Описание лекарства "Фактив"

Фактив (Factive)

УпаковкаТаблетки пероральные

Фармакологическое действиеОбладает широким спектром бактерицидного действия на грамположительные и грамотрицательные микроорганизмы. Нарушает процессы репликации, репарации и транскрипции бактериальной ДНК посредством ингибирования ферментов ДНК-гиразы (топоизомеразы II) и топоизомеразы IV, необходимых для роста бактерий. Гемифлоксацин отличается высокой степенью сродства с бактериальными топоизомеразами II (ДНК-гираза) и IV. Штаммы Streptococcus pneumonia, с мутациями в генах, кодирующих эти ферменты, резистентны к большинству фторхинолонов. Однако в терапевтически значимых концентрациях гемифлоксацин способен ингибировать измененные ферменты.

Таким образом, некоторые из штаммов Streptococcus pneumonia, резистентные к фторхинолонам, могут быть чувствительны к гемифлоксацину.

Механизм действия фторхинолонов, включая гемифлоксацин, отличается от такового у бета-лактамных антибиотиков, макролидов, аминогликозидов и тетрациклинов. Не отмечено перекрестной резистентности между гемифлоксацином и этими группами антибиотиков. Основным механизмом развития резистентности к фторхинолонам являются мутации в генах ДНК-гиразы и топоизомеразы IV, частота возникновения которых составляет ?10-7–10-10. Гемифлоксацин активен в отношении большинства штаммов микроорганизмов как in vitro, так и in vivo, таких как: Аэробные грамположительные микроорганизмы — Streptococcus pneumoniae (включая устойчивые к пенициллину, макролидам и большинство устойчивых к офлоксацину/левофлоксацину и MDRSP*), Streptococcus pyogenes (включая устойчивые к макролидам), Streptococcus viridans, Streptococcus agalactiae, Streptococcus milleri, Streptococcus anginosus, Streptococcus constellatus, Streptococcus mitis и др.

Staphylococcus aureus (восприимчивые к метициллину), Staphylococcus epidermidis, Staphylococcus saprophyticus, Staphylococcus haemolyticus и др.

; Enterococcus faecalis, Enterococcus faecium и др. *MDRSP — группа штаммов Streptococcus pneumoniae, включающая подвид ранее известный как РRSP (Streptococcus pneumoniae устойчивые к пенициллину), и объединяющая штаммы, устойчивые к двум или более из нижеперечисленных антибиотиков: пенициллины, цефалоспорины II-го поколения, макролиды, тетрациклины и триметоприм/сульфаметоксазол. Аэробные грамотрицательные микроорганизмы: Hаеmophilus influenzae (в т. ч.

с наличием бета-лактамазы), Hаеmophilus parainfluenzae и другие виды Hаеmophilus; Moraxella catarrhalis (с отрицательной и положительной бета-лактамазой) и другие виды Moraxella; Klebsiella pneumoniae, Klebsiella oxytoca и другие виды Klebsiella; Escherichia coli; Neisseria gonorrhoeae; Acinetobacter iwoffi, Acinetobacter anitratus, Acinetobacter calcoaceticus, Acinetobacter haemolyticus и другие виды Acinetobacter; Citrobacter freundii, Citrobacter koseri и другие виды Citrobacter; Salmonella, Shigella; Enterobacter aerogenes и другие виды Enterobacter; Serratia marcescens и другие виды Serratia; Proteus mirabilis, Proteus vulgaris и другие виды Proteus; Providencia; Morganella morganii и другие виды Morganella; Yersinia; Pseudomonas aeruginosa и другие виды Pseudomonas; Bordetella pertussis и другие виды Bordetella.

Атипичные: Coxiella burnetii и другие виды Coxiella; Mycoplasma pneumoniae и другие виды Mycoplasma; Legionella pneumophila и другие виды Legionella; Chlamydia (Chlamydophila) pneumoniae и другие виды Chlamydia. Анаэробные: Peptostreptococcus, Clostridium non-perfringens, Clostridium perfringens и другие виды Clostridium; Fusobacterium, Porphyromonas, Prevotella.

