Описание лекарства "Флукозан"

Флукозан (Flucosan)

УпаковкаРаствор для инфузий

Фармакологическое действиеПротивогрибковый препарат, производное триазола. Является мощным селективным ингибитором синтеза стеролов в клетке грибов. Эффективен при оппортунистических микозах, в т. ч. вызванных Candida spp.

, Cryptococcus neoformans, Micosporum spp.

, Trichophyton spp. Показана также активность флуконазола на моделях эндемичных микозов, включая инфекции, вызванные Blastomyces dermatitides, Coccidiodes immitis и Histoplasma capsulatum.

Список аналогов "флукозан"

Показания к применению

• — криптококкоз, включая криптококковый менингит и другие локализации данной инфекции (в т.ч. легкие, кожа), как у больных с нормальным иммунным ответом, так и у больных с различными формами иммуносупрессии (в т.ч. у больных СПИД, при трансплантации органов)
• профилактика криптококковой инфекции у больных СПИД
• — генерализованный кандидоз, включая кандидемию, диссеминированный кандидоз и другие формы инвазивных кандидозных инфекций (инфекции брюшины, эндокарда, глаз, дыхательных и мочевых путей). Лечение можно проводить у больных со злокачественными новообразованиями, больных ОИТ, больных, проходящих курс цитостатической или иммуносупрессивной терапии, а также при наличии других факторов, предрасполагающих к развитию кандидоза
• — кандидоз слизистых оболочек, в т.ч. полости рта и глотки (включая атрофический кандидоз полости рта, связанный с ношением зубных протезов), пищевода
• профилактика рецидива орофарингеального кандидоза у больных СПИД
• — неинвазивные бронхолегочные кандидозы, — кандидурия
• — кандидоз кожи
• — генитальный кандидоз: вагинальный кандидоз (острый и хронический рецидивирующий), профилактика с целью уменьшения частоты рецидивов вагинального кандидоза (3 и более эпизодов в год)
• кандидозный баланит
• — профилактика грибковых инфекций у больных со злокачественными новообразованиями, которые предрасположены к таким инфекциям в результате химиотерапии цитостатиками или лучевой терапии
• — микозы кожи, включая микозы стоп, тела, паховой области
• отрубевидный лишай, онихомикоз
• кандидоз кожи
• — глубокие эндемичные микозы, включая кокцидиомикоз, паракокцидиомикоз, споротрихоз и гистоплазмоз у больных с нормальным иммунитетом.

Форма выпуска

• розчин для інфузій 2мг / мл
• флакон (флакончик) 50 мл з тримачем для флакона, пачка картонна 1
• розчин для інфузій 2 мг / мл
• флакон (флакончик) 100 мл з тримачем для флакона, пачка картонна 1
• розчин для інфузій 2 мг / мл
• флакон (флакончик) 50 мл, пачка картонна 1
• розчин для інфузій 2 мг / мл
• флакон (флакончик) 100 мл, пачка картонна 1
• розчин для інфузій 2 мг / мл
• флакон (флакончик) 50 мл, коробка (коробочка) картонна 50
• розчин для інфузій 2 мг / мл
• флакон (флакончик) 50 мл, коробка (коробочка) картонна 105
• розчин для інфузій 2 мг / мл
• флакон (флакончик) 100 мл, коробка (коробочка) картонна 50
• розчин для інфузій 2 мг / мл
• флакон (флакончик) 100 мл, коробка (коробочка) картонна 105

Фармакодинамика препаратаПротивогрибковый препарат, производное триазолу. Является мощным селективным ингибитором синтеза стеролов в клетке грибов. Эффективен при оппортунистических микозах, в т. ч. вызванных Candida spp.

, Cryptococcus neoformans, Micosporum spp.

, Trichophyton spp. Показана также активность флуконазола на моделях эндемичных микозов, включая инфекции, вызванные Blastomyces dermatitides, Coccidiodes immitis и Histoplasma capsulatum .

Фармакокинетика препаратаВсасывание При приеме внутрь флуконазол хорошо всасывается. Биодоступность составляет 90%. После приема препарата натощак в дозе 150 мг Cmax составляет 90% от концентрации в плазме при в / в введении в дозе 2. 5-3. 5 мг / л.

Одновременный прием пищи не влияет на абсорбцию препарата.

