- Астропсихолог Инна Игоревна Сорокина
- Врач – офтальмолог Видигер Юлия Борисовна
- Врач – офтальмолог Соломка Татьяна Петровна
- Врач-вертеброневролог Батальщиков Игорь Михайлович
- Грудное вскармливание Марина Борисовна
- Детская дефектология Рудова Анна Сергеевна
- Детская психология Рудова Анна Сергеевна
- Елатомский приборный завод Консультант по магнитотерапии
- Иглорефлексотерапевт Фоменко Федор Васильевич
- Маммолог Темников Роман Александрович
- Нарколог Рахов Дмитрий Альбертович, Колесниченко Игорь Юрьевич
- Нейрохирургия Чехонацкий Андрей Анатольевич, Селезнёв Дмитрий Владимирович
- Остеопатия Колмакова Ирина Александровна
- Пластический хирург Добрейкин Евгений Алексеевич, Чаббаров Рустям Гиняятуллаевич
- Преодоление бесплодия Полякова Елена Александровна
- Проктолог Темников Александр Иванович
- Психолог по зависимостям Рахова Вера Валентиновна
- Сексолог Чураков Алексей Аркадьевич
- Уролог-андролог Чураков Алексей Аркадьевич
- Центр аппаратной косметологии и эстетики "Эксклюзив" Галицкая Елена Вадимовна
- Эксперт-консультант по перенатальной ультразвуковой диагностике Лернер Лев Анатольевич
Описание лекарства "Флукозан"
Флукозан (Flucosan)
УпаковкаКапсула
Фармакологическое действиеПротивогрибковый препарат, производное триазола. Является мощным селективным ингибитором синтеза стеролов в клетке грибов. Эффективен при оппортунистических микозах, в т. ч. вызванных Candida spp.
, Cryptococcus neoformans, Micosporum spp.
, Trichophyton spp. Показана также активность флуконазола на моделях эндемичных микозов, включая инфекции, вызванные Blastomyces dermatitides, Coccidiodes immitis и Histoplasma capsulatum.Список аналогов "флукозан"
Показания к применению
- — криптококкоз, включая криптококковый менингит и другие локализации данной инфекции (в т.ч. легкие, кожа), как у больных с нормальным иммунным ответом, так и у больных с различными формами иммуносупрессии (в т.ч. у больных СПИД, при трансплантации органов)
- профилактика криптококковой инфекции у больных СПИД
- — генерализованный кандидоз, включая кандидемию, диссеминированный кандидоз и другие формы инвазивных кандидозных инфекций (инфекции брюшины, эндокарда, глаз, дыхательных и мочевых путей). Лечение можно проводить у больных со злокачественными новообразованиями, больных ОИТ, больных, проходящих курс цитостатической или иммуносупрессивной терапии, а также при наличии других факторов, предрасполагающих к развитию кандидоза
- — кандидоз слизистых оболочек, в т.ч. полости рта и глотки (включая атрофический кандидоз полости рта, связанный с ношением зубных протезов), пищевода
- профилактика рецидива орофарингеального кандидоза у больных СПИД
- — неинвазивные бронхолегочные кандидозы, — кандидурия
- — кандидоз кожи
- — генитальный кандидоз: вагинальный кандидоз (острый и хронический рецидивирующий), профилактика с целью уменьшения частоты рецидивов вагинального кандидоза (3 и более эпизодов в год)
- кандидозный баланит
- — профилактика грибковых инфекций у больных со злокачественными новообразованиями, которые предрасположены к таким инфекциям в результате химиотерапии цитостатиками или лучевой терапии
- — микозы кожи, включая микозы стоп, тела, паховой области
- отрубевидный лишай, онихомикоз
- кандидоз кожи
- — глубокие эндемичные микозы, включая кокцидиомикоз, паракокцидиомикоз, споротрихоз и гистоплазмоз у больных с нормальным иммунитетом.
Форма выпуска
- капсули 100 мг
- банку (банку) темного скла 10, пачка картонна 1
- капсули 100 мг
- упаковка контурна чарункова 10, пачка картонна 1
- капсули 100 мг
- банку (баночка) темного скла 2, пачка картонна 1
- капсули 100 мг
- упаковка контурна чарункова 2, пачка картонна 1
- капсули 150 мг
- банку (баночка) темного скла 10, пачка картонна 1
- капсули 150 мг
- упаковка контурна чарункова 10, пачка картонна 1
- капсули 150 мг
- банку (банку) темного скла 1, пачка картонна 1
- капсули 150 мг
- упаковка контурна чарункова 1, пачка картонна 1
- капсули 50 мг
- банку (баночка) темного скла 10, пачка картонна 1
- капсули 50 мг
- упаковка контурна чарункова 10, пачка картонна 1
- капсули 50 мг
- банку (баночка) темного скла 4, пачка картонна 1
- капсули 50 мг
- упаковка контурна чарункова 4, пачка картонна 1
- капсули 50 мг
- банку (баночка) темного скла 7, пачка картонна 1
- капсули 50 мг
- упаковка контурна чарункова 7, пачка картонна 1
Фармакодинамика препаратаПротивогрибковый препарат, производное триазолу. Является мощным селективным ингибитором синтеза стеролов в клетке грибов. Эффективен при оппортунистических микозах, в т. ч. вызванных Candida spp.
