Описание лекарства "Фтизопирам"

Фтизопирам (Phtizopyramum)

УпаковкаТаблетки пероральные

Фармакологическое действиеИзониазид блокирует синтез миколевой кислоты, необходимой для образования клеточной стенки микобактерий туберкулеза, оказывает выраженное бактерицидное действие в основном по отношению к пролиферирующим популяциям микобактерий. Пиразинамид активен в отношении микобактерий туберкулеза, в зависимости от концентрации и чувствительности микроорганизмов оказывает бактерицидное или бактериостатическое действие.

Список аналогов "фтизопирам"

Показания к применению

• Туберкулез всех форм и локализаций (лечение, химиопрофилактика, противорецидивная терапия).

Форма выпуска

• таблетки 150 мг + 500 мг
• банка (баночка) полимерная 100, пачка картонная 1
• таблетки 150 мг + 500 мг
• банка (баночка) полимерная 50, пачка картонная 1
• таблетки 150 мг + 500 мг
• упаковка контурная ячеистая 10, пачка картонная 10
• таблетки 150 мг + 500 мг
• упаковка контурная ячеистая 10, коробка (коробочка) картонная 100
• таблетки 150 мг + 500 мг
• упаковка контурная ячеистая 10, пачка картонная 5
• таблетки 150 мг + 500 мг
• банка (баночка) полимерная 100, коробка (коробочка) картонная 25
• таблетки 150 мг + 500 мг
• пакет (пакетик) полиэтиленовый +1000, контейнер полимерный 1
• таблетки 150 мг + 500 мг
• пакет (пакетик) полиэтиленовый 500, контейнер полимерный 1
• Состав Таблетки 1 табл. изониазид 150 мг пиразинамид 500 мг вспомогательные вещества: крахмал картофельный
• стеариновая кислота
• аэросил
• тальк медицинский в банках по 100 шт.

Фармакодинамика препаратаИзониазид блокирует синтез миколевої кислоты, необходимой для образования клеточной стенки микобактерий туберкулеза, оказывает выраженное бактерицидное действие в основном по отношению к пролиферирующих популяций микобактерий. Пиразинамид активен в отношении микобактерий туберкулеза, в зависимости от концентрации и чувствительности микроорганизмов оказывает бактерицидное или бактериостатическое действие .

Фармакокинетика препаратаИзониазид быстро всасывается после приема внутрь (одновременный прием пищи снижает абсорбцию и биодоступность). Cmax в крови после однократного приема внутрь в дозе 300 мг достигается через 1-2 часа. Связывание с белками плазмы - до 10%. T1 / 2 - 0,5-1,6 ч (быстрое ацетилирование) или 2-5 ч (медленное ацетилирование, при нарушении функции печени T1 / 2 удлиняется. Хорошо проникает в ткани и биологические жидкости организма, в т.

ч в костную ткань и спинномозговую жидкость.

В печени ацетилюється с образованием неактивных метаболитов. Выводится с мочой в неизмененном виде - 12% (при быстром ацетилюванни), 27% (при медленном ацетилюванни) и в виде метаболитов. При выраженной почечной недостаточности у пациентов с медленным ацетилюванням возможна кумуляция препарата. Пиразинамид быстро и почти полностью всасывается из ЖКТ.

В печени под действием микросомальных ферментов гидролизуется до пиразиноевой кислоты (активный метаболит), которая затем превращается в 5-гидроксипиразиноевую кислоту.

Cmax в крови после однократного приема внутрь достигается через 1-2 ч (пиразинамид), 4-5 ч (пиразиноевая кислота). Связывание пиразинамида с белками плазмы - 10-20%, пиразиноевой кислоты - 31%. Пиразинамид хорошо проникает в различные органы и ткани, концентрация в спинномозговой жидкости составляет 87-100% плазменной. T1 / 2 пиразинамида - около 9,5 ч, пиразиноевой кислоты - около 12 ч, при почечной недостаточности увеличивается до 26 и 22 ч соответственно.

Выводится преимущественно почками в течение 72 ч (около 3% - в неизмененном виде, 33% - в виде пиразиноевой кислоты и 36% - в виде других метаболитов) .

Использование во время беременностиПри беременности - только в случае крайней необходимости. На время лечения следует прекратить грудное вскармливание .

Противопоказания к применению

• Гиперчувствительность, эпилепсия и другие заболевания, сопровождающиеся склонностью к судорогам
• гипертоническая болезнь II-III стадии, ИБС, цирроз печени, острый гепатит, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, микседема.

