мес с момента получения отрицательного посева.

При хроническом Полирезистентный туберкулезе легких - 300-450 мг / сут.

, До 6 мес с момента получения отрицательного посева. При вновь диагностированном легочном туберкулезе -150-300 мг / сут. , В течение 6 мес. При клиренсе креатинина ниже 30 мл / мин дозу снижают на 50%.

При умеренных нарушениях функции печени и / или почек не требуется коррекция дозы .

ПередозировкаСимптомы: усиление побочных эффектов. Лечение: промывание желудка, диуретики, симптоматическая терапия.

Взаимодействия с другими препаратамиУсиливает эффекты противотуберкулезных средств. Ослабляет действие пероральных контрацептивов, зидовудина, циклоспорина, пероральных противодиабетических средств, антикоагулянтов, кортикостероидов, сердечных гликозидов, барбитуратов, бета-адреноблокаторов, хлорамфеникола, диазепама, дапсона, дизопирамида, кетоконазола, фенитоина, мексилетина, аминофиллина, теофиллина, верапамила, хинидина и других лекарств , метаболизирующихся при участии цитохрома P450 (требуется корректировка дозы этих ЛС). Флуконазол, итраконазол, кларитромицин и макролиды угнетают метаболизм рифабутина, повышая его концентрацию в крови (при одновременном приеме с кларитромицином дозу рифабутина уменьшают до 300 мг / сутки). Противовирусные средства также повышают его плазменные концентрации: при одновременном применении следует уменьшить дозу рифабутина и увеличить дозу индинавира сульфата, при приеме нелфинавира дозу рифабутина уменьшают вдвое. Следует избегать сочетание с ритонавиром (риск увеита) .

Меры предосторожности при приемеВ ходе лечения следует тщательно контролировать функцию печени и картину периферической крови. С осторожностью применять у пожилых пациентов, учитывая возможные возрастные изменения функции печени и связанный с этим риск кумуляции и гепатотоксичности. Риск развития увеита повышается при использовании высоких доз или одновременном приеме с кларитромицином. При возникновении увеита следует временно прекратить прием рифабутина и проконсультироваться у офтальмолога .

Особые указания при приемеВо время лечения возможно окрашивание в красновато-оранжевый цвет мочи, кала, кожи, слезной и потовой жидкости, слюны, мокроты. Может окрашивать контактные линзы. Пациентам, неспособным проглотить капсулу целиком, содержимое можно смешивать с яблочным пюре .

Условия храненияСписок Б .: В сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25 ° C.

Срок годности24 мес.

Классы заболеваний

Туберкулез органов дыхания, подтвержденный бактериологически и гистологически

АТХ (ATC) классификатор

Противомикробные препараты для системного применения

Фармакологическое действие

Противотуберкулезное

Описание Противотуберкулезное действие заключается в способности антибактериальных препаратов оказывать подавляющее воздействие на возбудителей туберкулеза (Mycobacterium tuberculosis и Mycobacterium bovis). Механизм действия различен и может быть основан на связывании действующего вещества с 30S субъединицей рибосом и блокировании синтеза белка, что препятствует образованию комплекса транспортной и матричной РНК (бактериостаз). Также механизм действия может быть связан с ингибированием ДНК-зависимой РНК-полимеразы и блокированием синтеза миколевых кислот микобактерий туберкулеза. Таким образом, противотуберкулёзное действие основано преимущественно на бактериостатическом эффекте, оказываемым путём угнетения синтеза белков и подавления размножения микроорганизмов. Однако в больших концентрациях некоторые препараты могут нарушать барьерные функции цитоплазматических мембран и вызывает гибель микобактерий. Препараты, обладающие противотуберкулёзным действием, применяются в лечении различных форм туберкулёза.

Фармакологическая группа

Ансамицины

Действующие вещества

Рифабутин (Rifabutin)

ОписаниеПротивотуберкулезный препарат II ряда. Полусинтетический антибиотик из группы ансамицинов. Спиропиперидильное производное рифамицина S, высоколипофильное соединение. Красно-фиолетовый порошок. Растворим в хлороформе и метиловом спирте, плохо растворим в этиловом спирте, практически нерастворим в воде. Молекулярная масса 847,02.

Предоставленные данные носят информационный характер.
Перед применением, пожалуйста, проконсультируйтесь со специалистом.

Вернуться на главную

Популярные за месяц
contex wave Всего 9 лекарств, от 188.50 руб.
цефтриаксон Всего 10 лекарств, от 26.50 руб.
мексидол Всего 76 лекарств, от 133.01 руб.
детралекс Всего 53 лекарств, от 590.60 руб.
азитромицин Всего 20 лекарств, от 99.00 руб.
Консультации врачей
Нашли ошибку
x