Cmax в плазме достигается через 0. 5-1. 5 часа после приема. Концентрации в плазме находятся в прямо пропорциональной зависимости от дозы.

Введение ударной дозы (в первый день), в 2 раза превышающей обычную суточную дозу, позволяет достичь уровня, соответствующего 90% равновесной концентрации, ко второму дню.

Распределение 90% уровень Сѕѕв плазме достигается к 4-5 дню лечения препаратом (при приеме 1 раз / сутки). Vd приближается к общему содержанию воды в организме. Связывание с белками плазмы - 11-12%. Флуконазол хорошо проникает во все биологические жидкости организма.

Концентрации препарата в слюне и мокроте аналогичны его уровням в плазме.

У больных грибковый менингитом содержание флуконазола в спинномозговой жидкости достигает 80% от его уровня в плазме. В роговом слое, эпидермисе, дерме и потовой жидкости достигаются высокие концентрации, которые превышают сывороточные. Метаболизм Метаболитов флуконазола в периферической крови не обнаружено. Вывод Флуконазол выводится в основном почками; примерно 80% введенной дозы выводится с мочой в неизмененном виде.

Клиренс флуконазола пропорционален КК.

T1 / 2 флуконазола составляет около 30 часов .

Использование во время беременностиПрепарат противопоказан к применению при беременности и в период лактации. Считают, что применение при беременности возможно при исключительно тяжелых или угрожающих жизни формах грибковых инфекций, если ожидаемая польза терапии для матери превышает существующий риск для плода. Флуконазол определяется в грудном молоке в такой же концентрации, как и в плазме .

Противопоказания к применению

• - Одновременный прием терфенадина или астемизола
• - Беременность
• - Лактация (грудное вскармливание)
• - Детский возраст до 6 мес
• - Повышенная чувствительность к препарату или близким по структуре азольным соединениям.

Побочные действияСо стороны системы пищеварения: тошнота, диарея, метеоризм, боли в животе; редко - нарушение функции печени (гипербилирубинемия, повышение активности АЛТ, АСТ, ЩФ). Со стороны ЦНС: головная боль; редко - судороги. Со стороны органов кроветворения: редко - лейкопения, тромбоцитопения, нейтропения, агранулоцитоз. Аллергические реакции: кожная сыпь; редко - злокачественная экссудативная эритема (синдром Стивенса-Джонсона), токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), анафилактоидные реакции. Прочие: редко - нарушение функции почек, алопеция, гиперхолестеринемия, гипертриглицеридемия, гипокалиемия .

ДозировкаВ / в, капельно со скоростью 20 мг (10 мл) / мин Взрослым при криптококковом менингите и криптококковых инфекциях других локализаций - 400 мг / сут, затем - 200-400 мг / сут; продолжительность лечения при менингите - минимум 6-8 нед, профилактика рецидивов - 200 мг / сут в течение длительного времени; при кандидемии, диссеминированном кандидозе и других инвазивных кандидозных инфекциях - 400 мг, затем по 200 мг / сут, при недостаточной клинической эффективности доза может быть увеличена до первоначальной; при орофарингеальном кандидозе, включая больных с нарушением иммунитета - 50-100 мг / сут в течение 7-14 дней (при необходимости - дольше); при других кандидозных инфекциях - эзофагите, неинвазивных бронхолегочных инфекциях, кандидуриї, кандидозе кожи и слизистых оболочек - по 50-100 мг в течение 14-30 дней; для профилактики грибковых инфекций у больных со злокачественными новообразованиями - 50 мг / сутки 1 раз в сутки до окончания проведения цитостатической или лучевой терапии. Детям при генерализованном кандидозе - 6-12 мг / кг / сут, для профилактики грибковых инфекций - 3-12 мг / кг / сутки. Новорожденным увеличивают интервал между дозами: в первые 2 недели жизни - 72 ч, 2-4 нед - 48 час. При лечении пожилых больных без нарушения функции почек следует придерживаться обычных рекомендаций. Больным с нарушенной функцией почек: сначала ввести ударную дозу (50-400 мг), далее, при Cl креатинина менее 50 мл / мин - 50% рекомендуемой дозы; постоянно находятся на диализе - 100% после каждого диализа .

ПередозировкаСимптомы: галлюцинации, параноидальный поведение. Лечение: проведение симптоматической терапии, промывание желудка, форсированный диурез. Гемодиализ в течение 3 ч снижает концентрацию в плазме приблизительно на 50%.