Показания к применению

• Инфекционные заболевания, вызванные чувствительными к препарату микроорганизмами: - внебольничная пневмония, в т.ч. вызванная полирезистентными штаммами
• - обострение хронического бронхита
• - острый синусит.

Форма выпуска

• таблетки, покрытые оболочкой 160 мг
• банка (баночка) полимерная 5, пачка картонная 1
• таблетки, покрытые оболочкой 160 мг
• банка (баночка) полимерная 7, пачка картонная 1
• таблетки, покрытые оболочкой 160 мг
• флакон (флакончик) полимерный 5, пачка картонная 1
• таблетки, покрытые оболочкой 160 мг
• флакон (флакончик) полимерный 7, пачка картонная 1
• таблетки, покрытые оболочкой 160 мг
• упаковка контурная ячеистая 5, пачка картонная 1
• таблетки, покрытые оболочкой 160 мг
• упаковка контурная ячеистая 7, пачка картонная 1
• таблетки, покрытые оболочкой 320 мг
• банка (баночка) полимерная 5, пачка картонная 1
• таблетки, покрытые оболочкой 320 мг
• банка (баночка) полимерная 7, пачка картонная 1
• таблетки, покрытые оболочкой 320 мг
• флакон (флакончик) полимерный 5, пачка картонная 1
• таблетки, покрытые оболочкой 320 мг
• флакон (флакончик) полимерный 7, пачка картонная 1
• таблетки, покрытые оболочкой 320 мг
• упаковка контурная ячеистая 5, пачка картонная 1
• таблетки, покрытые оболочкой 320 мг
• упаковка контурная ячеистая 7, пачка картонная 1
• таблетки, покрытые оболочкой 160 мг
• банка (баночка) полимерная 5, пачка картонная 1
• таблетки, покрытые оболочкой 160 мг
• банка (баночка) полимерная 7, пачка картонная 1
• таблетки, покрытые оболочкой 160 мг
• упаковка контурная ячеистая 5, пачка картонная 1
• таблетки, покрытые оболочкой 160 мг
• упаковка контурная ячеистая 7, пачка картонная 1
• таблетки, покрытые оболочкой 320 мг
• банка (баночка) полимерная 5, пачка картонная 1
• таблетки, покрытые оболочкой 320 мг
• банка (баночка) полимерная 7, пачка картонная 1
• таблетки, покрытые оболочкой 320 мг
• упаковка контурная ячеистая 5, пачка картонная 1
• таблетки, покрытые оболочкой 320 мг
• упаковка контурная ячеистая 7, пачка картонная 1
• Состав Таблетки, покрытые оболочкой 1 табл. гемифлоксацину мезилат (в форме сесквигидрату), в пересчете на гемифлоксацин 160 мг, 320 мг вспомогательные вещества: МКЦ
• повидон
• полипласдон ИКС ЭЛ-10 (кросповидон)
• магния стеарат оболочка: Opadry II в банках или флаконах полимерных 5 или 7 шт.
• в пачке картонной 1 банка или флакон
• в контурной ячейковой упаковке 5 или 7 шт.
• в пачке картонной 1 упаковка.

Фармакодинамика препаратаОбладает широким спектром бактерицидного действия на грамположительные и грамотрицательные микроорганизмы. Нарушает процессы репликации, репарации и транскрипции бактериальной ДНК посредством ингибирования ферментов ДНК-гиразы (топоизомерази II) и топоизомерази IV, необходимых для роста бактерий. Гемифлоксацин отличается высокой степенью сродства с бактериальными топоизомеразами II (ДНК-гираза) и IV. Штаммы Streptococcus pneumoniae, с мутациями в генах, кодирующих эти ферменты, резистентные к большинству фторхинолонов. Однако в терапевтически значимых концентрациях гемифлоксацин способен ингибировать измененные ферменты.

Таким образом, некоторые из штаммов Streptococcus pneumonia, резистентные к фторхинолонам, могут быть чувствительны к гемифлоксацину.

