Выбор редакции
Комментарии
Поиск лекарств в аптеках Саратова и Саратовской области
Название лекарства
Пример: аспирин
Заказатьна apteka.ru
Выберите район
- круглосуточный режим работы аптеки Правила работы сервиса

Описание лекарства "Алимта"

Алимта (Alimta)

УпаковкаЛиофилизат для приготовления раствора для инфузий

Показания к применению

  • Злокачественное новообразование бронхов и легких. Мезателиома плевры.

Форма выпуска

  • лиофилизат для приготовления раствора для инфузий 500 мг
  • флакон (флакончик), пачка картонная 1. лиофилизат для приготовления раствора для инфузий 100 мг
  • флакон (флакончик) 100 мл, пачка картонная 1.

Фармакодинамика препаратаПротивоопухолевый препарат, антиметаболит. Пеметрексед является многоцелевым антагонистом фолиевой кислоты, ингибирующим тимидилатсинтазу (TS), дигидрофолатредуктазу (DHFR), глицинамид-рибонуклеотид-формилтрансферазу (GARFT), которые являются ключевыми фолат-зависимыми ферментами при биосинтезе тимидиновых и пуриновых нуклеотидов. Пеметрексед поступает в клетки с помощью переносчика восстановленных фолатов и белковых фолат-связывающих транспортных систем. Поступая в клетку, пеметрексед быстро и эффективно превращается в полиглутаматные формы с помощью фермента фолилполиглутаматсинтетазы. Полиглутаматные формы задерживаются в клетках и являются более мощными ингибиторами TS и GARFT.

Полиглутаминирование - это процесс, зависимый от времени и концентрации, который встречается в опухолевых клетках и в меньшей степени в нормальных тканях.

У полиглутаминированных метаболитов увеличен период полувыведения, вследствие этого увеличивается действие препарата в опухолевых клетках. При комбинированном применении Алимты и цисплатина в исследованиях in vitro наблюдался синергизм противоопухолевого действия.

Фармакокинетика препаратаРаспределение Постоянный Vd пеметрекседа составляет 16. 1 л. Связывание с белками плазмы – около 81%. Метаболизм Пеметрексед ограниченно подвергается метаболизму в печени. Выведение В первые 24 ч после введения от 70 до 90% препарата выводится почками в неизмененном виде.

Общий плазменный клиренс пеметрекседа составляет 92 мл/мин, T1/2 из плазмы составляет 3.

5 ч у пациентов с нормальной функцией почек. Фармакокинетика в особых клинических случаях При почечной недостаточности тяжелой степени связывание с белками плазмы не изменяется.

Использование во время беременностиПрепарат противопоказан к применению при беременности и в период лактации. Во время терапии препаратом Алимта и как минимум в течение 6 месяцев после необходимо использовать надежные методы контрацепции.

Противопоказания к применению

  • — беременность
  • — период лактации
  • — повышенная чувствительность к компонентам препарата.

Побочные действияПобочные реакции, встречавшиеся чаще, чем в единичных случаях, перечислены в соответствии со следующей градацией: очень часто (? 10%); часто (? 1%, > 10%); иногда (> 0. 1%, 0. 01%, Побочные эффекты, наблюдавшиеся пpи монотеpапии пеметpекседом с добавлением фолиевой кислоты и витамина В12. Со стороны системы кроветворения: очень часто - лейкопения, нейтропения, анемия; часто - тромбоцитопения. Со стороны пищеварительной системы: очень часто - тошнота, рвота, анорексия, стоматит/фарингит, диарея, повышение уpовня АЛТ и АСТ; часто - боль в животе, запор.

Дерматологические реакции: очень часто - сыпь/шелушение; часто - кожный зуд, алопеция; иногда - многоформная эритема.

Со стороны организма в целом: очень часто - повышенная утомляемость; часто - лихорадка, повышение уровня креатинина, фебрильная нейтропения, аллергические реакции и присоединение вторичных инфекций без нейтропении. Со стороны периферической нервной системы: часто - сенсорная или моторная невропатия. Со стороны сердечно-сосудистой системы: редко - суправентрикулярная тахикардия. Побочные эффекты, наблюдавшиеся пpи пpименении комбинации Алимты и цисплатина с добавлением фолиевой кислоты и витамина В12.

Со стороны системы кроветворения: очень часто - лейкопения, нейтропения, анемия, тромбоцитопения.

Со стороны пищеварительной системы: очень часто - тошнота, рвота, анорексия, стоматит/фарингит, диарея, запор; часто - диспепсия, повышение уpовня АЛТ, АСТ и ГГТ, нарушение вкуса. Дерматологические реакции: очень часто - сыпь/шелушение, алопеция; часто - кpапивница. Со стороны периферической нервной системы: очень часто - сенсорная невропатия. Со стороны мочевыделительной системы: очень часто - повышение уровня креатинина, снижение клиренса креатинина; часто - почечная недостаточность.