Побочные действияИзониазид Со стороны органов ЖКТ: нарушение функции печени, тошнота, рвота, диарея, боль в животе. Со стороны нервной системы: периферическая нейропатия. Пиразинамид Со стороны органов ЖКТ: нарушение функции печени (при приеме повышенных доз препарата - 25 мг / кг / сутки и более), снижение аппетита, тошнота, рвота, диарея. Прочие: редко - подагрический артрит, артралгии, сидеробластная анемия, аллергические реакции .

ДозировкаВнутрь, после еды 1 раз в сутки. Дозирование проводят по изониазиду из расчета 5-10 мг / кг. В период интенсивной терапии (3-4 мес) препарат принимают ежедневно, затем - через день. Общая курсовая доза индивидуальна и зависит от характера заболевания, эффективности лечения и переносимости .

ПередозировкаСимптомы: тошнота, рвота, боль в животе, желтуха, повышение уровня печеночных ферментов, острый отек легких, нарушение сознания, коматозное состояние, судороги, нарушение дыхания, гипергликемия, метаболический кетоацидоз. Лечение: промывание желудка, введение внутрь активированного угля, форсированный диурез, поддержание жизненно важных функций, гемодиализ.

Взаимодействия с другими препаратамиИзониазид замедляет метаболизм фенитоина, карбамазепина, вальпроата (рекомендуется уменьшение дозы этих препаратов), повышает сывороточные концентрации карбамазепина и фенитоина и понижает - кетоконазола. Следует избегать совместного применения с дисульфирамом (возможно развитие психических расстройств). Пиразинамид уменьшает эффективность противоподагрических средств (необходимо увеличение доз последних), снижает концентрацию в крови и эффективность циклоспорина .

Меры предосторожности при приемеС осторожностью назначать людям с хронической почечной недостаточностью, нарушением функции печени, при гипотрофии, хроническом алкоголизме. Во время лечения следует воздерживаться от приема алкоголя. При длительной терапии, а также у пациентов с нарушением функции печени необходимо регулярно контролировать общий анализ крови и показатели функции печени. Изониазид следует отменять только в случаях, если уровни трансаминаз более чем в 3 раза превышают верхнюю границу нормы. Риск нарушения функции печени повышен у пациентов с гипотрофией, заболеваниями печени в анамнезе, у людей пожилого возраста.

При развитии острого и хронического гепатита изониазид необходимо изменить, в последнем случае возобновлять изониазидом можно.

Риск развития периферической нейропатии повышен у людей пожилого возраста, беременных женщин, пациентов с гипотрофией, больных сахарным диабетом, у пациентов с заболеваниями печени, в т. ч. алкогольной этиологии. Для профилактики и лечения периферической нейропатии рекомендуется дополнительный прием пиридоксина (витамина B6).

У пациентов с приступами подагры в анамнезе следует контролировать уровень мочевой кислоты в крови.

При наличии гипопластической анемией следует учитывать влияние препарата на время свертывания крови .

Условия храненияСписок Б.: В сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25 ° C.

Срок годности30 мес.

АТХ (ATC) классификатор

Противомикробные препараты для системного применения

Фармакологическое действие

Противотуберкулезное

Описание Противотуберкулезное действие заключается в способности антибактериальных препаратов оказывать подавляющее воздействие на возбудителей туберкулеза (Mycobacterium tuberculosis и Mycobacterium bovis). Механизм действия различен и может быть основан на связывании действующего вещества с 30S субъединицей рибосом и блокировании синтеза белка, что препятствует образованию комплекса транспортной и матричной РНК (бактериостаз). Также механизм действия может быть связан с ингибированием ДНК-зависимой РНК-полимеразы и блокированием синтеза миколевых кислот микобактерий туберкулеза. Таким образом, противотуберкулёзное действие основано преимущественно на бактериостатическом эффекте, оказываемым путём угнетения синтеза белков и подавления размножения микроорганизмов. Однако в больших концентрациях некоторые препараты могут нарушать барьерные функции цитоплазматических мембран и вызывает гибель микобактерий. Препараты, обладающие противотуберкулёзным действием, применяются в лечении различных форм туберкулёза.

Фармакологическая группа

Другие синтетические антибактериальные средства в комбинациях

Действующие вещества

Изониазид (Isoniazid)

ОписаниеПротивотуберкулезное средство. Гидразид изоникотиновой кислоты, структурный аналог витамина В6. Белый кристаллический порошок без запаха, горького вкуса. Чувствителен к воздействию воздуха и света. Легко растворим в воде, трудно — в этиловом спирте, очень мало — в хлороформе, практически нерастворим в эфире, бензоле. pH 1% водного раствора от 5,5 до 6,5. Молекулярная масса 137,14.