Описание лекарства "Экстенциллин"

Экстенциллин (Extencilline)

УпаковкаПорошок для приготовления суспензии для внутримышечного введения

Фармакологическое действиеБензатина бензилпенициллин является бета-лактамным антибиотиком из группы пенициллинов типа G пролонгированного действия. Оказывает бактерицидное действие на чувствительные микроорганизмы за счет подавления синтеза мукопептидов клеточной оболочки. Эффективен в отношении Streptococcus pyogenes А и Treponema pallidum, вызывающих сифилис и фрамбезию.

Список аналогов "экстенциллин"

Показания к применению

• Лечение инфекций, вызываемых чувствительными к препарату бактериями, в т.ч.: — профилактика обострения суставного ревматизма
• — лечение сифилиса и других заболеваний, вызванных трепонемами (фрамбезия, пинта).

Форма выпуска

• порошок для приготовления суспензии для внутримышечного введения 600 тыс. ЕД
• флакон (флакончик) 5 мл с растворителем, коробка (коробочка) 50
• порошок для приготовления суспензии для внутримышечного введения 2.4 млн ЕД
• флакон (флакончик) 15 мл с растворителем, коробка (коробочка) 50
• Состав 1 флакон с лиофилизированным порошком для приготовления инъекционного раствора содержит бензатин бензилпенициллина 600000 или 2400000 ЕД
• в комплекте с растворителем соответственно по 2 и 8 мл или без растворителя, в картонной коробке 50 шт.

Фармакодинамика препаратаБензатина бензилпенициллин является бета-лактамным антибиотиком из группы пенициллинов типа G пролонгированного действия. Оказывает бактерицидное действие на чувствительные микроорганизмы за счет подавления синтеза мукопептидов клеточной оболочки. Эффективен в отношении Streptococcus pyogenes А и Treponema pallidum, вызывающих сифилис и фрамбезию.

Фармакокинетика препаратаРаспределение После в/м инъекции бензатина бензилпенициллин очень медленно гидролизуется, высвобождая бензилпенициллин. Cmax в сыворотке крови достигается через 12-24 ч после инъекции. Длительный T1/2 обеспечивает стабильную и длительную концентрацию препарата в крови: на 14-й день после введения 2. 4 млн. ME препарата концентрация в сыворотке составляет 0.

12 мкг/мл; на 21-й день после введения 1.

2 млн. ME препарата у 89-97. 4% больных его концентрация составляет 0. 06 мкг/мл (1 МЕ = 0.

6 мкг).

Диффузия препарата в жидкости полная, диффузия в ткани очень слабая. Связь с белками плазмы 40-60%. Биотрансформация Биотрансформация препарата незначительная. Выведение Выводится преимущественно почками.

Экстенциллин преодолевает плацентарный барьер и выводится с молоком матери.

Использование во время беременностиЭкстенциллин преодолевает плацентарный барьер и выводится с молоком матери. Применение при беременности возможно только в том случае, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода. Рекомендуется прекратить кормление грудью при необходимости назначения препарата.

Использование при нарушением функции почекПри почечной недостаточности дозы снижаются в соответствии с КК: при КК от 10 до 50 мл/мин вводится 75% от суточной дозы препарата, при КК менее 10 мл/мин вводится 25-50% от суточной дозы препарата.

Противопоказания к применению

• — аллергия на бета-лактамные антибиотики (пенициллины и цефалоспорины). Следует также иметь в виду возможность перекрестной аллергии с цефалоспоринами.

Побочные действияАллергические реакции: крапивница, лихорадка, эозинофилия, многоформная эритема, эксфолиативный дерматит, отек Квинке, затруднение дыхания, в исключительных случаях - анафилактический шок. Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, диарея, кандидоз. Были описаны отдельные случаи развития псевдомембранозного колита при применении препарата. Реже сообщалось о появлении других побочных эффектов иммуно-аллергической природы: умеренное транзиторное повышение уровня сывороточных трансаминаз; обратимые анемия, лейкопения, тромбоцитопения; острый интерстициальный нефрит. Применение высоких доз бета-лактамных антибиотиков, особенно при почечной недостаточности, может вызвать развитие энцефалопатии (нарушение сознания, двигательные нарушения, судороги).