Механизм действия фторхинолонов, включая гемифлоксацин, отличается от такового у бета-лактамных антибиотиков, макролидов, аминогликозидов и тетрациклинов. Не отмечено перекрестной резистентности между гемифлоксацином и этими группами антибиотиков. Основным механизмом развития резистентности к фторхинолонам являются мутации в генах ДНК-гиразы и топоизомерази IV, частота возникновения которых составляет ?10-7-10-10. Гемифлоксацин активен в отношении большинства штаммов микроорганизмов как invitro, так и in vivo, таких как: Аэробные грамположительные микроорганизмы - Streptococcus pneumoniae (включая устойчивые к пенициллину, макролидам и большинство устойчивых к офлоксацину / левофлоксацину и MDRSP *), Streptococcus pyogenes (включая устойчивые к макролидам), Streptococcus viridans, Streptococcus agalactiae, Streptococcus milleri, Streptococcus anginosus, Streptococcus constellatus, Streptococcus mitis и др.

.

Staphylococcus aureus (чувствительны к метициллину), Staphylococcus epidermidis, Staphylococcus saprophyticus, Staphylococcus haemolyticus и др. ; Enterococcus faecalis, Enterococcus faecium и др. * MDR SP - группа штаммов Streptococcus pneumoniae, включающая подвид ранее известный как РRSP (Streptococcus pneumoniae устойчивые к пенициллину), и объединяющая штаммы, устойчивые к двум или более из нижеперечисленных антибиотиков: пенициллины, цефалоспорины II-го поколения, макролиды, тетрациклины и триметоприм / сульфаметоксазол. Аэробные грамотрицательные микроорганизмы: Hаеmophilus influenzae (в т.

ч.

с наличием бета-лактамазы), Hаеmophilus parainfluenzae и другие виды Hаеmophilus; Moraxella catarrhalis (с отрицательной и положительной бета-лактамазы) и другие виды Moraxella; Klebsiella pneumoniae, Klebsiella oxytoca и другие виды Klebsiella; Escherichia coli; Neisseria gonorrhoeae; Acinetobacter lwoffii, Acinetobacter anitratus, Acinetobacter calcoaceticus, Acinetobacter haemolyticus и другие виды Acinetobacter; Citrobacter freundii, Citrobacter koseri и другие виды Citrobacter; Salmonella, Shigella; Enterobacter aerogenes и другие виды Enterobacter; Serratia marcescens и другие виды Serratia; Proteus mirabilis, Proteus vulgaris и другие виды Proteus; Providencia; Morganella morganii и другие виды Morganella; Yersinia; Pseudomonas aeruginosa и другие виды Pseudomonas; Bordetella pertussis и другие виды Bordetella. Атипичные: Coxiella burnetii и другие виды Coxiella; Mycoplasma pneumoniae и другие виды Mycoplasma; Legionella pneumophila и другие виды Legionella; Chlamydia (Chlamydophila) pneumoniae и другие виды Chlamydia. Анаэробные: Peptostreptococcus, Clostridium non-perfringens, Clostridium perfringens и другие виды Clostridium; Fusobacterium, Porphyromonas, Prevotella .

Фармакокинетика препаратаПри приеме внутрь в дозах 40-640 мг фармакокинетика имеет линейный характер. Гемифлоксацин быстро всасывается в ЖКТ. Время достижения Cmax в плазме (Тмах) после приема одной таблетки составляет 0,5-2 часа. После повторного приема 320 мг препарата Cmax в плазме крови составляет 1,61 ± 0,51 мкг / мл (0,70-2, 62 мкг / мл), а AUC - (9,93 ± 3,07 мкг / ч / мл (4,71-20,1 мкг / ч / мл). Препарат практически не аккумулируется (менее 30% при приеме в дозе 640 мг в течение 7 дней).

Прием пищи практически не изменяет фармакокинетику гемифлоксацину, поэтому препарат можно принимать независимо от еды.

При повторном приеме 55-73% препарата связывается с белками плазмы, доля связанной фракции не зависит от возраста. Концентрация гемифлоксацину в бронхоальвеолярном лаваже выше таковой в плазме. Хорошо проникает в ткани легких. В небольшом количестве метаболизируется в печени.

Через 4 часа после приема неизмененный гемифлоксацин преобладает (65%) над метаболитами препарата в плазме крови.

