Выбор редакции
Комментарии
Поиск лекарств в аптеках Саратова и Саратовской области
Название лекарства
Пример: аспирин
Заказатьна apteka.ru
Выберите район
- круглосуточный режим работы аптеки Правила работы сервиса

Описание лекарства "Винорелбин медак"

Винорелбин медак (Vinorelbine medac)

УпаковкаКонцентрат для приготовления раствора для инфузий

Фармакологическое действиеВинорелбин (алкалоид барвинка розового, получаемый полусинтетическим путем) - противоопухолевое средство из группы винкаалкалоидов. Винорелбин нарушает полимеризацию тубулина в процессе клеточного митоза. Блокирует митоз в фазе G2+M и вызывает разрушение клеток в интерфазе или при последующем митозе. Действует преимущественно на митотические микротрубочки; при применении высоких доз оказывает влияние и на аксональные микротрубочки. Эффект спирализации тубулина, вызываемый винорелбином, выражен слабее, чем у винкристина.

Показания к применению

  • — немелкоклеточный рак легкого, стадия III и IV
  • — рак молочной железы.

Форма выпуска

  • концентрат для приготовления раствора для инфузий 10 мг/мл
  • флакон (флакончик) 1 мл, пачка картонная 1
  • концентрат для приготовления раствора для инфузий 50 мг/5 мл
  • флакон (флакончик) 5 мл, пачка картонная 1

Фармакодинамика препаратаПротивоопухолевый эффект винорелбина опосредован преимущественно его действием на микротрубочки. Связывается с тубулином, ингибирует его полимеризацию и тормозит образование митотического веретена. Подобно другим винкаалкалоидам может влиять на метаболизм аминокислот, цАМФ, глютатиона, активность кальмодулинзависимой Ca2+транспортной АТФазы, клеточное дыхание, биосинтез нуклеиновых кислот и липидов.

Фармакокинетика препаратаКинетика винорелбина после в/в введения представляет собой трехфазный процесс, завершающийся длительной терминальной фазой. Средний T1/2 препарата в конечной фазе элиминации обычно составляет более 40 ч (28-48 ч). Системный клиренс в среднем 0. 72 л/ч/кг (0. 32-1.

26 л/ч/кг).

Связь с белками плазмы составляет 13. 5%. Интенсивно связывается с клетками крови и особенно с тромбоцитами (78%). Хорошо проникает в ткани и задерживается в них длительное время.

Большие количества определяются в селезенке, печени, почках, легких и вилочковой железе, умеренные - в сердце и мышцах, минимальные - в жировой ткани и костном мозге.

Не проникает через гематоэнцефалический барьер. Концентрация в легких в 300 раз превышает концентрацию в плазме. Показано, что фармакокинетика винорелбина имеет линейный характер при его в/в введении в дозах до 45 мг/м2. Метаболизируется в печени, главным образом под действием изоформы фермента CYPЗА4, относящегося к системе цитохромов Р450.

Образует ряд метаболитов; один из метаболитов - диацетилвинорелбин сохраняет противоопухолевую активность.

Выводится преимущественно с желчью. Фармакокинетика винорелбина, вводимого в дозе 20 мг/м2 еженедельно, у пациентов с умеренной или выраженной печеночной недостаточностью, не меняется. Фармакокинетика винорелбина не зависит от возраста пациентов.

Использование во время беременностиПротивопоказано при беременности. Категория действия на плод по FDA — D. На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.

