Выбор редакции
Комментарии
Поиск лекарств в аптеках Саратова и Саратовской области
Название лекарства
Пример: аспирин
Заказатьна apteka.ru
Выберите район
- круглосуточный режим работы аптеки Правила работы сервиса

Описание лекарства "Хивид"

Хивид (Hivid)

УпаковкаТаблетки пероральные

Фармакологическое действиеПродукты внутриклеточного метаболизма залцитабина конкурентно ингибируют синтез ДНК и подавляют репликацию ВИЧ.

Показания к применению

  • Терапия ВИЧ-инфицированных больных в комбинации с др. противоретровирусными препаратами. Монотерапия ВИЧ-инфицированных больных, если применение др. методов лечения нецелесообразно.

Форма выпуска

  • таблетки, покрытые оболочкой 0.375 мг
  • блистер 20 пачка картонная 5
  • таблетки, покрытые оболочкой 0.375 мг
  • флакон (флакончик) темного стекла 100 пачка картонная 1
  • таблетки, покрытые оболочкой 0.75 мг
  • блистер 20 пачка картонная 5
  • таблетки, покрытые оболочкой 0.75 мг
  • флакон (флакончик) темного стекла 100 пачка картонная 1
  • 1 таблетка содержит залцитабина 0,375 или 0,750 мг
  • в блистере 20 шт., в коробке 5 блистеров, или во флаконах по 100 шт.

Фармакодинамика препаратаПротивовирусное средство из группы ингибиторов обратной транскриптазы, синтетический аналог естественного нуклеозида 2-деоксицитидина. Обладает анти-ВИЧ активностью, in vivo блокирует обратную транскриптазу вирусов, нарушает их репликацию, угнетает синтез вирусной ДНК. Активен в отношении ВИЧ-1 и ВИЧ-2 (особенно на ранних стадиях). Образующийся внутриклеточно активный метаболит 2,3-дидезоксицитидин-5-трифосфат используется обратной транскриптазой вируса в качестве субстрата, конкурирующего с диоксицитидинтрифосфатом; в результате синтез вирусной ДНК и формирование между ее цепями фосфодиэстерных мостиков, необходимых для элонгации, становится невозможным. 2,3-дидезоксицитидин-5-трифосфат связывается также с активным центром ДНК-полимеразы и подавляет синтез не только вирусной, но и клеточной ДНК.

Обладает высоким сродством к клеточной ДНК-полимеразе бета и митохондриальной ДНК-полимеразе гамма.

Высокая эффективность лечения, начатого по возможности рано, обосновывает необходимость проведения терапии ВИЧ-пораженных еще при отсутствии симптомов СПИДа. При длительном (более 1 года) лечении у небольшого числа пациентов отмечено снижение эффективности. Устойчивость вируса обусловлена точечными мутациями вирусного генома в области гена обратной транскриптазы. In vitro почти в 10 раз более активен в отношении ВИЧ, чем зидовудин.

Возможна перекрестная резистентность к зидовудину, ставудину, ламивудину.

При сочетанном назначении зидовудина и залцитабина пациентам, ранее не получавшим зидовудин, обнаружено более значительное и дольше сохраняющееся увеличение числа CD4-клеток (T-хелперов), чем при монотерапии зидовудином. Несмотря на первоначальное повышение числа CD4 у пациентов с исходным числом CD4 более 150/мкл, в дальнейшем оно продолжало снижаться. Основным проявлением токсичности препарата при его клиническом применении является периферическая сенсомоторная невропатия, развивающаяся у 22-35% пациентов.

Фармакокинетика препаратаПри приеме внутрь хорошо всасывается, абсолютная биодоступность — не менее 80%. Cmax (25,2 нг/мл) достигается в течение 0,8 ч. AUC — 72 нг х ч/мл. Средний объем распределения при приеме 1,5 мг составляет 0,5 л/кг. Связывание с белками плазмы не превышает 4%.

Проникает через ГЭБ и обнаруживается в спинномозговой жидкости.

Внутри клетки подвергается фосфорилированию с образованием активной формы — дидезоксицитидин?5'-трифосфата (T1/2 внутри клетки составляет от 2,6 до 10 ч). Незначительно биотрансформируется в печени. Основным метаболитом, который обнаруживается в моче и фекалиях в количестве, не превышающем 15% принятой внутрь дозы, является дидезоксиуридин. Почечная экскреция в неизмененном виде является основным путем элиминации и составляет около 80% от в/в введенной дозы и 60% — от дозы, принятой внутрь.

T1/2 — 1–3 ч.

Общий клиренс при в/в введении — 280 мл/мин, почечный клиренс — 230 мл/мин.

Использование во время беременностиКатегория действия на плод по FDA — C.