Со стороны организма в целом: очень часто - повышенная утомляемость; часто - боли в грудной клетке, обезвоживание, фебpильная нейтpопения, инфекция, повышение темпеpатуpы тела, конъюнктивит.

ДозировкаВ/в капельно в течение 10 мин. Злокачественная мезотелиома плевры (комбинированное лечение с цисплатином): рекомендованная доза пеметрекседа - 500 мг/кв. м в 1-й день каждого 21-дневного цикла; цисплатин - 75 мг/кв. м в виде 2-х часовой в/в инфузии на фоне гидратации через 30 мин после введения пеметрекседа в 1-й день каждого 21-дневного цикла. Немелкоклеточный рак легкого (монотерапия): рекомендованная доза - 500 мг/кв.

м в 1-й день каждого 21-дневного цикла.

Коррекция дозы перед повторными курсами должна основываться на наиболее низком пороге гематологических показателей или на максимальной негематологической токсичности в течение предыдущего цикла лечения. Лечение может быть отсрочено с целью восстановления от токсичности. По мере восстановления пациентам необходимо продолжить лечение по схеме (в монотерапии или в комбинации с цисплатином): при содержании нейтрофилов 500/мкл и минимальное содержание тромбоцитов более 50000/мкл вводят 75% от предыдущей дозы (оба препарата); при количестве тромбоцитов менее 50000/мкл независимо от минимального содержания нейтрофилов назначают 50% от предыдущей дозы (оба препарата). При развитии негематологической токсичности (исключая нейротоксичность) более 3 ст.

(за исключением повышения активности "печеночных" трансаминаз 3 ст.

), введение пеметрекседа необходимо отложить до восстановления показателей, соответствующих значению перед началом лечения. Далее терапию продолжают по схеме: любая токсичность 3 ст. (за исключением повышения активности трансаминаз 3 ст. ) или 4 ст.

за исключением воспаления слизистой оболочки - 75% от предыдущей дозы (оба препарата); диарея, требующая госпитализации (независимо от степени) или диарея 3 или 4 ст.

- 75% от предыдущей дозы (оба препарата); воспаление слизистой оболочки 3 или 4 ст. - 50% от предыдущей дозы для пеметрекседа и 100% от предыдущей дозы для цисплатина. В случае развития нейротоксичности коррекцию дозы пеметрекседа и цисплатина проводят по схеме: 0-1 ст. токсичности - 100% от предыдущей дозы (оба препарата); 2 ст.

токсичности - 100% от предыдущей дозы для пеметрекседа и 50% от предыдущей дозы для цисплатина.

Лечение отменяют, если отмечается нейротоксичность 3 или 4 ст, а также гематологическая и негематологическая токсичность 3 или 4 ст. после двух снижений доз (за исключением повышения активности трансаминаз 3 ст. ) и немедленно отменяют при наличии нейротоксичности 3 или 4 ст. Содержимое флакона (500 мг) растворяют в 20 мл 0.

9% раствора NaCl (без консервантов) до концентрации 25 мг/мл.

Флакон аккуратно взбалтывают до полного растворения лиофилизата. Полученный раствор должен быть прозрачным; допустимо изменение цвета раствора от бесцветного до желтоватого или зеленовато-желтого цвета. Соответствующий объем полученного раствора пеметрекседа дополнительно разводят до 100 мл 0. 9% раствором NaCl.

ПередозировкаСимптомы: возможно угнетение костномозгового кроветворения, проявляющееся нейтропенией, тромбоцитопенией и анемией; присоединение вторичных инфекций, диарея, воспаление слизистых оболочек, сыпь. В случае подозрения на передозировку препарата следует регулярно контролировать общий анализ крови. Лечение: симптоматическое, включая немедленное применение кальция фолината или фолиновой кислоты.

Взаимодействия с другими препаратамиНефротоксичные ЛС и/или ЛС, выводящиеся почками, могут снизить клиренс пеметрекседа. In vitro пеметрексед минимально взаимодействует с ЛС, метаболизирующимися цитохромом P450 (CYP3A, CYP2D6, CYP2C9, CYP1A2). Фармакокинетика пеметрекседа не меняется при одновременном приеме внутрь фолиевой кислоты, в/м введением цианокобаламина, а также при введении цисплатина. Не изменяет общий клиренс Pt. Можно применять совместно с ибупрофеном (400 мг 4 раза в день) у пациентов с нормальной функцией почек (КК более 80 мл/мин), при ХПН легкой или средней степени тяжести (КК - 45-79 мл/мин) необходимо соблюдать осторожность.