Противопоказания к применению

  • Гиперчувствительность, выраженные нарушения функции печени, выраженное угнетение функции костного мозга (исходное число нейтрофилов Побочные действия Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): боль в грудной клетке, повышение/снижение АД, тахикардия, гранулоцитопения, нейтропения, анемия
  • редко — инфаркт миокарда, отек легких, тромбоцитопения. Со стороны нервной системы и органов чувств: снижение или выпадение глубоких сухожильных рефлексов, парестезия, гиперестезия, слабость в нижних конечностях, боль в челюстях, головная боль. Со стороны органов ЖКТ: тошнота, рвота, анорексия, запор/диарея, дисфагия, мукозит, панкреатит, гипербилирубинемия, повышение активности печеночных трансаминаз, парез кишечника
  • редко — паралитическая непроходимость кишечника. Со стороны респираторной системы: затруднение дыхания, одышка, бронхоспазм, интерстициальный пневмонит, острый респираторный дистресс-синдром. Аллергические реакции: кожная сыпь. Прочие: алопеция, миалгия, артралгия, приливы крови к лицу, гиперкреатинемия, гипонатриемия, геморрагический цистит, синдром неадекватной секреции АДГ
  • местные реакции — боль или покраснение в месте инъекции
  • при экстравазации — воспаление подкожной клетчатки, флебит, некроз окружающих тканей в месте введения. Способ применения и дозы В/в. Винорелбин медак применяется как в виде монотерапии, так и в комбинации с другими противоопухолевыми препаратами. При выборе дозы и режима введения в каждом индивидуальном случае следует обращаться к специальной литературе. Препарат вводится строго в/в в виде 5–10-минутной инфузии, после разведения препарата 0,9% раствором натрия хлорида или 5% раствором декстрозы до концентрации 1–2 мг/мл. После введения препарата вену следует промыть, введя дополнительно не менее 250 мл 0,9% раствора натрия хлорида. Для пациентов с площадью поверхности тела ?2 м2 разовая доза препарата, вводимого в/в, не должна превышать 60 мг. В режиме монотерапии доза препарата составляет 25–30 мг/м2 поверхности тела 1 раз в неделю. При полихимиотерапии доза и частота введения винорелбина зависят от конкретной программы противоопухолевой терапии. При снижении содержания нейтрофилов Коррекция режима дозирования препарата при печеночной недостаточности: у больных с выраженной печеночной недостаточностью Винорелбин медак должен назначаться с осторожностью, в дозе, не превышающей 20 мг/м2. Дети: безопасность и эффективность препарата у детей не изучена. Пожилые люди: какие-либо специальные инструкции по применению Винорелбина медак у пожилых людей отсутствуют. Передозировка Симптомы: острая гранулоцитопения с риском развития инфекционных осложнений, периферическая нейротоксичность. Лечение: госпитализация больного, переливание консервированной смеси гранулоцитов, введение колониестимулирующих факторов для улучшения гранулоцитопоэза, антибактериальная терапия инфекции. Специфический антидот неизвестен. Взаимодействия с другими препаратами При использовании винорелбина в сочетании с митомицином возможно развитие острой дыхательной недостаточности (необходимо соблюдать осторожность). При применении совместно с паклитакселом повышается риск нейротоксичности, с цисплатином — усиливается гранулоцитопения. Применение на фоне лучевой терапии приводит к усилению угнетения костного мозга. На фоне винорелбина (подавляет естественные защитные механизмы) выработка антител в организме в ответ на введение инактивированных вирусных вакцин может снижаться. При введении живых вирусных вакцин возможна интенсификация репликации вируса, усиление побочных/неблагоприятных эффектов вакцинации и/или снижение выработки АТ. Иммунизацию следует проводить с согласия врача, назначающего винорелбин. Интервал между прекращением применения иммунодепрессанта и восстановлением способности реагировать на вакцину варьирует от 3 мес до 1 г. Меры предосторожности при приеме Вводят только в/в. Следует избегать инъецирования препарата в окружающие ткани (вызывает боль и некроз). При попадании в глаза требуется немедленное и тщательное промывание. До и во время лечения необходим динамический контроль показателей периферической крови, в т.ч. определение числа лейкоцитов, гранулоцитов и уровня гемоглобина, а также постоянное наблюдение за биохимическими показателями функции печени (определение активности АЛТ, АСТ, ЩФ, уровня билирубина в сыворотке). При понижении уровня нейтрофилов Для предотвращения выраженного гепатотоксического эффекта не рекомендуется сочетать с лучевой терапией на область печени. Особенная осторожность требуется при лечении пациентов с нарушением функции печени и почек. Медицинский персонал, соприкасающийся с препаратом, должен соблюдать меры индивидуальной безопасности, принятые при работе с токсическими химическими веществами. Необходимо избегать случайного попадания препарата в глаза. При попадании на слизистую оболочку глаз требуется немедленное и тщательное промывание. Особые указания при приеме Лечение винорелбином следует проводить под наблюдением врача, имеющего опыт работы с противоопухолевыми препаратами. Риск применения винорелбина связан, прежде всего, с его угнетающим воздействием на систему кроветворения. Поэтому лечение препаратом следует проводить под строгим гематологическим контролем, с определением уровня гемоглобина и числа лейкоцитов, нейтрофилов, тромбоцитов перед каждой очередной инъекцией. Основным дозолимитирующим токсическим фактором является нейтропения. При содержании нейтрофилов ниже 1500 клеток/мкл и/или тромбоцитов ниже 75000 клеток/мкл введение очередной дозы следует отложить до восстановления нормального уровня. Больные с ишемической болезнью сердца в анамнезе должны находиться под тщательным медицинским контролем. При выраженном нарушении функции печени дозы Винорелбина медак следует снизить на 33%
  • рекомендуется тщательное наблюдение за пациентом. При нарушении функции почек необходимо усиленное наблюдение за больным
  • коррекция, дозы не требуется, так как выведение с мочой минимально. Пациенты с явлениями невропатии в анамнезе, независимо от этиологии, должны находиться под наблюдением из-за возможного повторения или усугубления этих явлений. При появлении признаков нейротоксичности 2-ой и более степени применение винорелбина следует прекратить. При появлении одышки, кашля или гипоксии невыясненной этиологии следует обследовать больного для исключения легочной токсичности. Пациенты с симптомами инфекций должны быть незамедлительно обследованы и тщательно наблюдаться до исчезновения этих симптомов. Винорелбин медак не следует назначать одновременно с лучевой терапией, если область облучения захватывает печень. При экстравазации инфузию препарата следует немедленно прекратить, оставшуюся дозу вводят в другую вену. Во время лечения и в течение, по крайней мере, трех месяцев после его окончания необходимо использовать надежные методы контрацепции. При обращении с винорелбином должны соблюдаться все обычные инструкции, принятые для применения цитотоксических препаратов. Категорически избегать попадания препарата в глаза, так как это может вызвать значительное раздражение и образование язв. При попадании препарата в глаза их необходимо немедленно обильно и тщательно промыть водой. Условия хранения Список Б.: В защищенном от света месте, при температуре 2–8 °C (не замораживать). Принадлежность к ATX-классификации: L Противоопухолевые препараты и иммуномодуляторы L01 Противоопухолевые препараты L01C Алкалоиды растительного происхождения L01CA Алкалоиды барвинка и его аналоги L01CA04 Vinorelbine