Не метаболизируется системой цитохрома Р450 и не ингибирует ее метаболическую активность. Выводится через кишечник (у здоровых лиц - 61% ± 9,5% дозы) и с мочой (у здоровых лиц - 36% ± 9,3%) в виде неизмененного препарата и продуктов метаболизма. T1 / 2 из плазмы и мочи составляет приблизительно 8 и 15 ч соответственно. При гемодиализе - 20-30% дозы гемифлоксацину выводится из плазмы.

Фармакокинетика препарата у детей не изучена.

Возраст не влияет на фармакокинетику гемифлоксацину. При печеночной недостаточности возможно незначительное увеличение Cmax в плазме крови, что не требует коррекции дозы. При почечной недостаточности отмечается небольшое увеличение времени элиминации гемифлоксацину из плазмы, без изменения Cmax. Коррекция дозы у пациентов с Cl креатинина> 40 мл / мин не требуется.

У пациентов с Cl креатинина ?40 мл / мин рекомендуется изменить дозу препарата (см.

«Способ применения и дозы») .

Использование во время беременностиПротивопоказано при беременности. На время лечения следует прекратить грудное вскармливание .

Противопоказания к применению

• - гиперчувствительность к гемифлоксацину и других фторхинолонов
• - удлинение QT-интервала на ЭКГ, в т.ч. врожденное
• - поражения сухожилий, перенесенные ранее вследствие применения фторхинолонов
• - беременность
• - период грудного вскармливания
• - детский возраст до 18 лет. С осторожностью: - пациенты с риском развития аритмий, включая клинически значимую брадикардию и острую ишемию миокарда
• - пациенты с дефицитом глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы (риск развития гемолитической реакции)
• - пациенты, получающим стероиды, особенно пожилым, ввиду повышенного риска поражения сухожилий
• - больные с эпилепсией и склонностью к судорогам
• - одновременное применение с ЛС, удлиняющими QT-интервал: антиаритмическими препаратами 1А класса (хинидин, прокаинамид) и 3 класса (амиодарон, соталол)
• - пациенты с нарушениями водно-электролитного баланса (гипокалиемия, гипомагниемия).

Побочные действияАллергические реакции: иногда - кожный зуд, крапивница; реакции гиперчувствительности: в отдельных случаях - синдром Стивенса-Джонсона (злокачественная экссудативная эритема), токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла); очень редко - повышенная фоточувствительность, аллергический пневмонит. Со стороны пищеварительной системы: тошнота, диарея; иногда - рвота, абдоминальные боли, метеоризм, анорексия; очень редко - острая печеночная недостаточность, гепатит. Со стороны нервной системы: очень редко - тремор, беспокойство, тревожность, спутанность сознания, галлюцинации, параноидный синдром, депрессия, сонливость. При появлении симптомов поражения ЦНС прием гемифлоксацину прекращают. В отдельных случаях - сенсорная или сенсомоторная аксональна полинейропатия, проявляющаяся парестезиями, гипестезия и другими нарушениями чувствительности, слабостью.

Со стороны органов чувств: очень редко - нарушения вкуса и обоняния, нарушение зрения (диплопия, изменение цветовосприятия), шум в ушах, головокружение, снижение слуха.

Со стороны кроветворной системы: иногда - лейкопения; редко - тромбоцитопения; очень редко - панцитопения, тромбоцитопеническая пурпура, агранулоцитоз и / или другие гематологические нарушения; в отдельных случаях - анемия, включая гемолитическую и апластическую. Со стороны мочевыделительной системы: редко - кристаллурия; в отдельных случаях - интерстициальный нефрит, острая почечная недостаточность. Со стороны лабораторных показателей: редко - повышение содержания натрия, снижение уровня калия, повышение общего билирубина, снижение уровня кальция, увеличение числа тромбоцитов, снижение количества нейтрофилов крови, изменение гематокрита, повышение концентрации печеночных трансаминаз, креатинфосфаткинази. Прочие: очень редко - артралгия, артрит, тендовагинит, миалгия, васкулиты, суперинфекции (кандидоз, псевдомембранозный колит); разрывы сухожилий .