, Cryptococcus neoformans, Micosporum spp.
, Trichophyton spp. Показана также активность флуконазола на моделях эндемичных микозов, включая инфекции, вызванные Blastomyces dermatitides, Coccidiodes immitis и Histoplasma capsulatum .Фармакокинетика препаратаВсасывание При приеме внутрь флуконазол хорошо всасывается. Биодоступность составляет 90%. После приема препарата натощак в дозе 150 мг Cmax составляет 90% от концентрации в плазме при в / в введении в дозе 2. 5-3. 5 мг / л.
Одновременный прием пищи не влияет на абсорбцию препарата.
Cmax в плазме достигается через 0. 5-1. 5 часа после приема. Концентрации в плазме находятся в прямо пропорциональной зависимости от дозы.Введение ударной дозы (в первый день), в 2 раза превышающей обычную суточную дозу, позволяет достичь уровня, соответствующего 90% равновесной концентрации, ко второму дню.
Распределение 90% уровень Сѕѕв плазме достигается к 4-5 дню лечения препаратом (при приеме 1 раз / сутки). Vd приближается к общему содержанию воды в организме. Связывание с белками плазмы - 11-12%. Флуконазол хорошо проникает во все биологические жидкости организма.Концентрации препарата в слюне и мокроте аналогичны его уровням в плазме.
У больных грибковый менингитом содержание флуконазола в спинномозговой жидкости достигает 80% от его уровня в плазме. В роговом слое, эпидермисе, дерме и потовой жидкости достигаются высокие концентрации, которые превышают сывороточные. Метаболизм Метаболитов флуконазола в периферической крови не обнаружено. Вывод Флуконазол выводится в основном почками; примерно 80% введенной дозы выводится с мочой в неизмененном виде.Клиренс флуконазола пропорционален КК.
T1 / 2 флуконазола составляет около 30 часов .Использование во время беременностиПрепарат противопоказан к применению при беременности и в период лактации. Считают, что применение при беременности возможно при исключительно тяжелых или угрожающих жизни формах грибковых инфекций, если ожидаемая польза терапии для матери превышает существующий риск для плода. Флуконазол определяется в грудном молоке в такой же концентрации, как и в плазме .
Противопоказания к применению
- - Одновременный прием терфенадина или астемизола
- - Беременность
- - Лактация (грудное вскармливание)
- - Детский возраст до 6 мес
- - Повышенная чувствительность к препарату или близким по структуре азольным соединениям.
Побочные действияСо стороны системы пищеварения: тошнота, диарея, метеоризм, боли в животе; редко - нарушение функции печени (гипербилирубинемия, повышение активности АЛТ, АСТ, ЩФ). Со стороны ЦНС: головная боль; редко - судороги. Со стороны органов кроветворения: редко - лейкопения, тромбоцитопения, нейтропения, агранулоцитоз. Аллергические реакции: кожная сыпь; редко - злокачественная экссудативная эритема (синдром Стивенса-Джонсона), токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), анафилактоидные реакции. Прочие: редко - нарушение функции почек, алопеция, гиперхолестеринемия, гипертриглицеридемия, гипокалиемия .
ДозировкаВзрослым при криптококковом менингите и криптококковых инфекциях других локализаций в первый день обычно назначают 400 мг, а затем продолжают лечение в дозе 200-400 мг 1 раз / сутки. Продолжительность лечения при криптококковых инфекциях зависит от клинической эффективности, подтвержденной микологическим исследованием; при криптококковом менингите его обычно продолжают, по крайней мере, 6-8 недель. Для профилактики рецидива криптококкового менингита у больных СПИД после завершения полного курса первичного лечения, флуконазол назначают в дозе 200 мг / сут в течение длительного периода времени. При кандидемии, диссеминированном кандидозе и других инвазивных кандидозных инфекциях доза обычно составляет 400 мг в первые сутки, а затем - по 200 мг. При недостаточной клинической эффективности доза препарата может быть увеличена до 400 мг / сутки.
Длительность терапии зависит от клинической эффективности.