Побочные действияСо стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): боль в грудной клетке, повышение/снижение АД, тахикардия, гранулоцитопения, нейтропения, анемия; редко — инфаркт миокарда, отек легких, тромбоцитопения. Со стороны нервной системы и органов чувств: снижение или выпадение глубоких сухожильных рефлексов, парестезия, гиперестезия, слабость в нижних конечностях, боль в челюстях, головная боль. Со стороны органов ЖКТ: тошнота, рвота, анорексия, запор/диарея, дисфагия, мукозит, панкреатит, гипербилирубинемия, повышение активности печеночных трансаминаз, парез кишечника; редко — паралитическая непроходимость кишечника. Со стороны респираторной системы: затруднение дыхания, одышка, бронхоспазм, интерстициальный пневмонит, острый респираторный дистресс-синдром. Аллергические реакции: кожная сыпь.

Прочие: алопеция, миалгия, артралгия, приливы крови к лицу, гиперкреатинемия, гипонатриемия, геморрагический цистит, синдром неадекватной секреции АДГ; местные реакции — боль или покраснение в месте инъекции; при экстравазации — воспаление подкожной клетчатки, флебит, некроз окружающих тканей в месте введения.

ДозировкаВ/в. Винорелбин медак применяется как в виде монотерапии, так и в комбинации с другими противоопухолевыми препаратами. При выборе дозы и режима введения в каждом индивидуальном случае следует обращаться к специальной литературе. Препарат вводится строго в/в в виде 5–10-минутной инфузии, после разведения препарата 0,9% раствором натрия хлорида или 5% раствором декстрозы до концентрации 1–2 мг/мл. После введения препарата вену следует промыть, введя дополнительно не менее 250 мл 0,9% раствора натрия хлорида.