У детей возможно развитие местных реакций на введение препарата.

ДозировкаПрофилактика рецидивов суставного ревматизма: 1 в/м инъекция через 15 дней: - взрослым - по 2. 4 млн. ME; - детям (в зависимости от возраста) - по 0. 6 млн. ME-1.

2 млн.

ME Лечение сифилиса: 1 в/м инъекция через 8 дней: - взрослым - по 2. 4 млн. ME. Лечение фрамбезии и пинты (эндемические трепонематозы): Однократная в/м инъекция: - взрослым - по 1.

2 - 2.

4 млн. ME; - детям (с массой тела до 45 кг) - по 0. 6 млн. ME-1.

2 млн.

ME. Препарат вводится только глубоко в/м. Препарат нельзя вводить в/в! В асептических условиях приготовить раствор путем введения во флакон: - 2 мл воды для инъекций на 0. 6 млн.

ME, - 4 мл воды для инъекций на 1.

2 млн. ME, - 8 мл воды доя инъекций на 2. 4 млн. ME .

Тщательно перемешать перед применением, путем прокатывания флакона между ладонями рук, стараясь избежать образования обильной пены.

Бензатина бензилпенициллин в виде приготовленной суспензии может храниться в холодильнике не более 24 ч.

Взаимодействия с другими препаратамиПри одновременном назначении бензатина бензилпенициллина с НПВС (индометацином, фенилбутазоном, салицилатами), аллопуринолом, пробеницидом следует иметь в виду возможность конкурентного ингибирования выведения препаратов из организма.

Меры предосторожности при приемеПри появлении любой аллергической реакции требуется немедленное прекращение лечения. Недопустимо в/в введение.

Особые указания при приемеПри появлении любых аллергических реакций необходимо прекратить введение препарата и назначить соответствующее лечение. Могут наблюдаться тяжелые и иногда фатальные аллергические реакции, вплоть до развития анафилактического шока. В связи с этим при сборе анамнеза следует обращать внимание на переносимость проводимого ранее лечения пенициллином. При указаниях в анамнезе на аллергию на пенициллин препарат категорически противопоказан. В 5-10% случаев аллергические реакции на пенициллин могут быть перекрестными с аллергическими реакциями на цефалоспорины.

В связи с этим при указаниях в анамнезе на аллергические реакции на цефалоспорины противопоказано назначение пенициллинов.

При почечной недостаточности дозы снижаются в соответствии с КК: при КК от 10 до 50 мл/мин вводится 75% от суточной дозы препарата, при КК менее 10 мл/мин вводится 25-50% от суточной дозы препарата. Содержание натрия на 0. 6 млн. ME препарата составляет 5.

5 мг или 0.

24 ммоль, что необходимо учитывать при проведении гипосолевой диеты.

Условия храненияСписок Б.: В защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °C.

Срок годности48 мес.

Классы заболеваний

Ревматизм неуточненный

АТХ (ATC) классификатор

Противомикробные препараты для системного применения

Фармакологическое действие

Антибактериальное

Описание Антибактериальное действие заключается в способности препаратов тормозить размножение и вызывать гибель бактерий. Оно реализуется в ходе нарушения синтеза бактериальной стенки, белка, а также синтеза ДНК микроорганизма (путем повреждения ДНК, подавления ДНК-гиразы, угнетения активности РНК-полимеразы, ингибирования продукции фолиевой кислоты). По типу влияния на бактериальные клетки антибактериальное действие может быть бактерицидным и бактериостатическим. Бактерицидное действие лекарственных средств означает способность вызывать гибель микроорганизмов, повреждая клеточные мембраны. Бактериостатическое действие лекарственных средств основано на угнетении синтеза белков и подавлении размножения микроорганизмов. Препараты, обладающие антибактериальным действием, применяют в лечении различных инфекционных заболеваний, а также профилактике инфекционных осложнений.

Фармакологическая группа

Пенициллины

Действующие вещества

Бензатина бензилпенициллин (Benzathine benzylpenicillin)

ОписаниеПриродный антибиотик группы пенициллинов пролонгированного действия.