Взаимодействия с другими препаратамиПри применении флуконазола с варфарином увеличивается протромбиновое время (в среднем на 12%). В связи с этим рекомендуется тщательно следить за показателями протромбинового времени у больных, получающих препарат в сочетании с кумариновыми антикоагулянтами. Флуконазол увеличивает T1 / 2 из плазмы пероральных гипогликемических средств - производных сульфонилмочевины (хлорпропамид, глибенкламид, глипизид, толбутамид) у здоровых людей. Совместное применение флуконазола и пероральных гипогликемических средств у больных сахарным диабетом допускается, однако врач должен иметь ввиду возможность развития гипогликемии. Одновременное применение флуконазола и фенитоина может привести к возрастанию концентрации фенитоина в плазме до клинически значимой степени.

Поэтому при необходимости совместного применения этих препаратов нужно мониторировать концентрации фенитоина с коррекцией его дозы с целью поддержания уровня препарата в пределах терапевтического интервала.

Комбинация с рифампицином приводит к снижению AUC на 25% и укорочению T1 / 2 флуконазола из плазмы на 20%. Поэтому больным, получающим одновременно рифампицин, дозу флуконазола целесообразно увеличить. Рекомендуется контролировать концентрацию циклоспорина в крови у пациентов, которые получают флуконазол, поэтому у больных с пересаженной почкой применение флуконазола в дозе 200 мг / сут и циклоспорина приводит к медленному увеличению концентрации циклоспорина в плазме. Больным, получающим теофиллин в высоких дозах, или при повышенном риске интоксикации теофиллином, требуется наблюдение врача с целью раннего выявления симптомов передозировки теофиллина, поэтому флуконазол уменьшает средний клиренс теофиллина из плазмы.

При одновременном применении флуконазола и цизаприда описаны случаи побочных реакций со стороны сердца, включая пароксизмы желудочковой тахикардии (аритмия типа "пируэт").

Имеются сообщения о взаимодействии флуконазола и рифабутина, которое сопровождалось повышением сывороточных уровней последнего. При одновременном применении флуконазола и рифабутина описаны случаи увеита. Необходимо тщательно наблюдать больных, одновременно получающих рифабутин и флуконазол. При одновременном применении флуконазола и зидовудина, наблюдается увеличение концентрации зидовудина, которое вызвано уменьшением скорости превращения последнего в его главный метаболит, поэтому следует ожидать увеличения побочных эффектов зидовудина .

Особые указания при приемеВ редких случаях применение флуконазола сопровождалось токсическими изменениями печени, в т. ч. с летальным исходом, главным образом у больных с серьезными сопутствующими заболеваниями. В случае гепатотоксических эффектов, связанных с флуконазолом, не отмечено явной зависимости их от общей суточной дозы, длительности терапии, пола и возраста больного. Гепатотоксическое действие флуконазола обычно было обратимым; признаки его исчезали после прекращения терапии.

При появлении клинических признаков поражения печени, которые могут быть связаны с флуконазолом, препарат следует отменить.

Больные СПИД более склонны к развитию тяжелых кожных реакций при применении многих препаратов. В тех случаях, когда у больных с поверхностной грибковой инфекцией развивается сыпь, и она расценивается как определенно связанная с флуконазолом, препарат следует отменить. При появлении сыпи у больных с инвазивными / системными грибковыми инфекциями, их следует тщательно наблюдать и отменить флуконазол при появлении буллезных изменений или многоформной эритемы. Необходимо соблюдать с осторожностью назначать флуконазол с цизапридом, астемизолом, рифабутином или другими препаратами, которые метаболизируются изоферментами системы цитохрома Р450 .

Условия храненияВ защищенном от света месте, при температуре 5-30 ° C.

Срок годности24 мес.

АТХ (ATC) классификатор

Противомикробные препараты для системного применения

Фармакологическая группа

Противогрибковые средства

Действующие вещества

Флуконазол (Fluconazole)

ОписаниеПротивогрибковое средство из группы производных триазола. Кристаллический порошок белого или почти белого цвета, без запаха, с характерным вкусом, трудно растворим в воде и изопропиловом спирте, умеренно растворим в этаноле и хлороформе, растворим в ацетоне и легко растворим в метаноле (раствор для инъекций изоосмотичен).