Для пациентов с площадью поверхности тела ?2 м2 разовая доза препарата, вводимого в/в, не должна превышать 60 мг.

В режиме монотерапии доза препарата составляет 25–30 мг/м2 поверхности тела 1 раз в неделю. При полихимиотерапии доза и частота введения винорелбина зависят от конкретной программы противоопухолевой терапии. При снижении содержания нейтрофилов Коррекция режима дозирования препарата при печеночной недостаточности: у больных с выраженной печеночной недостаточностью Винорелбин медак должен назначаться с осторожностью, в дозе, не превышающей 20 мг/м2. Дети: безопасность и эффективность препарата у детей не изучена.

Пожилые люди: какие-либо специальные инструкции по применению Винорелбина медак у пожилых людей отсутствуют.

ПередозировкаСимптомы: острая гранулоцитопения с риском развития инфекционных осложнений, периферическая нейротоксичность. Лечение: госпитализация больного, переливание консервированной смеси гранулоцитов, введение колониестимулирующих факторов для улучшения гранулоцитопоэза, антибактериальная терапия инфекции. Специфический антидот неизвестен.

Взаимодействия с другими препаратамиПри использовании винорелбина в сочетании с митомицином возможно развитие острой дыхательной недостаточности (необходимо соблюдать осторожность). При применении совместно с паклитакселом повышается риск нейротоксичности, с цисплатином — усиливается гранулоцитопения. Применение на фоне лучевой терапии приводит к усилению угнетения костного мозга. На фоне винорелбина (подавляет естественные защитные механизмы) выработка антител в организме в ответ на введение инактивированных вирусных вакцин может снижаться. При введении живых вирусных вакцин возможна интенсификация репликации вируса, усиление побочных/неблагоприятных эффектов вакцинации и/или снижение выработки АТ.

Иммунизацию следует проводить с согласия врача, назначающего винорелбин.

Интервал между прекращением применения иммунодепрессанта и восстановлением способности реагировать на вакцину варьирует от 3 мес до 1 г.

Меры предосторожности при приемеВводят только в/в. Следует избегать инъецирования препарата в окружающие ткани (вызывает боль и некроз). При попадании в глаза требуется немедленное и тщательное промывание. До и во время лечения необходим динамический контроль показателей периферической крови, в т. ч.

определение числа лейкоцитов, гранулоцитов и уровня гемоглобина, а также постоянное наблюдение за биохимическими показателями функции печени (определение активности АЛТ, АСТ, ЩФ, уровня билирубина в сыворотке).

При понижении уровня нейтрофилов Для предотвращения выраженного гепатотоксического эффекта не рекомендуется сочетать с лучевой терапией на область печени. Особенная осторожность требуется при лечении пациентов с нарушением функции печени и почек. Медицинский персонал, соприкасающийся с препаратом, должен соблюдать меры индивидуальной безопасности, принятые при работе с токсическими химическими веществами. Необходимо избегать случайного попадания препарата в глаза.

При попадании на слизистую оболочку глаз требуется немедленное и тщательное промывание.

Особые указания при приемеЛечение винорелбином следует проводить под наблюдением врача, имеющего опыт работы с противоопухолевыми препаратами. Риск применения винорелбина связан, прежде всего, с его угнетающим воздействием на систему кроветворения. Поэтому лечение препаратом следует проводить под строгим гематологическим контролем, с определением уровня гемоглобина и числа лейкоцитов, нейтрофилов, тромбоцитов перед каждой очередной инъекцией. Основным дозолимитирующим токсическим фактором является нейтропения. При содержании нейтрофилов ниже 1500 клеток/мкл и/или тромбоцитов ниже 75000 клеток/мкл введение очередной дозы следует отложить до восстановления нормального уровня.

Больные с ишемической болезнью сердца в анамнезе должны находиться под тщательным медицинским контролем.