При орофарингеальном кандидозе препарат обычно назначают по 50-100 мг 1 раз / сут; продолжительность лечения - 7-14 дней. При необходимости у больных с выраженным снижением иммунитета лечение может быть более длительным. При атрофическом кандидозе полости рта, связанном с ношением зубных протезов, флуконазол обычно назначают по 50 мг 1 раз / сутки в течение 14 дней в сочетании с местными антисептическими средствами для обработки протеза. При других локализациях кандидоза (за исключением генитального кандидоза), в т.ч.
при эзофагите, неинвазивному бронхолегочном поражении, кандидуриї, кандидозе кожи и слизистых оболочек, эффективная доза обычно составляет 50-100 мг / сут при длительности лечения 14-30 дней. Для профилактики рецидивов орофарингеального кандидоза у больных СПИД после завершения полного курса первичной терапии препарат может быть назначен по 150 мг 1 раз / нед. При вагинальном кандидозе флуконазол принимают однократно в дозе 150 мг. Для снижения частоты рецидивов вагинального кандидоза препарат можно назначать в дозе 150 мг 1 раз / мес.Длительность терапии определяют индивидуально; она варьирует от 4 до 12 мес.
Некоторым больным может потребоваться более частое применение. При баланити, вызванном Candida, флуконазол назначают однократно в дозе 150 мг внутрь. Для профилактики кандидоза рекомендуемая доза флуконазола составляет 50-400 мг 1 раз / сутки в зависимости от степени риска развития грибковой инфекции. При наличии высокого риска генерализованной инфекции, например у больных с ожидаемой, выраженной или продолжительной нейтропенией, рекомендуемая доза составляет 400 мг 1 раз / сут.Флуконазол назначают за несколько дней до ожидаемого появления нейтропении; после повышения числа нейтрофилов более 1000 / мкл лечение продолжают еще в течение 7 суток.
При микозах кожи, включая микозы стоп, кожи паховой области и кандидозах кожи рекомендуемая доза составляет 150 мг 1 раз / нед. или 50 мг 1 раз / сутки. Длительность терапии в обычных случаях составляет 2-4 нед. , однако при микозах стоп может потребоваться более длительная терапия (до 6 нед.).
При лишае - 300 мг 1 раз / нед в течение 2 нед. , Некоторым больным требуется третья доза 300 мг / неделю, в то время как в части случаев оказывается достаточным однократный прием 300-400 мг; альтернативной схемой лечения является применение по 50 мг 1 раз / сут в течение 2-4 недель. При онихомикозе рекомендуемая доза составляет 150 мг 1 раз / нед. Лечение следует продолжать до замещения инфицированного ногтя (вырастания неинфицированного ногтя).Для повторного роста ногтей на пальцах рук и стоп в норме требуется 3-6 мес и 6-12 мес соответственно.
При глубоких эндемических микозах может потребоваться применение препарата в дозе 200-400 мг / сут в течение до 2 лет. Продолжительность терапии определяется индивидуально и составляет 11-24 мес при кокцидиомикози; 2-17 мес при паракокцидиомикози; 1-16 мес при споротрихози и 3-17 мес при гистоплазмозе. У детей, как и при подобных инфекциях у взрослых, длительность лечения зависит от клинического и микологического эффекта. У детей препарат не следует применять в суточной дозе, превышающей суточную дозу у взрослых.Препарат назначают ежедневно 1 раз / сутки.
При кандидозе слизистых оболочек рекомендуемая доза флуконазола составляет 3 мг / кг / сут. В 1 день может быть назначена ударная доза 6 мг / кг с целью более быстрого достижения постоянных равновесных концентраций. Для лечения генерализованного кандидоза или криптококковой инфекции рекомендуемая доза составляет 6-12 мг / кг / сутки в зависимости от тяжести заболевания. Для профилактики грибковых инфекций у детей со сниженным иммунитетом, у которых риск развития инфекции связан с нейтропенией, развивающейся в результате цитотоксической химиотерапии или лучевой терапии, препарат назначают в дозе 3-12 мг / кг / сутки в зависимости от выраженности и длительности сохранения индуцированной нейтропении.У детей с нарушением функции почек суточную дозу препарата следует уменьшить (в той же пропорциональной зависимости, что и у взрослых) в соответствии со степенью выраженности почечной недостаточности.
У больных пожилого возраста при отсутствии нарушений функции почек следует придерживаться обычного режима дозирования препарата. Больным с почечной недостаточностью (КК Применение препарата у больных с нарушениями функции почек. Флуконазол выводится в основном с мочой в неизмененном виде. При однократном приеме изменение дозы не требуется.При повторном назначении препарата больным с нарушенной функцией почек следует сначала ввести ударную дозу от 50 мг до 400 мг.