Больным с легкой и средней степенью тяжести ХПН не рекомендуется применение НПВП с коротким T1/2 в течение 2-х дней перед применением пеметрекседа, в день применения и 2-х дней после применения.

Ввиду отсутствия данных о возможном взаимодействии между пеметрекседом и НПВП с длительным T1/2, необходимо прервать лечение НПВП за 5 дней (минимум) до приема пеметрекседа, в день приема и в течение 2-х дней после приема. Если требуется совместное назначение НПВП, необходим строгий контроль токсичности, особенно миелосупрессии и токсичности со стороны ЖКТ. Не совместим с раствором Рингера лактата и раствором Рингера. Не рекомендуется смешивать с растворами др.

ЛС.

Меры предосторожности при приемеПеметрексед должен назначаться под наблюдением квалифицированного врача, имеющего опыт применения противоопухолевых ЛС. Режим премедикации Необходимость приема фолата и цианокобаламина. Для уменьшения токсичности пеметрекседа пациент должен получать препараты фолиевой кислоты и витамин В12 — в качестве профилактической меры для снижения связанной с лечением гематологической и гастроинтестинальной токсичности. Препараты фолиевой кислоты или поливитамины, содержащие суточную дозу фолиевой кислоты (350–1000 мкг, в среднем 400 мкг), необходимо принимать как минимум 5 дней перед первым введением пеметрекседа. Прием фолиевой кислоты должен продолжаться во время всего цикла лечения и в течение 21 дня после последнего введения пеметрекседа.

Также необходимо однократно ввести цианокобаламин в дозе 1000 мкг в/м в период 7 дней перед первым введением пеметрекседа и через каждые 3 цикла после начала лечения.

Последующие введения цианокобаламина в той же дозе могут проводиться в день введения пеметрекседа. В клинических исследованиях сообщалось о том, что при предварительном приеме фолиевой кислоты и витамина В12 отмечалась меньшая токсичность в целом, снижение гематологической токсичности 3/4 степени и негематологической токсичности, в т. ч. нейтропении, фебрильной нейтропении и инфекции с нейтропенией 3/4 степени.

Кортикостероиды.

У пациентов, получавших лечение пеметрекседом и не применявших предварительно кортикостероиды, более часто отмечалась кожная сыпь. В клинических испытаниях показано, что назначение дексаметазона (или аналога) внутрь в дозе 4 мг 2 раза в сутки за 1 день до начала лечения пеметрекседом, в день введения и в последующий день после введения пеметрекседа снижает частоту и выраженность кожных реакций. Нарушение функции почек. У пациентов с нарушением функции почек при клиренсе креатинина ?45 мл/мин коррекции режима дозирования не требуется.

При клиренсе креатинина Один пациент с тяжелой почечной недостаточностью (клиренс креатинина 19 мл/мин), который не получал фолиевую кислоту и цианокобаламин, умер из-за лекарственно-обусловленной токсичности после введения пеметрекседа.

Супрессия костного мозга. Пеметрексед может вызывать угнетение функции костного мозга, проявляющееся нейтропенией, тромбоцитопенией и анемией (см. «Побочные действия»). Миелосупрессия обычно является дозозависимой.

Снижение дозы при повторных курсах следует проводить с учетом снижения абсолютного числа нейтрофилов, при подсчете числа тромбоцитов и анализе максимальной негематологической токсичности в предыдущем цикле (см.

«Способ применения и дозы»). Лабораторный мониторинг. Перед началом применения препарата абсолютное количество нейтрофилов должно составлять ?1500 клеток/мм3, тромбоцитов — ?100000 клеток/мм3. Перед каждым введением пеметрекседа необходимо проводить общий анализ крови с подсчетом лейкоцитарной формулы и количества тромбоцитов.

Для оценки функции почек и печени необходимо периодически проводить биохимический анализ крови.

Условия храненияПри температуре 15–25 °C.

Срок годности24 мес.

Классы заболеваний

Злокачественное новообразование бронхов и легких

АТХ (ATC) классификатор

Противоопухолевые препараты и иммуномодуляторы

Фармакологическая группа

Антиметаболиты

Действующие вещества

Пеметрексед (Pemetrexed)

ОписаниеПротивоопухолевое средство, антиметаболит. Пеметрексед динатрия гептагидрат — белое или почти белое вещество. Молекулярная масса 597,49.

Предоставленные данные носят информационный характер.
Перед применением, пожалуйста, проконсультируйтесь со специалистом.

Вернуться на главную

Популярные за месяц
contex wave Всего 9 лекарств, от 185.50 руб.
цефтриаксон Всего 10 лекарств, от 26.50 руб.
мексидол Всего 70 лекарств, от 140.50 руб.
детралекс Всего 50 лекарств, от 590.60 руб.
азитромицин Всего 20 лекарств, от 95.50 руб.
Консультации врачей
Нашли ошибку
x