Противопоказания к применению

  • Гиперчувствительность
  • беременность, период лактации, детский возраст (до 13 лет).C осторожностью. Панкреатит (в т.ч. в анамнезе), повышение активности альфа-амилазы, гипертриглицеридемия (в т.ч. в анамнезе)
  • КМП, ХСН, язва пищевода, печеночная и/или почечная недостаточность, периферическая невропатия, длительное злоупотребление алкоголем (в т.ч. в анамнезе), исходное число CD4-клеток менее 50/мкл.

Побочные действияСо стороны ЦНС и периферической нервной системы: часто - периферическая невропатия; возможно - головная боль, системное и несистемное головокружение, гипертонус мышц, тремор, подергивания, судорожные припадки, атаксия, нарушение координации, паралич Белла, дисфония, гипер- и гипокинезии, мигрень, невралгии, невриты, ступор, головокружение, спутанность сознания, нарушения концентрации, амнезия, бессонница, сонливость, депрессия, ажитация, деперсонализация, эмоциональная лабильность, нервозность, тревога, эйфория, маниакальные реакции, деменция, извращение или потеря вкусовых ощущений, ксерофтальмия, зрительные нарушения, боли в глазах, заложенность ушей, глухота, нарушение обоняния. Со стороны организма в целом: астения, уменьшение массы тела, слабость, недомогание, лихорадка, боли в грудной клетке, похолодание конечностей, отеки, реакции гиперчувствительности, тремор. Со стороны сердечно-сосудистой системы: тахикардия, кардиомиопатия, застойная сердечная недостаточность, артериальная гипертензия, сердцебиение, обмороки, фибрилляция предсердий. Со стороны пищеварительной системы: боли в животе, потеря аппетита, метеоризм, запор, диарея, диспепсия, дисфагия, отрыжка, тошнота, рвота; увеличение слюнных желез, сухость во рту, гингивит, глоссит, стоматит и эзофагит (в т. ч.

язвенные), гастрит, вздутие живота, повышение активности амилазы, панкреатит, желудочно-кишечные кровотечения, геморрой, кровотечения из прямой кишки, язвы прямой кишки, нарушение функции печени, повышение активности ЩФ, АСТ, АЛТ, печеночная недостаточность, гепатит, гепатоцеллюлярные поражения, увеличение печени, желтуха.

Со стороны системы кроветворения: анемия, эозинофилия, лейкопения, нейтропения, тромбоцитопения. Со стороны костно-мышечной системы: миалгии, мышечная слабость, миозит, боли в мышцах и костях, артралгии, артрит. Со стороны дыхательной системы: кашель, цианоз, одышка, фарингит. Со стороны мочевыводящей системы: частое мочеиспускание, нарушение функции почек, острая почечная недостаточность, кисты почек, гиперурикемия, подагра, токсическая нефропатия, полиурия, почечнокаменная болезнь.

Дерматологические реакции: акне, дерматит, алопеция, крапивница, эритематозные папулы, буллезная сыпь, приливы, сыпь, зуд, потливость.

Прочие: лактацидоз.

ДозировкаДля монотерапии и в комбинации с 200 мг зидовудина - внутрь, 0. 75 мг 3 раза в сутки. Средняя суточная доза - 2. 25 мг. Внутрь, взрослым с клинически выраженной стадией ВИЧ-инфекции - по 0.

75 мг каждые 8 ч (монотерапия).

Суточная доза - 2. 25 мг. Терапию первичной инфекции рекомендуется проводить как минимум 6 мес. Комбинированная терапия с зидовудином: по 0.

75 мг залцитабина внутрь вместе с 200 мг зидовудина каждые 8 ч (суточные дозы: 2.

25 мг залцитабина и 600 мг зидовудина). При ХПН и нарушении функции печени уменьшают кратность приема (при КК 10-40 мл/мин - до 0. 75 мг каждые 12 ч, при КК менее 10 мл/мин - до 0. 75 мг 1 раз в сутки).

ПередозировкаСимптомы: периферическая невропатия, лихорадка. Специфического антидота не существует. Эффективность перитонеального диализа и гемодиализа не изучены.

Взаимодействия с другими препаратамиПри назначении одновременно с зидовудином у ряда пациентов отмечается синергизм противовирусного действия без взаимного увеличения цитотоксичности. Рибавирин, цисплатин, винкристин, препараты золота, изониазид, этионамид, метронидазол, хлорамфеникол, гидралазин и др. взаимно потенцируют побочные эффекты (развитие периферической нейропатии). Пробенецид и циметидин снижают почечный Cl в результате ингибирования канальцевой секреции. Нарушение почечного клиренса и повышение Cmax возможно при одновременном назначении аминогликозидов, амфотерицина.

Прием внутрь гидроксиалюминия, маалокса, метоклопрамида снижает всасывание, Cmax и биодоступность залцитабина.

Меры предосторожности при приемеПри появлении побочных эффектов препарат следует отменить или провести коррекцию схемы лечения (снизить дозы, увеличить интервалы между приемами). С крайней осторожностью применяют при периферической нейропатии, панкреатите и застойной сердечной недостаточности в анамнезе, при наличии кардиомиопатии. Во время лечения рекомендуется периодический контроль клинических и биохимических показателей крови.