Если КК составляет более 50 мл / мин применяется 100% рекомендованной дозы препарата. При КК от 11 до 50 мл / мин применяется доза, равная 50% рекомендуемой. Больным, регулярно находящимся на диализе, одна доза препарата применяется после каждого сеанса гемодиализа .ПередозировкаСимптомы: галлюцинации, параноидальный поведение. Лечение: проведение симптоматической терапии, промывание желудка, форсированный диурез. Гемодиализ в течение 3 ч снижает концентрацию в плазме приблизительно на 50%.
Взаимодействия с другими препаратамиПри применении флуконазола с варфарином увеличивается протромбиновое время (в среднем на 12%). В связи с этим рекомендуется тщательно следить за показателями протромбинового времени у больных, получающих препарат в сочетании с кумариновыми антикоагулянтами. Флуконазол увеличивает T1 / 2 из плазмы пероральных гипогликемических средств - производных сульфонилмочевины (хлорпропамид, глибенкламид, глипизид, толбутамид) у здоровых людей. Совместное применение флуконазола и пероральных гипогликемических средств у больных сахарным диабетом допускается, однако врач должен иметь ввиду возможность развития гипогликемии. Одновременное применение флуконазола и фенитоина может привести к возрастанию концентрации фенитоина в плазме до клинически значимой степени.
Поэтому при необходимости совместного применения этих препаратов нужно мониторировать концентрации фенитоина с коррекцией его дозы с целью поддержания уровня препарата в пределах терапевтического интервала.
Комбинация с рифампицином приводит к снижению AUC на 25% и укорочению T1 / 2 флуконазола из плазмы на 20%. Поэтому больным, получающим одновременно рифампицин, дозу флуконазола целесообразно увеличить. Рекомендуется контролировать концентрацию циклоспорина в крови у пациентов, которые получают флуконазол, поэтому у больных с пересаженной почкой применение флуконазола в дозе 200 мг / сут и циклоспорина приводит к медленному увеличению концентрации циклоспорина в плазме. Больным, получающим теофиллин в высоких дозах, или при повышенном риске интоксикации теофиллином, требуется наблюдение врача с целью раннего выявления симптомов передозировки теофиллина, поэтому флуконазол уменьшает средний клиренс теофиллина из плазмы.При одновременном применении флуконазола и цизаприда описаны случаи побочных реакций со стороны сердца, включая пароксизмы желудочковой тахикардии (аритмия типа "пируэт").
Имеются сообщения о взаимодействии флуконазола и рифабутина, которое сопровождалось повышением сывороточных уровней последнего. При одновременном применении флуконазола и рифабутина описаны случаи увеита. Необходимо тщательно наблюдать больных, одновременно получающих рифабутин и флуконазол. При одновременном применении флуконазола и зидовудина, наблюдается увеличение концентрации зидовудина, которое вызвано уменьшением скорости превращения последнего в его главный метаболит, поэтому следует ожидать увеличения побочных эффектов зидовудина .Меры предосторожности при приемеУ пациентов с нарушением функции почек (при Cl креатинина менее 50 мл / мин) режим дозирования следует скорректировать; при однократном приеме изменение дозы не требуется. Новорожденным в первые 2 нед жизни назначают в той же дозе (мг / кг), что и для детей более старшего возраста, но с интервалом 72 ч; в возрасте 3-4 нед - в той же дозе с интервалом 48 ч. В ходе лечения необходимо тщательно контролировать показатели периферической крови и функции печени. При появлении признаков гепатотоксичности, сыпи, буллезных изменений, многоформной эритемы терапию следует отменить .
Особые указания при приемеЛечение флуконазолом можно начинать до получения результатов посева и других лабораторных анализов, но после получения результатов этих исследований терапию необходимо изменить соответствующим образом. Лечение необходимо продолжать до появления клинической / гематологической ремиссии (исключением является острый влагалищный кандидоз). Преждевременное прекращение лечения приводит к рецидивам .
Условия храненияСписок Б.: В сухом, защищенном от света месте, при температуре ниже 25 ° C.
Срок годности24 мес.
АТХ (ATC) классификатор
Противомикробные препараты для системного применения
Фармакологическая группа
Противогрибковые средства
Действующие вещества
Флуконазол (Fluconazole)
ОписаниеПротивогрибковое средство из группы производных триазола. Кристаллический порошок белого или почти белого цвета, без запаха, с характерным вкусом, трудно растворим в воде и изопропиловом спирте, умеренно растворим в этаноле и хлороформе, растворим в ацетоне и легко растворим в метаноле (раствор для инъекций изоосмотичен).
Предоставленные данные носят информационный характер.
Перед применением, пожалуйста, проконсультируйтесь со специалистом.