При выраженном нарушении функции печени дозы Винорелбина медак следует снизить на 33%; рекомендуется тщательное наблюдение за пациентом. При нарушении функции почек необходимо усиленное наблюдение за больным; коррекция, дозы не требуется, так как выведение с мочой минимально. Пациенты с явлениями невропатии в анамнезе, независимо от этиологии, должны находиться под наблюдением из-за возможного повторения или усугубления этих явлений. При появлении признаков нейротоксичности 2-ой и более степени применение винорелбина следует прекратить.

При появлении одышки, кашля или гипоксии невыясненной этиологии следует обследовать больного для исключения легочной токсичности.

Пациенты с симптомами инфекций должны быть незамедлительно обследованы и тщательно наблюдаться до исчезновения этих симптомов. Винорелбин медак не следует назначать одновременно с лучевой терапией, если область облучения захватывает печень. При экстравазации инфузию препарата следует немедленно прекратить, оставшуюся дозу вводят в другую вену. Во время лечения и в течение, по крайней мере, трех месяцев после его окончания необходимо использовать надежные методы контрацепции.

При обращении с винорелбином должны соблюдаться все обычные инструкции, принятые для применения цитотоксических препаратов.

Категорически избегать попадания препарата в глаза, так как это может вызвать значительное раздражение и образование язв. При попадании препарата в глаза их необходимо немедленно обильно и тщательно промыть водой.

Условия храненияСписок Б.: В защищенном от света месте, при температуре 2–8 °C (не замораживать).

Классы заболеваний

Злокачественное новообразование бронхов и легких

АТХ (ATC) классификатор

Противоопухолевые препараты и иммуномодуляторы

Фармакологическое действие

Цитостатическое

Описание Цитостатическое действие направлено на подавление митотического деления клеток. Механизм действия может быть связан с ингибированием дигидрофолатредуктазы, превращающей дигидрофолиевую кислоту в тетрагидрофолиевую, которая является донором одноуглеродистого фрагмента в синтезе пуриновых нуклеотидов и тимидилата, что подавляет синтез ДНК, тормозит репаративные и пролиферативные процессы. Также механизм действия может быть основан на взаимодействии с нуклеофильными центрами ДНК и РНК (особенно гуанидиновыми основаниями), образуя с ними прочные ковалентные связи, что нарушает репликацию ДНК и повреждает РНК. Препараты, обладающие цитостатическим действием, применяются в лечении онкологических, аутоиммунных и тяжёлых аллергических заболеваний, а также для предотвращения реакций отторжения после трансплантаций.

Фармакологическая группа

Противоопухолевые средства растительного происхождения

Действующие вещества

Винорелбин (Vinorelbine)

ОписаниеПротивоопухолевый эффект винорелбина опосредован преимущественно его действием на микротрубочки. Связывается с тубулином, ингибирует его полимеризацию и тормозит образование митотического веретена. Подобно другим винкаалкалоидам может влиять на метаболизм аминокислот, цАМФ, глютатиона, активность кальмодулинзависимой Ca2+транспортной АТФазы, клеточное дыхание, биосинтез нуклеиновых кислот и липидов. После в/в введения прослеживаются 3 фазы изменения плазменного уровня: начальное быстрое понижение (распределение препарата в ткани), постепенное продолжающееся уменьшение концентрации (биотрансформация и экскреция) и продолжительная терминальная фаза (медленное высвобождение из тканей). Т1/2 в 3 фазе составляет 27,7–43,6 ч, плазменный клиренс — 0,97–1,26 л/ч/кг. Равновесный объем распределения — 25,4–40,1 л/кг. Связывание с белками плазмы — 79,6–91,2%. Хорошо проникает в ткани и задерживается в них длительное время. Метаболизируется в печени, один из метаболитов — дезацетилвинорельбин, обладает противоопухолевой активностью. Экскретируется преимущественно кишечником с желчью.

Предоставленные данные носят информационный характер.
Перед применением, пожалуйста, проконсультируйтесь со специалистом.

Вернуться на главную

Популярные за месяц
contex wave Всего 9 лекарств, от 185.50 руб.
мексидол Всего 75 лекарств, от 140.50 руб.
цефтриаксон Всего 11 лекарств, от 26.50 руб.
детралекс Всего 55 лекарств, от 590.60 руб.
актовегин Всего 51 лекарств, от 291.90 руб.
Консультации врачей
Нашли ошибку
x