ДозировкаВнутрь, независимо от приема пищи, не разжевывая, с небольшим количеством воды. Рекомендуемая суточная доза - 320 мг 1 раз в день. При пневмонии - 320 мг 1 раз в день в течение 7 дней. При обострении хронического бронхита - 320 мг 1 раз в день в течение 5 дней. При остром синусите - 320 мг 1 раз в день в течение 5 дней.

Пациентам с легкой и умеренной формой почечной недостаточности (Cl креатинина> 40 мл / мин) коррекция дозировки не требуется.

При тяжелых формах почечной недостаточности (Cl креатинина У пациентов с печеночной недостаточностью коррекция дозы не нужна. Пожилым пациентам коррекция дозы не нужна .

ПередозировкаЛечение: при явлениях острой передозировки - индукция рвоты или проведение промывания желудка, назначение симптоматической терапии. Специфический антидот неизвестен. Необходимо обильное питье и динамическое наблюдение. При гемодиализе выводится 20-30% дозы гемифлоксацину из плазмы крови.

Взаимодействия с другими препаратамиПри одновременном применении с антацидами, которые содержат алюминий, магний и сульфат железа, и с сукральфатом снижается биодоступность гемифлоксацину. Антациды следует принимать не менее чем за 3 часа до или не ранее чем через 2 часа после приема гемифлоксацину, сукральфат - не ранее чем через 2 часа после приема гемифлоксацину. Эстроген-прогестеронови пероральные контрацептивы незначительно уменьшают биодоступность гемифлоксацину. Курсовой прием гемифлоксацину не влияет на фармакокинетику противозачаточных средств - производных этинилэстрадиола или левоноргестрела .

Меры предосторожности при приемеВ период лечения гемифлоксацином необходимо обеспечить достаточное количество жидкости при соблюдении нормального диуреза. При приеме препарата (как и при применении других фторхинолонов), могут возникнуть реакции фотосенсибилизации, поэтому рекомендуется избегать контакта с прямыми солнечными лучами. Лечение следует прекратить, если наблюдаются симптомы фотосенсибилизации (например, изменение кожных покровов напоминает солнечные ожоги). При первых признаках тендинита (боль и отек в области сухожилий) применение препарата следует прекратить, исключить физические нагрузки и проконсультироваться с врачом. Риск поражения сухожилий может возрастать у пациентов, получающих кортикостероиды, особенно пожилых.

При появлении сухожильных болей при физической нагрузке, воспаления или разрыва сухожилия прием гемифлоксацину прекращают (разрывы сухожилий могут наблюдаться как в период лечения любым фторхинолоном, так и после него).

Псевдомембранозный колит следует подозревать у пациентов с диареей, развившейся после начала лечения гемифлоксацином. Наиболее частым возбудителем колита является Clostridium difficile. В большинстве случаев прекращения приема гемифлоксацину достаточно для исчезновения симптомов колита (редко может потребоваться назначение антибактериальных препаратов, активных в отношении C. difficile).

Необходимо соблюдать осторожность при вождении автомобиля и занятиях другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и скорости психомоторных реакций, особенно при одновременном употреблении этанола .

Условия храненияСписок Б.: В сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25 ° C.

Классы заболеваний

Острый синусит

АТХ (ATC) классификатор

Противомикробные препараты для системного применения

Фармакологическое действие

Антибактериальное

Описание Антибактериальное действие заключается в способности препаратов тормозить размножение и вызывать гибель бактерий. Оно реализуется в ходе нарушения синтеза бактериальной стенки, белка, а также синтеза ДНК микроорганизма (путем повреждения ДНК, подавления ДНК-гиразы, угнетения активности РНК-полимеразы, ингибирования продукции фолиевой кислоты). По типу влияния на бактериальные клетки антибактериальное действие может быть бактерицидным и бактериостатическим. Бактерицидное действие лекарственных средств означает способность вызывать гибель микроорганизмов, повреждая клеточные мембраны. Бактериостатическое действие лекарственных средств основано на угнетении синтеза белков и подавлении размножения микроорганизмов. Препараты, обладающие антибактериальным действием, применяют в лечении различных инфекционных заболеваний, а также профилактике инфекционных осложнений.

