Описание лекарства "Этионамид"

Этионамид (Ethionamid)

УпаковкаДраже

Фармакологическое действиеПротивотуберкулезное средство II ряда. Механизм действия точно неизвестен. По-видимому, этионамид подавляет синтез белков микобактерий. Оказывает бактериостатическое действие на Mycobacterium tuberculosis. Усиливает фагоцитоз в очаге туберкулезного воспаления, что способствует его рассасыванию.

В процессе лечения туберкулостатическая активность этионамида снижается.

Список аналогов "этионамид"

Показания к применению

• Туберкулез легких (в случае непереносимости или неэффективности других противотуберкулезных препаратов). Лепра. МАС-инфекция.

Форма выпуска

• драже 250 мг
• флакон (флакончик) 50, пачка картонная 1
• Состав 1 драже содержит этионамида 250 мг
• во флаконах по 50 шт., в коробке 1 флакон.

Фармакодинамика препаратаПротивотуберкулезное средство II ряда. Механизм действия точно неизвестен. По-видимому, этионамид подавляет синтез белков микобактерий. Оказывает бактериостатическое действие на Mycobacterium tuberculosis. Усиливает фагоцитоз в очаге туберкулезного воспаления, что способствует его рассасыванию.

В процессе лечения туберкулостатическая активность этионамида снижается.

Фармакокинетика препаратаПосле приема внутрь этионамид быстро всасывается из ЖКТ. При дозе 250 мг Cmax в плазме крови достигается через 2 ч и составляет около 2 мкг/мл. Широко распределяется в тканях и жидких средах организма. Проникает через плацентарный барьер, через интактные мозговые оболочки. В спинномозговой жидкости определяется в концентрациях, эквивалентных сывороточным.

Подвергается интенсивному метаболизму, вероятно, в печени с образованием активного сульфоксидного метаболита и неактивных метаболитов.

Менее 1% выводится с мочой в неизмененном виде.

Использование во время беременностиЭтионамид противопоказан к применению при беременности. Проникает через плацентарный барьер. В экспериментальных исследованиях установлено тератогенное действие этионамида.

Противопоказания к применению

• Сахарный диабет, тяжелые нарушения функции печени, детский возраст до 14 лет, беременность, повышенная чувствительность к этионамиду.

Побочные действияCо стороны пищеварительной системы: стоматит, металлический вкус во рту, тошнота, рвота, диарея, боли в эпигастрии, нарушение функции печени, желтуха, анорексия. Cо стороны ЦНС и периферической нервной системы: периферическая невропатия, неврит зрительного нерва; редко - головная боль, слабость, депрессия, психоз. Со стороны сердечно-сосудистой системы: ортостатическая гипотензия. Со стороны эндокринной системы: гипогликемия, гипотиреоз.

ДозировкаВнутрь, средняя суточная доза — 0,5–1 г (в 2–3 приема); детям — 20–40 мг/кг утром и вечером.

Взаимодействия с другими препаратамиУсиливает нейротоксический эффект циклосерина.

Особые указания при приемеС осторожностью применяют этионамид при депрессии и других психических заболеваниях. Перед началом терапии следует исследовать in vitro чувствительность недавно выделенной у пациента культуры Mycobacterium tuberculosis к этионамиду. Этионамид применяют только в комбинации с другими противотуберкулезными средствами. Нецелесообразно применение этионамида в комбинации с протионамидом, т. к.

у микобактерий туберкулеза существует перекрестная резистентность к этим средствам.

Перед применением этионамида и через каждые 2-4 недели лечения необходимо контролировать активность трансаминаз печени. В случае совместного применения с пиразинамидом необходим более частый, чем обычно контроль функции печени. Следует избегать одновременного приема препаратов, оказывающих гепатотоксическое действие. Во время приема этионамида назначают пиридоксин для предупреждения развития периферического неврита.

Условия храненияСписок Б.: В сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 20 °C.

Срок годности60 мес.

АТХ (ATC) классификатор

Противомикробные препараты для системного применения

Фармакологическое действие

Противотуберкулезное

Описание Противотуберкулезное действие заключается в способности антибактериальных препаратов оказывать подавляющее воздействие на возбудителей туберкулеза (Mycobacterium tuberculosis и Mycobacterium bovis). Механизм действия различен и может быть основан на связывании действующего вещества с 30S субъединицей рибосом и блокировании синтеза белка, что препятствует образованию комплекса транспортной и матричной РНК (бактериостаз). Также механизм действия может быть связан с ингибированием ДНК-зависимой РНК-полимеразы и блокированием синтеза миколевых кислот микобактерий туберкулеза. Таким образом, противотуберкулёзное действие основано преимущественно на бактериостатическом эффекте, оказываемым путём угнетения синтеза белков и подавления размножения микроорганизмов. Однако в больших концентрациях некоторые препараты могут нарушать барьерные функции цитоплазматических мембран и вызывает гибель микобактерий. Препараты, обладающие противотуберкулёзным действием, применяются в лечении различных форм туберкулёза.

Фармакологическая группа

Другие синтетические антибактериальные средства

Действующие вещества

Этионамид (Ethionamide)

ОписаниеТиоамид, производное изоникотиновой кислоты. Противотуберкулезный препарат II ряда. Желтый кристаллический порошок со слабым или умеренным запахом серы. Не гигроскопичен. Практически нерастворим в воде и эфире; трудно растворим в этиловом и метиловом спирте, пропиленгликоле; растворим в ацетоне, дихлорэтане; свободно растворим в пиридине. Молекулярная масса 166,25.