Особые указания при приемеС осторожностью применяют у пациентов с указаниями в анамнезе на панкреатит или имеющих факторы риска его развития, при повышенном содержании в плазме альфа-амилазы, кардиомиопатии, сердечной недостаточности, язвах пищевода, нарушениях функции печени и почек, при малом количестве CD4 клеток (менее 50/мкл). Залцитабин не следует применять одновременно с препаратами, вызывающими периферическую невропатию.

Условия храненияСписок Б.: В сухом месте, при температуре не выше 30 °C.

Срок годности36 мес.

Классы заболеваний

Болезнь, вызванная вирусом иммунодефицита человека [ВИЧ], появляющаяся в виде инфекционных и паразитарных болезней

АТХ (ATC) классификатор

Противомикробные препараты для системного применения

Фармакологическое действие

Противовирусное

Описание Противовирусное действие лекарственных средств заключается в способности тормозить размножение вируса и приводить к его гибели. Противовирусное действие осуществляется за счет снижения синтеза нуклеиновых кислот вирусов, ингибирования специфических ферментов (например, ДНК-полимеразы вируса гепатита В, обратной транскриптазы ВИЧ, нейраминидазы гриппа), нарушения сборки вириона и репродукции вирусов. Препараты, обладающие противовирусным действием, применяются для лечения и профилактики развития вирусных инфекций.

Фармакологическая группа

Средства для лечения ВИЧ-инфекции

Действующие вещества

Залцитабин (Zalcitabine)

ОписаниеАктивен в отношении вирусов иммунодефицита человека ВИЧ?1 и ВИЧ?2 (особенно на ранних стадиях). Конкурентно ингибирует синтез вирусной ДНК и подавляет репликацию вируса. При приеме внутрь хорошо всасывается, абсолютная биодоступность — не менее 80%. Cmax (25,2 нг/мл) достигается в течение 0,8 ч. AUC — 72 нг х ч/мл. Средний объем распределения при приеме 1,5 мг составляет 0,5 л/кг. Связывание с белками плазмы не превышает 4%. Проникает через ГЭБ и обнаруживается в спинномозговой жидкости. Внутри клетки подвергается фосфорилированию с образованием активной формы — дидезоксицитидин?5'-трифосфата (T1/2 внутри клетки составляет от 2,6 до 10 ч). Незначительно биотрансформируется в печени. Основным метаболитом, который обнаруживается в моче и фекалиях в количестве, не превышающем 15% принятой внутрь дозы, является дидезоксиуридин. Почечная экскреция в неизмененном виде является основным путем элиминации и составляет около 80% от в/в введенной дозы и 60% — от дозы, принятой внутрь. T1/2 — 1–3 ч. Общий клиренс при в/в введении — 280 мл/мин, почечный клиренс — 230 мл/мин. Образующийся внутриклеточно активный метаболит используется обратной транскриптазой вируса в качестве субстрата, конкурирующего с диоксицитидинтрифосфатом; в результате биосинтез вирусной ДНК и формирование между ее цепями фосфодиэстерных мостиков, необходимых для элонгации, становится невозможным. Дидезоксицитидин?5'-трифосфат связывается также с активным центром ДНК-полимеразы и ингибирует синтез не только вирусной, но и клеточной ДНК. Обладает высоким сродством к клеточной ДНК-полимеразе бета и митохондриальной ДНК-полимеразе гамма. Высокая эффективность лечения, начатого по возможности рано, обосновывает необходимость проведения терапии ВИЧ-пораженных еще при отсутствии симптомов СПИДа. При длительном (более 1 года) лечении у небольшого числа пациентов отмечено снижение эффективности. Устойчивость вируса обусловлена точечными мутациями вирусного генома в области гена обратной транскриптазы. Возможна перекрестная резистентность к зидовудину, ставудину, ламивудину. При комбинированной терапии зидовудином и залцитабином пациентов, ранее не получавших зидовудин, показано более значительное и дольше сохраняющееся увеличение числа CD4 (Т-клеток-хелперов), чем при монотерапии зидовудином. Несмотря на первоначальное повышение числа CD4 у пациентов с исходным числом CD4 >150/мм3, в дальнейшем оно продолжало снижаться. Основным проявлением токсичности препарата при его клиническом применении является периферическая сенсомоторная нейропатия, развивающаяся у 22–35% пациентов.

Предоставленные данные носят информационный характер.
Перед применением, пожалуйста, проконсультируйтесь со специалистом.

Вернуться на главную

Популярные за месяц
contex wave Всего 9 лекарств, от 168.53 руб.
цефтриаксон Всего 11 лекарств, от 26.50 руб.
мексидол Всего 75 лекарств, от 133.01 руб.
детралекс Всего 55 лекарств, от 590.60 руб.
азитромицин Всего 21 лекарств, от 99.00 руб.
Консультации врачей
Нашли ошибку
x