Фармакологическая группа

Хинолоны/фторхинолоны

Действующие вещества

Гемифлоксацин (Gemifloxacin)

ОписаниеПротивомикробное средство из группы фторхинолонов, обладает широким спектром бактерицидного действия на грамположительные, грамотрицательные, атипичные и анаэробные микроорганизмы; нарушает процессы репликации, репарации и транскрипции бактериальной ДНК посредством ингибирования ферментов ДНК-гиразы (топоизомеразы II) и топоизомеразы IV, необходимых для роста бактерий. Обладает высокой степенью сродства с бактериальными топоизомеразами II (ДНК-гираза) и IV. Основным механизмом развития резистентности к фторхинолонам являются мутации в генах ДНК-гиразы и топоизомеразы IV. Штаммы Streptococcus pneumonia, с мутациями в генах, кодирующих эти ферменты, резистентны к большинству фторхинолонов. Однако, в терапевтически значимых концентрациях гемифлоксацин способен ингибировать измененные ферменты, в связи с этим некоторые из штаммов Streptococcus pneumonia, резистентные к фторхинолонам, могут быть чувствительны к гемифлоксацину. Не отмечено перекрестной резистентности между гемифлоксацином и бета-лактамными антибиотиками, макролидами, аминогликозидами и тетрациклинами. Активен в отношении аэробных грамположительных микроорганизмов: Streptococcus spp.: Streptococcus pneumoniae (в т.ч. резистентных к пенициллину и макролидам, большинство устойчивых к офлоксацину/левофлоксацину и множественно устойчивые штаммы Streptococcus pneumoniae, включая штаммы, устойчивые к двум или более антибиотикам: пенициллинам, цефалоспоринам II поколения, макролидам, тетрациклинам и ко-тримоксазолу); Streptococcus pyogenes (включая устойчивых к макролидам), Streptococcus группы viridans, Streptococcus agalactiae, Streptococcus milleri, Streptococcus anginosus, Streptococcus constellatus, Streptococcus mitis; Staphylococcus spp., в т.ч. Staphylococcus aureus (чувствительные к метициллину), Staphylococcus epidermidis, Staphylococcus saprophyticus, Staphylococcus haemolyticus; Enterococcus spp., в т.ч. Enterococcus faecalis, Enterococcus faecium; аэробных грамотрицательных микроорганизмов: Наеmophilus spp., в т.ч. Наеmophilus influenzae (в т.ч. продуцирующие бета-лактамазы), Наеmophilus parainfluenzae; Moraxella spp., в т.ч. Moraxella catarrhalis (продуцирующие и непродуцирующие бета-лактамазы); Klebsiella spp., в т.ч. Klebsiella pneumoniae, Klebsiella oxytoca; Acinetobacter spp., в т.ч. Acinetobacter iwoffi, Acinetobacter anitratus, Acinetobacter calcoaceticus, Acinetobacter haemolyticus; Citrobacter spp. (т.ч. Citrobacter freundii, Citrobacter koseri); Enterobacter spp. (в т.ч. Enterobacter aerogenes); Serratia spp. (в т.ч. Serratia marcescens); Proteus spp. (в т.ч. Proteus mirabilis, Proteus vulgaris); Morganella spp. (в т.ч. Morganella morganii); Pseudomonas spp. (в т.ч. Pseudomonas aeruginosa); Bordetella spp. (в т.ч. Bordetella pertrussis); Salmonella spp.; Shigella spp.; Escherichia coli; Neisseria gonorrhoeae; Yersinia spp.; атипичные: Coxiella spp. (в т.ч. Coxiella burnetii); Mycoplasma spp. (в т.ч. Mycoplasma pneumoniae); Legionella spp. (в т.ч. Legionella pneumophila); Chlamydia spp. (в т.ч. Chlamydia pneumoniae; анаэробные: Peptostreptococcus spp., Clostridium spp. (в т.ч. Clostridium perfringes), Fusobacterium spp., Porphyromonas spp., Prevotella spp.